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相似文献
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1.
对氟吗啉的合成工艺进行了研究,以邻苯二酚为起始原料,通过醚化、付克酰基化、缩合反应制得目标化合物,总收率可达69.1%。目标产物及中间体的结构均经NMR、MS确证。改用低毒和高活性试剂使合成工艺步骤简单,操作安全,条件温和,收率较高,适合大规模制备。  相似文献   

2.
有些具有3,4-亚甲二氧苯基结构的化合物是除虫菊素的增效剂。我们设计了具有这种结构的拟除虫菊酯,进行了合成及药效试验。利用3,4-亚甲二氧苯乙腈作为这种拟除虫菊酯酸的部分的起始原料,经异丙基化,水解合成酸。异丙基化采用相转移催化法,与使用氢化钠或氨基钠进行异丙基化相比较,具有操作简  相似文献   

3.
以2-叔丁基苯胺为起始原料,经溴代和氟化脱重氮基反应等2步操作,得到2-叔丁基-4-溴-1-氟苯,合成的产物经核磁共振谱检测确定结构。该方法起始原料廉价易得、操作简便成熟,且该化合物是合成Raf抑制剂和治疗神经退行性疾病药物的重要中间体。  相似文献   

4.
单环β-内酰胺类抗生素是抗生素新药研发的重要热点领域,在氨基噻唑的C5位引入甲基为重要技术方案之一。在原有合成路线基础上,通过反应机理深度分析,以3-氧戊酸乙酯为起始原料,经5步反应,高效合成了C5位引入甲基的氨基噻唑侧链酸,为候选药物目标化合物DPI-2016的临床前期研究奠定了基础。  相似文献   

5.
丙戊酸镁是继丙戊酸钠、癫痫安之后合成的另一丙戊酸类抗癫痫药。笔者从1994~2000年单用丙戊酸镁治疗各型癫痫60例,并监测脑电图及部分病人查丙戊酸镁血药浓度。现就临床疗效、脑电图变化分析如下。  相似文献   

6.
2-氯烟酸是一种重要的农药和医药中间体,从易得廉价原料在可控反应条件下高收率制备2-氯烟酸是市场迫切需要,报道了一条利用关环反应合成2-氯烟酸的新工艺。以固体光气与N,N-二甲基甲酰胺为起始原料,反应生成Vilsmeier盐与乙烯基正丁醚生成中间体2,中间体2与二甲胺反应生成铵基化合物3,进一步与氰基乙酸乙酯反应可得到2-氰基-5-二甲胺基-2,4-二烯-戊酸乙酯4,4在氯化氢乙醇溶液中关环得到2-氯烟酸乙酯,水解得到产物2-氯烟酸。对中间体3、4和5的反应条件进行了优化,合成总收率63.4%,产品纯度达99.6%。确定了该工艺反应的最佳反应条件,合成条件温和,适合工业化生产。  相似文献   

7.
以2-溴丁酸甲醵为起始原料,经氨解反应、N-烷基化反应合成了乙拉西坦,总收率为45.6%,改进后的工艺路线反应时间缩短、收率提高;并用IR、^1HNMR、^13CNMR对乙拉西坦进行了结构表征.  相似文献   

8.
乌药烷型倍半萜金粟兰内酯A及类似物是一类有良好生物活性的分子,具有特殊的cis,trans-3-5-6三环骨架。对金粟兰内酯A进行了合成探索,以环己酮为起始原料经7步合成了关键中间体1,5-烯炔3。  相似文献   

9.
萜烯二硫代羧酸乙酯的合成及其选矿性能   总被引:1,自引:0,他引:1  
以松节油为起始原料合成了萜烯二硫代羧酸乙酯和萜烯黄原酸乙酯的混合物,并对其在选矿工艺中用作铜捕收剂的性能进了探索性研究  相似文献   

10.
本文以哌啶为起始原料,合成了新型水稻除草剂 s-l-甲基-1-苯乙基哌啶-1-硫代氨基甲酸酯。同时合成了一些它们的类似物、经室内对稗草抑制的测定,它们都具有一定的杂草抑制活性。  相似文献   

11.
[目的]以溴苯为起始原料,经格式反应制备β,β-二甲基苯乙醇(c)。[方法]以溴苯为起始原料制备α,α-二甲基苄醇(a),再以氯化亚砜为氯代试剂,由a制备α,α-二甲基氯化苄(b)。最后再通过(b)制备的格氏试剂与多聚甲醛反应,制备目标化合物——β,β-二甲基苯乙醇(c)。[结果]该制备方法可较好的制备目标化合物,收率达64.7%。[结论]此合成路线原料易得,工艺简单,收率较好。  相似文献   

