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四氢异喹啉衍生物的合成及体外抗多子小瓜虫活性的研究
作者姓名:姚嘉赟  徐洋  袁雪梅  蔺凌云  尹文林  潘晓艺  郝贵杰  沈锦玉
作者单位:农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001;农业农村部淡水渔业健康养殖重点实验室 浙江省鱼类健康与营养重点实验室浙江省淡水水产研究所 湖州 313001
基金项目:浙江省公益技术应用研究项目;浙江省公益技术应用研究项目;浙江省科技计划
摘    要:合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫(Ichthyophthirius multifiliis)药效评价。以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1~化合物5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价。结果显示,5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中,化合物1 (1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4 h的100%杀灭浓度为24.0 mg/L,对包囊6 h的100%杀灭浓度为60.0 mg/L,对掠食体的半数致死浓度(LD_(50))为16.4mg/L。急性毒性实验结果显示,化合物1对翘嘴红鲌(Erythroculter ilishaeformi)的48 h LD_(50)为234.3 mg/L,其安全浓度为64.1 mg/L。研究表明,化合物1(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]是一种具有较好开发前景的杀小瓜虫药物。

关 键 词:四氢异喹啉衍生物  掠食体  包囊  多子小瓜虫
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