共查询到20条相似文献，搜索用时 31 毫秒
1.
2.
3.
为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物( 5a ~ 5t ),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物 5h 对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物 5k 、 5r 和 5s 对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC50值分别为0.0918、0.0733和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。 相似文献
4.
5.
为寻找高效的杀菌活性化合物,在前期十三元氮杂大环内酯化合物 Z13-5 的基础上尝试进行结构改造,保留三唑与环己甲酰胺结构,通过酰胺化及叠氮-炔烃点击反应等设计并合成了26个未见文献报道的目标化合物,其结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HRMS) 确证。初步杀菌活性测定结果表明:与化合物 Z13-5 相比,目标化合物的杀菌活性有所下降,在50 mg/L下,除化合物 7g 对辣椒疫霉病菌的抑制率可达91%外,其余化合物对供试病原真菌的抑制率均低于50%。 相似文献
6.
为了筛选得到对稻瘟病菌Magnaporthe grisea具有较高抑菌活性的新型化合物,根据稻瘟病菌中1,3,8-三羟基萘酚还原酶（3HNR）的结构信息,设计合成了系列2-硝基-1-芳乙烯（2a~2e）和2-溴-2-硝基-1-芳乙烯（3a,3b）目标化合物,并测试了其对3HNR和稻瘟病菌的抑制活性,同时运用分子对接方法对目标化合物与3HNR可能的结合模式进行了分析。结果表明:大部分目标化合物对3HNR都有很好的抑制作用（IC503的抑制活性最好,IC50值为0.53 μmol/L。在50 μg/mL下,目标化合物对稻瘟病菌的生长具有不同程度的抑制作用,其中2e、3a和3b的抑制率高于96%;3a和3b的EC50值分别为16.4和11.6 μg/mL。分子对接方法分析结果表明,硝基苯乙烯骨架结构与稻瘟病菌的3HNR活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,其中化合物3中的溴原子可与3HNR中Tyr223和Tyr178的羟基形成氢键,从而解释了化合物3对3HNR有较好抑制作用的原因。 相似文献
7.
8.
9.
为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物，以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物，利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂，设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ，其中14个化合物未见文献报道，所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明，在100 μg/mL下处理72 h内，所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性，并具有内吸性，其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%，高于对照药剂螺虫乙酯，具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定，结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。 相似文献
10.
以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基) 氧基)-2-(2,4-二氟苯基) 乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经 1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC50值均低于3 μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物 4a 、 4b 、 4c 、 4g 、 4i 和 4l 对番茄早疫病菌的EC50值均低于10 μmol/L。在浓度为250 μmol/L时,化合物 4b 和 4i 对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm2时,化合物 4b 对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物 4b 和 4i 在100 μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。 相似文献
11.
2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性 总被引：2，自引：2，他引：0
为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC50值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC50值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵（EC50值为4.4 mg/L）,有进一步研究的价值。 相似文献
12.
13.
14.
从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 a～ h。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinereapers的抑制效果较好,除 a外,其他化合物抑制率都达到80%以上。 相似文献
15.
N-(5-芳基-1,3,4-嗯二唑-2-基)-N''-α-萘乙酰基硫脲的合成及杀菌活性 总被引：3，自引：1，他引：3
从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 Ⅱa~Ⅱh 。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50 mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制效果较好,除 Ⅱa 外,其他化合物抑制率都达到80%以上。 相似文献
16.
为了发现更多抑菌活性优于抗菌药物盐酸氯康唑的化合物,在盐酸氯康唑的结构基础上,设计、合成了其类似物,并进行了抑菌活性测定。以芝麻酚为原料,经过酰化、1,2,4-三氮唑基团的引入以及醚化3步反应,合成了19个新型氯康唑类似物4a~4s。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确认。采用抑制菌丝生长速率法测定了目标化合物对水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌、马铃薯干腐病菌、玉米弯孢病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和棉花枯萎病菌7种植物源病原真菌的抑制活性,并进一步测定了部分化合物的EC50值。结果显示,在50 μg/mL时,大多数目标化合物对供试菌株表现出不同程度的抑制作用。其中,化合物4d和4m对番茄早疫病菌的EC50值分别为6.28和4.61 μg/mL,4m对烟草赤星病菌的EC50值3.58 μg/mL,与对照药剂腈菌唑（对番茄早疫病菌和烟草赤星病菌的EC50值分别为1.63和1.05 μg/mL）在同一数量级,具有开发为新型抗菌药物的潜能。 相似文献
17.
为了开发潜在的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlmS）抑制剂和杀菌剂,设计并合成了30个齐墩果酸肟醚类化合物,其中29个为新化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。采用Elson-Morgan法和菌丝生长速率法,分别测定了目标化合物对GlmS的抑制活性和杀菌活性。结果表明:在0.35 mmol/L下,大部分目标化合物对GlmS表现出一定的抑制活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、C-04和C-05对GlmS的抑制率在30%左右;部分化合物在50 μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum（Lib.）de Bary、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea Pers. 和稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav. 具有较好的杀菌活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、A-05和B-02对油菜菌核病菌的抑制率在88%左右,具有进一步研究的价值。 相似文献
18.
从3,6-二氯哒嗪( Ⅰ) 出发,通过氟代得到3,6-二氟哒嗪( Ⅱ )。将 Ⅰ,Ⅱ 分别与取代苯酚缩合,得到了18个3-芳氧基-6-氯哒嗪( Ⅲ )和12个3-芳氧基-6-氟哒嗪( Ⅳ )。所有目标化合物( Ⅲ,Ⅳ )的结构都经过 1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物测定结果表明,目标化合物具有不同程度的除草活性,其中化合物 Ⅲ3、Ⅲ8和Ⅳ2 在100 μg/mL的浓度下对稗草Echinochtoa crus-galli的抑制率分别达到95.7%、96.1%和91.2%。 相似文献
19.
从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物Ⅱa～Ⅱh.所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认.同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50 mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制效果较好,除Ⅱa外,其他化合物抑制率都达到80%以上. 相似文献
20.
依据活性亚结构拼接原理,合成了6个新型含有磷酸酯和氨基甲酸酯结构片段的氟虫腈衍生物,其结构经核磁共振氢谱和碳谱、电喷雾质谱(ESI-MS)以及元素分析确证。初步生物活性及毒性测定结果表明:目标化合物对斜纹夜蛾 Spodoptera litura 和亚洲玉米螟 Ostrinia furnacalis 幼虫均具有良好的杀虫活性,其中化合物 1和2 对亚洲玉米螟幼虫的杀虫活性优于氟虫腈,LC50值分别为0.85和2.01 μ g/mL;目标化合物对意大利蜜蜂 Apis mellifera L.的毒性均显著低于氟虫腈。 相似文献