氨基甲酸苯丙酮肟酯类化合物的合成及生物活性     

林美娟  袁莉萍  曹瑾  倪长春  沈宙  郭庆铭  张一宾 《农药学学报》2006,8(2):104-108

为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中 c11 在浓度为500 mg/L时,对蚜虫Aphis craccivora的致死率达到90%以上; c16和c17 在1 000 mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus 的致死率达到100%。  相似文献   

新型含吡唑杂环邻氨基苯甲酰胺类化合物的合成与杀螨活性     

刘建华  杜晓华 《农药学学报》2015,17(1):27-34

以氯虫苯甲酰胺和氟虫腈的结构为基础,通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个新型含吡唑杂环邻氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NM R、IR及APCI-M S表征。初步生物活性测试结果表明:化合物5-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5k)和5-溴-N-[4-溴-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5l)在500 mg/L下对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率为100%,但在100 mg/L下其致死率则分别降至30%和50%。所得结果可为邻氨基苯甲酰胺类化合物构效关系研究提供参考。  相似文献   

N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究          下载免费PDF全文

刘卫东  李江胜  李仲英  王晓光  高必达 《农药学学报》2004,6(1):17-21

为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯化合物 (IV1~IV13) ,其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认。生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如 IV13 对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%.  相似文献   

N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究     

刘卫东  李江胜  李仲英  王晓光  高必达 《农药学学报》2004,6(1)

为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯化合物(IV1～IV13),其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认.生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如IV13对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%.  相似文献   

吡啶联三唑类衍生物的合成及杀虫活性     

许天明  姬文娟  蔡飞  邢家华  孔小林 《农药学学报》2012,14(2):131-135

以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。  相似文献   

嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物的合成及除草活性     

彭雪琴  史建俊  彭伟立  唐伟  谭成侠 《农药学学报》2015,17(2):220-224

设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。  相似文献   

含1,2,4-三唑基和肟醚基的N-甲氧基氨基甲酸酯类化合物的合成及杀菌活性   总被引：3，自引：2，他引：1  

刘卫东  邓义  兰支利  王晓光  高必达 《农药学学报》2004,6(4):13-17

通过(Z)-1-(取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酮肟与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了11个新的含有三唑基和肟醚基的N-甲氧基氨基甲酸酯类化合物( V1 ~ V11 ),其结构均经1H NMR、IR、LC/MS及元素分析确证。对合成的化合物进行了离体抑菌活性实验,结果表明:在50 mg/L下,所有化合物对小麦赤霉病菌Gibberella zeae (Schw.)Petch、稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav.和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea Pers.都有一定的抑菌活性,其中 V4 、 V11 对稻瘟病菌的抑菌活性分别达96.5%和96.7%,对黄瓜灰霉病菌的抑菌活性分别达到95.9%和90%。  相似文献   

含苯丙氨酸和1H-茚-1-酮类氯虫苯甲酰胺类似物的合成及杀虫活性          下载免费PDF全文

方佳琪  郝树林  杜晓华 《农药学学报》2022,24(4):713-722

为了开发新的杀虫化合物，以氯虫苯甲酰胺为先导，2-甲基-3-氨基苯甲酸为起始原料，经过卤化生成5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸；再与3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸进行缩合反应，生成6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮；最后引入苯丙氨酸片段并经环化反应，分别合成了两个系列共计23 个新化合物( 4 和 5 )，其中化合物 4 为含苯丙氨酸的氯虫苯甲酰胺类似物，化合物 5 为由化合物4环化生成的含1H-茚-1-酮片段的氯虫苯甲酰胺类似物，所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)的表征及确证。初步室内杀虫活性测试结果表明，多数目标化合物对黏虫Mythinma separata具有较高的杀虫活性，其中14个化合物在100 mg/L下对黏虫Mythinma separata的致死率为100%，化合物 5k ( 1H-茚-1-酮片段中取代基为羟基 ) 在4和0.8 mg/L下的致死率分别为90%和70%，其LC₅₀值为0.55 mg/L。分子对接结果表明，化合物 5k 与氯虫苯甲酰胺一样，也是作用于鱼尼汀受体(RyR)，但与靶标结合的氨基酸残基不同，这种差异可能对黏虫的抗药性治理研究有益。  相似文献   

2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物的合成及其生物活性     

杨鹏  沈德隆  谭成侠  翁建全  陆棋  魏优昌  孔小林 《农药学学报》2008,10(3):371-374

为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。  相似文献   

取代双吡唑类化合物的合成及杀虫活性   总被引：1，自引：1，他引：0  

姬文娟  许天明  魏优昌  姚巍  邢家华  谭成侠 《农药学学报》2011,13(2):121-126

以3-氯苯肼盐酸盐( 1 )和1,1,3,3-四甲氧基丙烷( 2 )为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛( 4);(4 )与3-三氟甲基苯乙酮( 5 )经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物( 6 ),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑( 7),其与取代异氰酸酯 作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在 500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。  相似文献   

新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物的合成及生物活性     

万莹莹  魏巍  陈有为  刘敬波  程丹丹  熊丽霞  于淑晶  李玉新  李正名 《农药学学报》2016,18(3):291-298

通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物,中间体化合物通过环化反应和酰化反应合成得到。所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。生物活性测试结果显示,目标化合物拥有中等的抗植物真菌活性,对东方粘虫Mythimna separata Walker和蚊幼虫Culex pipiens pallens具有中等到良好的杀虫活性。其中化合物6e和6f对油菜菌核Sclerotinia sclerotiorum、马铃薯晚疫Phytophthora infestans、小麦赤霉Fusarium graminearum等真菌具有良好的抗菌活性。化合物6e和6k在200mg/L下对东方粘虫的致死率为100%,化合物6h和6k在2mg/L下对蚊幼虫的致死率为75%。  相似文献   

