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1.
为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,在前期研究基础上设计合成了3个4β-硫酯-4-脱氧鬼臼毒素、2个4β-硫醚-4-脱氧鬼臼毒素及4β-巯基-4-脱氧鬼臼毒素共6个未见文献报道的化合物。其结构经IR、MS、1H NMR和元素分析确证。采用小叶碟添加法测试了化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫的拒食活性,结果表明:4β-巯基-4-脱氧鬼臼毒素的活性最高,24和48 h 的AFC50(拒食中浓度)分别为164.6 和248.1 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素活性的5.8和 3.0倍。引入硫醚及硫酯后活性均降低。 相似文献
2.
以吲哚甲醛和硝基乙烷为起始原料,经Henry、Pictet-Spengler等反应合成了12个9-取代-3-甲基-β-咔啉衍生物,其中10个未见文献报道,其结构均通过核磁共振和质谱确证。毒力测定结果表明:化合物Z-5(3-甲基-9-异丙基-β-咔啉)抑制玉米弯孢霉叶斑病菌Curvularia lunata和番茄灰霉病菌Botrytis cinerea孢子萌发的EC50值分别为4.23和6.73 μg/mL;相应地, Z-7(3-甲基-9-炔丙基-β-咔啉)的EC50值分别为11.16和7.51 μg/mL。 相似文献
3.
二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性 总被引：4，自引：1，他引：3
以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α, 6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物 S ),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 (a~g ),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物 d和f )在10 mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2% 和 82.7%。 相似文献
4.
以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimna separata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物 A和B, 其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃。化合物 A和B 均为新化合物,在20 mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimna separata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%。 相似文献
5.
以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 2.1~2.8 ,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物 2.1~2.8 对粘虫Mythimna separata 3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物( 2.5和2.6 ) 在20 mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7 %和50.0 %。 相似文献
6.
为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂,以课题组发现的高活性化合物 3e (2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene (EβF)衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。蚜虫驱避活性测定结果表明,部分目标化合物在5 μg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性,其中化合物 6i 活性最高,驱避率达到60.9%,与先导化合物 3e 的活性没有显著性差异。靶标蛋白结合实验证明,部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性,尤其是化合物 6i 与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18) μmol/L。进一步的分子对接结果表明, 6i 与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力,能很好地结合到靶标蛋白的活性位点,其结合模式和先导化合物相似。本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。 相似文献
7.
4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼 毒素的合成及其拒食活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、MS、1H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24 h和48 h的拒食活性,结果表明: 4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼 臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素, 其中4β-溴代- 4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24 h和48 h 的 AFC50分别为280.8和392.9 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和 1.90 倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍; 4β位引入氨基活性降低, 4β-叠氮衍生物的活性最低。 相似文献
8.
为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、M S1、H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫M ythimna separate幼虫24h和48h的拒食活性,结果表明:4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素,其中4β-溴代-4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24h和48h的AFC50分别为280.8和392.9mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和1.90倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍;4β位引入氨基活性降低,4β-叠氮衍生物的活性最低。 相似文献
9.
以还原型谷胱甘肽(GSH)为亲核试剂,测定了6个苯并咪唑酮 α,β-不饱和酰胺衍生物(Ⅰ~Ⅵ)与GSH的加成反应活性,并采用肉汤微量稀释法测定了上述化合物对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus的抑菌活性,分析了供试化合物加成反应活性与其抑菌活性的相关性。结果表明:化合物Ⅰ~Ⅴ的反应活性接近,二级动力学速率常数(KGSH)在0.0559~0.0638 L/(mmol·min)之间,化合物 Ⅵ 的反应活性最高, KGSH为0.290 L/(mmol ·min);化合物Ⅱ和Ⅵ的抑菌活性最高,其最小抑制浓度(MIC)均为0.78 μg/mL;表明苯并咪唑酮α,β-不饱和酰胺衍生物加成反应活性与其抑菌活性之间无明显相关性,不能用其反应活性的高低来预测其抑菌活性。 相似文献
10.
