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1.
【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。 相似文献
2.
【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1（1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮）,然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h, 采用核磁共振仪（1H-NMR、13C-NMR）和质谱仪（ESI-MS）对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS予以了确认。抑菌活性测定结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,8种化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,化合物2a、2b、2c和2f对供试菌种的菌丝生长抑制率均较高,其中对供试菌小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌的菌丝生长抑制率均基本达到了100.0%。此外,2a、2b、2c和2f对黄瓜炭疽病菌的菌丝生长抑制率均高于噻菌灵。【结论】合成的8个化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,对部分菌种的菌丝生长抑制率高于噻菌灵原药。 相似文献
3.
为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。 相似文献
4.
李元祥 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》2011,39(8):119-124
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1H-吡唑-3-基)苯氧基)嘧啶对黄瓜白粉病菌与水稻纹枯病菌的抑菌活性分别为78%和90%。【结论】2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物具有一定的抑菌活性,该类化合物的结构改造与修饰值得进一步研究。 相似文献
5.
《福建农业学报》2021,(1)
【目的】探索臭椿生物碱在植物病原真菌防治中的应用。【方法】以臭椿树皮为原料,通过乙醇浸提法提取臭椿粗生物碱,并利用真空液相色谱技术对臭椿粗生物碱进行分离。采用菌丝生长速率法测定臭椿生物碱对黄瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f. sp. cucumerinum)、禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)、冬瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f. sp. benincasae)、芍药灰霉病菌(Botrytis paeoniae)、牡丹炭疽病菌(Gloeosporium sp.)等5种供试植物病原真菌的抑制活性。【结果】除芍药灰霉病菌外,粗生物碱和单碱铁屎米-6-酮对其他4种供试真菌都产生较强的抑制作用,尤其对牡丹炭疽病菌、禾谷镰刀菌抑制效果明显。粗生物碱和单碱铁屎米-6-酮对禾谷镰刀菌的毒力都最强,EC50值分别为0.31、20.32μg·mL~(-1)。【结论】臭椿生物碱对多种植物病原真菌有较强的抑制作用,单碱铁屎米-6-酮的抑菌效果要优于粗生物碱,在开发新型绿色植物抗菌剂方面具有一定的潜力。 相似文献
6.
《辽宁农业科学》2021,(5)
为了调变其疏水性并筛选出对柞蚕链球菌具有较高抑菌活性的化合物,以苯并异噻唑啉酮为母体结构进行了系列酰化衍生物的设计合成与结构表征,采用涂平板数菌落法和琼脂孔穴扩散法测定衍生物对柞蚕链球菌的离体抑菌活性,采用室内养蚕试验测定衍生物的活体抑菌活性。合成了取代基为烷基链酰胺衍生物6个和取代基为芳基酰胺衍生物5个,并采用熔点测试和~1H-NMR测定确认了其结构。涂平板数菌落法结果表明,在处理浓度高于62.5 mg/L时,苯并异噻唑啉酮酰胺衍生物抑菌活性不亚于母体化合物;随着处理浓度降低苯并异噻唑啉酮酰胺衍生物抑菌活性呈降低趋势:在低处理浓度下(≤32.5 mg/L),仅部分衍生物可保留母体化合物的抑菌活性。琼脂孔穴扩散法结果表明,不同处理浓度时,衍生物的抑菌圈直径均小于相应浓度处理时的母体化合物,且低处理浓度(≤500 mg/L)表现更为显著。初步的活体试验表明,衍生物对柞蚕体内的柞蚕链球菌的抑菌活性较之母体化合物下降显著。这说明,苯并异噻唑啉酮酰胺化改造可能无助于提高其对柞蚕链球菌的抑菌活性。 相似文献
7.
【目的】寻找新型高效的甲氧丙烯酸酯类杀菌剂。【方法】首先合成了2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯,然后对其5位氨基进行酰化反应合成了8种新化合物(a~h),并采用显微熔点测定仪、红外光谱仪(IR)、质谱仪(ESI-MS)和核磁共振仪(1H-NMR)对化合物的结构进行了表征,最后以噻菌灵和嘧菌酯为阳性对照,采用生长速率法测定了化合物a~h对烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌、西瓜枯萎病菌、棉花枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌的抑菌活性。【结果】合成了8种2-甲氧亚氨基-2-(5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯新化合物,其结构经IR、ESI-MS1、H-NMR得到了确证。抑菌活性试验结果表明,8种新化合物对6种植物病原菌的抑菌活性均低于阳性对照,化合物f、g对6种植物病原菌有相对较高的抑菌活性。【结论】所合成的含5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑环的甲氧基丙烯酸酯类化合物对植物真菌的抑菌活性不够理想,有待进一步衍生筛选。 相似文献
8.
