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综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28 nm分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。 相似文献
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寻找新的除草剂靶标酶一直是生物学家和农药化学家不断探索的课题,每当发现一个新的作用靶标,就会有一批新的除草剂问世,并带来一场化学除草的革命。如乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的发现,将除草剂推入到一个超高效的时代,并开发出磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、三唑... 相似文献
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咪唑啉酮类除草剂及其开发设想 总被引：1，自引：0，他引：1
咪唑啉酮类除草剂是美国氰胺公司于80年代初开发的一类高活性广谱除草剂,可防除一年生与多年生禾本科及阔叶杂草。这类除草剂具有新型的化学结构,高效低毒,用量低,改进了环境安全性,并具有新的作用方式,它们是通过抑制乙酰羧酸合成酶的活性,阻止缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸的生物合成,导致植物生长停止而死亡的。在美国,这类除草剂可与磺酰脲类除草剂媲美。如Scepter,上市仅几年,便已成为美国1987年用量最多的除草剂品种之一。迄今为止,业已开发投放市场的咪唑啉酮类除草剂还有Arsenal、Assert及Purs- 相似文献
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作用靶标为乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的除草剂近年有了长足的发展，由最初的磺酰脲类，咪唑啉酮类除草剂发展至今的三唑并嘧啶磺酰苯胺类，嘧啶氧代苯甲酸类等品种，这些新品种具有活性高，用药量极低，对哺乳动物低毒，对环境影响较小等优异的特点，近年开发的一些新品种正代表着未来除草剂的发展方向，本文介绍了近年世界各大公司新开发的ＡＬＳ抑制剂，并就其在中国的应用前景进行了讨论。 相似文献
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以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1H NM R、HR-M S和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloa crusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/m L下对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/m L下对稗草生长的抑制率为50%。 相似文献
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除草剂靶酶-AHAS酶及基因突变体与除草剂设计(Ⅱ).AHAS及W464突变酶与除草活性分子的相互作用 总被引：3，自引：0，他引：3
乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变。利用大肠杆菌AHAS Ⅱ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性。野生型E. coli AHAS Ⅱ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小。烷硫基磺酰脲 1a 对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性。 相似文献
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从2004年开始,延边地区稻田大量发生抗磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆的抗药性生态型雨久花。为解析其抗药性突变机制,采用离体法测定了抗、感性雨久花乙酰乳酸合成酶活性。结果表明,抑制抗、感性雨久花乙酰乳酸合成酶活性50%的苄嘧磺隆剂量为253.44×10-7mol/L和2.80×10-7mol/L;抑制抗、感性雨久花乙酰乳酸合成酶活性50%的吡嘧磺隆剂量为1802.15×10-7mol/L和20.85×10-7mol/L。抗药性雨久花对苄嘧磺隆和吡嘧磺隆的抗性系数(RI50/SI50)值分别为90.6和86.5,并存在交互抗药性。确认抗药性突变系由其乙酰乳酸合成酶对磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆、吡嘧磺隆反应钝化所致。 相似文献
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植物乙酰乳酸合成酶抑制剂作用方式及机理研究进展 总被引：2，自引：2，他引：0
以拟南芥Arabidopsis thaliana等植物为主要对象,系统评述了乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂在作用靶标、选择性机制、毒性机理及化学杀雄作用等方面的研究进展。ALS是磺酰脲类、咪唑啉酮类等多种除草剂的共同作用靶标,最新研究又发现苯磺隆、酰嘧磺隆等多种ALS抑制剂可作为敏感植物的化学杀雄剂。目前该研究领域的薄弱环节是ALS抑制剂的毒性机理,先后提出了支链氨基酸饥饿、核酸合成受阻、ALS底物积累、养分转运障碍、无氧呼吸等假说,但均未能被证实。借助高通量的代谢组学、转录组学、蛋白质组学检测技术将能够更全面地揭示ALS抑制剂的生理生化效应,为研究其毒性机理提供新证据。 相似文献
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为了评价不同缓解处理对甲咪唑烟酸引起的紫花苜蓿药害的缓解效果,于紫花苜蓿刈割后10 d喷施甲咪唑烟酸,分别在药后5 d和10 d喷施磷酸二氢钾、芸苔素内酯、赤·吲乙·芸苔、赤霉酸、复硝酚钠、吡唑醚菌酯、萘乙酸、氨基酸原液、奈安共9种缓解剂进行药害缓解,调查紫花苜蓿株高、鲜重并测定其产量、品质。结果表明,240 g/L甲咪唑烟酸水剂129.6 g/hm~2对紫花苜蓿药害明显,严重抑制其生长,株高下降25.45%,鲜重减少38.26%,最终减产13.28%;药后5 d赤·吲乙·芸苔、芸苔素内酯、氨基酸原液及药后10 d奈安处理的株高抑制率分别为-2.11%、-3.16%、-1.06%和-0.80%,株高均显著高于药害植株,缓解效果好。复硝酚钠、吡唑醚菌酯处理的株高、鲜重显著低于空白对照,抑制率均>10%,缓解效果差。药后5 d芸苔素内酯处理较甲咪唑烟酸对照、空白对照产量增加22.96%、6.64%,增产率最高,赤·吲乙·芸苔、氨基酸原液其次,且对品质均无不良影响。综合分析,在甲咪唑烟酸药后5 d喷施0.01%芸苔素内酯可溶液剂0.022 5 g/hm~2、0.136%赤·吲乙·芸苔可... 相似文献
