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相似文献
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1.
为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物,以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物,利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂,设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ,其中14个化合物未见文献报道,所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明,在100 μg/mL下处理72 h内,所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性,并具有内吸性,其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%,高于对照药剂螺虫乙酯,具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定,结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。  相似文献   

2.
农药制剂加工研究进展   总被引:3,自引:0,他引:3  
农药制剂加工技术的改进与发展是农药发展的重要方面,随着化学合成药剂的发展,新的活性化合物的开发难度越来越大,成本不断提高。20世纪60年代.大约3千个化合物可筛选1个商品化的活性化合物.目前数万个化合物才能开发出1个。最大限度发挥现有药剂的作用,剂型加工是重要措施之一。  相似文献   

3.
二硝基苯胺类化合物对棉花抗枯萎病的诱导作用及机理   总被引:6,自引:0,他引:6  
棉花感病品种种入含二硝基苯胺类化合物的育苗土中,移栽后能明显提高对棉枯萎病的抗性,效果达70%。二硝基苯胺类化合物为非杀菌化合物。试验表明,该化合物对FOV的生长无抑制作用,反而还能刺激菌丝生长和孢子萌发。FOV对处理过的棉苗侵染率低,且只能侵染到子叶节以下。处理过的棉苗蛋白图谱与对照相比有3条带明显增强。这些都说明,二硝基苯胺类化合物处理诱导了棉苗的抗病性。  相似文献   

4.
用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。  相似文献   

5.
采用硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层层析和高效液相色谱等技术对一株斯高威尔刺盘孢菌Colletotrichum scovillei次生代谢产物进行分离纯化,得到两个化合物1和2,结构经波谱综合解析并与文献数据比对,确认化合物1为未见文献报道的神经酰胺类化合物6-甲基-12-羟基-十四烷基-N-(2’,3’,4’-三羟基丁基)-2E,4Z-二烯酰胺,化合物2为已知化合物sambutoxin。抑菌活性测定结果表明,两个化合物均对大斑凸脐蠕孢菌Exserohilum turcicum具有较强的抑制作用,EC50值分别为11.43μg/mL和18.42μg/mL。离体叶片法测定结果表明,化合物1在800μg/mL质量浓度下对玉米大斑病的相对防治效果可达84.8%,与对照药剂百菌清相当。  相似文献   

6.
两种化合物对菜粉蝶幼虫超氧化物歧化酶的影响   总被引:3,自引:0,他引:3  
室内测试了菜粉蝶 Pieris rapae 4 龄幼虫超氧化物歧化酶的活性,并就 α -三噻吩( α -terthienyl)和化合物5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基 二氧)苯基-丁二炔]两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明,近紫外光照 (300~400 nm)可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力( in vivo )和离体活力( in vitro )。经光敏化合物处理后,在紫外光照下,超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物 5的影响,但能被 α -三噻吩抑制;离体情况下,无论光照与否,化 合物5均不影响其活力, α -三噻吩在低剂量下有抑制作用,而在高剂量下则可使其活力 增强,显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下,幼虫对 α -三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行 了探讨。  相似文献   

7.
用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。  相似文献   

8.
合成了10个未见文献报道的标题化合物3a~j。所有目标化合物的结构均经元素分析、IR、1H NMR和MS确证。生物试验结果表明,该类化合物具有一定的植物生长调节活性。  相似文献   

9.
植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物,造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物,并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试)。离体测试结果表明,除化合物D1和E3在40 mg/L下72 h时对南方根结线虫的致死率分别为70.03%和71.26%外,大部分目标化合物对其无致死活性。活体测试结果表明:40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6和E9在沙土中对植物根结的抑制率均在90%以上,其中D2在5 mg/L时抑制率最高,达87.61%,且高于先导化合物B1;而在基质土壤中,化合物B5的抑制活性最强,在40 mg/L时抑制率为77.67%。初步的构效关系分析表明,不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性。  相似文献   

