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1.
为了探究硫酸头孢喹肟在安格斯牛体内的药物代谢动力学，对安格斯牛以2 mg/kg剂量分别进行静脉、肌肉、皮下注射后，于不同时间点颈静脉采血，应用HPLC测定血液中硫酸头孢喹肟的药物浓度，计算药动学参数。静脉、肌肉、皮下注射的消除半衰期（T1/2β）分别为（2.05±0.49）h、（2.17±0.51）h、（2.37±0.47）h，达峰时间（Tmax）分别为（0.75±0.25）h、（0.87±0.25）h、（1±0.37）h，达峰浓度（Cmax）分别为（7.31±1.98）μg/mL、（5.34±1.21）μg/mL、（5.16±1.29）μg/mL，药时曲线下面积（AUC）分别为（24.72±5.31）μg.h/mL、（19.97±3.11）μg.h/mL、（20.51±4.87）μg.h/mL，平均留置时间（MRT）分别为（2.83±0.61）h、（3.02±0.71）h、（3.26±0.89）h，清除率（CL）分别为（0.07±0.02）L/h.kg、（0.09±0.03）L/h.kg、（0.09±0.04）L/h.kg，表观分布容积（Vd）分别为（0.23±0.06）L/kg、（0.31±0.08）L/kg、（0.32±0.09）L/kg。肌肉、皮下注射的绝对生物利用度（F）分别为80.78%、82.96%。表明硫酸头孢喹肟在安格斯牛体内吸收快、消除慢，肌肉注射以及皮下注射的绝对利用度高。 相似文献
2.
《畜牧与兽医》2014,(7):73-76
为了解硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征,用高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得硫酸头孢喹肟血药浓度数据用3p97计算机软件处理。结果显示:硫酸头孢喹肟以每公斤体重10 mg单剂量静注给药,药物浓度-时间数据经药动学程序拟合符合无吸收二室开放动力学模型,主要药动学参数分别为:中央室分布容积V(c)(1.16±0.02)L·kg-1,分布半衰期T1/2α(0.29±0.03)h,消除半衰期T1/2β(1.69±0.24)h,曲线下面积AUC(6.57±0.18)mg·L-1·h,清除率CL/f(s)(1.53±0.04)mg·L-1·h。硫酸头孢喹肟以每公斤体重20 mg口服给药的血药浓度时间数据,符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数:吸收半衰期T1/2 ka(0.52±0.04)h,消除半衰期T1/2 ke(0.88±0.05)h,峰时Tmax(1.07±0.02)h,最高血药浓度Cmax(3.63±0.25)μg·mL-1,曲线下面积AUC(9.84±0.68)mg·L-1·h,表观分布容积V/f(c)(3.85±0.30)L·kg-1·h-1,生物利用度F(74.9±0.06)%。结果表明:硫酸头孢喹肟静注给药能迅速从血液分布进入组织中,在体液中具有良好的渗透和分布性能,体内分布广泛,能迅速从血液中消除。口服给药吸收迅速,达峰时间短。口服给药在鸡体内生物利用度稍低,可能由于硫酸头孢喹肟的脂溶性低,其在消化道吸收率低所致。但在8 h内能保持有效血药浓度范围(0.095.74μg·mL-1),可以有效控制常见细菌感染。 相似文献
3.
采用急性毒性试验、局部刺激性试验和亚慢性毒性试验对硫酸头孢喹肟脂质体安全性进行评价,以期为临床用药提供参考。小鼠腹腔注射硫酸头孢喹肟脂质体半数致死量（LD50）为639.73 mg/kg,95%可信限为573.06~714.17 mg/kg;该制剂对家兔股四头肌未见明显刺激作用;各给药剂量组家兔的体重、血液学指标、生化指标与对照组比较均无显著差异（P>0.05）;对肝脏和肾脏病理学观察表明,正常治疗剂量和中剂量组肝脏和肾脏组织结构清晰,但高剂量组出现肝细胞排列紊乱,肝血窦间出血,肾小球、肾间质有散在出血。以上结果表明硫酸头孢喹肟脂质体安全可靠,可应用于兽医临床。 相似文献
4.
头孢喹肟在猪体内的药动学及生物利用度 总被引：1，自引：0，他引：1
10头健康杂种猪,随机交叉设计试验,头孢喹肟按1 mg/kg的剂量分别进行耳缘静脉和颈部肌肉单点注射给药,给药间隔时间为1周.采用反相高效液相色谱法测定血清中头孢喹肟的药物浓度,用药代动力学程序软件3P97处理血清中药物浓度-时间数据.结果表明,静脉注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合二室开放模型,其主要药动学参数为:t1,2α为0.16 h,t1/2β为1.34 h,V(c)为0.24 L·kg1,cl‘.)为0.26 L·kg-1·h-1,AUC为3.97 mg·L-1·h;颈部肌肉单点注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合一级吸收二室模型,其主要药动学参数为:t1/2ka为0.08 h,t1/2α为0.84 h,t1/2β日为2.76 h,t(max)为0.32 h,C(max)为1.80 mg·L-1Cl(s)为0.25 L·kg-1·h-1,AUC为4.12 mg·L-1·h,F为102.37%. 相似文献
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6.
