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1.
合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.90 μg/mL）。初步构效关系结果表明:在苯环的R1及R2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。 相似文献
2.
《农药学学报》2015,(2)
为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮(7e)在100μg/m L时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。 相似文献
3.
以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1H NM R、HR-M S和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloa crusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/m L下对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/m L下对稗草生长的抑制率为50%。 相似文献
4.
异噻唑类杂环化合物具有广泛的生物活性。为了扩大先导结构的发现范围,以3,4-二氯异噻唑-5-甲酸为原料合成了10个未见文献报道的3,4-二氯异噻唑-5-甲酰胺衍生物;其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证。初步生物测试结果表明,化合物Ⅲe对9种病原真菌表现出了广谱的抑菌活性,在50 μg/mL下其抑制率均超过50%;在100 μg/mL下,大部分化合物展现了较好的抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)或诱导烟草抗TMV活性,其中化合物Ⅲa和Ⅲi的诱导活性分别为41.88%和42.92%。 相似文献
5.
壳寡糖季铵盐衍生物纳米银的合成及其诱导烟株抗烟草花叶病毒活性 总被引：2，自引：0，他引：2
为开发符合高效、低毒且环境友好的新型烟草花叶病毒(TMV)抑制剂,以具有季铵盐结构的新型壳寡糖季铵盐衍生物为还原剂和稳定剂,合成了壳寡糖季铵盐衍生物纳米银溶液,并研究了不同浓度该纳米银溶液诱导烟株产生抗TMV的活性。结果表明:所合成的壳寡糖季铵盐衍生物纳米银溶液在透射电镜(TEM)下显示分布较均匀,粒径主要集中在7~12 nm。在珊西烟上以25μg/m L的壳寡糖季铵盐衍生物纳米银溶液对枯斑的抑制效果最好,抑制率为74.0%,比50μg/m L壳寡糖溶液和2%宁南霉素水剂分别高41.5%和24.4%;对于普通烟K326,壳寡糖季铵盐衍生物纳米银溶液可缓解被病毒侵染的烟草叶绿素含量的下降幅度,提高叶片中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(PPO)的活性,降低丙二醛(MDA)的含量,提高可溶性蛋白含量。表明壳寡糖季铵盐纳米银溶液可提高烟株对TMV的抗病性。 相似文献
6.
为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮 (7e) 在 100 μg/mL 时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。 相似文献
7.
为开发新型植物源抗病毒剂,以抗烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)活性为指标,利用半叶枯斑法对13种常见中草药进行了抗病毒活性筛选,并对筛选到的中草药进行了抗病机理的研究。结果表明:马蓝、玉簪、鸦胆子、白薇和苦木5种中草药的30μg/mL醇提取物抗TMV活性较好,抑制率均达70.44%以上,且高于8%宁南霉素水剂1 000倍液的抗病毒活性,其中马蓝醇提取物抗病毒活性最佳,抑制率可达90.70%。对马蓝醇提取物防治烟草花叶病毒机理的研究发现,0.5μg/mL马蓝醇提取物能够保护TMV侵染的烟草原生质体细胞形态完整;经马蓝醇提取物处理后,烟草的苯丙氨酸解氨酶和过氧化物酶活性比清水对照组明显提高;20~50μg/mL浓度的马蓝醇提取物能明显抑制TMV病毒外壳蛋白的表达。推测马蓝醇提取物可能是通过保护植物细胞而起到抗病毒作用,可进一步开发为植物源抗病毒剂。 相似文献
8.
牡荆叶挥发油对烟草甲的杀虫活性 总被引：1，自引：0，他引：1
用水蒸气蒸馏法提取牡荆叶挥发油,并采用气相色谱-质谱联用法分析其化学成分,基于柱色谱和核磁共振方法分离并鉴定化合物。从牡荆叶挥发油中鉴定出47种化合物,主要成分为β-石竹烯(25.8%)、桉油精(9.5%)、石竹烯氧化物(7.3%)和乙酸松油酯(6.1%)。并对牡荆叶挥发油及其分离得到的β-石竹烯和桉油精进行了杀虫活性测定。结果表明牡荆叶挥发油对烟草甲(Lasioderma serricorne)成虫具有触杀毒性(LD50为25.30μg/头)和熏蒸毒性(LC50为13.12mg/L)。挥发油中的主要化合物β-石竹烯和桉油精对烟草甲均有一定的触杀毒性(LD50分别为41.75μg/头和15.58μg/头)。桉油精对烟草甲还显示出较强的熏蒸活性(LC50为5.18mg/L)。结果提示牡荆叶挥发油及其活性化合物可用于烟草甲的综合防治。 相似文献
9.
为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HR-EI-MS) 确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物 A19 和 A25 在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶 (SDH) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。 相似文献
10.
