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1.
华南农业大学兽医药理研究室 《中国牧业通讯》2000,(5)
本试验是探讨恩诺沙星注射混悬剂肌注给药的药物动力学特征,同时进行恩诺沙星普通注射剂静注和肌注给药的药物动力学试验,目的在于比较注射混悬剂和普通注射剂的药动学特征,并考察混悬剂的生物利用度,对恩诺沙星注射混悬剂作出药物动力学评价,以了解混悬剂能否达到长效的作用,为临床应用制剂提供理论依据. 相似文献
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本研究报道了普鲁卡因青霉素－硫酸双氢链霉素混悬剂对试验性感染猪链球菌病的临床药效学。以试管2倍稀释法测得兰氏C群类马链球菌对青霉素、恩诺沙星的最小抑菌浓度(MIC)分别是0.0313、0.5 mg/L。肌注给药对猪链球菌病的试验性治疗结果表明,低、中、高剂量普鲁卡因青霉素－硫酸双氢链霉素混悬剂组(0.05、0.1、0.2 mL/kg体重,每毫升混悬剂含普鲁卡因青霉素、硫酸双氢链霉素200000 IU和250000 IU)及恩诺沙星组(2.5 mg/kg体重)用药3 d,对猪链球菌病的治愈率分别是60%、80%、90%及60%,而链球菌感染对照的死亡率为70%。 相似文献
3.
恩诺沙星属氟喹诺酮第三代产品,具有抗菌谱广,杀菌活性强,体内分布广,抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点。它对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌及某些支原体、衣原体、立克次体均有效。目前,临床上使用的恩诺沙星剂型主要有片剂、普通注射剂、散剂、溶液剂等。混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体介质中而形成的非均相液体制剂,注射用的混悬剂要求颗粒大小适宜,具有良好的通针性和再分散性,而且不能沉降太快。将药物制成混悬型注射剂不仅解决了难溶性药物注射给药的问题,而且混悬剂注射给药后吸收延缓,可显著延长疗… 相似文献
4.
恩诺沙星混悬液的研制及其在鸡组织中的残留研究 总被引：1，自引：1，他引：0
以恩诺沙星为主药,采用正交试验筛选配方,研制恩诺沙星混悬液,并对该制剂的药剂学特征及其在鸡组织中的残留进行研究。药剂学研究表明,混悬液的性状、pH及药物含量均符合混悬剂质量要求,且稳定性良好、易于再分散。健康鸡在饮水中添加75 mg/L(以恩诺沙星计)混悬液,自由饮水,连续用药5 d后休药;休药第5天,肌肉、肝脏及"皮肤+脂肪"组织中药物总残留量(恩诺沙星+环丙沙星)分别为11.12±10.53、79.29±28.86、50.08μg/kg±22.09μg/kg,而肾脏组织未检出;休药第8天,肌肉、肾脏、肝脏组织中均未检出恩诺沙星及环丙沙星,"皮肤+脂肪"的总残留量为13.84μg/kg±10.82μg/kg。采用WT1.4软件处理数据,计算出该混悬液在鸡体内的休药期为6 d。 相似文献
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氟苯尼考混悬注射液的研制及含量测定 总被引：2，自引：0，他引：2
以氟苯尼考为主药,采用正交试验筛选配方,分散法制备氟苯尼考混悬注射液,HPLCUV法测定氟苯尼考的含量。质量评价试验表明,该混悬注射液符合药剂学中规定的混悬剂的要求,具有通针性好、不结块、易重分散、刺激性小的特点,易于注射给药。 相似文献
6.
为优选穿心莲内酯纳米混悬剂的制备工艺并进行初步评价,试验以二甲基亚砜为溶剂、水为反溶剂,采用反溶剂法制备穿心莲内酯纳米混悬剂(ANDRO-NS),以得率为指标,通过单因素试验和正交试验优化了ANDRO-NS的制备工艺,并进行验证试验,采用透射电镜、激光粒径仪对所制备的纳米混悬剂进行表征。结果显示:1%吐温-80混和0.05%泊洛沙姆为稳定剂,药物浓度为40 mg/mL,反溶剂和溶剂的体积比为20,搅拌速率为1400 r/min,搅拌时间为80 min,制得的ANDRO-NS平均粒径为568.51±13.74 nm,粒径合适,稳定性良好。试验表明,采用反溶剂沉淀法制备的ANDRO-NS工艺简单,值得进一步研究。 相似文献
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8.