国产硫酸头孢喹肟对小鼠的急性和蓄积毒性研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了研究国产硫酸头孢喹肟对昆明小鼠的急性毒性和蓄积毒性,采用改良寇氏法测定国产硫酸头孢喹肟的LD50;以剂量定期递增法计算蓄积系数,并于给药后第21天给予试验组和对照组小鼠1 LD50的量,观察各组小鼠对硫酸头孢喹肟的耐受性。结果表明,国产硫酸头孢喹肟原料药对小鼠口服LD50大于5 000 mg/kg,其混悬液制剂对小鼠腹腔注射LD50为844.03 mg/kg,LD50的95%可信限为802.05 mg/kg~887.56 mg/kg;蓄积试验中无小鼠死亡,蓄积系数K>5.3;耐受性试验显示,试验组死亡率(10%)显著低于对照组(40%)(P<0.05)。由此可见,国产硫酸头孢喹肟毒性低,临床使用安全,对小鼠没有蓄积毒性,小鼠对本品可产生明显耐受性。 相似文献
7.
建立了牛奶中硫酸头孢喹肟残留超高效液相色谱-串联质谱检测方法(UPLC-MS/MS)。选取18头刚进入干乳期的健康奶牛,随机分为6个组,分别于预产期前的42、35、28、21、14和7 d进行乳房注入硫酸头孢喹肟乳房注入剂(3 g∶150 mg/支),只用药一次,产犊后采集奶样。结果表明:预产期前7 d给药,奶牛产犊72 h后采集的奶样中头孢喹肟残留量降至MRL(20μg/kg)附近;预产期前14 d和21 d给药,奶牛产犊12 h后采集的奶样中头孢喹肟残留量降至MRL以下,均低于检测限;预产期前28、35和42 d给药,所有采集奶样的头孢喹肟残留量均低于检测限。建议在预产期前7、14和21 d给药硫酸头孢喹肟乳房注入剂的弃奶期分别为产犊后5、1和0 d。 相似文献
8.
本试验将16只成年健康猫随机分成2组,每组8只(公母各半),采用单剂量随机平行对照试验设计,分别单剂量(4 mg/kg体重,以米尔贝肟计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)米尔贝肟吡喹酮片,进行其在猫体内的药代动力学比较研究.给药后按预定时间采集血样,采用HPLC法进行血浆中米尔贝肟和吡喹酮含量的测定,实测血药浓度—时间数据采用Winnonlin 5.2药代动力学分析软件计算药代动力学参数.结果显示,米尔贝肟吡喹酮片对照品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T1/2β)为(20.08±7.57)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为6.00 h和(764.43±251.40)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.00±5.05)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(18.60±1.52)h;吡喹酮的消除半衰期(T1/2β)为(6.27±5.26)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(3.88±0.35)h和(1018.25±200.19)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(8.69±2.07)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(6.56±1.07)h.米尔贝肟吡喹酮片受试品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T1/2β)为(15.07±4.05)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(5.25±1.04)h和(806.65±299.01)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.18±5.97)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(17.47±1.97)h,相对生物利用度为101.20%;吡喹酮的消除半衰期(T1/2β)为(11.11±4.62)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(5.25±1.04)h和(880.47±241.27)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(9.64±2.76)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(10.52±1.52)h,相对生物利用度为119.16%.与对照品相比,受试品的药代动力学参数中除米尔贝肟的消除半衰期显著缩短、吡喹酮的达峰时间显著延迟外(P<0.05),其他药代动力学参数差异均不显著(P>0.05).结果表明,猫经口内服米尔贝肟吡喹酮片受试品与对照品后具有相似的药代动力学特征. 相似文献
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旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精（SAR/β-CD）包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为（25.3±1.15）倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R2=0.999 3,在0.25~10.00 μg·mL-1内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度（0.50 μg·mL-1）回收率为90.55%±3.81%,中浓度（1.00 μg·mL-1）回收率为93.85%±3.14%,高浓度（2.50 μg·mL-1）回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性（n=3）符合《中华人民共和国兽药典》（2015版）规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC（mg·h-1·L-1）、Tmax（h）、Cmax（μg·mL-1）分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
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A method for the detection of curcumin in pig plasma by high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS) was established firstly and the pharmacokinetics of curcumin solid dispersion and curcumin premix in piglets were studied. Sixteen healthy piglets (Yorkshire×Changbai), seven-week aged, half male and half female, were randomly divided into two groups receiving curcumin solid dispersant and curcumin premix orally at the dose of 100 mg·kg-1, respectively. Then plasma samples were collected at different time points, and the blood concentration of curcumin was determined by HPLC-MS/MS. The WinNonlin 