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为了发掘具有良好除草活性的新型化合物,以6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶为原料,在无水碳酸钾条件下,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,使用硫酸二甲酯进行甲基化,合成了4个3-甲基-6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶类化合物.并采用油菜平皿法和稗草小杯法对所合成的化合物除草活性进行研究.结果表明:合成的目标化合物均通过1H NMR确认;在浓度0.1 g/L时,化合物b[3-甲基-1-(3,4--氯苄基)-6-三-氟甲基脲嘧啶]对稗草株高抑制率为67％,化合物a[3-甲基-1-(4-氟苄基)-6-三氟甲基脲嘧啶]对油菜根长抑制率为19％. 相似文献
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李元祥 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》2011,39(8):119-124
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1H-吡唑-3-基)苯氧基)嘧啶对黄瓜白粉病菌与水稻纹枯病菌的抑菌活性分别为78%和90%。【结论】2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物具有一定的抑菌活性,该类化合物的结构改造与修饰值得进一步研究。 相似文献
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对甲苯磺酰胺与2,4-二氯嘧啶在氢化钠作敷酸剂,N,N-二甲基乙酰胺作溶剂的条件下反应,合成了2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶再与甲醇钠反应,合成了2-甲氧基-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。所合成的目标化合物均通过1H-NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明,4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶类化合物有一定的除草活性,2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶浓度100μg/ml时对油菜根长生长具有较好的抑制效果。 相似文献
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【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。 相似文献
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以自制2-氨基-4-甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯为起始原料制得膦亚胺,膦亚胺与苯基异氰酸酯作用得到碳二亚胺,在碳酸钾的催化下,碳二亚胺与酚反应得到4个新型的2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(3a-3d),收率为70%~86%,通过1 H NMR、MS和元素分析等方法对合成化合物进行了结构表征,并初步测定了合成化合物的生物活性。结果表明,目标化合物对常见农作物部分菌体均表现出一定的抑菌活性,其中以2-萘氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮活性最好,在浓度为5×10-5g/L时,对苹果轮纹菌的抑制率达到80%。 相似文献
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本研究基于除草剂新靶标转酮醇酶,采用骨架跃迁的方法对化合物5aw进行了先导优化,通过酰胺键和硫醚键将噻吩、嘧啶、1,2,4-三唑等活性亚结构拼接,设计合成了5个1,2,4-三唑酰胺类化合物8(a-e),所有目标化合物均经IR、MS和1H NMR验证。除草活性测试结果表明,8b和8d具有比阳性对照丙炔氟草胺更优异的除草活性;构效关系研究表明,氯原子取代基有利于提高化合物的除草活性。荧光结合实验表明,化合物8b,8d与转酮醇酶之间亲和力更高,这是由于形成了更稳定的络合物,从而导致它们对此酶产生更强的抑制活性,因此,化合物8b和8d有潜力作为转酮醇酶抑制剂类除草先导化合物,值得进一步结构优化。 相似文献
