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"长效制剂海正保护神"的药代动力学研究报告 总被引:2,自引:0,他引:2
恩诺沙星 (Enrofloxacin,乙基环丙沙星 )是第一个畜禽专用的氟喹诺酮类 (Fluroquinolones)药物 ,80年代由德国拜耳公司首先研制成功 ,我国 1 992年由广东海康兽药厂合成成功。恩诺沙星为广谱抗菌药 ,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛 ,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点[1,2 ] ,现广泛应用于兽医临床 ,尤其在防治动物大肠杆菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌、霉形体感染等疾病上取得良好效果 [3,4 ]。但由于长期广泛的使用 ,许多病原菌已对恩诺沙星产生了—定的耐药性 ,其普通注射液需多次给药方可达到较好的防治效果。开发长效缓释制剂是畜牧… 相似文献
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恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌的抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应 总被引:8,自引:0,他引:8
报告了抗菌后效应 (postantibiotic effect,PAE)、抗菌后亚抑菌浓度效应 (postantibiotic sub- MIC effect,PASME)、亚抑菌浓度效应 (sub- MIC effect,SME)研究的方法学和恩诺沙星、环丙沙星对金葡菌抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应的研究结果。试验表明 :2、4MIC的恩诺沙星对金葡菌的 PAE为 1.0 3、1.5 0 h,1/2、1、2、4MIC的环丙沙星的 PAE为 0 .5 1、0 .88、1.47、1.92 h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星对经 4MIC药物诱导 1h的金葡菌可产生0 .38、1.15、>12 .31h的 PASME,1/8、1/4、1/2 MIC的环丙沙星的 PASME为 2 .6 9、>10 .17、>13.17h;1/8、1/4、1/2 MIC的恩诺沙星和环丙沙星对金葡菌产生的 SME分别为 0 .40、0 .91、>9.44 h和 0 .42、1.14、>9.0 2 h。上述结果说明 ,PAE、PASME和 SME的大小与药物浓度呈正相关 ,且环丙沙星比恩诺沙星对金葡菌有更长的效应 相似文献
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《中国家禽》2020,(7)
为建立一种高效液相色谱-串联质谱法检测鸡蛋和鸡组织(肝脏、肾脏、肌肉、脂肪)中恩诺沙星、环丙沙星的残留,鸡蛋和鸡组织(肝脏、肾脏、肌肉、脂肪)经酸化乙腈提取,正己烷除脂净化,以0.1%甲酸水溶液和乙腈为流动相进行梯度洗脱,同位素内标法定量。结果显示:恩诺沙星、环丙沙星均在线性范围内呈现良好线性关系,相关系数(R2)均大于0.99;恩诺沙星、环丙沙星在组织中的检测限为1μg/kg,定量限为5μg/kg;两种药物的平均回收率范围为75.5%~106%,批内、批间变异系数均小于11.2%。研究表明,该方法样品前处理简单,灵敏度高,适用同时检测鸡组织(肝脏、肾脏、肌肉、脂肪)和鸡蛋中恩诺沙星、环丙沙星残留。 相似文献
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高效液相色谱法测定奶牛乳汁中恩诺沙星与环丙沙星残留量 总被引:1,自引:0,他引:1
<正>恩诺沙星又名乙基环丙沙星,是第三代氟喹诺酮类抗菌药,为动物专用;在临床上诸多恩诺沙星类产品被广泛应用于奶牛乳房炎的治疗。但食品动物中的药物残留会对消费者 相似文献
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恩诺沙星在奶牛血液和乳中药物浓度的监测 总被引:1,自引:1,他引:1