10.
为了寻找更好的具有生物活性的化合物,从4-氟苯氧乙酸出发先合成酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。采用平皿培养菌落生长速率法对6种病原菌进行了初步的生物活性测试,结果表明,在50mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers、小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达60%以上,其中Ⅱa、Ⅱc两个化合物对小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上。  相似文献   

11.
为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯类化合物,并利用1H NMR、IR、 MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯( 3i )的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。 初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中 3c、3f、3h、3k 在500 mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的致死率均在70%以上。  相似文献   

12.
The pharmacokinetics of furathiocarb were studied in vivo in male Sprague-Dawley rats following dermal treatment. HPLC and post-column derivatization were used for the analysis of furathiocarb and its metabolites (carbofuran, 3-hydroxycarbofuran and 3-ketocarbofuran). Carbofuran and 3-hydroxycarbofuran were detected in plasma and urine rather than furathiocarb. 3-Ketocarbofuran, another potential metabolite, was not observed in any sample. The concentration of carbofuran was higher than that of 3-hydroxycarbofuran in plasma, but the reverse was the case in urine. The corresponding area under the plasma concentration-time curve, Tmax, and Cmax values of carbofuran and 3-hydroxycarbofuran for 1500 mg kg-1 doses were 2.4-8.0 mg equiv hml-1, 12 h and 0.1-0.4 mg equiv ml-1, respectively. T1/2 was calculated only for 3-hydroxycarbofuran (28 h). Two metabolites were excreted in a dose-dependent manner without saturation.  相似文献   

13.
作者曾模拟新烟碱类杀虫剂的化学结构,合成了一系列含2-氯-5-吡啶甲基的双氰基取代烯酮缩胺类化合物,并对其进行了生物活性测定,发现部分化合物显示了较好的杀虫和除草活性[1],特别是除草活性引起我们的兴趣。为进一步研究此结构类型的化合物的合成及生物活性,我们以酯基替代前文所述化合物中的一个氰基,并保留新烟碱杀虫剂nitenpyram类似物的骨架[2]。由于这种结构与作为光合作用光系统II(PSII)电子传递抑制剂的氰基丙烯酸酯类化合物很相似[3],该类化合物可能会有更好的除草效果。我们依此设计,合成了2-氰基-3-(2-氯-5-吡啶甲胺基)-3-甲…  相似文献   

14.
假单胞菌(Pseudomonas sp.)YT3和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)DZl是从植物根际土壤筛选出的具有应用潜力的植物根际促生细菌。研究发酵罐中接种量、转速、通气量等因素对YT3菌量以及对DZl芽孢率、菌量的影响。结果表明:不同的接种量、转速和通气量对Pseudomonas sp.YT3的活菌数、Bacillussubtilis DZl的活菌数及芽孢率均有显著影响。10%的接种量、2m3/ll的通气量对YT3和DZl菌株的作用效果与15%的接种量、3m3/h相当,但显著高于5%的接种量和1m3/h。当转速为200r/min时,YT3具有最高的活菌数,DZl具有最高的活菌数和芽孢率。综合分析认为,YT3和DZl发酵罐的最佳条件为接种量10%、转速200r/min和通气量2矗m。  相似文献   

15.
以α-三唑基频那酮为起始原料,经缩合、环化和酰胺化反应合成了15个未见文献报道的化合物,其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物3a-3、3a-4、3a-5、3b-2和3b-3对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率达80%以上,3a-4和3a-5对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum vasinfectum的抑制率分别达78.6%和82.4%。  相似文献   

