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1.
在试验水温(25±1)℃时,按20mg/kg剂量给大黄鱼(Pseudosciaena crocea)单次口灌氟苯尼考后,采用高效液相色谱法测定了血浆、肌肉、肝脏和肾脏各组织中的药物浓度,并对其进行了药代动力学及组织分布特征的研究。结果表明,大黄鱼血浆中氟苯尼考的药时数据可用一级吸收一室开放模型来描述,其药动学方程为:C血液=43.365(e-0.047t-e-0.266t),而肌肉、肝脏和肾脏各组织均符合一级吸收二室开放模型,其药动学方程分别为:C肌肉=2.216e?1.732t+0.093e-0.007t-2.309e-2.212t、C肝脏=48.913e?6.334t+0.773e-0.022t-49.686e-30.928t、C肾脏=14.709e?1.558t+0.167e-0.010t-14.876e-1.880t。大黄鱼对氟苯尼考的代谢与分布具有明显的组织特异性,肌肉中的药物浓度低于同期其它组织。肌肉作为鱼类最主要的可食性组织,建议将其作为该药残留监控的靶组织,相应的休药期至少为4d。 相似文献
2.
氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内的药物代谢动力学的研究 总被引：15，自引：0，他引：15
应用反相高效液相色谱法对口灌和肌肉注射氟苯尼考在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的代谢规律进行了研究.按100 mg·kg-1口灌给药后血浆、肌肉、肝脏、肾脏中氟苯尼考浓度的达峰时间分别为2h、6h、0.5h、1h,以后开始缓慢下降,给药2d后血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的氟苯尼考浓度分别为4.209μg·mL-1、0.792μg·g-1、0.493μg·g-1、1.448μg·g-1,给药3d后血浆中的氟苯尼考浓度分别为0.0836μg·mL-1,肌肉、肝脏、肾脏中的氟苯尼考浓度均未检出;按100mg·kg-1肌肉注射给药后血浆中氟苯尼考浓度达峰时间为0.5h,以后开始缓慢下降,给药5d后血浆中的氟苯尼考浓度为0.1151μg·mL-1,给药10d后血浆中的氟苯尼考浓度未检出.口灌氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内血浆、肌肉、肝脏、肾脏中分布可用开放性二室模型来描述,口灌给药的血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的消除半衰期(T1/2β)分别为27.939h、18.844h、11.83h、36.87h;肌肉注射氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内血浆、肌肉、肝脏、肾脏中分布可用开放性一室模型来描述,肌肉注射给药的血浆中的消除半衰期(T1/2β)为37.52h. 相似文献
3.
氟苯尼考在大黄鱼体内的药动学及组织分布研究 总被引：2，自引：0，他引：2
在试验水温（25±1）℃时,按20mg/kg剂量给大黄鱼单次口灌氟苯尼考后,采用高效液相色谱法测定了血浆、肌肉、肝脏和肾脏各组织中的药物浓度,并对其进行了药代动力学及组织分布特征的研究。结果表明,大黄鱼血浆中氟苯尼考的药时数据可用一级吸收一室开放模型来描述,其药动学方程为：C血液=43.365 (e-0.047t－e-0.266t),而肌肉、肝脏和肾脏各组织均符合一级吸收二室开放模型,其药动学方程分别为：C肌肉= 2.216e―1.732t＋0.093e－0.007t－2.309e－2.212t、C肝脏= 48.913e―6.334t＋0.773e－0.022t－49.686e－30.928t、C肾脏= 14.709e―1.558t＋0.167e－0.010t－14.876e－1.880t。大黄鱼对氟苯尼考的代谢与分布具有明显的组织特异性,肌肉中的药物浓度低于同期其他组织。肌肉作为鱼类最主要的可食性组织,建议将其作为该药残留监控的靶组织,相应的休药期至少为４d。 相似文献
4.
水温对氟苯尼考在中华绒螯蟹体内的药物代谢动力学影响 总被引：2，自引：0，他引：2
研究不同水温对氟苯尼考在中华绒螯蟹血淋巴、肌肉和肝脏组织中的代谢规律和组织分布的影响.在17℃和28℃水温下,以20 mg/kg剂量单次肌肉注射给药,于给药后不同时间点取各组织样品,氟苯尼考药物含量由高效液相色谱法测定.研究结果表明在两个温度下,血淋巴和肌肉组织中氟苯尼考含量瞬时达到峰值,而肝脏中氟苯尼考含量则随给药时间,呈先上升后下降的趋势.氟苯尼考在中华绒螯蟹体内代谢规律符合二室开放模型,吸收半衰期、消除半衰期、药时曲线下总面积均与温度呈负相关,而总体清除率与温度呈正相关. 相似文献
5.