为综合开发利用药用植物扁茎黄芪Astragalus complanatus,对其非药用部位的化学成分及抑菌活性进行了初步研究。采用硅胶柱层析和LH-20凝胶层析技术从扁茎黄芪植株中分离鉴定了7个化合物,并测定了各化合物对8种细菌的抑菌活性。根据波谱分析结果,7个化合物分别被鉴定为β-谷甾醇 (1) 、β-sitostenone (2) 、lawsaritol A (3) 、3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯 (4) 、3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷 (5) 、D-1-O-甲基肌醇 (6) 和沙苑子苷 (7) ,所有化合物均为首次从扁茎黄芪植株中分离得到。抑菌活性测定结果表明:化合物 5 对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus、大肠杆菌Escherichia coli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、白菜软腐病菌Erwinia carotovora、猕猴桃溃疡病菌Pseudomonas syringaepv.actinidiae和烟草青枯病菌Ralstonia solanacearum均有不同程度的抑制作用,其中对猕猴桃溃疡病菌、烟草青枯病菌和白菜软腐病菌的最低抑制浓度(MIC)分别为37.5、18.8和75.0 μg/mL。3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷 (5) 的农用抑菌活性为首次报道。 相似文献
11.
赤霉素A3(gibberellin A3,GA3)在水溶液中极易异构化为iso-GA3而失去生物活性。本研究利用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对GA3进行包合,采用正交试验设计,确定最优包合条件,以增强GA3在溶液中的稳定性。在此条件下,进一步以溶液中的活性GA3含量为指标,利用豌豆茎伸长生物测试法和超高效液相色谱分析法,对制备的GA3-HP-β-CD进行稳定性检测。结果表明:最优包合条件为n(HP-β-CD)∶n(GA3)=1∶1,在二乙醇胺溶剂(含体积分数20%的吐温-80)中加热至35℃,搅拌2 h,包合率为81.7%;在此条件下,利用紫外可见分光光度法验证了包合物的生成;在(54±2)℃条件下贮藏14 d后,GA3水溶液中的活性GA3几乎全部降解,而GA3-HP-β-CD包合物溶液中GA3的降解率仅为34%。本研究揭示,利用羟丙基-β-环糊精对GA3进行包合,是提高GA3水溶液稳定性的一种有效途径。 相似文献
12.
利用RACE技术克隆中华卵索线虫Ovomermis sinensisβ-actin基因,RT-PCR方法检测该基因在中华卵索线虫不同发育时期的表达情况。结果首次获得了中华卵索线虫β-actin基因全长cDNA序列。该基因cDNA全长1636bp,其中ORF长1131bp,编码376个氨基酸;5′UTR长137bp;3′UTR长367bp。由该cDNA推导的蛋白质序列与秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans、人类等物种的β-actin蛋白序列相似性均在95%以上。系统进化树显示其系统发育关系与传统的分类关系基本一致。β-actin基因在不同发育时期的线虫中持续恒量表达。由此推断中华卵索线虫β-actin基因具有高度保守性,可以作为生物物种进化的分子标志,且能较好反映物种间的系统发生关系,是量化实验的理想内标参照。 相似文献
13.
化学合成的几丁寡糖及其结构类似物诱导烟草对黑胫病抗性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
为了探讨寡糖诱导物的分子结构与诱导抗病性之间的相互关系,以7个化学合成的寡糖为诱导物,研究了烟草植株对黑胫病的诱导抗性。结果表明,β-1,3-乙酰氨基葡聚四糖、β-1,4-乙酰氨基葡聚三糖和β-1,4-乙酰氨基葡聚四糖的诱导处理对烟草黑胫病表现活体抗性,相对诱导效果分别为62.5%,50.0%和75.0%;β-1,3-乙酰氨基葡聚四糖、β-1,4-乙酰氨基葡聚三糖和β-1,4-乙酰氨基葡聚四糖的诱导处理对烟草黑胫病表现离体抗性,相对诱导效果分别为56.25%,50.0%和62.5%。研究结果表明寡糖的聚合度以及寡糖主链的糖苷键连接方式可能是影响诱导抗病性的重要因子,不同浓度寡糖处理后烟草的诱导抗病性有差异。 相似文献
14.