16.
全国小麦秆锈菌生理小种种群动态分析(1990~1994)   总被引:4,自引:0,他引:4  
1990~1994年5年间一共分离鉴定了小麦秆锈菌菌株1224个,鉴定出21C3CKH、21C3CKR、21C3CTR、21C3CTH、21C3CPH、21C3CPR、21C3CFH、21C3CFR、34C2MKH、34C2MKR、34C2MKK、34C2MFK、34C2MFR、34MKG、34MFG、34MFK、34C1MKH、34C1MKR、34C1MFH等19个致病类型,分布于云南、福建、四川、贵州、湖南、湖北、浙江、上海、江苏、陕西、河南、河北、甘肃、内蒙古、吉林、辽宁、黑龙江、青海等18个省、市、自治区。涉及种植1000hm~2以上的绵阳20、绵阳19、绵阳15、绵阳11、扬麦三号、扬麦四号、扬麦五号、浙麦一号、浙麦二号及阿勃、晋2148、川麦八号、川育四号、川育十四、川麦20、西幅四号、西幅七号、蜀万831、宛7107、宝丰一号、小堰六号、苏麦三号等品种和近年来育出的部分新品系和高代材料,特别是在地处小麦秆锈菌易变区四川省首次发现了对小麦秆锈菌单抗基因Srll有毒力的21C3CTR等致病类型。  相似文献   

17.
选用辛硫磷、对硫磷、敌敌畏和氧乐果4种有机磷类杀虫剂以及灭多威和甲萘威两种氨基甲酸酯类杀虫剂分别以1∶1、1∶3和3∶1的比例混用,以棉铃虫Helicoverpa armigera为试虫,分别测得单剂和混剂对其乙酰胆碱酯酶(AChE)和羧酸酯酶(CarE)的抑制中浓度(I50),以联合抑制系数作为增效作用的参考指标进行了比较。研究发现,两种药剂不同配比的混剂对同种酯酶的联合抑制作用也往往不同。对AChE和CarE同时具有抑制作用的只有其中的对硫磷+甲萘威(1∶3)、辛硫磷+对硫磷(1∶3)和灭多威+氧乐果(1∶3),而甲萘威+敌敌畏(1∶3)、甲萘威+氧乐果(1∶1)、辛硫磷+甲萘威(1∶1)、对硫磷+氧乐果(1∶1)、对硫磷+氧乐果(1∶3)、敌敌畏+氧乐果(1∶3)、灭多威+对硫磷(1∶1) 7种混剂对AChE和CarE都具有拮抗作用。  相似文献   

18.
双生病毒作为全球范围内引起作物严重病害的单链DNA病毒,编码多种多功能蛋白,其帮助自身完成复制、转录、组装、移动和致病等生命过程,其中双生病毒的复制增强蛋白C3/AC3在病毒侵染初期可促进病毒复制,提高病毒积累水平以帮助其快速建立侵染。为深入解析C3/AC3蛋白的功能和双生病毒致病机制,该文概述双生病毒C3/AC3蛋白的基本生物学特性及其在病毒侵染过程中的功能,重点阐述C3/AC3蛋白与其他蛋白及寄主因子互作以促进病毒复制的分子机制,同时针对双生病毒复制机制和C3/AC3蛋白的功能解析进行展望。  相似文献   

19.
频率域反射仪测定土壤含水量的校正与田间验证   总被引:4,自引:0,他引:4  
为了获得精确的土壤含水量测定数据,在室内和田间分别进行了频率域反射仪(FDR)测定土壤含水量的校正,并在田间运用土钻取样和烘干法对模型参数进行了验证。结果表明,室内试验获得了较好的模型参数,均方根误差平均达到了0.023 m3/m3,但是应用到田间条件下误差很大,均方根误差平均为0.066 m3/m3;田间条件下也间接获得了较好的模型参数,均方根误差的平均值为0.026 m3/m3,应用于田间时测定含水量的精确度较高,均方根误差的平均值为0.026 m3/m3。因此,对于构成复杂的城市或园林土壤,在不挖剖面或土钻取样破坏土壤的前提下,建议采用田间间接法进行校正。  相似文献   

20.
1993年全国小麦秆锈菌种群动态分析   总被引:4,自引:1,他引:4  
1993年我国小麦秆锈病发生较轻,从8个省18个区县中的47个品种上采集到的95个标样中分离到菌株336个,鉴定出21C3CKR、21C3CKH、21C3CTR、21C3CTH、21C3CFR、21C3CFH、34C1MKR、34C1MKH和34C2MKR等9个致病类型;21C3CKR的出现频率为65.2%,居于首位,21C3CDH为14.5%,21C3CTR为10.7%,21C3CFR为4.2%  相似文献   

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