利用青岛农业大学动物医学实验室研制的4种不同配比关系的丙酮酸乙酯（EP）复方混悬剂,对大肠杆菌感染小鼠进行治疗试验,以得到EP与头孢噻呋（CE）的最佳配比量,选出一个最佳组方,并比较不同的EP剂量、给药时间对治疗结果的影响。试验将340只昆明小鼠随机分17组,每组20只,注射大肠杆菌ATCC 25922菌液后,分别于1、4、8 h注射4种EP复方混悬剂（EP分别为40、80、120、160 mg/kg）和1种CE单方混悬剂（CE为5 mg/kg）。观察各组小鼠7 d内的死亡情况并做统计学分析。结果显示,攻毒后1和4 h进行治疗,EP为40、80 mg/kg的复方混悬剂治疗效果显著优于CE单方混悬剂（P<0.05）,但2种EP复方混悬剂间无显著差异（P>0.05）。攻毒后8 h进行治疗,注射4种EP复方混悬剂和1种CE单方混悬剂均无显著治疗效果（P>0.05）,且与阳性对照组相比差异不显著（P>0.05）。结果表明,在小鼠大肠杆菌攻毒试验中,EP 40和80 mg/kg的复方混悬剂治疗效果明显优于CE单方混悬剂,能显著提高小鼠治愈率,2种复方混悬剂间无明显差别,但从更安全、更经济的角度考虑选择低剂量的EP 40 mg/kg复方混悬剂更为合适。 相似文献
9.
《饲料工业》2015,(15)
试验选用恩诺沙星纳米乳制剂,进行生长仔猪的体内抗氧化性能试验。恩诺沙星纳米乳由恩诺沙星和十六烷基棕榈酸合成;纳米药物中的恩诺沙星粉剂含量5.0 mg/ml。其理化性能,纳米粒度实测平均粒径为(111.0±7.2)nm,分散指数为0.26±0.17,电动势为(-31.57±3.76)mv。拉丁方设计,恩诺沙星纳米乳分别按0、5.0、2.5 mg/kg和1.5 mg/kg剂量,口服给药后0、6、24 h与48 h时间前腔静脉采血。测定抗氧化指标丙二醛(MDA)和谷胱甘肽-S转移酶(GSH-ST)。试验结果,仔猪分别按0、1.5、2.5 mg/kg和5.0 mg/kg剂量口服给药后,6 h时间GSH-ST的检测值差异不显著(P0.05);纳米粒药物为5.0 mg/kg时,GSH-ST达到了最高值为(39.52±18.41)mg/l。给药24 h和48 h,仔猪体内的GSH-ST检测值均出现显著性差异(P0.05),说明组织细胞的抗氧化性能在发挥作用。机体内的MDA未出现显著差异(P0.05),说明未对细胞造成损伤。 相似文献
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土霉素混悬剂的研制及药物质量指标测定 总被引：1，自引：0，他引：1
为了研制优质的土霉素混悬剂,试验采用单因素试验及正交试验法,筛选了土霉素混悬剂的理想配方,以土霉素为主药, 以蒸馏水为溶媒,应用分散法成功研制了土霉素混悬型制剂,并评定了混悬剂的质量指标.试验结果表明,测定的4种不同浓度混悬剂样品的平均回收率为100.62%,RSD为0.48%,静置3h的沉降体积比均大于0.9,且混悬剂稳定性好,不易结块,易于重分散. 相似文献
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为了制备恩诺沙星纳米乳并确定其抑菌效果，试验采用低能乳化法中的相转变法制备恩诺沙星纳米乳，对制备的恩诺沙星纳米乳进行了乳液类型的判定、形态观察、粒径分布测定，研究存放时间、存放温度对制备的恩诺沙星纳米乳外观状态及粒径的影响，以及测定恩诺沙星纳米乳的抑菌活性。结果表明：以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)为表面活性剂、乙酸为助表面活性剂，纯化水为水相制备的水包油(O/W)型恩诺沙星纳米乳外观澄清、透明，电镜下观察恩诺沙星纳米乳粒子呈圆球形，分布均匀，不粘连；粒径范围为10～100 nm,粒径大小在纳米乳标准范围内，乳液多分散系数(PDI)为0.192;8 000 r/min离心15 min不分层，乳液性质稳定；10%恩诺沙星纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别为3.72,2.71,3.82 cm, 10%恩诺沙星可溶性粉为2.73,1.30,2.84 cm, 10%恩诺沙星溶液为3.55,2.56,3.64 cm; 10%恩诺沙星纳米乳对金黄色葡萄球菌和沙门氏菌抑菌效果较好，最小抑菌浓度(MIC)均为0.062 5μg/mL,对大肠... 相似文献