山蒟中脂肪链酰胺类化合物的分离及杀虫活性     

董存柱  郭锦全  周学明  徐汉虹 《农药学学报》2018,20(5):679-683

采用提取、萃取及柱层析等方法,从山蒟Piper hancei Maxim甲醇提取物的石油醚和氯仿萃取相中分离到6个脂肪链酰胺类化合物,通过核磁共振、质谱并结合相关文献比对,其结构被分别鉴定为已知化合物chingchengenamide A( C1 )、N-异丁基-反-2-反-4-癸二烯酰胺( C2 )、假荜拨酰胺A( C3 )、荜茇宁( C4 )、N-p-香豆酰酪胺( C5 )和N-反式-阿魏酰酪胺( C6 ),其中 C1 为首次从山蒟中获得。利用幼虫浸液法测试了各化合物对白纹伊蚊Aedes albopictus和致倦库蚊Culex pipiens quinquefasciatus幼虫的12 h杀虫活性。结果表明:在20 mg/L下,化合物 C1 对白纹伊蚊的杀虫活性较高,其校正死亡率为100%,LC₅₀值为5.37 mg/L;化合物 C1 、 C2 、 C3 和 C4 对致倦库蚊的杀虫活性较高,20 mg/L下的校正死亡率分别为100%、88.5%、100%和100%,LC₅₀值分别为1.03、9.68、3.08和2.87 mg/L。  相似文献   

氟虫腈硫代磷酸酯衍生物的合成及生物活性   总被引：1，自引：1，他引：0  

胡丽华  杜晓华  徐振元 《农药学学报》2009,11(1):47-50

以5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基吡唑-4-二硫化物( 1 )为起始原料,经过还原和磷酸酯化反应合成了9个新型氟虫腈硫代磷酸酯衍生物,其结构经红外、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在50 mg/L浓度下,所有新化合物对孑孓Culex pipiens pallens 24 h的致死率均为100%。  相似文献   

2-苄硫基烟酰胺类衍生物的合成及生物活性     

朱宇春  袁莉萍  曹瑾  沈晓霞  吕冬华  倪长春  沈宙  陈亮  张一宾 《农药学学报》2008,10(3):287-291

以2-苄硫基烟酸为原料,设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中 C-9、C-10、C-11 在50 mg/L时对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率达到100％; C-3、C-6、C-15 在100 mg/L对稗草Echinochloa crusgalli Link、马唐Digitaria sanguinalis、苋菜Ambrosia tricolor Linn的白化度大于80％。  相似文献   

N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类杀菌剂的设计合成及杀菌活性     

李帅  王满意  王红学  于淑晶  张晓  赵卫光 《农药学学报》2012,14(1):17-23

以第一个扁桃酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺为模板,在炔丙氧基的邻位引入第二个甲氧基,设计合成了15个未见文献报道的 N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物(8a～8o),其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的离体和活体杀菌试验结果表明,化合物 8e、8h和8o 对辣椒疫霉 Phytophthora capsici 具有较好的杀菌活性,其中 8h和8o 在62.5 mg/L下对辣椒疫霉活体抑制率达100%。  相似文献   

4-取代-2-[(3-三氟甲基)-苯乙烯基]-1,3,4-噁二嗪-5-酮的合成及其生物活性     

孙亮  曹瑾  陈亮  吕冬华  倪长春  沈宙  袁莉萍  张一宾 《农药学学报》2010,12(2):221-224

以3-(3-三氟甲基苯基)-丙烯酸为起始原料,设计并合成了14个4-取代-2-(3-三氟甲基)苯乙烯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物,其化学结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的杀虫活性,其中化合物 D-2,D-3,D-4,D-8 在质量浓度为50 mg/L时,对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率分别为91.7% ,86.1% ,85.5%和93.9%。  相似文献   

绿僵菌对草坪灰翅贪夜蛾和粘虫的毒力及田间防治效果   总被引：3，自引：0，他引：3  

陈斌  李正跃  桂富荣 《植物保护》2004,30(1):32-36

测定了从草坪灰翅贪夜蛾上分离的绿僵菌(Metarhizium anisopliae)对灰翅贪夜蛾和粘虫的毒力,采用时间-剂量-死亡率模型分析了绿僵菌对灰翅贪夜蛾和粘虫的毒力。结果表明绿僵菌对灰翅贪夜蛾和粘虫的剂量效应常数分别为0.69和0.66;在孢子含量1×10^6～7个／mL高剂量下接种,灰翅贪夜蛾和粘虫幼虫在接种第7天和第8天累积死亡率达100％;在孢子含量1×10^3～4个／mL低剂量下,接种后第10天达到死亡高峰。在孢子含量1×10²个／mL下的累积死亡率分别为6％和4％。绿僵菌对灰翅贪夜蛾和粘虫致死剂量是时间的函数,对灰翅贪夜蛾第5天和第7天的LC₅₀为孢子含量2.1×10⁶和3.5×10⁴个／mL,在孢子含量10⁷～10⁵个／mL下的LT₅₀分别为4.15、5.1、6.18、7.7 d;对粘虫第5天和第7天的LC₅₀为孢子含量1.55×10⁷、2.39×10⁵个／mL,在孢子含量10⁷～10⁵个／mL下的LT₅₀分别为4.4、5.4、6.4、7.8 d。在草坪禾草上喷洒绿僵菌孢子含量1×10⁶个／mL,5、7、10 d后对粘虫的防治效果分别为46.4％、65.8％、71.4％,对灰翅贪夜蛾的防效分别为47.6％、66.0％和79.6％。绿僵菌制剂孢子含量为1×10⁵个／mL对两种害虫的防治效果相近。  相似文献