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采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献
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用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。 相似文献
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恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ 相似文献
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本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。 相似文献
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为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。 相似文献
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为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。 相似文献
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为提高氟苯尼考(FF)的溶解度和体内外释药性能，本试验以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF)为载体，利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体(FF-HF ASD),采用粉末X-射线衍射(PXRD)、红外光谱扫描(FT-IR)和差示扫描量热(DSC)对FF-HF ASD进行表征，以体外溶出试验为指标进行FF-HF ASD制备方法的优化；通过扫描电子显微镜(SEM)测定FF-HF ASD的形态和粒径；对其稳定性进行考察；通过在肉鸡体内的药动学参数分析其体内释药规律。结果显示，制备的FF-HF ASD无FF晶体衍射峰，无FF的晶体熔点峰，FF以无定形态分散于载体中，形成了无定形固体分散体；当FF与载体在反溶剂中的搅拌时间为5 min、反溶剂温度为25℃时，制备出的固体分散体的体外溶出最佳；该固体分散体在(25±5)℃、相对湿度为(75±3)%的条件下1个月内稳定性良好；与FF原料药相比，FF-HF ASD在肉鸡体内的生物利用度提高了约30.6%。结果表明，利用共沉淀法可成功制备溶解性良好的氟苯尼考无定形固体分散体，该固体分散体稳定性良好，且可提高氟苯尼考在... 相似文献
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本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在；固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97％,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3％)的推荐使用量15～ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶. 相似文献
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妥曲珠利固体分散物的制备 总被引：3，自引：1，他引：2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
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采用固体分散技术制备黄连解毒固体分散体,对其进行处方筛选及正交试验优化工艺,以盐酸小檗碱溶出度为主要指标,从性状、粒度、含量、稳定性等方面评价其质量。结果表明,通过溶剂一熔融法制备黄连解毒散固体分散体最为适宜的条件是：载体和中药散剂的比例为1：3、熔融温度100℃、反应时间1h。制备的黄连解毒固体分散体性质稳定,盐酸小檗碱的平均含量为12．98mg／g,90min时溶出度均可达93％以上。 相似文献
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采用固体分散技术,利用溶剂法,以处方比例马度米星铵:聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮,PVPk30)分别为1:1、1:2、1:3制备了3个马度米星铵固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)分析鉴定,当马度米星铵与PVP k30的比例为1:3时马度米星铵的药物特征吸热峰消失,说明固体分散体制备成功。对药物进行体外累积溶出度研究,结果马度米星铵固体分散体在60 min内体外累积溶出度可达98.46%,比马度米星铵预混剂的2.57%提高了38倍多。抗球虫效果研究表明,马度米星铵固体分散体的抗球虫指数(ACI)为197.7,明显高于ACI为191.8的马度米星铵预混剂。 相似文献
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姜黄素固体分散体在猪体内的比较药动学研究 总被引：1，自引：1，他引：0
本研究首次建立了测定猪血浆中姜黄素的高效液相色谱串联质谱法（HPLC-MS/MS），比较了在内服给药途径下，姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂在仔猪体内的药动学特征。选用16头7周龄左右健康二元杂交猪（约克夏×长白），公母各半，随机分为2组，每组8头，按100 mg·kg-1（以姜黄素计）分别灌服姜黄素固体分散剂和姜黄素预混剂，不同时间点采集血浆样品，经提取、净化后采用HPLC-MS/MS测定血浆中姜黄素的药物浓度，使用WinNonlin 5.2.1软件非房室模型计算、分析姜黄素在猪体内的药动学参数。结果显示，仔猪灌服姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂后的药时曲线下面积（AUC）分别为（104.53±38.67）和（37.82±11.48）h·ng·mL-1；达峰时间（Tmax）分别为（3.25±0.38）和（2.31±0.37）h；峰浓度（Cmax）分别为（26.65±9.65）和（9.55±2.75）ng·mL-1；消除半衰期（t1/2β）分别为（3.55±2.17）和（6.93±0.86）h；平均驻留时间（MRT）分别为（5.23±0.53）和（4.26±0.47）h，统计分析表明，与预混剂相比，仔猪灌服姜黄素固体分散体后，主要药动学参数差异显著（P<0.01），Tmax明显延迟，Cmax显著提高，AUC明显增大，姜黄素固体分散体的相对生物利用度为280.39%。结果表明，姜黄素固体分散体可改善姜黄素在肠道的吸收，提高姜黄素的生物利用度，为今后姜黄素固体分散体的开发和临床应用提供科学依据。 相似文献
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A method for the detection of curcumin in pig plasma by high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS) was established firstly and the pharmacokinetics of curcumin solid dispersion and curcumin premix in piglets were studied. Sixteen healthy piglets (Yorkshire×Changbai), seven-week aged, half male and half female, were randomly divided into two groups receiving curcumin solid dispersant and curcumin premix orally at the dose of 100 mg·kg-1, respectively. Then plasma samples were collected at different time points, and the blood concentration of curcumin was determined by HPLC-MS/MS. The WinNonlin 5.2.1 software was used to analyze and calculate the pharmacokinetic parameters. The pharmacokinetic parameters of curcumin solid dispersion and curcumin premix were as follows: the area under the curve (AUC) was (104.53±38.67) and (37.82±11.48) h·ng·mL-1, time to peak concentration (Tmax) was (3.25±0.38) and (2.31±0.37) h, peak concentration (Cmax) was (26.65±9.65) and (9.55±2.75) ng·mL-1, respectively, elimination half-life time (t1/2β) was (3.55±2.17) and (6.93±0.86) h, mean residence time (MRT) was (5.23±0.53) and (4.26±0.47) h. The statistical analysis showed significant differentce (P<0.01) between curcumin solid dispersion and premix in parameters, the Tmax of curcumin solid dispersion was delayed significantly, the Cmax was increased obviously and the AUC was improved after the piglets were given curcumin solid dispersion. Compared with curcumin premix, the relative bioavailability of curcumin solid dispersion was 280.39%. The results showed that curcumin solid dispersion could improve the dissolution and absorption of curcumin in the intestinal tract and improve the relative bioavailability of curcumin, which provided a scientific basis for the development and clinical application of curcumin solid dispersions in the future. 相似文献