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Ian C. BurkeJohn W. Wilcut 《Pesticide biochemistry and physiology》2003,76(2):37-45
Greenhouse and laboratory experiments were conducted to determine the effect of imazapic on the herbicidal activity of clethodim on goosegrass. Imazapic did not affect absorption of [14C]clethodim by goosegrass. Averaged across the two treatments of clethodim alone and clethodim plus imazapic, absorption was 36 and 89% of applied [14C]clethodim at 0.5 and 96 h, respectively. The majority of [14C]clethodim (79% of applied) was absorbed by 24 h. Translocation of 14C was not affected by imazapic, and 3.6% of applied 14C had translocated into the portion of the shoot below the treated leaf at 96 h after treatment. Metabolism of clethodim was not affected by the presence of imazapic. Three major metabolites of clethodim were detected in treated tissue at all harvest intervals. The majority (58%) of [14C]clethodim was converted to a relative polar metabolite form 96 h after treatment, whether clethodim was applied alone or in the presence of imazapic. One day after treatment, the photosynthetic rate in plants treated with imazapic decreased below the rate in the non-treated check, and was less for 8 days, the duration of the study. These data suggest that the antagonism of clethodim by imazapic may be caused by imazapic reducing the photosynthetic rate of goosegrass and therefore the sensitivity of ACCase to clethodim. 相似文献
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Raphanus raphanistrum L has evolved widespread resistance to sulfonylureas in the Western Australia (WA) wheat belt. With the introduction of imidazolinone-tolerant (IT) wheat (Tritcum aestivum L) and IT canola (Brassica napus L) in the WA wheat belt, it is important to understand the status of cross-resistance in this weed to sulfonylurea and imidazolinone (Imi) herbicides. A study was conducted to examine cross-resistance between chlorsulfuron and Imi herbicides (a mixture of imazapic and imazapyr) in 46 R raphanistrum populations collected from across the WA wheat belt. Plants were treated with herbicides and assessed for phytotoxicity under glasshouse conditions. Of the 46 R raphanistrum populations, 32 were resistant to chlorsulfuron and four were resistant to imazapic + imazapyr. Of the 70% chlorsulfuron-resistant populations, 13% showed cross-resistance to imazapic + imazapyr. However, the cross-resistant populations treated with imazapic + imazapyr showed a lower resistance level than the chlorsulfuron-treated populations. These results suggest that weed populations with such cross-resistance will not be controlled effectively by Imi herbicides. Although the resistance levels of the cross-resistant populations to Imi herbicides were low, the cross-resistance levels of R raphanistrum should be determined before growing IT crops, particularly IT canola. 相似文献