对 5头患有子宫内膜炎的奶牛经子宫灌注含恩诺沙星的复方制剂 10 0mL ,并于给药 0 ,0 .5 ,1,2 ,4 ,8,12 ,2 4h后 ,用高效液相色谱法为定量手段 ,利用荧光检测器分别测定复方制剂中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的血药、乳药浓度。结果表明 ,恩诺沙星给药后 2h左右在血中浓度达到最高值 ,然后逐渐下降。至 8h在血浆中的药物浓度为 (0 .6 4± 0 .16 ) μg/mL。 12h后检测不到恩诺沙星。而代谢产物环丙沙星于给药后 4h血药浓度可达最高峰 ,至 12h血药浓度为 (0 .0 5± 0 .0 1) μg/mL ,2 4h已检测不到。对于乳药浓度 ,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星皆于给药后 4h ,浓度达到最高峰 ,分别为 (1.6 9± 0 .30 ) μg/mL和 (0 .4 9± 0 .12 ) μg/mL。 12h后已经检测不到恩诺沙星和环丙沙星。从上述数值可见 ,恩诺沙星吸收较迅速 ,代谢较快、清除较快 ,表明恩诺沙星与环丙沙星在乳中不会形成残留。另外 ,在 8h内恩诺沙星、环丙沙星的血药、乳药浓度值均高于MIC值 ,所以仍具有抗菌作用。 相似文献
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为防止抗菌药物在动物性食品中的残留,以枯草芽孢杆菌为受试菌,建立一种检测活体动物尿液中抗菌药物残留的快速筛选拭子法,进行宰前活体检疫.添加试验测定猪尿液中5类抗菌药物最低检测限分别为:β-内酰胺类青霉素和氨苄青霉素均为0.05mg/L;氨基糖苷类庆大霉素0.05mg/L、新霉素0.4mg/L;四环素类金霉素0.1mg/L;大环内酯类红霉素0.05mg/L和氟喹诺酮类恩诺沙星0.2mg/L.各抗菌药物添加回收率范围均在64.0%~107.7%,变异系数均小于15%.假阴性结果显示,除青霉素(5%)和氨苄青霉素(4%)出现假阴性外,红霉素、庆大霉素、新霉素、恩诺沙星和金霉素均未出现假阴性.与国外同类试剂盒比较,结果显示两者对10种抗菌药物的检测限一致. 相似文献
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猪场及其周围环境中恩诺沙星残留的检测 总被引:2,自引:0,他引:2
为了初步了解药物在环境中的残留情况及其对生态环境的影响,本研究通过给猪饲喂含无味恩诺沙星的饲料后,借助HPLC分析法对猪场及周围环境进行了药物残留检测。结果表明,化酵池内粪渣中恩诺沙星及环丙沙星的最高含量分别为10.83μg/g和5.25μg/g,粪水中恩诺沙星和环丙沙星最高含量分别为352.76ng/ml和69.16ng/ml;土壤中恩诺沙星和环丙沙星最高含量分别为140.71ng/g和75.64ng/g;排污沟污水和池塘水中的药物含量相对较低。停药后第30天在猪场周围环境中仍可检测到恩诺沙星。 相似文献
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恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星属于化学合成抗菌素类药物,在动物的饲料中添加会减少动物感染肠道类疾病的概率,但是恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星这类药物却会残留在动物的肌肉组织中,人食用后会给人体健康带来不利影响,对生长发育中的儿童影响尤其不利,细菌耐药和不良反应也相继发生,主要有过敏、溢血和肾衰等不良反应.此外还有可能诱发精神病及癫痫患者发病的风险,增加胎儿畸形的风险.以超高效液相色谱-荧光法(UPLC)检测饲料中的恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星类违禁药物进行探讨,试样用磷酸盐缓冲溶液提取,C18萃取柱净化,流动相洗脱后,用超高效液相色谱-荧光检测器测定,激发波长280 nm,发射波长450 nm处测定其吸光度,同条件下测定恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星药物标准品相对应的峰面积响应值,恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星含量与吸光度值在一定质量浓度范围内成正比,试样与标准品比较定量.经试验,此方法具有操作简单、回收率稳定和检测时间短等优点;标准品峰面积响应值稳定,此方法在环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星质量浓度为0.1~0.5 μg/mL时,能够达到较好线性系数,符合检测时的相关要求;恩诺沙星相关系数r≥0.999 96,环丙沙星相关系数r≥0.999 87,沙拉沙星相关系数r≥0.999 82.恩诺沙星平均回收率为83.5 %~96.5%,批内变异系数≤4.2%,批间变异系数≤7.5%;环丙沙星的平均回收率为74.9 %~95.5%,批内变异系数≤5.1%,批间变异系数≤7.7%;沙拉沙星平均回收率为80.1%~95.0%,批内变异系数≤4.5%,批间变异系数≤6.5%. 相似文献
