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依据活性亚结构拼接原理,合成了6个新型含有磷酸酯和氨基甲酸酯结构片段的氟虫腈衍生物,其结构经核磁共振氢谱和碳谱、电喷雾质谱(ESI-MS)以及元素分析确证。初步生物活性及毒性测定结果表明:目标化合物对斜纹夜蛾 Spodoptera litura 和亚洲玉米螟 Ostrinia furnacalis 幼虫均具有良好的杀虫活性,其中化合物 1和2 对亚洲玉米螟幼虫的杀虫活性优于氟虫腈,LC50值分别为0.85和2.01 μ g/mL;目标化合物对意大利蜜蜂 Apis mellifera L.的毒性均显著低于氟虫腈。 相似文献
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氟虫腈对家蚕的急性毒性与安全评价研究 总被引：8，自引：4，他引：8
氟虫腈是我国稻桑混栽地区水稻上普遍使用的杀虫剂。采用食下毒叶法、口器注入法与药 膜法测定了不同条件下氟虫腈对家蚕的急性毒性。氟虫腈对2龄、3龄、4龄、5龄家蚕的摄入LC50值 (48 h,下同)分别为4.89、6.46、9.47、11.59 mg/L;对5龄家蚕的LD50值为1.38 μg/蚕;在25、30、35 ℃ 3个温度下,氟虫腈对2龄家蚕的LC50值分别为4.81、4.59、2.05 mg/L;桑叶浸药时间为1 s、10 s、1 min、10 min、1 h时,氟虫腈对3龄家蚕的LC50值分别为9.12、6.46、4.39、3.68、2.80 mg/L;家蚕在氟虫腈药膜上爬行1、10、30、60 min后, 对4龄家蚕的接触LC50值分别为2.82、2.35、2.05、1.57 μg/cm2。研究表明,胃毒是氟虫腈对家蚕的主要作用方式,氟虫腈在桑园附近水稻上使用对家蚕有较大风险。 相似文献
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氟啶虫胺腈对棉蚜的生物活性及对棉花的安全性 总被引：4，自引：0，他引：4
本文通过叶片浸渍法研究了氟啶虫胺腈对棉蚜的室内活性,同时分析了其对棉花的安全性。室内毒力测定结果表明,氟啶虫胺腈处理棉蚜24h的LC50和LC90为1.98mg/L和26.02mg/L,显著低于吡虫啉的8.69mg/L和132.68mg/L,毒效比达4.39;处理48h后,氟啶虫胺腈对棉蚜仍表现出很高的杀虫活性,且显著高于吡虫啉。棉花安全性试验结果表明,在使用浓度40~160g/hm2范围内喷施500g/kg氟啶虫胺腈水分散粒剂,对棉花不同时期的叶色、株高、果枝层以及棉蕾脱落都未造成显著性的影响。 相似文献
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五种杀虫剂对蜜蜂的经口毒性及风险评价 总被引：6，自引：1，他引：5
分别采用"小烧杯法"和"饲喂管法" 检测了50%虫螨腈水分散粒剂(WG)、1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油(EC)、80%氟虫腈水分散粒剂(WG)、50 g/L氟虫腈悬浮剂(SC)、10%阿维菌素·哒螨灵乳油(EC)5种杀虫剂对蜜蜂工蜂的经口毒性。其中, "小烧杯法"测得的48 h LC50值分别为21.3、0.490、0.112、0.075 7、0.488 mg/L, "饲喂管法"测得的48 h LC50值分别为134、0.730、1.33、0.668、1.54 mg/L。就这5种杀虫剂而言,"饲喂管法"测得的48 h LC50值均不同程度高于"小烧杯法"。以摄入量计,则"饲喂管法"测得的48 h LD50值分别为1.34、0.007 30、0.013 3、0.005 37、0.015 4 μg/蜂。按毒性等级标准划分, 50%虫螨腈WG对蜜蜂具有中等毒性,1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐EC、10%阿维菌素·哒螨灵EC、80%氟虫腈WG和50 g/L氟虫腈SC对蜜蜂为剧毒。如果采用危害商值(Hazard Quotient,HQ)衡量药剂的风险性,则上述5种杀虫剂对蜜蜂的HQ值分别为84.0、205、3 247、3 609、8 939,表明它们对蜜蜂均具有潜在风险。同时还就两种检测方法的优缺点和适用范围进行了比较。 相似文献
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氟虫腈对水稻害虫的作用特点及应用 总被引：10，自引：0，他引：10