诺氟沙星在草鱼体内的组织分布和药物动力学规律 总被引：2，自引：0，他引：2
研究了口灌给药方式下诺氟沙星在草鱼组织中的分布及药物动力学规律,其血清、肌肉、肝脏和肾脏中的药物用反相高效液相色谱法(Re-HPCL)测定.试验结果表明,水温 (26±1)℃,以10 mg/kg剂量单次给草鱼口灌诺氟沙星后,肝脏和肾脏中的药物浓度明显大于肌肉和血液中的药物浓度,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,吸收半衰期t1/2Ka、分布半衰期t1/2α和消除半衰期t1/2β分别为0.1468、0.5224、82.8811 h. 相似文献
6.
健康锦鲤以15 mg/kg的单剂量肌肉注射给药,采用反相高效液相色谱法测定取给药后不同时间的肌肉、肾脏和肝胰脏中盐酸沙拉沙星的质量浓度,用MCPKP软件进行数据处理和分析。结果表明,盐酸沙拉沙星在肾脏、肝胰脏和肌肉组织中的代谢动力学特征不一。肌肉的代谢动力学模型为一级吸收二室开放模型,在肝脏和肾脏组织中代谢动力学模型为一级吸收一室开放模型。数据经回归处理得到3种组织的消除半衰期T1/2肌肉为55.44 h;T1/2肝脏为13.0755 h;T1/2肾脏为33 h。通过休药期公式计算各组织的理论休药期为:肌肉:11.0 d;肝脏:6.6 d;肾脏:9.5 d。以残留量高、消除最慢的组织作为残留分析的靶组织,建议锦鲤以肌肉为残留靶组织,在25℃的条件下,肌肉以10μg/kg为最高残留限量,建议休药期为11 d。 相似文献
7.
氟苯尼考在日本囊对虾体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了给养殖日本囊对虾制定正确的用药方案、确定氟苯尼考的休药期提供科学依据,应用反相高效液相色谱法( RP - HPLC)研究了氟苯尼考在日本囊对虾体内的药物代谢动力学.试验结果表明,在水温23±0.5℃,盐度29.91的条件下,氟苯尼考在肝脏、肌肉和血淋巴的平均回收率为93.37％、91.79％、91.82％;试验数据经药代动力学软件3p97分析表明,日本囊对虾采用氟苯尼考单次腹部肌肉注射,其肌肉药一时数据符合二室模型,肝脏和血淋巴药一时数据符合一室模型.其中,氟苯尼考在肝脏、肌肉和血淋巴中的主要动力学参数分别为:浓度一时间曲线的曲线下面积AUC分别为10.31、50.77、14.33(μg/g)·h;药物的峰值浓度C(max)分别为13.03、10.46、8.031 μg/g;药物浓度处于峰值时的时间Tp分别为0.2044、0.2298、0.6544 h;吸收半衰期分别为0.6771、0.4746、0.4193 h;消除半衰期分别为3.766、16.16、4.917 h.建议在23 ±0.5℃的水温条件下,氟苯尼考对日本囊对虾的休药期不少于7d. 相似文献
8.
采用高效液相色谱法测定血浆、肌肉和肝脏中的磺胺甲基异噁唑含量,通过3P97药动学软件对磺胺甲基异噁唑在大菱鲆体内的药代动力学规律进行了分析研究。研究结果表明,在（11±1）℃水温条件下,单次口灌100mg／kg磺胺甲基异噁唑（SMZ）,SMZ在大菱鲆肌肉、肝脏和血浆中的代谢过程均符合一级吸收一室模型。大菱鲆肌肉、肝脏和血浆中药物浓度分别在给药后11．89、10．53和4.87h达到最大值,Cmax分别为21．52、5．35和44．07mg／kg,给药后5、6d和72h含量低于最大残留限量（0．1mg／kg）,18、24和10d后SMZ未检出（〈0．01mg／kg）。 相似文献
9.
恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡体内的代谢动力学 总被引：11，自引：0，他引：11
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)和18.0 g/(kg.h)。代谢物环丙沙星在鳗鲡血浆、肌肉和肝脏中药物水平的变化趋势与恩诺沙星基本相似,呈现出多峰现象,但3种组织中环丙沙星出现第一个药峰时间分别为给药后第24小时、24小时和12小时,3种组织中环丙沙星峰值水平肝脏中最高、肌肉中次之、血浆中最低,环丙沙星在肌肉和肝脏中的消除速率比较缓慢。鉴于恩诺沙星和其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡体内消除较慢,建议养成阶段使用其他药物。 相似文献
10.