【目的】测定别隐品碱化合物抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨的活性,为后续结构优化和药品研发提供依据。【方法】以从博落回中分离的别隐品碱为原药,对其十元氮杂环进行结构修饰,合成了12种衍生物A1～A12,采用质谱(ESI-MS)、核磁共振谱(1 H NMR和13 C NMR)对其结构进行表征。以嘧菌酯为阳性对照,采用菌丝生长速率法,测定50μg/mL目标化合物对6种常见植物病原真菌(苹果腐烂病菌(Valsa mali)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢病菌(Curvularia lunata)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryza))的体外抗菌活性;采用浸虫法检测5mg/mL目标化合物对兔痒螨(Psoroptes cuniculi)的体外杀灭活性。【结果】确认了12种别隐品碱衍生物的结构,它们对供试菌均具有不同程度的抑制活性,对兔痒螨具有一定的杀灭活性。其中,以化合物A11的抑菌活性和杀螨活性最高,其对苹果腐烂病菌的抑制率达73.28%,对兔痒螨的致死率达61.55%。【结论】原药别隐品碱十元氮杂环上的羰基被还原成羟基后,不仅提高了其抗菌活性和杀螨活性,同时也拓宽了其抗菌谱。 相似文献
9.
10.
从土壤中筛选到一株对多种植物病原菌有强烈抑菌作用的放线菌菌株,编号为A19。采用活性追踪法从A19菌株发酵液中分离得到H-1、H-2和H-3 3个化合物。经结构鉴定,化合物H-1为环(脯氨酸-亮氨酸),化合物H-2为环(4-羟基-脯氨酸-亮氨酸),化合物H-3的结构式尚待解析。抑菌活性测定结果表明:化合物H-3表现强烈的抑菌活性,在剂量为5μg时对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、白菜软腐病菌(Erwinia carotovora)的抑菌圈直径分别为13.5 mm1、1.0 mm、12.5 mm和14.0 mm,对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、番茄叶霉病菌(Fulvia fulva)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、玉米大斑病菌(Exserlhilum turcicum)和玉米弯孢叶斑病菌(Curvularia lunata)孢子的抑制中浓度EC50分别为123μg/mL、154μg/mL、130μg/mL、87μg/mL和173μg/mL。化合物H-2对供试病原菌也表现一定的抑菌活性,而化合物H-1对供试病原菌无明显的抑菌活性。 相似文献
11.
以自制2-氨基-4-甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯为起始原料制得膦亚胺,膦亚胺与苯基异氰酸酯作用得到碳二亚胺,在碳酸钾的催化下,碳二亚胺与酚反应得到4个新型的2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(3a-3d),收率为70%~86%,通过1 H NMR、MS和元素分析等方法对合成化合物进行了结构表征,并初步测定了合成化合物的生物活性。结果表明,目标化合物对常见农作物部分菌体均表现出一定的抑菌活性,其中以2-萘氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮活性最好,在浓度为5×10-5g/L时,对苹果轮纹菌的抑制率达到80%。 相似文献
12.
[目的]分离鉴定出核桃(Juglans regiaL.)青皮中对植物病原真菌起抑制作用的化合物,并评价其抗菌活性.[方法]采用生长速率法依次测定核桃青皮乙醇粗提物,石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯萃取物以及石油醚相分离流分和活性化合物对葡萄蔓枯病菌(Cryptosporella viticola)等植物病原真菌的抑菌活性;结合抑菌活性追踪,采用硅胶柱层析、制备薄层层析分离纯化活性组分,核磁共振波谱(NMR)对活性物质进行结构鉴定.[结果]核桃青皮乙醇粗提物和3种萃取物以及石油醚萃取相的分离流分,分别对供试的10种、4种和3种植物病原真菌有抑制活性;流分Fr1-4和Fr1-5对葡萄蔓枯病菌(Cryptosporella viticola)、葡萄溃疡病菌(Botryosphaeria dothidea)和辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)3种病原真菌的抑制率显著高于其他4个流分,流分Fr1-4对葡萄蔓枯病菌的抑制率达70.08％;分别从Fr1-4和Fr1-5鉴定出1个环状二芳基庚烷化合物胡桃素和4,8-二羟基-1-四氢萘酮(胡桃酮);胡桃素对供试的葡萄蔓枯病菌和辣椒疫霉病菌均显示出抑制活性,对其菌丝生长抑制中浓度(EC50)分别为0.060、0.124 mg/mL.[结论]核桃青皮乙醇粗提物及其石油醚、三氯甲烷萃取物均对供试的植物病原真菌有良好的抑制活性,从中分离获得的胡桃素对葡萄蔓枯病菌有显著抑菌活性,对辣椒疫霉病菌有中等的抑菌活性. 相似文献
13.