通过室内生物测定和田间试验，明确了氟虫腈（商品名为锐劲特Regent）对三化暝的内吸杀虫活性、杀卵活性、持效期和对褐飞虱的杀虫活性以及对水稻主要害虫的田间防治效果，同时评价了其对天敌的安全性。结果表明：（1）氟虫腈由水稻根和茎叶内吸传导对三化暝的杀虫活性高，根和茎叶的内吸对初孵蚁暝的LC50值分别为29．12和13．07mg/L；（2）持效期长，50mg/L氟虫腈药后10d和15d对接三化暝初孵蚁暝的防效仍达92．1％和87．2％，而甲胺磷1000mg/L药后3d的防效即降为0；（3）对三化暝的杀卵效果较差，100mg/L的杀卵效果仅为30．3％，极显著低于500mg/L三唑磷的杀卵效果（95．26％）；（4）对褐飞虱的综合活性高，对3龄若虫的LC50值为10．52mg/L；（5）在江苏高淳、丹阳等地的田间试验表明，5％氟虫腈悬浮剂0．3、0．45、0．75L/hm^2可分别有效控制白背飞虱、三化暝枯心、稻纵卷叶暝、三化暝白穗和褐飞虱；（6）氟虫腈对以狼蛛为代表的稻田蜘蛛杀伤力大，但对暝卵内赤眼蜂幼期较安全。 相似文献
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叶片保护率在杀虫剂活性测定中的应用 总被引：3，自引：0，他引：3
120 mg/L氟虫腈处理后24 h,小菜蛾幼虫的死亡率高达82.92%,10 mg/L印楝素处理后24 h,小菜蛾幼虫死亡率低于5%,但是10 mg/L印楝素处理后24 h对叶片的保护效果明显高于120 mg/L氟虫腈的保护效果。以死亡率为评价指标,处理后24 h和72 h,氟虫腈对小菜蛾的致死中浓度(LC50)分别为23.63 mg/L和11.70 mg/L;以叶片保护率为评价指标,则叶片保护中浓度(PC50)分别为22.25 mg/L和13.00 mg/L,以死亡率和叶片保护率统计出的毒力相似,死亡率能较好地体现速效性杀虫剂氟虫腈对叶片的保护效果。以叶片保护率为评价指标,印楝素对小菜蛾3龄幼虫处理后24 h和72 h的PC50分别为1.20 mg/L和0.74 mg/L,以死亡率为标准,则处理后72 h的LC50值为3.74 mg/L,以死亡率和叶片保护率统计出的毒力差异较大,死亡率不能体现缓效杀虫剂印楝素对叶片的保护效果。 相似文献
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3种果树蚜虫有效防治药剂及剂量筛选 总被引：2，自引：0，他引：2
本文针对杏瘤蚜、梨二叉蚜和苹果黄蚜3种主要果树蚜虫,选取2种新型杀虫剂50%氟啶虫胺腈WG和240g/L螺虫乙酯SC以及2种常用杀虫剂70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG,采用常规喷雾法比较了不同药剂、不同用药剂量的田间防治效果和持效性。结果表明,在杏瘤蚜和梨二叉蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG 41.67、55.56、83.33mg/L,240g/L螺虫乙酯SC 28.00、56.00mg/L,70%吡虫啉WG 35.00、70.00mg/L和20%啶虫脒WG 33.33、50.00mg/L喷雾处理,药后7、14和21d防治效果均在86.21%以上,具有良好的防治效果和持效性。在苹果黄蚜发生期,70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG药后7d防治效果较好,14d和21d的防治效果远低于7d的防效,持效性较差;50%氟啶虫胺腈WG 41.67 mg/L处理与70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG表现相似;而50%氟啶虫胺腈WG 55.56、83.33mg/L和240g/L螺虫乙酯SC 28.00、56.00mg/L在7、14和21d防治效果分别在97.24%、92.44%和75.42%以上,表现良好的防治效果和持效性。综合分析认为,杏瘤蚜和梨二叉蚜对4种药剂均具有较高的敏感性,而70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG在田间对苹果黄蚜已表现出防效下降和持效期缩短的现象。据此推荐在杏瘤蚜和梨二叉蚜成蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG、240g/L螺虫乙酯SC、70%吡虫啉WG、20%啶虫脒WG,分别以有效成分用量41.67、28.00、35.00、33.33mg/L进行常规喷雾处理。在苹果黄蚜成蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG 55.56mg/L和240g/L螺虫乙酯SC 28.00mg/L进行常规喷雾处理,可有效控制3种蚜虫为害。 相似文献
8.