《农药学学报》2021,(2)
对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物I_1～I_(28)。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物I_8(EC_(50)=33.25μg/mL)和化合物I_(22)(EC_(50)=46.52μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素(EC_(50)=128.54μg/mL)的3～4倍。活体杀菌活性显示,在500μg/mL质量浓度下,化合物I_8(58.69%)和化合物I_(22)(55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素(25.14%)的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位对位间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。 相似文献
11.
为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系，设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物，其结构通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明，化合物 5f 和 6f 对油菜菌核病菌的EC50值分别为33.2和29.8 mg/L，优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L)，化合物 7b 和 7e 对辣椒疫霉的EC50值分别为45.8和43.5 mg/L，优于咪唑菌酮(50.7 mg/L)，与先导化合物相比，其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物，低于2-芳氨基衍生物，表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性，而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。 相似文献
12.
采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有杂原子且体积较小的化合物 H7的胃毒和拒食活性最好,明显高于对照药剂毒死蜱。H7 72 h胃毒作用LC50值为0.6 mg/L(毒死蜱的LC50值为7.4 mg/L);有10个化合物的拒食活性高于毒死蜱,其中 H7 48 h的拒食中浓度(AFC50) 最低,为0.6 mg/L,明显低于毒死蜱(AFC50=6.5 mg/L)。供试化合物对小菜蛾3龄幼虫均无触杀活性。 相似文献
13.
通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对供试病原菌具有很好的抑菌活性,尤其对于枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis和芒果蒂腐病菌Botryodiplodia theobromae,大部分化合物在50 mg/L下的抑制率在80%~100%之间。 相似文献
14.
桧木醇是具有?酚酮骨架的单萜类天然化合物, 设计并合成了17个新型桧木醇衍生物, 其结构经核磁共振波谱及高分辨质谱分析确证。抑菌活性测定结果表明,目标化合物在50 μg/mL下对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、苹果树腐烂病菌Valsa mali和黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare均表现出较好的抑菌活性,其中化合物 3a 对水稻纹枯病菌、 3j 对番茄灰霉病菌、 3m 对油菜菌核病菌的EC50值分别为1.84、2.47和1.05 μg/mL,表现出比桧木醇 (2.00、11.3和5.40 μg/mL) 更优的活性。 相似文献
15.
为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 类衍生物,在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上,采用骨架跃迁的策略,设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺类衍生物 ( 3a~3n , 4a ~ 4d ),其中17个为新化合物。通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱 (HRMS) 确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌 Botrytis cinerea 显示出较好的杀菌活性,其中化合物 3k 和 4d 对小麦赤霉病菌的EC50值分别为18.5和14.3 mg/L,化合物 4d 对马铃薯早疫病菌的EC50值为15.7 mg/L,活性略高于对照药剂噻呋酰胺 (EC50值27.8 mg/L),化合物 3k 和 3m 对草莓灰霉病菌的EC50值分别为15.3和 9.9 mg/L,与噻呋酰胺活性 (EC50值10.4 mg/L) 相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺 ( 3m ) 与靶酶 (SDH) 的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。 相似文献
16.
采用菌丝生长速率法研究了羌活(Notopterygium incisum Ting ex H.Chang)甲醇粗提物及其不同极性溶剂萃取物对8种植物病原真菌的抑制活性。结果表明,当含药培养基中羌活甲醇粗提物的浓度为1.0 mg/m L时,其对苹果腐烂病病菌与葡萄白腐病病菌的抑制活性较好,抑制率均大于75%。进一步采用系统溶剂法对羌活甲醇粗提物进行萃取,发现乙酸乙酯萃取物抑菌活性较好,表明羌活抑菌活性成分主要为中低极性化合物。当含药培养基中乙酸乙酯萃取物浓度为1.0 mg/m L时,其对苹果腐烂病病菌与葡萄白腐病病菌的抑制率均大于90%,EC50分别为0.22 mg/m L与0.26 mg/m L。 相似文献
17.
5-取代苯甲酰基脲-3-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性 总被引：1，自引：1，他引：0
哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过1H NMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如 6a、BPU-4 在200 mg/L时对3龄蝗蝻Locusta migratoria manilensis Linne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。 相似文献
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寡聚半乳糖醛酸诱导烟草抗烟草花叶病毒研究初探 总被引：1，自引：0，他引：1
用寡聚半乳糖醛酸诱导烟草抗烟草花叶病毒,田间和温室试验结果表明,寡聚半乳糖醛酸50μg/mL的诱抗效果最好,对烟草花叶病毒引起的枯斑的抑制率为64.4%。寡聚半乳糖醛酸可以诱导烟草植株抗性酶超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活性的升高。 相似文献
20.
为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-肼基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物具有良好的杀菌活性,但杀虫活性较弱。其中化合物3k在50 mg/L时对灰霉病菌的抑制率为86.29%±1.51%,与对照药剂腐霉利相当。初步的构效关系研究结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。 相似文献