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为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22 μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹（1-DMEQ）、N4-脱氧乙酰甲喹（4-DMEQ）及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹（1,4-BDMEQ）,代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4 h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2 h浓度达到最高,8 h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4 h药物浓度达到最高,12 h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。 相似文献
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建立了高效液相色谱串联质谱（HPLC—MS／MS）法用于乙酰甲喹及其6种主要代谢物的检测。将65只健康白羽鸡分为两组,10只为空白对照组,其余为试验组。试验组施以20mg／kgb．w．灌胃乙酰甲喹悬浊液,1d2次,连续3d。在给药结束后2、4、6、12、16、24、30、36、48、72、120h分别宰杀5只鸡,采集血液和可食性组织（肌肉、肝脏、肾脏和皮脂）样品。结果表明：乙酰甲喹原药在组织和血浆中迅速消除;乙酰甲喹的代谢物广泛存在于鸡的可食性组织和血浆中;代谢物的残留消除过程较为复杂,代谢物在肌肉和肝脏中残留量较多,在皮脂中残留时间最长。研究结果将有助干榍示7．酷甲喹存鸡体内的砖留消除期,律． 相似文献
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《畜牧与兽医》2014,(10):82-85
乙酰甲喹在动物体内被代谢为多种代谢物,其中乙酰甲喹侧链乙酰基加氢还原代谢物(M1),脱一氧M1(M2)、脱二氧M1(M3)为乙酰甲喹主要代谢物。以乙酰甲喹为原料通过Na2S2O4或NaBH4还原合成了此3种代谢物,并用质谱及核磁对合成的代谢物结构进行鉴定,然后对3种代谢物的体外抗菌活性进行测定。根据质谱及核磁结果分析,化学合成的3种化合物结构与代谢物(M1、M2、M3)结构一致,表明正确合成了此3种代谢物;体外抗菌活性研究表明,代谢物M1对大肠杆菌、沙门氏菌及金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为32、128和128μg/mL,与乙酰甲喹相比,抑菌活性明显下降;M2、M3对此3种细菌的抑菌效果不及M1。 相似文献
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本研究旨在建立鸡粪便中乙酰甲喹代谢物M1、M2的高效液相色谱检测方法,测定乙酰甲喹主要代谢物在鸡粪的排泄量.对15只7周龄健康科宝-500白羽鸡内服乙酰甲喹30 mg·kg-1体质量后,于不同时间间隔收集其所有粪便,称重,取其中2 g用体积比1:1的二氯甲烷/乙腈混合液提取,吹干,残渣用30%甲醇/水溶液复溶,HPLC法检测.结果表明,代谢物M1、M2检测限与定量限分别为0.01、0.05 Pg·mL-1,代谢物M1、M2添加浓度在0.05、1.0、50μg·mL-1时,平均回收率范围分别为69.5%～72.4%、73.5%～80.6%.粪便中代谢物M1、M2占给药乙酰甲喹总量的比例分别为3.20%、4.58%.代谢物M1排出高峰期在给药后4～8 h,占代谢物M1累积排泄总量的38.09%;代谢物M2排出高峰期在12～24 h,占代谢物M2累积排出总量的42.29%.结果提示,该检测方法满足测定乙酰甲喹主要代谢物在鸡粪中排泄量的要求. 相似文献
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建立了猪肉中乙酰甲喹及其4种主要代谢物的超高效液相色谱检测方法。试样用二氯甲烷/正己烷混合溶液、超纯水、50mL/L三氯乙酸溶液提取3次,经有机溶剂提取完之后,在氮气下吹干,残渣以300mL/L甲醇水溶液溶解,之后和水相提取液合并,经Strata-X固相萃取小柱净化,用超高效液相色谱法检测猪肉中乙酰甲喹及其4种主要代谢物。选择甲醇-0.2 mL/L甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.5mL/min,在241nm波长处检测。该方法检测的乙酰甲喹及其4种代谢物均在0.05μg/g～10μg/g范围内线性良好,相关系数均大于0.999;乙酰甲喹、M1、M2、M5和M10在0.1、1、10μg/g三水平加标回收率分别为80.5%～91.3%、79.3%～88.3%、86.1%～98.3%、77.9%～88.4%和82.9%～94.2%;批间变异系数分别为9.3%～9.6%、5.4%～8.6%、7.3%～9.2%、5.3%～8.3%和6.4%～8.9%。乙酰甲喹及其4种代谢物在猪肉中的检测限均为0.01μg/g,定量限均为0.04μg/g。本研究所建立的方法灵敏、准确、高效,可用于猪肉中乙酰甲喹及其主要代谢产物残留分析。 相似文献
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喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药动学研究 总被引：1，自引：1，他引：0