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Bromus tectorum is a winter annual grass that affects rangeland in western North America. A glasshouse pot experiment was conducted that integrated imazapic application and inoculation of the soil‐borne fungal pathogen, Pyrenophora semeniperda, for the purpose of providing greater control of B. tectorum. We hypothesised that P. semeniperda inoculation would reduce B. tectorum emergence and integration of imazapic and P. semeniperda would result in a greater reduction in B. tectorum biomass and density compared with either treatment applied alone. This study revealed that P. semeniperda significantly reduced B. tectorum emergence and density and the responses were greatest for seed placed below the soil surface. Further, B. tectorum biomass was similar between imazapic and P. semeniperda treatments. This indicates that P. semeniperda could be applied in advance of B. tectorum germination and emergence. After emergence, imazapic application could reduce B. tectorum biomass and kill seedlings. A two‐pronged approach to controlling B. tectorum that combines P. semeniperda inoculation and post‐emergent imazapic application may provide a greater opportunity to limit invasion of this weed in rangeland of western North America. Future work should be directed towards the pathogen–plant relationship and how it relates to integrating biological control with traditional methods, towards the effect of varying P. semeniperda inoculum and imazapic rates and lastly, to how environmental conditions in the field may affect implementation and efficacy of this two‐pronged approach. 相似文献
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固相萃取-高效液相色谱法同时检测土壤中4种咪唑啉酮类除草剂残留 总被引：1，自引：0，他引：1
建立了一种以SAX固相小柱萃取和高效液相色谱(HPLC)法同时检测土壤中咪唑烟酸、甲基咪草烟、咪草酸甲酯和咪唑乙烟酸4种咪唑啉酮类除草剂残留的方法。考察了不同提取剂、pH、固相萃取(SPE)小柱和淋洗液体积等因素对回收率的影响。结果表明:采用SAX固相萃取小柱,以V(乙腈)∶V(水)=5∶3混合溶液为提取剂,6 mL甲醇为淋洗液时,在pH=3条件下,样品的提取及净化效果较好。淋出液浓缩后用甲醇定容,过滤膜后经HPLC检测。添加回收试验结果表明:在0.02~0.5 mg/kg添加水平下,4种除草剂的平均回收率在86%~109%之间,相对标准偏差(RSD)≤3.3%(n=5)。咪唑烟酸、甲基咪草烟和咪唑乙烟酸在土壤中的定量限(LOQ)均为0.01 mg/kg,咪草酸甲酯的LOQ为0.02 mg/kg。 相似文献
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含三氮唑环和噻吩环希夫碱的合成及其杀菌活性 总被引：4，自引：1，他引：3
为了设计合成具有更高生物活性的化合物,以3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与α-噻吩甲醛反应,通过微波法和传统方法设计合成了10个含1,2,4-三唑和噻吩环的希夫碱类化合物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。对两种方法的优缺点进行了比较。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50 mg/L下,化合物 IIe、IIf 对6种病菌的抑制率大于62%。所有目标化合物对苹果轮纹病菌Dochiorella gregaria和水稻纹枯病菌Rhizatonia solani的抑制率均大于85%。 相似文献
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1,2,3-噻二唑联-1,2,4-三唑衍生物的合成及抑菌活性 总被引：1，自引：0，他引：1
以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1H NMR 及元素分析表征,其中,化合物 5c 的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.403 7(3) nm,b=1.570 5(3) nm,c=0.686 4(14) nm,β=102.06(3)°,V = 1.479 8(5) nm3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea都有较好的抑制作用,化合物 5l 的抑制率达87%, 5c、5d和5f 的抑制率在78%左右; 5a 对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率为78.7%; 5m 对西瓜炭疽病菌Colletotrichum lagenarium的抑制率为65.6%。 相似文献
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从对溴苯氧乙酸出发,先合成中间体酰基异硫氰酸酯,该中间体与2-氨基-5-芳基-1,3,4- 口 恶 二唑反应合成了10个新的苯氧乙酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L浓度下,所有目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizatonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制率均达85％以上,部分化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达100%。 相似文献