12.
[目的]优化维生素C合成工艺。[方法]以维生素C钠为原料,经过酸化、分离、除盐、回收、精制提纯处理制取维生素C,试验系统考察了酸化过程中反应时间、反应温度、反应物料的物质的量比及用水量对产物收率的影响。[结果]维生素C合成最佳工艺条件为在酸化处理过程中,反应时间120 min,反应温度20~30℃,盐酸与维生素C钠的物质的量比1∶1,酸化反应体系中水含量41.0%。在此最佳工艺条件下,维生素C收率为94.74%,其纯度达到99.80%。[结论]该工艺降低了原料单耗,提高了产品质量和收率,解决了环境污染问题,缩短了生产周期,降低了生产成本,具有产业化的推广意义。  相似文献   

13.
5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺是一种具有较高应用价值的含氟芳香类有机中间体,是生产一些农药的关键中间体。以5-氯-2-氟苯胺为起始原料,经碘代、乙酰化保护、三氟甲基化和脱乙酰化4步反应,以较高收率得到了5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺中间体。合成过程中所得产物均经1H-NMR确定其结构。该方法原料廉价易得、操作简单、收率较高,具有潜在的开发应用价值。  相似文献   

14.
以苦参碱和磺基水杨酸为原料合成磺基水杨酸苦参碱,并优化合成工艺,磺基水杨酸苦参碱产品收率达94%,化学结构经TCL、IR、MS等确证。合成磺基水杨酸苦参碱工艺简单易行。  相似文献   

15.
乙酰氨基阿维菌素是一种高效广谱驱虫兽药。本研究以阿维菌素经AVMB1C5—OH保护反应、C4″—OH氧化反应的产物(4″-氧-5-O-烯丙氧甲酰基阿维菌素B1)作为起始原料,在反应器中连续进行氨化反应、还原反应、解C5的保护基反应,将所得反应液进行过滤、萃取,得到的有机液相直接进行乙酰化反应,再通过结晶、干燥后得到乙酰氨基阿维菌素成品。该路线与现有工艺比较,减少了工艺步骤,更换了氨化反应催化剂,优化了合成条件,使总收率提高4.6~6.8百分点,形成了一条适宜工业化生产的合成工艺路线。  相似文献   

16.
丙戊酸钠(Valproate sodium.VPA)化学名二丙基乙酸钠(Sodium n-Dipropy-lacetate)或a-丙基戊酸钠(Sodium a-n-propyloalerate),结构式C_8H_(15)O_2Na,系人用抗癫痫新药。国内已由湖南医药工业研究所合成。惊厥发作与脑内r-氨酪酸的浓度有关,丙戊酸钠则能提高脑内r-氨酪酸浓度,从而抑制r-氨酪酸转氨酶,故具抗癫痫作用。国内外试用证明,该药对人癫痫各类发作形式,特别是用其它药物难以控制者均有效且作用迅速,付作用少。但兽医临床应用结果如何,则稀于报导。为此,特将我们的试验报告如下,以供参考。  相似文献   

17.
采用L9(34)正交试验优化弱酸性条件起始合成脲醛树脂的工艺,确定弱酸性条件起始合成脲醛树脂工艺.结果表明:起始pH值对脲醛树脂性能影响最大,弱酸性条件起始合成脲醛树 脂最佳工艺条件是pH=6.5、T=90℃和t=4.5h,胶合板甲醛释放量为1.2mg/L,达到GB/T 9846.3-2004中E1级标准要求.  相似文献   

18.
目的:探究阿立哌唑联合丙戊酸钠对双相情感躁狂发作患者血清泌乳素水平的影响。方法:选取医院2011年6月至2016年6月收治的双相情感躁狂患者60例为研究对象,依入院顺序均分为两组,每组各30例。观察组给予阿立哌唑联合丙戊酸钠,对照组患者给予喹硫平联合丙戊酸钠。对比两组患者治疗前及治疗2月后血清泌乳素及血脂水平。结果:观察组血清泌乳素水平不同时间段均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);两组患者不同时间血脂水平对比,差异无统计学意义(P0.05)。结论:阿立哌唑联合丙戊酸钠不影响双向情感躁狂发作患者泌乳素、血脂水平,安全性好。  相似文献   

19.
[目的]建立麦草畏合成的新方法。[方法]以2,5-二氯苯酚为起始原料,经酰化、重排、甲基化、卤仿反应4步合成麦草畏(3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸),并采用正交试验设计对中间体3,6-二氯-2-羟基苯乙酮的合成工艺进行优化,考察了反应温度、催化剂与反应物摩尔比及反应时间3个因素对其收率的影响。[结果]新工艺3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸总收率为35.0%。中间体合成时,催化剂与反应物摩尔比对反应收率的影响最显著,其次是反应时间和温度;最佳反应条件为:催化剂与反应物摩尔比1.6,反应温度150℃,反应时间1.5 h。[结论]为麦草畏的合成研究提供了参考。  相似文献   

20.
丙戊酸钠治疗小儿癫痫,国内单独报道尚少,我们于1981年4月~1984年6月,用国产丙戊酸钠治疗经临床和脑电图证实的小儿癫痫52例,结果令人鼓舞。52例中男33例,女19例;年龄自4个月至13岁;原发性癫痫(未查到病因)29例,继发性癫痫233例,病程最短3天,最长12年。  相似文献   

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