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相似文献
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1.
通用名称:cypermethrin氯氰菊酯化学名称:(±)α-氰基-3-苯氧苄基(±)-顺式,反式3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯. 结构式:  相似文献   

2.
以氯虫苯甲酰胺和氟虫腈的结构为基础,通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个新型含吡唑杂环邻氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NM R、IR及APCI-M S表征。初步生物活性测试结果表明:化合物5-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5k)和5-溴-N-[4-溴-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5l)在500 mg/L下对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率为100%,但在100 mg/L下其致死率则分别降至30%和50%。所得结果可为邻氨基苯甲酰胺类化合物构效关系研究提供参考。  相似文献   

3.
根据拼合原理,将1-氯芳基-(3,4)-二氯苯基引入吡唑环设计成新颖结构的1-氯芳基-(3,4)-二氯苯基-4-(1,2,4)-三唑基吡唑化合物,并研究其合成工艺。寻求制备具有杀菌活性的化合物5-{[(3-甲基-5-氯-1-(3,4)-二氯苯基)]-吡唑基]-(1,2,4)-三唑-[3,4]-1-硫-(3,4)-二氮-5-[(3,5)-二氯-4-甲基)]苯基-6-[(3-氟-4-硝基)苯基]}环己烷。以3-甲基-(3,4)-二氯苯基-5-氯-5-吡唑啉酮和三氯氧磷为起始原料,经过氯甲酰化、氧化、酯化、肼解、取代、环合、缩合、亲核加成反应制得目标化合物5-{[(3-甲基-5-氯-1-(3,4)-二氯苯基)-吡唑基]-(1,2,4)-三唑-[3,4]-1-硫-(3,4)-二氮-5-[(3,5)-二氯-4-(甲基)苯基]-6-[(3-氟-4-硝基)-苯基]}环己烷。在优化的条件下,目标化合物纯度为99.1%。该工艺简单经济,条件温和,合成工艺减少了溶剂的用量和废物排放量。  相似文献   

4.
棉蚜不同抗性品系羧酸酯酶比较   总被引:7,自引:2,他引:7  
用分光光度计终点测定法和酶标仪动力学测定法对3个抗性水平不同的棉蚜品系和1个敏感品系的羧酸酯酶进行了研究。棉蚜的不同抗性品系羧酸酯酶对α-乙酸萘酯(α-NA)和β-乙酸萘酯(β-NA)的水解活性具有极显著的相关性(r=0.95,n=400)。两种测定法均显示出R1、R2和R3品系的羧酸酯酶比活力明显高于S品系。以α-NA为底物时,用酶标仪动力学测定法研究表明,S、R1、R2和R3棉蚜品系羧酸酯酶活性分别为38、85、198和762mOD·min~(-1)·aphid~(-1);与4个品系的抗性程度比较,酶动力学方法的测定结果更可靠。  相似文献   

5.
溴氰菊酯酶联免疫吸附分析方法研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
建立了定量测定溴氰菊酯间接竞争酶联免疫吸附分析方法(ic-ELISA)。合成了半抗原1-羧基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Med)和N-2-(羧基丙基)氨基甲酰基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Di)。分别采用碳二亚胺法和混合酸酐法将半抗原与牛血清蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联制备了免疫原Di-BSA和包被原Di-OVA、Med-OVA。将制得的溴氰菊酯免疫原免疫动物获得多克隆抗体,经间接非竞争ELISA法测得其效价为2.5×105。通过对甲醇含量、离子强度、pH值等影响因素进行异源分析条件的优化,确立了溴氰菊酯间接竞争酶联免疫分析方法的最佳检测条件(30%甲醇、氯化钠0.4 mol/L、pH 7.5),并建立了标准竞争曲线。该方法的IC50值为0.55±0.05 mg/L,检测限(IC10)为3.76±0.35 μg/L,对大多数拟除虫菊酯无交叉反应。分别在自来水、河水和土壤样品中添加0.05 ~5.0 mg/L(或mg/kg)的溴氰菊酯,回收率分别为89.7% ~106.8%、82.4% ~101.7%、75.6% ~97.8%。  相似文献   

6.
采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法,将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 化合物1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-(2-甲基苯基)氨基脲( 4g) , 1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-( 4-氯苯基)氨基脲( 4b)在500μg /mL 剂量下对小麦白粉病菌Bumeria graminis和粘虫Mythimna separata 的抑制率和致死率分别达到90%和100%。  相似文献   

