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1.
采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献
2.
研究旨在提高烯丙孕素（altrenogest,ALT）在水中的分散度及其生物利用率。采用溶剂法（乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖）和溶剂-熔融法（聚乙二醇6000、单硬脂酸甘油酯、乳糖）制备ALT固体分散体和缓释硅胶栓剂;分别对ALT的线性关系、固体分散体的稳定性、仪器精密度以及加标回收率进行了考察,并用傅里叶变换红外光谱法（FTIR）和显微镜法对其表观形态进行观察鉴定分析,缓释试验测定14 d内ALT缓释度。结果显示,ALT在1~12 μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系（R2=0.9996）,仪器精密度良好（RSD=0.48%）,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的稳定性考察结果较好,RSD分别为0.57%和0.58%,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的加标回收率数据之间变异较小,回收率较高;原药和固体分散体的红外光谱图和显微镜成像图均表明形成了ALT固体分散体;溶剂法制备的ALT固体分散体最优组合为ALT∶乙基纤维素∶羟丙基甲基纤维素∶乳糖=1∶0.6∶1∶6;溶剂-熔融法制备ALT固体分散体的最优组合为ALT∶聚乙二醇6000∶单硬脂酸甘油酯∶乳糖=1∶10∶1.5∶6;溶剂法与溶剂-熔融法制备的缓释硅胶栓剂的缓释试验表明,在0~48 h ALT浓度逐步增加,分别于第144和48 h时达到峰值,分别为37.73和30.46 μg/mL,此后分别维持在21和13 μg/mL以上。通过对比,以溶剂法制备的ALT固体分散体缓释效果优于溶剂-熔融法,且该ALT固体分散体的制备方法简单,所用载体原料无毒性,为该固体分散体在体内的进一步应用提供了参考依据。 相似文献
3.
《中国动物保健》2016,(10)
目的:制备海南霉素钠固体分散体。方法:以PEG4000、PEG6000、PVPK30为分散介质,星点设计效应面法优化处方。结果:以PEG4000、PEG6000、PVPK30和海南霉素钠为自变量,固体分散体分散时间和沉降体积比为因变量的多元二次方程相关系数(R2)是0.8702和0.9076,响应面模型方差分析差异均极显著(P0.01),对分散时间影响显著的因素是PEG4000和PVPk30,对沉降体积比影响显著的因素是PVPK30、PEG4000、PEG6000、PEG4000^2和PEG6000^2,优化处方海南霉素钠的含量均值是理论含量的99.07%。结论:通过星点设计效应面实现了海南霉素钠固体分散体处方的优化,选用固体分散体分散时间和沉降体积比为因变量提高了试验效率,制备了海南霉素钠新制剂。 相似文献
4.
分别以聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,采用熔融法和溶剂法制备大豆异黄酮固体分散体,对其溶出度进行观察,并以X-射线粉末衍射进行初步的物相鉴定。结果表明:将大豆异黄酮制备成固体分散体后其溶解性有了很大的提高,以大豆异黄酮-PVPK30固体分散体的溶出效果最好。 相似文献
5.
为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。 相似文献
6.
本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在；固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97％,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3％)的推荐使用量15～ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶. 相似文献
7.
本研究采用固体分散技术-熔融法制备速释型癸氧喹酯固体分散体,以提高癸氧喹酯溶出速率。分别用聚乙二醇6000、泊洛沙姆188及二者不同比例联合做载体制备癸氧喹酯与载体比为1∶4的固体分散体,通过溶出试验考察其溶出速率,并考察联合载体在增加药物溶出速率上是否优于单一载体。结果表明,各种配比的固体分散体均能加快癸氧喹酯的溶出速率,联合载体制备的癸氧喹酯固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。 相似文献
8.
用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。 相似文献
9.
恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ 相似文献
10.
采用固体分散技术制备维生素D3固体分散体片,选用L4 (23)正交表设计试验,筛选出维生素D3固体分散体片的最佳制备工艺;维生素D3和载体PEG-6000按照1∶20的比例,经60℃水浴,在避光的情况下进行固体分散包被.对维生素D3固体分散体进行光稳定性试验和加速试验,以维生素D3含量为检测指标,通过HLPC测定含量进行质量控制.结果表明,维生素D3固体分散体片降解微小,维生素D3含量可保持在较高水平,较普通片性质稳定.维生素D3固体分散体可有效保护药物的成分,提高生物利用率,减少毒副反应. 相似文献
11.
采用HPLC-DAD-MSn法对兔肌注恩诺沙星给药后血浆中恩诺沙星和代谢产物的紫外光谱和质谱裂解行为进行分析,获得各化合物的光谱和多级质谱信息。比较给药前后兔血浆的DAD检测色谱图,发现6个可能的代谢产物M1……M6。根据化合物结构和质谱裂解途径及标准品的色谱保留时间,确定M3为环丙沙星,并推测M5可能为加氧恩诺沙星;M4获得一级质谱数据和紫外光谱数据;M1、M2和M6仅得到紫外光谱数据。推测恩诺沙星在兔体内的主要代谢反应是脱乙基反应和氧化反应。 相似文献
12.