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《畜牧兽医学报》2016,(7)
旨在考察恩诺沙星灌注液与恩诺沙星普通注射液在母猪体内的药代动力学特征。作者选用16头健康长白×大白二元杂交成年母猪,随机分成2组,每组8头,分别进行单剂量耳缘静脉注射恩诺沙星普通注射液(2.5mg·kg~(-1))和子宫灌注恩诺沙星灌注液(50mL·头~(-1)),反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定母猪血浆中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星含量,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1非房室模型分析并计算出相关药动学参数。结果显示,静脉注射恩诺沙星普通注射液后,其主要药动学参数如下:t_(1/2)(21.71±1.66)h,Vd(1.89±0.33)L·kg~(-1),Cl(60.18±8.92)mL·h~(-1)·kg~(-1),AUC_(0-t)(39.94±5.75)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)(42.32±6.03)mg·h·L~(-1)。母猪子宫灌注恩诺沙星灌注液后,其主要药动学参数分别如下:t_(1/2)(28.55±2.31)h,T_(max)(3.19±1.46)h,C_(max)(1.61±0.20)mg·L~(-1),AUC_(0-t)(49.06±5.18)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)(53.55±5.84)mg·h·L~(-1),F为63.15%。所有样品中均未检测出环丙沙星。结果表明,恩诺沙星灌注液可经子宫灌注吸收进入母猪体内,并且在母猪体内分布广泛,消除缓慢,生物利用度较高,临床用药时应考虑局部给药对机体的全身性影响。 相似文献
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恩诺沙星在鸡体中的排泄及其在鸡粪中的降解 总被引：16，自引：0，他引：16
检测了在不同给药剂量下,健康鸡服用恩诺沙星后,在不同时间粪尿中恩诺沙星及其主要代谢产物的含量变化,并对在不同光照条件下鸡粪中恩诺沙星的降解进行了研究。结果表明,健康鸡灌服恩诺沙星后,主要以恩诺沙星原形、其次以环丙沙星的形式随粪(尿)排出体外。2.5 mg/kg体重剂量组和5 mg/kg体重剂量组在给药后6h恩诺沙星的排泄量达到最高峰;环丙沙星达到峰浓度的时间为4 h。7.5 mg/kg体重剂量组恩诺沙星排泄量达到最高峰的时间为9 h;环丙沙星达到峰浓度的时间为6 h。至给药后第10天时鸡粪中检不出恩诺沙星和环丙沙星。鸡粪中恩诺沙星的降解速率受光照条件的影响,在避光条件下,鸡粪中恩诺沙星几乎很少降解;在自然光照下,鸡粪中恩诺沙星的降解较快,其变化趋势符合一级动力学方程Ct=C0e-kt,并由此求得鸡粪中恩诺沙星在自然光照下的降解半衰期为(2.23±0.25)d。 相似文献
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为了研究碱偏离型恩诺沙星注射液对人工感染大肠杆菌O78雏鸡的治疗作用,本试验以8日龄的雏鸡为试验动物,腹腔注射一定剂量的O78菌悬液,建立雏鸡大肠杆菌人工感染模型,然后给予不同剂量碱偏离型恩诺沙星注射液对其进行治疗试验。结果显示,给予1.75mg/kg碱偏离型恩诺沙星注射液进行预防给药,其增重率显著升高,增重率和有效率分别为102.45%和100%;给予1.75mg/kg碱偏离型恩诺沙星注射液进行治疗给药,雏鸡增重率、治愈率和有效率分别为93.34%、70%和83%,试验证明,碱偏离型恩诺沙星注射液能有效防治人工感染雏鸡大肠杆菌病,为兽医临床应用碱偏离型恩诺沙星注射液治疗雏鸡大肠杆菌病提供了理论依据。 相似文献
18.
