洛克沙胂在鸡体内的药物动力学和生物利用度研究     

邹梦佳  李轲  陈超  孙永学 《华南农业大学学报》2012,33(3):403-406

50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低.  相似文献   

盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学及生物利用度研究     

王昂  丁焕中  高艳  高国峰  曾振灵 《华南农业大学学报》2012,33(4):556-560

为了研究盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度,选用健康比格犬8只,进行单剂量(10 mg·kg-1)静脉注射特比萘芬注射液和口服盐酸特比萘芬胶囊,采用双周期随机交叉试验设计,用反相高效液相色谱法测定血药质量浓度,利用Winnolin 5.2.1非房室模型计算各药动学参数.结果表明,静注盐酸特比萘芬主要药动学参数为:AUC0-∞=(5.47±1.03)μg·mL-1·h,Vss=(2.55±0.89)L·kg-1,CL=(1.88±0.33)L·h-1·kg-1,t1/2=(3.02±1.70)h;口服盐酸特比萘芬胶囊主要药动学参数为:tmax=(1.09±0.37)h,Cmax=(0.39±0.04)μg·mL-1,AUC0-∞=(0.67±0.18)μg·mL-1·h,Vd/F=(35.17±6.58)L·kg-1,t1/2=(1.69±0.74)h.比格犬口服盐酸特比萘芬胶囊的绝对生物利用度为(12.54±3.43)%.特比萘芬在比格犬体内吸收迅速,消除快,生物利用度低.  相似文献   

复方双氯芬酸钠注射液在猪体内药动学和生物利用度研究     

《南京农业大学学报》2016,(3)

[目的]通过对复方双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学研究,了解其活性组分在猪体内的过程和生物利用度,为制定临床合理给药方案提供依据。[方法]采用随机交叉试验设计,8头健康断奶仔猪分别单剂量静脉和肌内注射复方双氯芬酸钠注射液,注射剂量均为1 mg·kg~(-1)(以双氯芬酸钠计),两阶段洗脱期为2周。采用经验证的高效液相色谱法分别测定血浆中双氯芬酸和对乙酰氨基酚的浓度,实测血药浓度-时间数据采用Win Nonlin5.2版药动学分析软件拟合药动学参数。[结果]单剂量静脉注射复方双氯芬酸钠后,猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.36±0.35)h,Tmax=(0.08±0.00)h,Cmax=(7.52±0.16)μg·m L-1,MRT=(1.30±0.28)h,CLB=(0.12±0.02)L·h-1·kg~(-1),Vd=(0.24±0.03)L·kg~(-1),AUC=(8.08±1.35)h·μg·m L-1;对乙酰氨基酚主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.71±0.33)h,Tmax=(0.08±0.00)h,Cmax=(7.70±0.91)μg·m L-1,MRT=(1.62±0.24)h,CLB=(0.54±0.14)L·h-1·kg~(-1),Vd=(1.33±0.47)L·kg~(-1),AUC=(11.35±2.40)h·μg·m L-1。猪单剂量肌内注射复方双氯芬酸钠注射液后,猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.55±0.31)h,Tmax=(0.50±0.13)h,Cmax=(3.99±0.18)μg·m L-1,MRT=(1.98±0.19)h,AUC=(9.16±1.36)h·μg·m L-1,F=113.6%;对乙酰氨基酚主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.93±0.21)h,Tmax=(0.63±0.13)h,Cmax=(5.61±0.42)μg·m L-1,MRT=(2.36±0.29)h,AUC=(14.10±2.12)h·μg·m L-1,F绝对=124.3%。结果表明:双氯芬酸和对乙酰氨基酚在猪体内均能迅速消除,但双氯芬酸在猪体内分布较差,对乙酰氨基酚则广泛分布;肌内注射给药后,双氯芬酸和对乙酰氨基酚自注射部位吸收均迅速且完全。[结论]复方双氯芬酸钠注射液无论静注还是肌内注射给药,两种活性成分在猪体内具有相似的药动学特征。  相似文献   

盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液在猪体内的药动学研究     

范惠敏  王忠  王立琦  叶严锋  黄显会  曾振灵 《华南农业大学学报》2012,33(2):244-247

8头健康猪按体质量单次深部肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素(5 mg.kg-1林可霉素,10 mg·kg-1大观霉素)混悬注射液后,用高效液相色谱法分别测定林可霉素和大观霉素的血药浓度,使用非房室统计矩分析方法处理得到血药浓度-时间数据.林可霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.21±0.01)h-1;t1/2β=(3.38±0.09)h;tmax=(0.29±0.02)h;Cmax=(5.15±0.18)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(10.27±0.38)μg·mL-1.h;MRT=(3.52±0.11)h;ClB/F=(0.46±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(2.26±0.12)L·kg-1.大观霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.43±0.01)h-1;t1/2β=(1.64±0.06)h;tmax=(0.44±0.03)h;Cmax=(20.05±0.70)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(51.82±0.98)μg·mL-1·h;MRT=(2.39±0.04)h;ClB/F=(0.19±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(0.46±0.02)L·kg-1.结果表明,肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液后,两药均迅速吸收并快速消除,但后者吸收稍慢,消除较快.  相似文献   