Hair analysis to detect drug administration has not been studied extensively in horses. This study aimed to (a) develop an analytical method for enrofloxacin and its metabolite ciprofloxacin in mane and tail hair, (b) relate measured values to doses, routes of administration, hair colour, and (c) demonstrate long-term detectability. Samples were extracted in trifluoroacetic acid at 70 degrees C. Extracts were cleaned-up by solid-phase extraction and analysed by high-performance liquid chromatography with UV-diode array detection. Analyte recoveries were > 87%. Horses were sampled after therapeutic enrofloxacin administration either orally at 7.5 mg/kg daily for 3-13 days or twice daily for 10-14 days (Group 1, n=7) or intravenously at 5.0 mg/kg daily for 12 and 15 days (Group 2, n=2). Enrofloxacin and ciprofloxacin were detected at concentrations up to 452 and 19 ng/mg, respectively, up to 10 months post-treatment. In vitro, enrofloxacin and ciprofloxacin were extensively bound to melanin (> 96%) and in vivo, their uptake was 40-fold greater in black than white hair. Enrofloxacin and ciprofloxacin concentrations correlated to enrofloxacin dose (r2=0.777 and r2=0.769). Enrofloxacin:ciprofloxacin ratios were 21:1 and 13:1 following intravenous and oral administration, respectively. Longitudinal analyte distributions correlated to treatment-sampling interval. 相似文献
13.
恩诺沙星在鸡肉组织中残留的ELISA检测方法研究 总被引：2，自引：0，他引：2
分别用N-羟基琥珀酰亚胺法和氯甲酸异丁酯法把恩诺沙星(ENR)与载体蛋白牛血清白蛋白(BSA)和鸡卵清蛋白(OVA)偶联制备免疫抗原和包被抗原,免疫新西兰大白兔得到ENR的多克隆抗体,建立了ENR间接竞争ELISA方法。结果表明:抗ENR血清效价达达1∶212以上,得到标准曲线的线性回归方程为Y=-0.2341X+0.1193(R2=0.9878),中值(IC50)为36 ng/mL,最低检测限(LOD)为10 ng/mL,标准曲线的线性范围为10~1000 ng/mL。批内变异系数为3.18%~7.64%,批间变异系数为9.69%~11.94%,鸡组织中的ENR的回收率为76.5%~89.42%。本试验建立的ELISA方法能够满足恩诺沙星兽药残留检测要求。 相似文献
14.
妥曲珠利固体分散物的制备 总被引：3，自引：1，他引：2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
15.
Enrofloxacin is a fluoroquinolone antibacterial agent used to treat infections in companion animals. Enrofloxacin's antimicrobial spectrum includes Gram positive and Gram-negative bacteria and demonstrates concentration-dependent bacteriocidal activity. In dogs and cats, enrofloxacin is partially metabolized to ciprofloxacin and both active agents circulate simultaneously in treated animals at ratios of approximately 60-70% enrofloxacin to 30-40% ciprofloxacin. We were interested in determining the killing of companion animal isolates of Escherichia coli, Staphylococcus pseudintermedius and Pseudomonas aeruginosa by enrofloxacin and ciprofloxacin combined using clinically relevant drug concentrations and ratios. For E. coli isolates exposed to 2.1 and 4.1μg/ml of enrofloxacin/ciprofloxacin at 50:50, 60:40 and 70:30 ratios, a 1.7-2.5log(10) reduction (94-99% kill) was seen following 20min of drug exposure; 0.89-1.7log(10) (92-99% kill) of S. pseudintermedius following 180min of drug exposure; 0.85-3.4log(10) (98-99% kill) of P. aeruginosa following 15min of drug exposure. Killing of S. pseudintermedius was enhanced in the presence of enrofloxacin whereas killing of P. aeruginosa was enhanced in the presence of ciprofloxacin. Antagonism was not seen when enrofloxacin and ciprofloxacin were used in kill assays. The unique feature of partial metabolism of enrofloxacin to ciprofloxacin expands the spectrum of enhanced killing of common companion animal pathogens. 相似文献
16.
恩诺沙星对细胞色素P酶系影响的研究进展 《畜牧与饲料科学》2016,37(1):34-34
恩诺沙星是一种抗菌药物,广泛应用于畜禽养殖业和水产养殖业。随着恩诺沙星使用量的不断增加,在其对细胞色素P450酶系的影响方面已有广泛的研究。介绍了细胞色素P450酶的基本特征,综述了恩诺沙星对细胞色素P450酶系影响的研究进展,以期为进一步阐明恩诺沙星与细胞色素P450酶系的相互作用机制及恩诺沙星在畜禽体内的药理学与毒理学特征提供理论依据。 相似文献