本试验旨在研究喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药物代谢动力学过程。将喹烯酮按40 mg/kg的剂量对7头猪进行灌胃给药,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中喹烯酮及其主要代谢物的浓度,药代动力学软件WinNonlin 5.2处理血浆中药物浓度－时间数据。灌胃给药后猪血浆中能检测到原药和N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA)3种代谢物。喹烯酮的浓度－时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要药代动力学参数为:T1/2Ka＝(0.97±0.08)h,T1/2λz＝(2.79±0.16)h,CL＝(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax＝(0.26±0.01)μg/mL,Tmax＝(2.23±0.06)h,AUC＝(1.54±0.04)h·μg/mL;采用统计矩法处理N1-脱氧喹烯酮和脱二氧喹烯酮的浓度－时间数据,N1-脱氧喹烯酮主要药代动力学参数为:Tmax＝(6.33±1.37)h,Cmax＝(8.81±2.08) ng/mL,T1/2λz＝(3.03±1.27)h,AUC＝(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT＝(6.58±0.40)h;脱二氧喹烯酮的主要药动学参数:Tmax＝(10.29±0.29)h,Cmax＝(6.20±1.11)ng/mL,T1/2λz＝(5.84±2.78)h,AUC＝(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT＝(3.64±0.72)h。同时,在少数时间点检测到代谢物MQCA。猪口服喹烯酮后,吸收较快,消除较慢。血浆中检测到N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸3种代谢物,且浓度较低、消除缓慢。 相似文献
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《中国兽医学报》2019,(6):1184-1190
乙酰甲喹作为治疗畜禽肠道感染的首选药物在兽医临床上被广泛应用,然而,由于味苦、代谢快而影响了其对养殖动物腹泻的治疗效果。本试验以氨基功能化的MCM-41型介孔纳米材料MSN-NH_2为载体,通过酸敏感的席夫碱共价键将乙酰甲喹固定于介孔纳米材料的孔道内制得乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2,以实现掩味的目的。分别通过扫描电镜、透射电镜、氮气吸附-脱附试验、傅里叶红外光谱等手段对载药前后纳米粒子的结构进行比较研究。结果乙酰甲喹成功载入到介孔二氧化硅的孔洞中,并形成平均直径约为100 nm的分散球状粒子。体外释放试验结果表明,该纳米药物在模拟唾液中5 min内的释放率仅为3.9%,可见其掩味性能良好;在人工胃液中迅速释放,30 min内可释放总载药量的64.5%,24 h内基本释放完毕,表明其优异的药物运载和缓释性能。该乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2通过酸敏感的席夫碱有效实现了药物的控制释放,可以有效避免乙酰甲喹在口腔与味蕾接触所造成的养殖动物拒食等问题。结果表明,该pH-响应型乙酰甲喹纳米前药的掩味控释系统将会具有良好的应用前景。 相似文献
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喹赛多及其主要代谢物在猪体内的药代动力学研究 总被引：3，自引：1，他引：2
试验研究了灌服单剂量喹赛多(40 mg/kg体重)后原药及其代谢物在健康猪体内的药代动力学特征。液相色谱-串联质谱法测定血浆中喹赛多及其代谢物的浓度,通过WinNonlin 5.2药代动力学软件分析,用非房室模型统计矩原理计算喹赛多及其代谢产物的药动学参数。主要药动学参数分别为喹赛多:t1/2 (7.52±1.77) h,Cmax(0.02±0.01) μg/mL,AUC(0-36 h) (0.26±0.24) (h·μg)/mL,MRT(11.37±3.21) h;N1(脱一氧喹赛多):t1/2 (3.05±1.12) h,Cmax(0.35±0.18) μg/mL,AUC(0-36 h) (2.13±2.31) (h·μg)/mL,MRT(11.83±3.34) h。N4(脱一氧喹赛多):t1/2 (2.91±1.15) h,Cmax(0.60±0.32) μg/mL,AUC(0-36 h) (3.78±4.28) (h·μg)/mL,MRT(11.00±2.86) h。脱二氧喹赛多:t1/2 (3.85±1.30) h,Cmax(0.46±0.19) μg/mL,AUC(0-36 h) (4.21±2.47) (h·μg)/mL,MRT(13.35±2.65) h。QCA(喹口恶啉-2-羧酸):t1/2 (5.08±0.57) h,Cmax(0.25±0.11) μg/mL,AUC(0-36 h) (3.05±1.46) (h·μg)/mL,MRT(15.15±1.83)h。结果表明,血浆中主要存在形式为代谢物,各代谢物的血药浓度及AUC(0-∞)均高于喹赛多,喹赛多消除半衰期最长,QCA平均滞留时间最长。 相似文献
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通过喹赛多(Cyadox,CYX)在大鼠体内消除规律研究,了解其对食品安全的影响,并为今后的药理学和毒理学研究提供较为详细的数据基础,研究建立了喹赛多及其两种主要代谢产物脱二氧喹赛多(BDCYX)和喹噁啉-2-羧酸(QCA)的提取和HPLC检测方法,并以大鼠作为研究载体,按推荐剂量连续混饲给药7 d后,研究喹赛多及其两种代谢物在血浆、肌肉、肝脏中消除规律;一次性灌胃给药后研究喹赛多及其两种代谢物在排泄物中的消除规律特点。结果表明,CYX和BDCYX在0~24 h和24~48 h时间段的粪便中可大量检出,在血浆、肌肉、肝脏和尿液中未检出;QCA在6 h的肌肉中有少量残留,在肝脏中一直到72 h还有一定量的残留,在血浆和粪便中未发现其存在。本研究结果为今后喹赛多在体内处置研究提供了可直接借鉴的技术手段和理论基础。 相似文献
12.