马波沙星在健康小鼠和感染多杀性巴氏杆菌小鼠体内的药动学比较     

瞿颖  卢燕  孙美珍  李晓虹  仇珍珍  曹长福  曾振灵 《华南农业大学学报》2016,37(2):14-19

【目的】建立小鼠肺部感染多杀性巴氏杆菌Pasteurella multocida模型,研究马波沙星在健康小鼠和肺部感染的小鼠体内的药动学,通过分析比较两者的药动学参数,优化临床给药。【方法】采用气管插管法对小鼠进行肺部感染,对感染小鼠和健康小鼠按体质量单剂量皮下注射2 mg·kg-1的马波沙星,用高效液相色谱法测定血浆中马波沙星的浓度。用Win Nonlin5.2.1软件提供的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】马波沙星在感染小鼠体内得到的药时曲线下面积(AUC)为4.58μg·m L-1·h、峰质量浓度(Cmax)为0.97μg·m L-1、平均滞留时间(MRT)为5.62 h,均显著高于(P0.05)在健康小鼠体内得到的AUC(1.67μg·m L1·h)、Cmax(0.68μg·m L-1)、MRT(2.63 h),而表观分布容积(V/F)3.12 L·kg-1和体清除率(Cl/F)0.42 L·kg-1·h-1均显著低于(P0.05)健康小鼠体内的V/F(8.61 L·kg-1)和Cl/F(1.07 L·kg-1·h-1)。【结论】多杀性巴氏杆菌感染显著增加了马波沙星的AUC、Cmax、MRT,并降低了V/F、Cl/F,而其他药动学参数无显著性差异。  相似文献   

马波沙星在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究     

单奇  白野  范晶晶  刘书贵  尹伊  李丽春  郑光明 《华南农业大学学报》2017,38(1):5-8

【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。  相似文献   

CYP450探针药物安替比林在鸡体内的消除动力学研究     

杨海峰  江善祥 《江苏农业科学》2010,(6)

健康鸡12羽,翼下快速静脉注射CYP450探针药物安替比林(AP)20 mg/kg 1次,用RP-HPLC法测定血浆中AP浓度,进行消除动力学研究.结果表明:本试验所建立的RP-HPLC检测方法简便、快速、灵敏、准确、可靠.AP静注后药-时数据符合二室开放模型,主要药动学参数为:T1/2α=(8.84±0.88) min,T1/2β=(29.35±6.57) min,AUC=(503.25±92.34) μg/(mL·min),CL=(0.041±0.01) L/(kg·min).AP静注后在鸡体内分布和消除均较快,所得药动学参数可为探针药物法评价鸡CYP450活性提供基础依据.  相似文献   

取代基团对含噻二唑片段截短侧耳素衍生物抑制鸡毒支原体活性的影响     

方茜  王文湘  高美龄  阳涛  刘雅红  汤有志 《华南农业大学学报》2017,38(3):21-25

【目的】为研发抗鸡毒支原体感染的药物提供试验依据。【方法】合成18种C14支链含噻二唑片段的截短侧耳素衍生物,采用高分辨质谱进行结构确证,通过体外药敏试验研究所合成苯环取代基衍生物对鸡毒支原体抑菌活性的影响。【结果】化合物12、15和17对鸡毒支原体S6的最小抑菌质量浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)均为0.125 0μg·mL~(-1),化合物18和对照泰妙菌素对鸡毒支原体S6的MIC值最高,均为0.015 6μg·m L~(-1),化合物18氨基被苯甲酰基化后所得化合物17的抗菌活性减弱。【结论】化合物18可作为候选化合物进行深入研究,以开发新的抗支原体感染药物。  相似文献   

伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代动力学研究   总被引：1，自引：0，他引：1  

肖田安  怀彬彬  李帅鹏  陈杖榴  黄显会 《华南农业大学学报》2014,35(3):8-12

【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学(简称药动学)特征.【方法】18只健康比格犬随机分为3组,分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸(Poly lactic acid,PLA)微球混悬液(3 mg·kg-1),乙交酯丙交酯共聚物(Poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)微球混悬液(3 mg·kg-1)及伊维菌素普通注射液(0.3mg·kg-1),反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1的非房室模型分析方法,计算出有关药动学参数.【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后,达峰时间为(1.33±0.21)d,达峰质量浓度为(44.3±5.1)ng·mL-1,药时曲线下面积(AUC0~∞)为(323.26±23.56)ng·mL-1·d;伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液皮下注射给药,AUC0~∞分别为(1 041.47±73.73)、(1 461.77±102.54)ng·mL-1·d,伊维菌素在犬体内维持血药质量浓度1 ng·mL-1的时间达140 d以上,所制备的PLA微球和PLGA微球具有明显缓释特性.  相似文献   

氟苯尼考颗粒与氟苯尼考粉在猪体内的药物动力学比较   总被引：1，自引：0，他引：1  

刘帅帅  杨刚  赵永达  方秋华  黄显会 《华南农业大学学报》2012,33(2):235-238

健康猪14头随机分为A、B2组,分别单剂量胃管灌服氟苯尼考粉和颗粒,按体质量给药剂量均为30 mg/kg,进行比较药动学研究.高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度.采用药动学分析软件WinNonlin 5.2.1的非房室模型处理血药浓度-时间数据.氟苯尼考粉灌胃给药的主要药物动力学参数为:t1/2β=(10.22±0.18)h,ke=(0.07±0.01)h-1,tmax=(1.67±0.48)h,Cmax=(24.68±1.13)μg·mL-1,AUC=(190.97±16.60)μg·mL-1·h,MRT=(8.33±0.42)h,tcp=(17.66±1.52)h.氟苯尼考颗粒灌胃给药的主要药物动力学参数为:t1/2β=(16.36±4.14)h,ke=(0.05±0.01)h-1,tmax=(5.71±0.47)h,Cmax=(12.23±0.78)μg·mL-1,AUC=(155.44±6.59)μg·mL-1·h,MRT=(14.96±0.35)h,tcp=(23.03±0.49)h.试验结果表明,与氟苯尼考粉相比,氟苯尼考颗粒的消除半衰期更长,有效血药浓度维持时间也较长.  相似文献