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恩诺沙星的研究进展及其在猪病防治中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
恩诺沙星是人工合成的第3代氟喹诺酮类抗菌药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广、抗菌作用独特、生物利用度高、毒副作用小、无交叉耐药性等特点。本文就恩诺沙星的理化性质、药理作用、在动物体内的药物动力学特征、药物残留检测方法、在猪病防治中的应用效果、与几种常见抗生素在猪气喘病防治上的比较以及在使用过程中应注意的问题进行综述。 相似文献
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环丙沙星(Ciprofloxacin)为新型广谱喹诺酮类药物,是第三代氟喹诺酮类中抗菌活性较强的药物之一,抗菌活性强,对多数革兰氏阴性菌、阳性菌及支原体等均有杀灭作用。此外,环丙沙星还是兽医专用药物恩诺沙星的主要活性代谢产物。目前在国内环丙沙星已广泛应用于养殖业,用于预防和治疗家禽细菌和霉形体疾病。它作为一种人畜共用药,药物残留通过食物链对人体健康危害更大。新英格兰明尼苏达州的研究人员发现,人胃肠道疾病患者增加与给鸡和其它家禽使用氟喹诺酮类抗菌药有很大关系。以明尼苏达州卫生署的Kirk.E.Smith为首的研究小组研究得出这样的结论: 相似文献
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氟喹诺酮类药物在动物性食品中的残留检测研究进展 总被引:8,自引:0,他引:8
氟喹诺酮类 ( Fluoroquinolones,FQs)为一族人工合成的新型杀菌性抗菌药物 ,因其抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、毒副作用小等特点而广泛用于动物和人类的多种感染性疾病的治疗。随着 FQs在食品动物中的广泛应用 ,其残留问题已引起广泛的关注。FQs残留除了其毒副作用对人直接危害外 ,更为严重的是动物性食品中残留较低浓度的药物容易诱导人类致病菌产生耐药性 ,从而不利于该类药物在人类疾病的治疗 ,因此必须十分重视 FQs在动物性食品中的残留问题。目前国内有关兽用 FQs在动物残留的研究报道很少 ,仅邱银生等 ( 1… 相似文献
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建立了高效液相色谱—串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测鸡蛋中恩诺沙星、环丙沙星残留的方法。鸡蛋样品经1%乙酸乙腈提取、正己烷除脂, 用HPLC-MS/MS进行检测。恩诺沙星、环丙沙星在0.5~500 ng/mL浓度时线性关系良好(r≥0.999);恩诺沙星回收率为87.7%~99.1%、环丙沙星的回收率为89.1%~101.4%, 检测限为0.5 μg/kg, 定量限为1.0 μg/kg。应用该方法初步研究了恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在鸡蛋中的残留消除规律。结果表明, 给药后鸡蛋中恩诺沙星及其代谢物蓄积迅速, 停药8 d后痕量恩诺沙星代谢缓慢, 25 d后恩诺沙星代谢完全。 相似文献
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恩诺沙星微囊制剂在猪体内残留消除规律研究 总被引:4,自引:0,他引:4
采用高效液相色谱法研究恩诺沙星微囊制剂在猪体内各组织中的残留消除规律。恩诺沙星微囊制剂混饲,连续给药7 d,宰杀猪,取组织。组织样品经磷酸盐缓冲液提取,C18固相萃取柱净化,过膜,用流动相:0.05 mol/L磷酸溶液/三乙胺-乙腈(82+18)溶解,微孔过滤,进行HPLC分析。结果表明,当样品浓度为0.02~1μg/g时,线性关系良好。该法最低检测限为20μg/kg,回收率在72%~90%之间,变异系数小于10%。残留在肌肉、脂肪中的恩诺沙星和环丙沙星消除较快,第5天总残留量已下降至检测限以下;肝和肾脏中的残留药物消除较缓慢,第7天肾中药物总残留量为91.48μg/kg。综合各组织中总残留量和MRL规定,建议恩诺沙星微囊制剂休药期为7 d。 相似文献