5.2.1 software was used to analyze and calculate the pharmacokinetic parameters. The pharmacokinetic parameters of curcumin solid dispersion and curcumin premix were as follows: the area under the curve (AUC) was (104.53±38.67) and (37.82±11.48) h·ng·mL-1, time to peak concentration (Tmax) was (3.25±0.38) and (2.31±0.37) h, peak concentration (Cmax) was (26.65±9.65) and (9.55±2.75) ng·mL-1, respectively, elimination half-life time (t1/2β) was (3.55±2.17) and (6.93±0.86) h, mean residence time (MRT) was (5.23±0.53) and (4.26±0.47) h. The statistical analysis showed significant differentce (P<0.01) between curcumin solid dispersion and premix in parameters, the Tmax of curcumin solid dispersion was delayed significantly, the Cmax was increased obviously and the AUC was improved after the piglets were given curcumin solid dispersion. Compared with curcumin premix, the relative bioavailability of curcumin solid dispersion was 280.39%. The results showed that curcumin solid dispersion could improve the dissolution and absorption of curcumin in the intestinal tract and improve the relative bioavailability of curcumin, which provided a scientific basis for the development and clinical application of curcumin solid dispersions in the future. 相似文献
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X. B. LI W. X. WU D. SU Z. J. WANG H. Y. JIANG J. Z. SHEN 《Journal of veterinary pharmacology and therapeutics》2008,31(6):523-527
A study on bioavailability and pharmacokinetics of cefquinome in piglets was conducted after intravenous (i.v.) and intramuscular (i.m.) administrations of 2.0 mg/kg of body weight, respectively. Plasma concentrations were measured by high‐performance liquid chromatography assay with UV detector at 268‐nm wavelength. Plasma concentration–time data after i.v. administration were best fit by a two‐compartment model. The pharmacokinetic values were distribution half‐life 0.27 ± 0.21 h, elimination half‐life 1.85 ± 1.11 h, total body clearance 0.26 ± 0.08 L/kg·h, area under curve 8.07 ± 1.91 μg·h/mL and volume of distribution at steady state 0.46 ± 0.10 L/kg. Plasma concentration–time data after i.m. administration were also best fit by a two‐compartment model. The pharmacokinetic parameters were distribution half‐life 0.88 ± 0.42 h, elimination half‐life 4.36 ± 2.35 h, peak concentration 4.01 ± 0.57 μg/mL and bioavailability 95.13 ± 9.93%. 相似文献
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10头健康仔猪随机均分为健康组、脾虚组 ,按 2 0mg/kg的剂量进行内服左旋氧氟沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,3P97药代动力学程序处理药时数据。健康组和脾虚组药动学数据适合一级吸收一室模型。健康组主要药动学数据为 :吸收半衰期 (t1 / 2ka)(0 42± 0 0 8)h ,消除半衰期 (t1 / 2ke) (7 62± 0 38)h ,达峰时间 (tmax) (1 85± 0 2 5)h ,达峰浓度 (Cmax) (6 99± 0 92 )mg/L ,药时曲线下面积 (AUC) (90 7± 1 0 0 7)mg·L- 1 ·h ,表观分布容积 (V/ F(s) ) (2 45± 0 2 8)L·kg,平均滞留时间 (MRT) (1 1 92± 0 94)h。脾虚组 :t1 / 2ka(1 1 7± 0 38)h ,t1 / 2ke (9 0 2± 1 1 8)h ,tmax (3 93± 1 0 5)h ,Cmax (4 2 8± 1 45)mg/L ,AUC (72 2 1± 1 6 0 7)mg·L- 1 ·h ,V/ F(s) (3 95±1 2 8)L·kg,MRT (1 3 74± 1 2 1 )h。结果表明 :仔猪脾虚状态下明显影响左旋氧氟沙星内服给药的药动学特征 相似文献
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24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。 相似文献
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姜黄素固体分散体在猪体内的比较药动学研究 总被引：1，自引：1，他引：0