利用高效液相色谱(HPLC),对刺参Apostichopus japonicus体腔注射大黄酸(Rhein)后的药代动力学进行了研究。以5.33mg/kg的剂量给刺参体腔注射大黄酸,测定大黄酸在其体腔液、呼吸树、肌肉、体壁中的药物浓度-时间变化。结果表明,大黄酸在上述4种组织中的达峰时间(Tmax)分别为0.26、0.67、0.54、0.88h;消除半衰期(T1/2β)分别为6.24、26.1、71.48、8.93h;药时曲线下总面积(AUC)分别为69.29、105.6、132.38、20.99mg/L.h。除体壁中的大黄酸代谢规律符合一级吸收一室模型外,大黄酸在其他3种组织中均符合一级吸收二室模型。以上研究表明,体腔注射大黄酸后,药物在刺参体内吸收快,在各组织中能迅速达到峰值,消除半衰期长,代谢慢,主要经呼吸树排出体外。 相似文献
11.
氟苯尼考在猪体内混饲给药药动学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
选取保育舍25日龄仔猪6头,一次性混饲给药66mg/kg氟苯尼考后,进行药物代谢动力学研究,所得数据经PKS药动学分析软件进行处理。结果表明:混饲给药氟苯尼考后,血药浓度与时间关系均符合二室开放模型,其主要药代动力学参数如下:T1/2β为(25.54±6.66)h,CL/F为(3.87×10-3±9.98×10-5)L/(kg.h),Vd/f为(1.4206±0.3349)L/kg,AUC为(230.878±5.955)mg/(h.L),LagTime为(0.1777±0.2514)h,Tmax为(1.3828±0.6463)h,Cmax为(7.4419±0.1207)μg/mL。从以上参数可以看出,保育舍仔猪一次性混饲给药后,氟苯尼考仍表现出吸收迅速、广泛和消除较慢的特点,与直接口灌给药方式比较,混饲给药的最高血药浓度较低,但消除半衰期明显延长,二者的生物利用度相当。 相似文献
12.
甲砜霉素在鲫体内的药物代谢动力学研究 总被引：4，自引：0，他引：4
采用液相色谱串联质谱法,研究通过单剂量口灌给药,对甲砜霉素在鲫(Carassius auratus)体内的药代动力学进行研究,为甲砜霉素在鲫疾病预防和治疗方面提供理论基础。给药剂量为30 mg/kg体重,实验水温(20±0.2)℃,鲫平均体重(40.70±7.87)g。取给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72 h鲫的肌肉、血浆、肝脏、肾脏,测定各组织中甲砜霉素的浓度,用药动学3p97软件进行数据的处理和分析。结果表明:甲砜霉素在鲫体内吸收分布迅速,符合一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。甲砜霉素在鲫血浆、肝脏、肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数如下:分布半衰期(T1/2α)分别为1.446 h、1.958 h、7.410 h和1.376 h;消除半衰期(T1/2β)分别为16.712 h、21.267 h、79.970 h和25.600 h;药时曲线下总面积(AUC)分别为669.073μg/(mL.h)、271.260μg/(g.h)、3616.060μg/(g.h)和158.634μg/(g.h)。甲砜霉素在水产动物体内吸收快,肌肉和肾脏消除半衰期长,消除缓慢,因此,在该类药物使用时,应相对延长给药间隔时间,避免耐药性的产生。 相似文献
13.
Qian Yang Lingling Xie Zhixin Wu Xiaoxuan Chen Yi Yang Jiajia Liu Qi Zhang 《Journal of the World Aquaculture Society》2013,44(4):586-592
The pharmacokinetics of florfenicol (FF) and its metabolite, florfenicol amine (FFA), were investigated after doses of 10 mg/kg/day were administered orally per os (p.o.) on a single day or on three consecutive days in yellow catfish, Pelteobagrus fulvidraco, raised in water temperatures of 25 C. After a single dose p.o. was administered, the apparent volume of distribution at steady state (Vdss) of FF was computed to be 2.52 L/kg. The Tmax values were in the following order: liver (1.82 h) < kidney (2.26 h) < skin (6.15 h) < muscle (6.32 h) < plasma (7.25 h). These results show that FF and FFA accumulated rapidly in the kidney and liver. The t1/2β values in plasma, muscle, skin, liver, and kidney were 9.63, 15.75, 14.44, 11.55, and 15.75 h, respectively, for FF and 21.66, 15.07, 17.33, 26.65, and 30.13 h, respectively, for FFA. After a single p.o. dose was administered on three consecutive days, the t1/2β values of FF and FFA in skin‐on muscle were 17.12 and 13.55 h, respectively. The total concentrations of FF and FFA in skin‐on muscle 1, 3, and 5 d after the last administration were 3.39, 0.5, and 0.062 µg/g, respectively. 相似文献
14.