通过体内外抑菌试验考察茯苓多糖和恩诺沙星联合抗菌的生物活性。采用二倍稀释法测定茯苓多糖联合恩诺沙星对浮游菌的最小抑菌浓度(Minimal Inhibitory Concentration,MIC),MTT法检测茯苓多糖联合恩诺沙星对细菌生物膜(bacterial biofilm,BBF)的抑制作用,同时腹腔注射SA建立小鼠腹腔感染模型,并在此基础上,通过腹腔给药的方式,检测茯苓多糖联合恩诺沙星在体内抑制SA的效果。在体外抑制浮游菌的试验中,茯苓多糖联合恩诺沙星对鸡BSA的MIC为16μg/mL(以恩诺沙星计);茯苓多糖联合恩诺沙星对SA的MIC为8μg/mL(以恩诺沙星计);茯苓多糖联合恩诺沙星对E.coli的MIC为4μg/mL(以恩诺沙星计);在体外抑制细菌生物膜的试验中,茯苓多糖可以改善恩诺沙星清除细菌生物膜的能力;在治疗小鼠腹腔感染试验中,茯苓多糖可以使恩诺沙星抑制SA的活性增强。结果表明,茯苓多糖具有增强恩诺沙星抗菌能力的作用,有效减少恩诺沙星的使用剂量。 相似文献
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《动物医学进展》2019,(11)
研究不同剂量恩诺沙星(ENR)及代谢产物环丙沙星(CIP)在雏鸡体内药动学特征。240只刚出壳黄羽肉鸡分2个剂量组,20 mg/kg和40 mg/kg皮下注射恩诺沙星,高效液相色谱法测定药物浓度,药时数据用WinNolin8.0软件处理非房室模型分析。结果表明,增加剂量后恩诺沙星以下药动参数发生变化:消除半衰期(t_(1/2))由7.37 h降至6.53 h,达峰时间(T_(max))由8 h降到4 h,最大血药浓度(C_(max))由3.75μg/mL增至4.92μg/mL,药时曲线下面积(AUC_(last))由40.45 h·μg/mL增至78.2 h·μg/mL,平均滞留时间(MRT_(last))由为8.6 h增至11.42 h;消除率(Cl)分别为0.49 L/h/kg和0.5 L/h/kg,表观分布容积(Vz_(obs))分别为5.22 L/kg和4.77 L/kg。不同剂量恩诺沙星给药后都都表现出分布迅速、广泛的特点,代谢产物环丙沙星产生与消除迅速。 相似文献
20.
恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验 总被引：1，自引：0，他引：1
采用乳剂制备技术与微囊制备技术相结合的方法,以甲基纤维素和可溶性淀粉为囊材,制备了恩诺沙星微囊。结果表明,制备的恩诺沙星微囊分散状态良好,平均粒径为47．6μm,粒径分布在20μm～70μm 范围内的微囊占88％,载药量为12．5％±0．40％,具有一定的缓释作用。急性毒性试验结果显示恩诺沙星微囊的 LD50为5968．81 mg／kg,95％可信限为5164．06 mg／kg～6978．86 mg／kg,表明恩诺沙星微囊毒性很低,可以进行药效学试验研究。 相似文献