天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA,申嗪霉素）及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。 相似文献
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6种农药对瓜蚜的毒力测定及田间药效 总被引：1，自引：0，他引：1
为了筛选防治西瓜瓜蚜的有效药剂,用6种药剂进行了室内毒力测定和田间药效试验。结果表明,1.8%阿维菌素EC对瓜蚜的毒力最高,60g/L乙基多杀菌素SC毒力最低,48hLC50分别为0.38mg/L和2 225.63mg/L。6种药剂毒力大小依次为阿维菌素溴氰虫酰胺氟啶虫胺腈啶虫脒吡虫啉乙基多杀菌素。田间试验结果表明,1.8%阿维菌素EC 3 000倍、10%溴氰虫酰胺OD 2 000倍、22%氟啶虫胺腈SC 4 000倍对瓜蚜速效性及持效性均较好,3~14d防效均达到90%以上,防效差异不显著;20%啶虫脒WP 3 000倍和10%吡虫啉WP 3 000倍速效性及持效性均较差,1d防效分别为31.31%和6.66%,14d防效分别为57.39%和47.80%;60g/L乙基多杀菌素SC 1 000倍防效最差,药后14d的最高防效仅为34.70%。推荐田间轮换使用阿维菌素、溴氰虫酰胺、氟啶虫胺腈防治瓜蚜。 相似文献
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毒死蜱与氟虫腈复配对环境生物的影响研究 总被引：1，自引：0，他引：1
本文测定了毒死蜱与氟虫腈及其复配对靶标生物小菜蛾和二化螟的室内活性,对非靶标生物意大利蜜蜂、家蚕、斑马鱼的毒性。试验结果为毒死蜱对小菜蛾,二化螟,蜜蜂,斑马鱼,家蚕的LC50分别为586.2,45.97,2.482,0.723,1.749mg/L;氟虫腈对上述生物的LC50分别为0.121 4,1.038,0.025 1,0.180,2.325mg/L;复配后对上述生物的LC50分别为0.5256,5.626,1.983,0.535,1.528mg/L。复配后对小菜蛾、二化螟的共毒系数为230.6、153.3,对蜜蜂、斑马鱼、家蚕的共毒系数为11.6、103.8、117.3。 相似文献
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以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4"-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲（9a~9o）和芳基脲（10a~10i）阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC50值分别为0.100和1.71 μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC50值为1.13 μmol/L。 相似文献
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溶酶体β-N-乙酰己糖胺酶(EC 3.2.1.52)催化水解糖复合物,释放单分子乙酰己糖胺,在昆虫生长发育过程中发挥重要作用。OfHEX2基因(GenBank登陆号为EF469203)是已从亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis(Guenée)5龄幼虫体内获得的基因,其编码产物是β-N-乙酰己糖胺酶OfHex2。为考察OfHex2能否成为农药设计的分子靶标,研究了RNA干扰沉默OfHEX2基因对亚洲玉米螟生长发育的影响,同时探索了小分子抑制剂2-乙酰氨基-1,2-二脱氧野尻霉素(2-acetamido-1,2-dideoxynojirimycin,2-ADN)和咪唑对OfHex2的体外抑制效果。结果表明:向5龄第1天的亚洲玉米螟幼虫注射dsOfHEX2,能够显著干扰OfHEX2基因在幼虫期的正常表达,但不能干扰其在蛹期的表达;RNA干扰导致OfHEX2基因在亚洲玉米螟5龄第3天幼虫中的表达水平仅为对照组的7.1%,并导致预蛹的腹部无法正常收缩,蛹和成虫的附件发育畸形,其中15%畸形蛹因发育不正常而死亡。研究结果表明,OfHex2在昆虫发育中具有重要的生理意义,其功能缺失具有致畸和间接致死效果,因此可能成为新型农药设计的潜在靶标。抑制作用研究结果表明,小分子2-ADN是OfHex2的竞争性抑制剂,酶活力抑制常数Ki值为0.94±0.035 μmol/L。 相似文献
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我国29种特有植物的杀虫活性初探 总被引：4，自引：0，他引：4
报道我国特有植物华蟹甲草、秃杉、黄花鸡爪草、大血藤、血水草、崖白菜和七叶一枝花的杀虫活性。5种特有植物甲醇提取物对家蝇48h的致死率均在70％以上，华蟹甲草93．10％、银杏（果）85．71％、七叶一枝花82．76％、黄花鸡爪草79．31％和秃杉（茎）71．03％。血水草和崖白菜对亚洲玉米螟3龄幼虫48h的拒食率分别为52．8l％和62．88％，经大血藤、血水草和崖白菜处理后，亚洲玉米螟还出现化蛹延迟的现象。所筛选的特有植物对赤拟谷盗种群的毒杀作用和繁殖抑制作用较低，其中毒杀作用最好的为七叶一枝花，处理后30天赤拟谷盗的死亡率也仅为25．80％。繁殖抑制率最强的为八角莲（根），处理后60天繁殖抑制率为39．42％。以甲醇冷浸提取法对所采集的特有植物材料的提取率分布在1．54％～16．12％之间。 相似文献