喹胺醇在鸡组织的消除及残留研究 总被引：1，自引：1，他引：0
以鸡为靶动物,多次口服(50 mg/kg,每12 h 1次,连续6次)喹胺醇,测定其在肝脏、肾脏及肌肉中的残留.用乙腈-乙酸乙酯(3/2,V/V)提取组织中的药物,反相高效色谱法测定组织中喹胺醇的浓度.色谱条件:C18-ODS柱(25 ㎝×4 .6),流动相为乙腈:水(2/3,V/V);流速1.0 ml/min,紫外检测波长为334 nm.鸡多次口服喹胺醇,于第6次给药后在肝脏、肾脏、肌肉药物的消除半衰期为5.91、6.489、5.727 h.若规定组织中喹胺醇浓度最高残留限量为1ng/g可食用,则休药期应为2天. 相似文献
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喹乙醇在鲫体内消除规律的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
报道了鲫单剂量口灌50mg／kg喹乙醇在血浆、肌肉和肝胰脏中消除规律的研究。用乙腈-乙酸乙酯（1／1：V/V）提取组织中的喹乙醇,血浆中喹乙醇用3％的三氯乙酸沉淀蛋白,乙酸乙酯和磷酸盐缓冲液提取喹乙醇代谢物3-甲基喹嗯啉-2-羧酸,超高效液相色谱串联质谱法测定血浆及组织中喹乙醇及其代谢物的浓度。鲫单剂量口灌喹乙醇50mg／kg后,在血浆、肌肉和肝胰脏中的喹乙醇随着时间的延长呈现不同浓度的降解趋势。喹乙醇在血浆中的消除需要4d,在肌肉和肝胰脏中需要7d;喹乙醇的代谢物3-甲基喹嗯啉-2-羧酸在鲫体内消除比较缓慢,肌肉中需要15d,肝胰脏中需要20d。 相似文献
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硝基呋喃类药物在克氏螯虾组织中消除规律的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
研究硝基呋喃类药物代谢物在克氏螯虾组织中消除规律。用10μg/mL浓度的硝基呋喃类药物溶液浸泡克氏螯虾给药1h,然后在不同时间段采样,运用HPLC/MS/MS检测和分析硝基呋喃类药物代谢物在克氏螯虾肌肉、腮和肝胰腺中的消除规律。结果发现硝基呋喃类药物的代谢物在克氏螯虾腮中药物起始浓度最高,其次是肝胰腺,最后是虾肉。克氏螯虾体内4种硝基呋喃类药物代谢物,在2~4h,下降速度最快,4h以后下降速度呈减缓的趋势。在336h后,该类药物浓度降低到仪器检测低限以下。结果提示,一旦克氏螯虾被硝基呋喃类药物污染,很难在短时间内消除,增加了产品出口时的风险。 相似文献
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试验采用高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(HPLC-QqTOF-MS)技术,进行别隐品碱(ALL)和原阿片碱(PRO)在猪肝S9中的代谢研究。通过比较这些代谢物的精确分子量和产物离子与前体离子或代谢物的变化,进行了这些代谢物的结构鉴定。结果显示,在猪肝S9中检测到低浓度的ALL和PRO,分别鉴定出4种ALL和3种PRO的代谢物,O-去甲基和C2-C3位亚甲二氧环环裂后去甲基分别为ALL和PRO是猪肝体外的主要代谢途径,且2,3-亚甲二氧环去甲基比9,10-亚甲二氧环去甲基更占优势。其研究结果可为解释博普总碱的药动学和食品安全性评价提供理论依据。 相似文献
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10只健康家犬,按每千克体重2.5mg单剂量静脉注射恩诺沙星,进行恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在家犬体内的药动学研究。反相HPLC法测定血浆中的恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,所得血药浓度-时间数据用3P97计算机程序分析处理。结果表明:家犬静脉注射恩诺沙星后,恩诺沙星的药时数据符合二室模型,主要药动学参数:t1/2a为0.32h、t1/2β为3.22h、Vc为1.88L·kg-1、CL为1.74L·kg-1·h-1、AUC为1.88μg·mL-1·h,代谢物环丙沙星的主要动力学参数为:AUC为1.72μg·mL-1·h、MRT为7.72h。恩诺沙星在家犬体内的动力学特征是分布迅速、广泛,其消除跟代谢物环丙沙星一样表现迅速。 相似文献
18.