应用高效液相色谱(HPLC)技术研究以相同浓度(30mg/kg)烟酸诺氟沙星和乳酸诺氟沙星对松浦镜鲤Cyprinus carpio specularis口灌给药后,药物在试验鱼血液、肝胰脏、肾脏中的药动学特征。相同给药剂量下,烟酸诺氟沙星和乳酸诺氟沙星在松浦镜鲤血浆中的血药浓度和时间关系均为一级吸收二室开放模型,吸收半衰期(t_(1/2ka))分别为0.061h、0.043h,消除半衰期(t_(1/2β))分别为29.969h、14.972h,达峰时间(T_(max))分别为0.327h、0.272h,达峰浓度(C_(max))分别为6.247mg/L、13.423mg/L,药时曲线下面积(AUC)分别为53.015mg·h/L、89.907mg·h/L,表观分布容积(V_d)分别为4.347L/kg、2.084L/kg。结果表明:在相同给药剂量下,乳酸诺氟沙星的吸收和消除速率均快于烟酸诺氟沙星,药物种类显著影响药动学特征。 相似文献
15.
(21±1)℃水温条件下,研究了三聚氰胺在斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)体内的残留消除规律。结果显示:血浆中药时数据符合有吸收一室开放模型,动力学方程为:C=3.952660(e-0.027279t-e-0.127279t),吸收半衰期(T1/2kα)为5.4469 h,消除半衰期(T1/2ke)为25.4093 h,达峰时间(Tp)为15.4045 h,达峰浓度(Cmax)为20.3985 mg/L,表观分布容积(Vd)为2.5763(mg/kg)/(mg/L)。肌肉、肝、肾中吸收半衰期(T1/2kα)分别为3.5582、4.1884、5.4397 h,消除半衰期(T1/2ke)为50.8081、23.3504、23.7242 h,达峰时间(Tp)为14.6766、12.6524、14.9967 h,达峰浓度(Cmax)为7.6449、22.9249、40.6047 mg/L,表观分布容积(Vd)为8.5657、2.3970、1.2712(mg/kg)/(mg/L)。结果表明:药物在体内吸收迅速,药物浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。以80 mg/kg剂量混饲口灌3 d后,各组织中三聚氰胺含量总体呈现肾脏>肝脏>肌肉。停止灌药后第5天肌肉中及第7天肝脏和肾脏组织中三聚氰胺含量低于我国(2008)卫生部公布的乳制品及含乳食品中三聚氰胺临时管理限量值和欧盟对中国进口产品设定了三聚氰胺的最大残留限2.5 mg/kg。 相似文献
16.
17.
实验水温为15±2℃,金鳟（Oncorhynchus mykiss）（平均体质量100±10g）单剂量肌肉注射30.0 mg/kg诺氟沙星后,应用高效液相色谱（HPCL）法于0.15,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,48,72 h测定了鱼血浆、肝脏和肾脏组织中药物的浓度,研究了诺氟沙星在金鳟组织中的分布及药物动力学规律。结果表明,诺氟沙星在金鳟体内吸收分布迅速,符合药物动力学一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。诺氟沙星在金鳟血浆、肝脏和肾脏中的主要动力学参数如下：分布半衰期（T1/2α）分别为0.866、1.985、0.388h;消除半衰期（T1/2β）分别为31.369、36.402、30.975h;药时曲线下面积（AUC）分别为：308.005μg/mL.h、622.721μg/g.h、794.362μg/g.h。 相似文献
18.
研究了单剂量肌肉注射和多剂量混饲口灌给药方式下,诺氟沙星在鲫(Carassius auratus)体内的药物动力学和残留情况。结果显示:在(25.4±0.3)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量单次给鲫肌肉注射诺氟沙星后,药物几乎在瞬间吸收,0.0333 h时血液中达到6.6708μg/mL,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,主要的药动学参数为:t1/2α、t1/2β、AUC和C l(s)分别为:0.4231 h、9.1613 h、17.8619μg.h/mL和0.5727 L/(kg.h)。在(23±1)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量多次连续5 d混饲后,鲫停药后第8天肌肉、血清和肝脏中未检测到药物,此时肾脏中药物浓度已降到(0.0463±0.0134)μg/g,低于0.05μg/g。建议在(23±1)℃水温条件下,按每千克体重10 mg的剂量连续5 d混饲给鲫诺氟沙星,休药期至少为最后一次给药后的8 d。 相似文献
19.
恩诺沙星及其代谢产物在中华绒螯蟹血淋巴中的比较药代动力学 总被引：2，自引：0，他引：2
研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异。结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型。16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC96.818 mg/(L.h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 mg/(L.h),Cmax7.12μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β88.833 h;25℃时以20 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC155.612 mg/(L.h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β88.378 h;25℃时以10 mg/kg剂量口灌给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC86.525 mg/(L.h),Cmax3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β61.842 h。不同条件下,恩诺沙星在蟹血淋巴中的主要药代动力学参数差异较大。恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星在各种给药条件下的蟹血淋巴中均能检出,但含量均处于较低值,且药-时数据不能用房室模型拟合,表明恩诺沙星在蟹体内只有极少部分代谢为环丙沙星。 相似文献