【目的】合成高活性的(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2′-(溴甲基)苯基]乙酸甲酯和4-羟基喹啉-2-酮类化合物为原料,通过醚化反应,合成了10a~10k等11种(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,对其进行ESI-MS、IR谱及1 H NMR谱分析。以嘧菌酯为对照,采用生长速率法测定化合物10a~10k对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了11个(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,确认了其结构。除10a和10d外,其他9个化合物在质量浓度为50mg/L时对6种供试植物病原菌均具有一定的抑菌活性;化合物10a对烟草赤星病菌的抑制率达91.5%,10c对水稻瘟疫病菌的抑制率达93.3%。【结论】合成了11个(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,除个别化合物外均对6种供试病原菌具有较好的抑菌活性。 相似文献
14.
采用菌丝生长速率法,测定了以黄皮酰胺(N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺)为模板人工合成的20种肉桂酰胺类化合物对芒果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的离体抑菌活性,并对合成肉桂酰胺类化合物取代基与其抑菌活性之间的关系进行了分析.结果表明,(E)-3-(3,4-二甲基)-N-苯乙基-3-(吡啶-4)丙烯酰胺(化合物1)有较好的抑菌效果,对芒果炭疽病菌的EC50为67.95μg/mL;吡啶环上的-Cl对该类化合物的抑菌活性没有显著的提高作用;酰胺基团碳端β位碳上连接的苯环上的各种取代基对其抑菌活性的影响也不明显;酰胺基团N端γ位碳上连接的苯环上的取代基中,羟基能促进病菌生长;酰胺上同时连接吡啶环和苯基不能显著提高其抑菌活性,其抑菌活性不及单一连接苯基. 相似文献
15.
山核桃外果皮化学成分及抑菌活性初步研究 总被引：6，自引：0，他引：6
用不同溶剂对山核桃Carya cathayensis外果皮甲醇浸膏进行萃取分离,得到石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相和正丁醇相浸膏,对番茄早疫病菌Alternaria solani,苹果腐烂病菌Valsa mali,小麦赤霉病菌Fusarium graminerum,水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani,黄瓜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum等5种植物病原真菌进行了抑菌活性试验。结果表明,正丁醇相抑菌活性最强,达到100%,氯仿相和石油醚相次之,乙酸乙酯相最弱。对抑菌活性较强的氯仿相进行了初步分离,得到2种单体化合物,鉴定为5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌（5-hydroxy-2-methoxy-1,4-naphthoquinone）和β-谷甾醇。这2种化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cirerea和小麦赤霉病菌孢子萌发均有一定的抑制作用。 相似文献
16.
以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过氯甲基甲醚保护、克莱森-施密特缩合和脱保护3步反应,合成了化合物1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮（3）。采用IR、^1H—NM R、^13C-NMR、MS等进行了结构表征。通过比色法对化合物1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮（3）进行蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B（protein tyrosine phosphatase1B,PTP1B）抑制活性测定,结果显示化合物3质量浓度为20μg／mL时,化合物3的PTP1B酶抑制率分别为93．45％,表明化合物3具有较好的PTP1B酶抑制活性。 相似文献
17.
【目的】研究红树林镰刀菌属真菌Fusarium sp.R5的代谢产物。【方法】采用硅胶柱层析分离纯化代谢产物,波谱技术鉴定结构,滤纸片扩散法测试抗植物病原真菌活性。【结果】分离鉴定5-羟甲基-2-呋喃甲醛(化合物1),(3R,4R)-顺-4-羟基蜂蜜曲菌素(化合物2),(3R,4R)-顺-4,7-二羟基蜂蜜曲菌素(化合物3),Clavatol(化合物4),酒渣碱(化合物5),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3酮(化合物6),β-谷甾醇(化合物7)、3β-胆甾-5-烯-3-醇(化合物8)、丁二酸和顺丁烯二酸10个化合物。在250μg·m L~(-1)时,化合物5对香蕉炭疽菌Colletotrichum musae高度抗菌,化合物5和6对番茄枯萎菌F.oxysporum、小麦赤霉菌F.graminearum中度抗菌。【结论】从Fusarium属分离得到化合物1~8,其中,化合物5、6可作为相应农药抗菌先导化合物开展深入研究。 相似文献
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【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。 相似文献