为研究国内猪卵巢卵泡液的代谢组分轮廓特征以及由中等卵泡发育为大卵泡过程中的代谢成分变化,运用气相色谱-飞行时间质谱联用技术(GC/TOF-MS)对采自屠宰场三元杂交母猪卵巢中的11份大卵泡液(直径5~8 mm)和12份中等卵泡液(直径3~5 mm)进行代谢物检测,并采用主成分分析(PCA)及偏最小二乘判别法(PLS-DA)分析方法对数据进行多元统计分析。结果显示:猪大卵泡与中等卵泡液的代谢谱明显不同,共有33种差异代谢物与卵泡大小密切相关;与中等卵泡液相比,大卵泡液中α-酮戊二酸、葡萄糖1-磷酸、脯氨酸的浓度极显著升高(P0.01),葡萄糖浓度显著升高(P0.05),其他如氨基酸、脂肪酸在内的绝大多数代谢物浓度均显著性降低(P0.05);代谢物通路富集分析显示差异代谢物主要与三羧酸循环、糖代谢、氨基酸代谢和核苷酸代谢等代谢通路相关。结果表明:应用GC/TOF-MS技术可有效筛选出猪不同大小卵泡之间的卵泡液差异代谢物,这些差异代谢物提示卵泡发育过程涉及很多代谢通路的变化,这为今后利用人工干预手段对卵泡发育进行调控提供参考依据,同时为猪卵母细胞发育潜能和早期胚胎发育研究提供一个新思路。 相似文献
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通过喹赛多(Cyadox,CYX)的不同给药方式,研究CYX及其两种重要代谢产物在鸡体内消除规律,了解其对食品安全的影响,并为今后的药理学和毒理学研究提供较为详细的数据基础。建立并优化了喹赛多、脱二氧喹赛多(BDCYX)和喹啉-2-羧酸(QCA)在鸡血浆、胆汁、可食性组织和粪便中的提取、纯化及HPLC检测方法,并通过按推荐剂量连续混饲给药7 d和一次性灌胃给药两种不同给药方式,研究喹赛多及其两种代谢产物在鸡体内消除规律。结果表明,连续混饲给药7天后在血浆、肝脏、肾脏、肌肉、脂肪中均未检测到CYX,停药后6 h和24 h的肝脏样品中检测到BDCYX。除了胆汁以外,所检测的其它上述5种组织中均检测到QCA,肝脏和肾脏中持续检测到72 h。一次性灌服CYX后的鸡排泄物中CYX原形和BDCYX在给药后2 d便无法检出,QCA可检测到第3天。研究结果为喹赛多药理学和毒理学研究提供了可直接借鉴的参考数据。 相似文献
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为研究庆大霉素在羊体内代谢和残留消除规律,以4 mg/kg肌肉注射硫酸庆大霉素注射液,每日2次,代谢研究连续注射2.5 d,残留消除研究连续注射3 d。按动物试验要求采集肌肉、肝脏、肾脏、脂肪、血液、尿液和粪便,UPLC-MS/MS法测定样品中庆大霉素的残留量。结果显示,庆大霉素在羊体内1 h可到血药峰浓度,尿液中的排泄总量占注射总量的80%左右,粪便中不足0.1%;在肝脏、肾脏、尿液中原型药总量占注射总量90%以上,证明庆大霉素在羊体内不代谢,原型药随尿液排出体外;庆大霉素在肾脏中残留浓度最高且消除时间长,确定肾脏是庆大霉素在羊体内的靶组织,庆大霉素原型药为残留标示物。研究结果可为庆大霉素的安全使用以及正确制订其在羊组织中的最高残留限量标准提供科学依据和建议。 相似文献