7.
建立了一种茶叶中硫丹和5种拟除虫菊酯类农药(联苯菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯和氰戊菊酯)残留分析的新方法。样品以乙腈提取,浓硫酸-乙醇净化,毛细管柱气相色谱法(GC-ECD)测定。结果表明:在0.005~0.5 mg/kg添加水平内,4种茶叶样品中α-硫丹和5种拟除虫菊酯农药的添加回收率在81.6%~105.9%之间,相对标准偏差(RSD)为0.52%~13.0%(n=3)。α-硫丹和5种拟除虫菊酯农药在4种茶叶中的定量限(LOQ)均为0.005 mg/kg。本方法杂质干扰少,准确度及灵敏度满足农药残留检测要求,对检测硬件要求低,适用于茶叶中α-硫丹及拟除虫菊酯类农药残留的分析。  相似文献   

8.
取代双吡唑类化合物的合成及杀虫活性   总被引:1,自引:1,他引:0  
以3-氯苯肼盐酸盐( 1 )和1,1,3,3-四甲氧基丙烷( 2 )为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛( 4);(4 )与3-三氟甲基苯乙酮( 5 )经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物( 6 ),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑( 7),其与取代异氰酸酯 作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在 500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。  相似文献   

9.
溴氰菊酯(α—氰基—苯氧基苄基(1R、3R)—3—(2.2—二溴乙烯基)—2.2—二甲基环丙烷羧酸酯。通用名:deltamethrin。商品名:Decis,法国罗素—尤克拉夫公司生产。剂型为2.5%乳剂。中文名:敌杀死。国内用敌杀死防治枣树介壳虫、枣尺蠖等害虫。在还未形成花蕾时喷药,剂量为1.5克(有效成份)/公顷以15000倍液喷洒一次能收到较好的防治效果。喷药距采蜂蜜间隔35天。为了搞  相似文献   

10.
设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。  相似文献   

11.
作者就上海梅陇、广州天河和江西莲塘的小菜蛾对拟除虫菊酯的抗药性及其与微粒体多功能氧化酶(MFO)的关系进行了研究。结果表明,上海种群(R)对溴氰菊酯、氰戊菊酯和氯菊酯的 LD_(50)分别是江西种群(S)的>10414倍、2102倍和245倍。广州种群分别为>10414倍、>3569倍和1533倍。活体增效试验表明,酯酶抑制剂 TBPT 在低剂量(0.208μg/虫)时,对溴氰菊酯和氯菊酯都无增效作用,在高剂量(2.08μg/虫)时分别增效41.7倍和110倍。用 MFO的抑制剂 PB 作同样处理时,低剂量的 PB 对溴氰菊酯和氯菊酯的增效作用分别为5倍和12.9倍;高剂量的 PB 对溴氰菊酯增效562倍以上。~(14)C-氰戊菊酯代谢的离体研究结果表明,R 小菜蛾代谢~(14)C-氰戊菊酯的速度是 S 小菜蛾的2.1倍,TBPT 抑制~(14)C-杀灭菊酯的代谢约20%,而PB 抑制50%以上。由此可以得出结论,MFO 是小菜蛾对拟除虫菊酯的主要机理之一。  相似文献   

12.
加拿大有害生物防治管理局(PMRA)将对拟除虫菊酯、除虫菊酯以及相关的增效剂等拟除虫菊酯类农药开展再评价工作,旨在建立拟除虫菊酯类农药的风险评估和风险管理办法。具体农药品种包括,杀虫剂丙烯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、右旋苯醚菊酯、高效氯氟氰菊酯、二氯苯醚菊酯、除虫菊酯、苄呋菊酯、胺菊酯,增效剂增效醚和增效胺(octylbiclo heptene dicarboximide)。  相似文献   

13.
以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、亲核取代、胺化和缩合等8步放化反应制备了2种放射性同位素碳-14标记的氯虫苯甲酰胺粗品,经反相高效液相色谱(RPHPLC)纯化获得标记物纯品14C-氯虫苯甲酰胺[3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基[羰基-14C]甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(2,55.6 mCi)和3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-[羰基-14C]甲酰胺(3,58.6 mCi)]。以[14C]碳酸钡计,两种标记物的总放化收率分别为32%和52%。其结构经核磁共振氢谱、质谱和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLCFSA/PDA/MS)和LSC分析表明,两种14C-氯虫苯甲酰胺的放化纯度分别为99.8%和99.6%,化学纯度分别为99.1%和98.4%,比活度分别为52.45 mCi/mmol和52.30 mCi/mmol。这2种标记物可作为放射性示踪剂,可满足氯虫苯甲酰胺在中国的登记代谢试验研究的需要。  相似文献   

