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喹噁啉类药物的肾上腺毒性作用主要表现为对醛固酮合成和分泌的影响。随着喹噁啉类药物作为抗菌促生长剂在畜牧业中的广泛应用,其肾上腺毒性逐渐受到关注。本文从醛固酮合成过程和肾素-血管紧张素-醛固酮系统这两方面,综述了近年来该类药物对醛固酮影响的研究进展,旨在为后期进一步揭示喹噁啉类药物的肾上腺毒性做出贡献。 相似文献
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乙酰甲喹又称痢菌净,是一种较新型的合成抗菌药,属于喹噁啉类药物。广谱抗菌,抗菌机理为抑制菌体的脱氧核糖核酸(DNA)的合成,其对多数细菌、密螺旋体有较强的抑制作用。临床上对猪细菌性肠炎、仔猪副伤寒、猪痢疾等病有疗效。内服或肌注均易吸收,长期或大剂量应用易引起中毒。 相似文献
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通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变。结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30%,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞。结果表明,3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。 相似文献
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建立了超高效液相色谱法测定氟喹诺酮类药物粉剂中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹、卡巴氧及喹烯酮的方法。采用purospher RP-18色谱柱(2.1 mm×100 mm,粒径2.0μm)分离四种喹噁啉类药物,以磷酸溶液和甲醇-乙腈(7.5∶7.0)为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 m L/min,二极管阵列检测器检测,采集波长范围为200~400 nm,分辨率为1.2 nm,记录光谱图和365 nm波长处的色谱图。结果显示,四种喹噁啉类药物的浓度在0.2~100μg/m L范围内的线性良好,相关系数r均为0.9999,回收率在98.0%~100.2%范围内,RSD在0.27%~0.89%之间,检测限200 mg/kg。本方法快速、准确,可用于氟喹诺酮类粉剂中非法添加喹噁啉类药物的定性和定量检测。 相似文献
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动物抗菌肽天蚕素(cecropin)因具有抗菌谱广、活性较强、不易产生耐药性等特点而成为新型抗菌剂开发的材料。为了探讨通过原核表达的途径高效获取天然cecropin,以重叠PCR方法分别人工合成家蚕(Bombyx mori)和果蝇(Drosophilamelanogaster)的抗菌肽cecropin B基因(CecB2)并克隆至T载体,测序确认后分别克隆至pET-32a载体,转化至E.coli BL21(DE3)宿主菌进行表达。通过SDS-PAGE和Western blotting检测到2种目的蛋白均得到表达,但表达量存在差异,Bradford法测定纯化后的BmCecB2融合蛋白和DmCecB2融合蛋白的质量浓度分别为0.6、2.0 mg/mL。经Ni-NTA亲和层析纯化和透析处理后的2种产物的抗菌活性存在明显差异:DmCecB2和BmCecB2的质量浓度为10 mg/mL时,对E.coli DH5α的抑菌圈直径分别为15、8 mm左右,最小抑菌浓度分别为0.05、0.10 mg/mL。以上结果说明DmCecbB2的原核表达效率及表达产物的抑菌活性均明显高于BmCecB2。用生物信息学方法分析家蚕和果蝇的CecB2蛋白在结构上存在差异,这可能是导致2种产物活性不同的主要原因。 相似文献
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细菌耐药机理及控制对策研究进展 总被引：5，自引：0，他引：5
随着抗菌药物的广泛应用，越来越多的细菌出现耐药性，而且耐药水平也越来越高。耐药性呈全球发展趋势，极大地影响着食品安全，危害着人类身体健康，本文就近年来国内外对细菌的耐药机理，耐药性的传播及对耐药性的控制对策等方面的研究进展作了阐述和综述。 相似文献
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家蝇抗菌肽因具有独特的防御机制且不易产生耐药性而成为国内外科研工作者的研究热点,其在动物疫病防治上的应用也越发引人关注。利用基因工程技术获取家蝇抗菌肽能克服传统方法产量低、耗时长、无法实现大规模生产等缺点,是目前获取家蝇抗菌肽最为有效的方法。对家蝇基因工程抗菌肽的分类、编码基因的获得和表达以及生物活性方面进行了综述,以期为兽医临床早日研制出高效、低毒且不易产生耐药性的新兽药提供参考。 相似文献
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茶树油（tea tree oil,TTO）也称互叶白千层油,从桃金娘科互叶白千层属的新鲜枝叶中提取得到,属白千层萜品型香料油,具有良好的杀菌抑菌及保健作用,且无毒害。近几年,由于抗生素的滥用,细菌耐药性成为世界性话题,越来越多的研究人员从天然植物中寻找抗生素替代品,茶树油作为迄今为止发现的最有效的天然抗菌剂之一,有望成为一种可缓解全球抗菌药物危机的天然抗菌剂,得到了广大科研工作者的青睐。其对常见微生物的杀灭性及在兽药耐药性及残留方面均比化学药品有显著的优越性,有广泛的开发利用前景。由于茶树在中国的种植面积相对较少,加上茶树油的提取工艺相对落后,使得其本身的生产成本较高,影响了其在基础兽药中的开发利用价值。文章主要从茶树油的相关概述、提取、主要化学组成、药理作用及相关应用中对茶树油的相关性质作一简单阐述,以期为将其开发成为市场前景广阔的天然抗菌剂提供参考,为相关研究提供基础理论依据。 相似文献