本研究首次建立了测定猪血浆中姜黄素的高效液相色谱串联质谱法（HPLC-MS/MS），比较了在内服给药途径下，姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂在仔猪体内的药动学特征。选用16头7周龄左右健康二元杂交猪（约克夏×长白），公母各半，随机分为2组，每组8头，按100 mg·kg-1（以姜黄素计）分别灌服姜黄素固体分散剂和姜黄素预混剂，不同时间点采集血浆样品，经提取、净化后采用HPLC-MS/MS测定血浆中姜黄素的药物浓度，使用WinNonlin 5.2.1软件非房室模型计算、分析姜黄素在猪体内的药动学参数。结果显示，仔猪灌服姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂后的药时曲线下面积（AUC）分别为（104.53±38.67）和（37.82±11.48）h·ng·mL-1；达峰时间（Tmax）分别为（3.25±0.38）和（2.31±0.37）h；峰浓度（Cmax）分别为（26.65±9.65）和（9.55±2.75）ng·mL-1；消除半衰期（t1/2β）分别为（3.55±2.17）和（6.93±0.86）h；平均驻留时间（MRT）分别为（5.23±0.53）和（4.26±0.47）h，统计分析表明，与预混剂相比，仔猪灌服姜黄素固体分散体后，主要药动学参数差异显著（P<0.01），Tmax明显延迟，Cmax显著提高，AUC明显增大，姜黄素固体分散体的相对生物利用度为280.39%。结果表明，姜黄素固体分散体可改善姜黄素在肠道的吸收，提高姜黄素的生物利用度，为今后姜黄素固体分散体的开发和临床应用提供科学依据。 相似文献
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1. The pharmacokinetics of cefquinome (CEQ) in chickens was determined after intravenous (IV) and intramuscular (IM) administration of 2?mg/kg body weight. Plasma concentrations were measured by high performance liquid chromatography assay with an ultraviolet detector at 265?nm wavelength. 2. Plasma concentration–time data after IV administration were best fitted by a two-compartment model. The pharmacokinetic parameters following IV injection were distribution half-life 0·43?±?0·19?h, elimination half-life 1·29?±?0·10?h, total body clearance 0·35?±?0·04?l/kg/h, area under curve 5·33?±?0·55?µg/h/ml and volume of distribution at steady state 0·49?±?0·05?l/kg. 3. Plasma concentration–time data after IM administration were best described by a two-compartment model. The pharmacokinetic parameters after IM administration were absorption half-life 0·07?±?0·02?h, distribution half-life 0·58?±?0·27?h, elimination half-life 1·35?±?0·20?h, peak concentration 3·04?±?0·71?µg/ml and bioavailability 95·81?±?5·81%. 4. Cefquinome kinetics in chicken and data from other species were summarised and analysed to provide a comprehensive understanding of CEQ pharmacokinetics. 相似文献
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为筛选出促进盐碱胁迫下紫苏种子萌发和幼苗生长的最佳外源物质及其处理浓度，本试验以紫苏种子为材料，研究不同浓度的氯化钙（CaCl2）、褪黑素（Melatonin，MT）、赤霉素（Gibberellin，GA）浸种24 h对盐碱胁迫下紫苏种子萌发和幼苗生长的影响。结果表明：3种外源物质浸种处理均能够有效缓解紫苏受到的盐碱胁迫，促进种子萌发、幼苗生长，提高抗氧化酶活性。CaCl2，MT，GA缓解盐碱胁迫的最佳浓度分别为10 mmol·L-1，100 μmol·L-1，50 mg·L-1，其中，50 mg·L-1GA对促进种子萌发效果最佳，100 μmol·L-1MT对促进幼苗胚根伸长和抗氧化酶SOD，CAT，POD活性升高效果最佳，而促进幼苗胚芽伸长和鲜重增加的最佳处理为300 mg·L-1GA。利用隶属函数综合评价得出，50 mg·L-1GA浸种24 h是盐碱胁迫下促进紫苏种子萌发和幼苗生长的最佳处理方法。 相似文献
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Venkatathalam Dinakaran Vinod Kumar Dumka Bibhuti Ranjan Ramalingam Balaje Pritam Kaur Sidhu 《Tropical animal health and production》2013,45(7):1509-1512
Disposition following single intravenous injection (2 mg/kg) and pharmacodynamics of cefquinome were investigated in buffalo calves 6–8 months of age. Drug levels in plasma were estimated by high-performance liquid chromatography. The plasma concentration–time profile following intravenous administration was best described by a two-compartment open model. Rapid distribution of cefquinome was evident from the short distribution half-life (t ½α ?=?0.36?±?0.01 h), and small apparent volume of distribution (Vdarea?=?0.31?±?0.008 L/kg) indicated limited drug distribution in buffalo calves. The values of area under plasma concentration–time curve, elimination half-life (t ½β ), total body clearance (ClB), and mean residence time were 32.9?±?0.56 μg·h/mL, 3.56?±?0.05 h, 60.9?±?1.09 mL/h/kg, and 4.24?±?0.09 h, respectively. Minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration of cefquinome were 0.035–0.07 and 0.05–0.09 μg/mL, respectively. A single intravenous injection of 2 mg/kg may be effective to maintain the MIC up to 12 h in buffalo calves against the pathogens for which cefquinome is indicated. 相似文献