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【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢霉病菌(Curvularia lunata)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporumf.sp.vasinfectum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahlia)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的抑菌活性。【结果】合成了17个6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物,其中脂肪羧酸酰胺衍生物10个(B01-B10),芳香羧酸酰胺衍生物6个(B11-B16),杂环羧酸酰胺衍生物1个(B17)。抑菌活性测定结果表明,17个目标化合物对供试病原真菌均有一定的抑菌活性,其中化合物B01,B03-B06和B13在100μg/mL质量浓度下对部分供试病原真菌菌丝生长有明显的抑制作用,尤以化合物B06的抑菌活性最为突出,抑制率均可达到70%以上,其对6种供试植物病原真菌的EC50值分别为8.23,49.32,21.45,24.87,36.40和28.65μg/mL,均高于对照药剂嘧菌酯。【结论】6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮衍生物对6种供试病原真菌均具有一定的抑制活性,该类化合物的结构具有进一步改造研究的价值。 相似文献
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[目的]以二苯醚为母体衍生出氨基酸基团,改善二苯醚类化合物的传导性。[方法]从苯氧基苯甲醛出发,合成了不同取代的α-苯氧苯基-甘氨酸,并以水稻、黄瓜种子为试材,利用小杯法测定了目标化合物在光照和黑暗条件下对单、双子叶植物种子室内根、芽生长的影响;以3～4叶期玉米为材料,利用再生苗法检测了目标化合物在玉米苗中的传导性。[结果]供试化合物对水稻、黄瓜的根、芽生长基本表现出抑制作用。此外,在黑暗条件下,化合物I对水稻的根、芽在低浓度下表现出促进生长的作用,高浓度下表现出抑制生长的作用;在光照条件下,化合物I、II对黄瓜的根在低浓度下表现出促进生长的作用,在高浓度下表现出抑制生长的作用。2 000 mg/L目标化合物药液处理玉米苗后,对再生苗生长有明显的抑制作用。[结论]二苯醚衍生氨基酸基团后,其生物活性和光活化活性得到了保留,具有潜在的除草剂或者生长调节剂的功能,并能改善二苯醚类化合物本身在植物韧皮部向下传导的能力。 相似文献
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[目的]对紫茎泽兰的除草活性进行系统研究,为开发新型除草剂奠定基础。[方法]以高粱、小麦、黄瓜、油菜等4种作物为材料,采用种子萌发法测定紫茎泽兰提取物的除草活性,并测定紫茎泽兰提取物中除草活性物质对热和水的稳定性。[结果]紫茎泽兰提取物对高粱、小麦、黄瓜、油菜等4种作物幼苗根长抑制中浓度分别为0.58、0.32、0.38和0.01 mg/ml;对4种作物幼苗茎长抑制中浓度分别为0.32、1.00、0.53和0.36 mg/m。l浓度为1 mg/ml的紫茎泽兰提取物在（54±2）℃贮存2周后,其对高粱、小麦、黄瓜和油菜等4种作物幼苗根长和茎长的抑制率与4℃贮存2周的紫茎泽兰提取物没有显著差异;在水中分别存放0、1、2、4、8、16、32 d后,各处理对4种作物幼苗根长和茎长的抑制率均没有显著差异。[结论]紫茎泽兰提取物具有较强的除草活性,且具有较好的热稳定性和对水的稳定性。 相似文献
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3,13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
[目的]探讨中乌头碱及其衍生物的结构和杀虫活性的关系。[方法]通过酸酐或酰氯酯化合成中乌头碱的衍生物3．乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3-乙酰-13-苯甲酰中鸟头碱和3-丙酰-13-苯甲酰中乌头碱,并对其进行杀虫活性测试。[结果]在浓度为500mg／L时,中乌头碱对稻褐飞虱和苜蓿蚜的杀虫活性分别为50％和30％;3-乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3．乙酰-13-苯甲酰中乌头碱和3．丙酰-13-苯甲酰中乌头碱对苜蓿蚜的杀虫活性分别为40％、30％、30％和20％。[结论]中乌头碱羟基酯化后杀虫活性下降。3位羟基的存在对中乌头碱的杀虫活性的影响至关重要。 相似文献