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Rifaximin is a kind of new drug for the treatment of dairy cow disease which antimicrobial spectrum is wide.It has a strong antibacterial activity and unique antibacterial mechanism.Rifaximin is suit for local administration because it is no mutagenic,abnormal toxicity,carcinogenicity and reproduction toxicity and so on.In this paper,the physical and chemical properties,action mechanism,pharmacokinetic,pharmacology and toxicology properties,clinical application were investigated and reviewed,so as to provide a theoretical basis for the application in prevention and treatment of animal diseases,and make veterinary workers have a comprehensive understanding of rifaximin and guide the clinical application. 相似文献
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细菌感染是引起奶牛子宫内膜炎发生的主要病因,兽医临床多采用抗菌药物疗法对其进行治疗。但该治疗方法易造成耐药菌株的产生和兽药残留等问题,因此,研制高效、低毒、低残留的中草药制剂将为治疗奶牛子宫内膜炎提供新的治疗手段。设计了8种单提复配中草药配方、6种共煎中草药配方以及12种中西药复合配方,通过药物敏感性试验,分别测定了上述配方对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和链球菌3种奶牛子宫内膜炎主要致病菌的抑菌活性,从中优选出了最佳配方7A(中西药复合配方)。该配方对3种致病菌均有良好的抑制效果,有望作为治疗奶牛子宫内膜炎的药物应用于兽医临床。 相似文献
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细菌性疾病严重危害动物机体健康，影响畜牧养殖业经济利润。抗菌药物已诱导多种细菌产生耐药性，这在一定程度上降低了其治疗效果。然而，通过提高抗菌药物使用剂量以加强疗效不仅容易引起毒副作用，还易导致药物残留。因此，寻找新方案来提升传统抗菌药物的抗菌活性成为药物研究者工作重点。以传统抗菌药物作为客体分子，利用包合技术将其同价格低廉的环糊精等主体分子制成包合物，可改善药物理化性质及抗菌活性，显示出良好发展前景。包合物不仅能改善药物溶解性、稳定性，还兼具备缓释效果，可有效提高抗菌药物生物利用度。同时，其还能与细菌膜结合，协助抗菌药物穿越膜结构，最终提高药物抗菌效果并降低抗菌药物使用剂量。本文将从包合技术的发展历史、增强抗菌药物活性应用现状以及提高抗菌药物药效学机制三个方面进行总结，以期为兽药研究者提供有效的借鉴。 相似文献
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喹诺酮类药物（quinolones,QLs）是一类化学合成的抗菌药物,曾在世界范围内广泛应用于临床细菌病的治疗。其作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,形成药-酶-DNA三元复合体,阻止蛋白质合成,从而达到抑菌效果。目前,通过对许多三元复合体的晶体结构解析,以及非催化镁离子模型的建立,进一步合理地解释了喹诺酮类药物活性受到影响的现象。临床常见致病菌对喹诺酮类药物产生耐药现象的机理研究较多,主要是基因突变、膜对药物的通透性改变及质粒介导的喹诺酮耐药性（PMQR）3个方面。文章主要对喹诺酮类药物的作用机制和细菌耐药机理进行综述,以期为后期喹诺酮类药物结构优化提供更多的信息支持。 相似文献
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Quinolones (QLs) are synthetic antimicrobials and widely used to treat clinical bacterial disease in the world. Quinolones trap DNA gyrase or topoisomerase Ⅳ to form reversible drug-enzyme-DNA complexes and prevent protein synthesis,resulting in bacteriostasis. Recently, the analysis of crystal structures of cleaved complexes and building of the model of noncatalytic magnesium ion present a reasonable explanation for the phenomenon of the effect of quinolones antibacterial activity. There are many researches for the mechanisms of resistance of quinolones, gene mutation, altered drug permeation and plasmid-mediated quinolone resistance are three main aspects. Here, the molecular basis for the antibacterial action and mechanisms of resistance of quinolones were fully discussed and updated, so as to provide a large number of information for optimization of quinolone antimicrobials based on structural transformation. 相似文献