共查询到18条相似文献，搜索用时 391 毫秒
1.
《中国畜牧兽医》2017,(6)
为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。 相似文献
2.
3.
4.
5.
【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬... 相似文献
6.
为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。 相似文献
7.
8.
采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。 相似文献
9.
目的:探讨一种制备氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制的新方法。方法:采用多重结晶技术,第一次母液用于第二次重结晶,第二次制得的母液应用于第三次重结晶,来提高结晶包合率,并对产物包合率进行考察。结论:多重结晶技术可显著提高氟苯尼考与β-环糊精的包合率,方法稳定,氟苯尼考与β-环糊精的包合产物可在2000ppm下完全溶解,可显著氟苯尼考的溶解性。 相似文献
10.
11.
旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示：经筛选,包合物的最佳制备条件：在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1：6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL（当以ALT投药量为0.1 g时计）;以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为（90.90±1.80）%（n=3）,平均载药量为（4.30±2.30）%（n=3）,包合物的收率为（93.19±1.67）%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。 相似文献
12.
旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精（SAR/β-CD）包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为（25.3±1.15）倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R2=0.999 3,在0.25~10.00 μg·mL-1内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度（0.50 μg·mL-1）回收率为90.55%±3.81%,中浓度（1.00 μg·mL-1）回收率为93.85%±3.14%,高浓度（2.50 μg·mL-1）回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性（n=3）符合《中华人民共和国兽药典》（2015版）规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC（mg·h-1·L-1）、Tmax（h）、Cmax（μg·mL-1）分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
13.
14.
为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵值增大的过程(△S＞0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。 相似文献
15.
为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价。响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0μm。体外释放度试验表明,SAR/β-CD包合物在60 min后累积溶出度达到97%左右并保持稳定,物理混合物60 min后累积溶出度仅63%左右,SAR粉剂在60 min后累积溶出率仅74.4%左右。将沙拉沙星成功制备成一种新型包合物制剂,提高了药物的释放性质,对沙拉沙星的推广具有积极意义。 相似文献
16.
17.
氟苯尼考纳米乳制备及其抑菌效果观察 总被引：1，自引：1，他引：0
为制备氟苯尼考纳米乳并了解其抑菌效果,本试验进行了处方筛选、物理性质考察、抑菌圈试验,通过测定氟苯尼考在多种油相中的溶解度,确定最佳油相;再以乳化剂-助乳化剂（Smix）体积比Kv值及Smix-油相体积比为考察指标,结合伪三元相图筛选最佳处方组成;利用染色法鉴别纳米乳类型,通过透射电镜观察纳米乳微观形态;通过激光粒度分析仪测定粒度分布、Zeta电位;采用离心及长期试验考察其稳定性;经抑菌圈试验观察氟苯尼考纳米乳对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、微杆菌、枯草芽孢杆菌的体外抑菌效果。结果显示,橄榄油为最佳油相,EL-40为最佳乳化剂,丙三醇为最佳助乳化剂,优选的Smix体积比Kv值为2.0,Smix-油相体积比为8：2。氟苯尼考纳米乳最佳处方组成为：氟苯尼考120 mg,N,N-二甲基甲酰胺0.1 mL,橄榄油2 mL,EL-40 5.7 mL,丙三醇2.3 mL,水6 mL。氟苯尼考纳米乳为水包油（O/W）型,外观呈球形,大小均匀无黏连,平均粒径28 nm,粒径呈正态分布,Zeta电位为-0.454 mV,经离心试验及长期试验样品稳定,对4种常见菌体外抑菌效果强于同浓度氟苯尼考溶液。本试验结果表明,氟苯尼考纳米乳制备方法简单、可行,且纳米乳稳定,抑菌效果良好,在畜牧养殖中具有潜在应用价值。 相似文献
18.
采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献