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Cross-resistance potential of fipronil in Musca domestica 总被引：4，自引：0，他引：4
The toxicity of fipronil to insecticide-susceptible houseflies and the cross-resistance potential of fipronil were determined for six insecticide-resistant laboratory housefly strains by topical application and feeding bioassay. The insecticide-resistant strains represented different levels and patterns of resistance to pyrethroids, organophosphates, carbamates and organochlorines. Five strains were almost susceptible to fipronil in feeding bioassay with resistance factors at LC50 between 0.36 and 3.0. Four of these strains were almost susceptible to topically applied fipronil (resistance factors at LD50 were 0.55, 0.83, 3.3 and 2.5, respectively), whereas one strain was 13-fold resistant to topically applied fipronil. A highly gamma-HCH-resistant strain, 17e, was 430-fold resistant to fipronil in topical application bioassay and 23-fold resistant in feeding bioassay at LD50/LC50. We also tested the toxicity of fipronil in a feeding bioassay and gamma-HCH in topical application bioassay on thirteen housefly field populations. Eleven of the field populations had resistance factors for fipronil ranging from 0.98 to 2.4 at LC50, whereas two populations were 4.0- and 4.6-fold resistant to fipronil. The resistance level to gamma-HCH at LD50 in the field populations ranged from 1.8- to 8.1-fold. The two strains showing fipronil resistance were 3.4- and 8.1-fold resistant to gamma-HCH. Fipronil and gamma-HCH toxicities were positively correlated in the field populations. Biochemical assays of esterase, glutathione S-transferase and cytochrome P450 monooxygenase indicated that the low fipronil resistance observed in laboratory and field strains could be caused by elevated detoxification or be due to a target-site resistance mechanism with cross-resistance to gamma-HCH. 相似文献
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4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯的合成及生物活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物 2g 培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50 μ g/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物 2c,2n和2o 具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30 μ g/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果, 2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o 具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。 相似文献