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新型高效除草地膜研究 总被引：1，自引：0，他引：1
[目的]研制一种新型高效的含除草剂的除草地膜。[方法]对新型高效除草地膜的药膜成分的配比进行了优化,并研究了该药膜的干燥时间、水溶性及田间除草效果。[结果]药膜药液的最佳配比为:水溶胶A(g)∶水溶胶B(g)∶吸水剂(g)∶水(ml)∶禾宝(ml)=6∶2∶1∶12∶2;药膜室温下的干燥时间为75 min左右;除草地膜覆盖土壤14 d后,药膜绝大部分脱落;除草地膜对1年生禾本科和阔叶类杂草具有较好的除草效果。[结论]该除草地膜透光性好、含药效成分的涂层水溶解性强、农药有效成分渗入土壤性能高、残效期长、制膜工艺简单并对作物安全,有望进一步开发。 相似文献
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[目的]探讨丙酯草醚的除草机理。[方法]以洋葱根尖为试材,探讨不同时间和不同浓度丙酯草醚对根尖分生细胞有丝分裂的影响。[结果]随着丙酯草醚处理浓度的增加,洋葱根尖有丝分裂指数逐渐下降;在同一浓度下,随着处理时间的延长,有丝分裂指数也呈下降趋势。对不同处理下的洋葱根尖细胞形态观察发现,在低浓度(0.012 5%)丙酯草醚短时间(2 h)处理下,洋葱根尖分生区中仍可见中、后、末期3种分裂状态的细胞。但在超过8 h的高浓度(0.100 0%)丙酯草醚处理下,分裂态细胞明显减少,分生区有明显较多分裂中期的细胞。[结论]丙酯草醚对根尖细胞的分裂有明显抑制作用,并使根尖细胞停滞于有丝分裂中期。 相似文献
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[目的]研究姜精油的香气成分及其生物活性。[方法]试验采用气相色谱-质谱法(GC-MS)测定姜精油香气成分,同时对姜精油的体外抗氧化活性进行了测定,包括总抗氧化活性、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2'-联氮-双(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的能力等。[结果]香气成分方面,姜精油共鉴定出52个化合物,包括烯类24种,醇类16种,酸类5种,酮类3种,醛类2种,酯类1种,芳香类化合物1种;抗氧化性方面,姜精油具有较好的抗氧化活性,较高的DPPH自由基及ABTS自由基清除能力。[结论]研究可为姜精油的开发利用提供参考依据。 相似文献
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[目的]考察外源多酚氧化酶对普洱茶品质的影响。[方法]利用苹果、梨、香蕉3种外源多酚氧化酶(PPO),采用顶空-固相微萃取技术提取普洱茶的香气成分,经气质联用分析鉴定,探讨了外源多酚氧化酶对普洱茶品质成分以及香气成分的影响。[结果]3种外源PPO处理后普洱茶茶多酚、儿茶素、氨基酸、茶黄素、茶红素总量有不同程度的极显著下降趋势,而茶褐素总量则极显著上升趋势(P0.01)。香气成分分析表明,除烷烃类化合物外,经过PPO处理后的茶样香气物质种类较未经酶处理的茶样显著降低,空白样、苹果PPO处理样、梨PPO处理样、香蕉PPO处理样分别鉴定出34、24、25、23种香气化合物。另外,3种外源PPO处理样品的香气成分中以甲氧基苯及其衍生物的显著增加和萜烯醇类化合物的显著下降为主要特征。[结论]甲氧基苯及其衍生物类物质是黑茶类的重要陈香特征香气之一。 相似文献
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【目的】研究红树林镰刀菌属真菌Fusarium sp.R5的代谢产物。【方法】采用硅胶柱层析分离纯化代谢产物,波谱技术鉴定结构,滤纸片扩散法测试抗植物病原真菌活性。【结果】分离鉴定5-羟甲基-2-呋喃甲醛(化合物1),(3R,4R)-顺-4-羟基蜂蜜曲菌素(化合物2),(3R,4R)-顺-4,7-二羟基蜂蜜曲菌素(化合物3),Clavatol(化合物4),酒渣碱(化合物5),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3酮(化合物6),β-谷甾醇(化合物7)、3β-胆甾-5-烯-3-醇(化合物8)、丁二酸和顺丁烯二酸10个化合物。在250μg·m L~(-1)时,化合物5对香蕉炭疽菌Colletotrichum musae高度抗菌,化合物5和6对番茄枯萎菌F.oxysporum、小麦赤霉菌F.graminearum中度抗菌。【结论】从Fusarium属分离得到化合物1~8,其中,化合物5、6可作为相应农药抗菌先导化合物开展深入研究。 相似文献