本文旨在鉴定西花蓟马β-1,3-葡聚糖识别蛋白(FoβGRP)基因,分析其在受到球孢白僵菌侵染后的表达模式,探讨其在西花蓟马先天免疫过程中的作用。根据高通量转录组测序结果,比对非冗余核苷酸数据库,筛选E值小于10~(-5)的基因为目标基因,对筛选出的FoβGRPs基因编码的蛋白序列进行结构分析鉴定,通过构建系统进化树分析其与其他物种同源基因的进化关系,通过实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,q RT-PCR)检测分析不同活性球孢白僵菌孢子侵染西花蓟马成虫后FoβGRPs的表达模式。筛选出3条βGRP基因,分别命名为FoβGRP1、FoβGRP2和FoβGRP3,其编码的蛋白序列均含有βGRP蛋白家族特有的保守性结构域,即糖苷水解酶活性结构域;FoβGRP1与FoβGRP2和FoβGRP3分属两类不同的FoβGRP;在检测的60 h内,与对照相比,西花蓟马被高致病性和低致病性真菌菌株侵染后,3条FoβGRP基因的诱导表达量均在12 h时最高,而且对于同一基因来说,高活性真菌菌株对其的诱导水平均高于低活性的真菌菌株;经灭活真菌处理的西花蓟马体内3条FoβGRP基因表达量均呈不同程度的下降。3条FoβGRP基因可能参与到西花蓟马先天免疫反应中。本文为后续深入研究其在西花蓟马先天免疫反应中的作用奠定了基础。 相似文献
15.
坡柳种子中坡柳皂苷A的分离鉴定及其对小菜蛾的拒食活性 总被引：1，自引：0，他引：1
采用小孔树脂、凝胶SephadexLH-20、反相色谱ODS及制备型高效液相色谱 (Pre-HPLC) 等分离技术,从坡柳Dodonaea viscosa (Linn.) Jacq. Enum. 种子乙醇提取物中分离获得1个活性化合物。通过质谱及核磁共振等波谱技术,鉴定其为新的齐墩果烷型三萜皂苷类化合物21-epoxyangeloyl-15,16,28-tirhydroxy-22-(2-methylbutanoyl)-Olean-12-en-3-(O-α-L-arabinofuranosyl-(1→3)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucuronide,命名为坡柳皂苷A,英文名dodoneaviscoside A。生物活性测定结果表明,其对小菜蛾Plutella xylostella (L.) 3龄幼虫具有较好的非选择性拒食活性,24 h拒食中浓度 (AFC50) 为207.4 μg/mL。值得进一步研究。 相似文献
16.
利迪链霉菌E12的发酵液对多种植物病原真菌具有较强的抑制活性。采用琼脂稀释法考察了淀粉和葡萄糖对利迪链霉菌发酵液抑菌活性的影响;采用大孔树脂吸附层析和浓缩沉淀提取发酵液中的抑菌活性物质;利用聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE)与含β-1,3-葡聚糖的琼脂糖凝胶直接反应测定粗提物的分子质量及β-1,3-葡聚糖酶活性并采用琼脂扩散法测定其抑菌活性。结果表明:当以淀粉作为惟一碳源时发酵液的抑菌率为89.2%,当以葡萄糖作为惟一碳源时发酵液无抑菌活性;在SDS-PAGE上仅出现1条大小为3 kDa左右的条带,且该条带具有抑菌活性,与其位置对应的琼脂糖凝胶上出现透明带。以上结果表明,利迪链霉菌E12可能产生一种具有β-1,3-葡聚糖酶活性的抑菌活性物质。 相似文献