14.
通过双 [2 -羟基 - 3-溴 (氯 ) - 5-氯 (溴 )代苯基 ]甲烷 4 A(4 B)与 P4 S10在三乙胺存在下关环 ,得到中间体 6 -硫 -巯基 - 4 ,8-二溴 (氯 ) - 2 ,10 -二氯 (溴 ) - 12 H -双苯并 [ d,g ][1,3,2 ]-二氧磷杂八环三乙胺盐 5A(5B)。后者与卤代物反应得到了一系列相应的酯 6。测试并讨论了合成的 6的 1H、31P、13 C NMR、MS及抑菌活性。  相似文献   

15.
为了探索天然产物Cedarmycins衍生物的结构与活性关系,以α-亚甲基-β-羟甲基-γ-丁内酯为起始原料,经过与不同取代的羧酸缩合,合成了19个新的(4-亚甲基-5-羰基-3-四氢呋喃基)-苯甲酸甲酯衍生物。杀菌活性测定结果表明,该类衍生物具有广谱的杀菌活性,尤其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和辣椒疫霉Phytophthora capsici显示出很强的杀菌活性,其中化合物2e(R=2,4-2Cl)对这2种病菌的EC50值约为1.6 mg/L。  相似文献   

16.
张兴甲  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    魏志敏  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    王宇佳  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    杨龙港  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    袁含笑  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    冯俊涛  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    高艳清  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    雷鹏  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌    马志卿  陕西省生物农药工程技术研究中心  陕西  杨凌   《农药学学报》2022,24(1):59-65
为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物 9g 的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌 Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali 和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物 9d 对苹果树腐烂病菌、 9r 对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89 μg/mL和3.34 μg/mL,表现出比先导化合物 L1 (E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。  相似文献   

17.
杀虫剂混用或加增效剂对瓜-棉蚜增效作用及机制的研究   总被引:12,自引:0,他引:12  
1987年,根据瓜-棉蚜(Aphis gossypii Glov.)对拟除虫菊酯和有机磷杀虫剂的抗性机制,研究了一些有机磷化合物或增效剂,对这两类杀虫剂的增效作用及增效机制。在试验的化合物中,马拉氧磷和虫螨磷对氰戊菊酯有明显的增效作用,其共毒系数分别为814.4和1067.2。有机磷杀虫剂对氰戊菊酯的增效程度与其对α-乙酸萘酯羧酸酯酶(α-酯酶)的抑制能力呈极显著相关。异稻瘟净对马拉氧磷,TPP对久效磷也具有明显的增效作用,而异稻瘟净对乐果,TPP对氧化乐果则没有增效作用。  相似文献   

18.
高效低成本合成N-羟基-N-2-[N-(4-氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]-苯胺。以2-[(N-4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧甲基]硝基苯和碳酸氢钠为原材料,5%Pt/C为催化剂,通入氢气还原得N-羟基-N-2-[N-(4-氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]-苯胺,并对不同条件下的试验结果进行了分析。优化条件为氢气进气压力为0.2Mpa,5%Pt/C催化剂与2-[(N-4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧甲基]硝基苯的配比为5∶60,温度为30℃,反应时间为4h。该反应条件下产物反应收率≥97%,含量≥97%,生产成本低、操作简便非常适合工业化生产。  相似文献   

19.
灭幼脲(除虫脲)类,系取代苯基苯甲酰基脲类化合物,又称几丁质合成抑制剂。目前国内外研究较多的有灭幼脲1号(TH6040),化学名称为1-2.6-二氟-(苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲,化学结构式灭幼脲2号(TH6038),化学名称为1-2.6二氯-(苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲,化学构式 灭幼脲3号(苏脲1号),化学名称为1-2-氯-(苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲,化学结构式  相似文献   

20.
新农药介绍   总被引:1,自引:0,他引:1  
中文通用名称:烯肟菌酯(暂定)英文通用名称:尚未定农药登记名称和商品名称:25%烯肟菌酯乳油(佳思奇)理化性质:烯肟菌酯为沈阳化工研究院自主创制并开发的甲氧基丙烯酯类新型农药品种,其化学名称为α-[2-[[[[4-(4-氯苯基)-丁-3-烯-2-基]亚胺基]氧基]甲基]苯基]-β-甲氧基丙烯酸甲酯。结构中存在顺、反异构体(Z体,E体),原药为Z体和E体的混合体。原药(含量≥90%)外观为棕褐色粘稠状物。熔点99℃(E体);易溶于丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚,微溶于石油醚,不溶于水。对光、热比较定。化学结构式如下:毒性:原药雄性大鼠急性经口LD50为1470mg/k…  相似文献   

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