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1.
联合应用阿苯达唑和伊维菌素在线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为阐明联合应用阿苯达唑(ABZ)和伊维菌素(IVM)在胃肠道线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学互作关系,以感染胃肠道线虫的鄂尔多斯细毛羊为研究对象,比较研究了单独或联合应用阿苯达唑和伊维菌素后的药物动力学特征。通过粪便虫卵检查法,选取感染胃肠道线虫的鄂尔多斯细毛羊15只,随机分成3组,每组5只。第1组口服给予阿苯达唑(15mg/kg),第2组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg),第3组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg)的同时口服阿苯达唑(15mg/kg)。于给药后不同时间,由颈静脉采集血样,分离血浆,并用高效液相色谱法测定各时间点血浆阿苯达唑、阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和伊维菌素浓度,并用PK Solution 2.0药物动力学软件计算出各药动学参数。结果表明,联合用药组绵羊血浆伊维菌素峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别为44.80ng/mL±6.12ng/mL、5 007.46ng.h/mL±1 301.42ng.h/mL和85.47h±5.03h,均显著(P<0.05)小于单独用药组的对应参数值67.62ng/mL±9.06ng/mL、7 125.08ng.h/mL±908.52ng.h/mL和113.39h±9.00h。口服阿苯达唑组绵羊血浆中仅检测到了阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜,而未检测到阿苯达唑母药。联合用药后,除阿苯达唑砜的达峰时间(T max)显著推迟外,阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜的其他各参数之间均无显著性差异。因此,联合应用IVM和ABZ可影响它们在胃肠道线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学特征,且对伊维菌素药动学特征的影响尤为明显,在临床联合用药过程中应予以重视。 相似文献
2.
《中国兽药杂志》2020,(7)
为研究氟苯尼考环糊精包合物的药代动力学及生物利用度,将健康白羽肉鸡24只,随机分为两组,每组12只,分别以20 mg/kg的剂量单次灌服20%普通氟苯尼考粉(A组)和20%氟苯尼考环糊精包合物(B组),并于给药后不同时间点从翅下静脉采血,采用已建立的UPLC-MS/MS测定血浆中的药物浓度,用WinNonlin 5.2.1药动学分析软件的非房室模型拟合血药浓度-时间数据。结果显示:A组达峰时间(T_(max))和达峰浓度(C_(max))分别为1.563±0.755 h、1043.15±391.42 ng/mL,平均消除半衰期(T_(1/2λz))约为4.814±3.058 h,平均曲线下面积(AUC_(last))为4283.53±2406.81 h·ng/mL;B组T_(max)、C_(max)分别为1.417±1.683 h、4691.95±1597.28 ng/mL,T_(1/2λz)约为2.106±1.476 h,AUC_(last)为14911.70±2976.22 h·ng/mL;相对生物利用度约为348.12%。试验表明,采用环糊精包合工艺的氟苯尼考粉的生物利用度显著高于普通工艺的氟苯尼考粉。 相似文献
3.
为建立高效液相色谱法(HPLC)测定绵羊血浆中地昔尼尔的质量浓度,比较健康绵羊经皮肤浇泼地昔尼尔乳剂和进口地昔尼尔乳剂(Clik~)后的药动学特征及生物利用度,选用12头健康绵羊随机分为地昔尼尔乳剂组和Clik~组,公母各半,并以35 mg·kg-1的剂量于背正中线浇泼给药,在不同时间点内于颈静脉处采血,分离血浆,采用HPLC测定地昔尼尔的血药浓度。结果显示:地昔尼尔在20~10 000 ng·mL~(-1)浓度范围内线性良好,r~20.999,定量限(LOQ)为20 ng·mL~(-1);地昔尼尔以定量限、低、中、高(20、100、1 000、10 000 ng·mL~(-1))4个浓度添加水平的回收率均大于80%,精密度均小于15%;地昔尼尔乳剂组药动学参数:消除半衰期(T_(1/2λz))=(25.35±7.50)h,达峰时间(T_(max))=(46.00±4.90)h,达峰浓度(C_(max))=(473.73±102.53)ng·mL~(-1),药时曲线下面积(AUC_(0→t))=(20 856.38±4 178.93)ng·mL~(-1)·h;Clik~组药动学参数:T_(1/2λz)=(33.91±10.54)h,T_(max)=(44.00±6.20)h,C_(max)=(469.08±126.34)ng·mL~(-1),AUC0→t=(23 475.42±6 845.78)ng·mL~(-1)·h;地昔尼尔乳剂的相对生物利用度为88.84%。结果表明:该方法专属性强、重复性好、灵敏度高,适用于地昔尼尔在绵羊体内的药动学研究。 相似文献
4.
《畜牧与兽医》2020,(9)
为研究硫酸小檗碱微球在绵羊体内的药代动力学,选取10只绵羊,随机分为2组,分别颈部皮下注射2%硫酸小檗碱微球制剂和2%硫酸小檗碱水溶液,在不同时间点颈静脉采血,经前处理后利用高效液相色谱进行含量检测。通过DAS2.1.1软件进行数据统计分析,结果显示硫酸小檗碱微球组达峰时间T_(max)为8 h,消除半衰期T_(1/2Z)为5.22 h,达峰浓度C_(max)为0.31μg/mL,清除率C_(Lz/F)为0.46 L/(kg·h);而硫酸小檗碱水溶液组达峰时间T_(max)为1 h,消除半衰期T_(1/2Z)为2.35 h,达峰浓度C_(max)为0.28μg/mL,清除率C_(Lz/F)为2.21 L/(kg·h)。结果表明,硫酸小檗碱微球制剂与硫酸小檗碱水溶液相比具有更迟的达峰时间(P0.05),更长的消除半衰期(P0.05),在体内可起到缓释的效果。 相似文献
5.
为评价两种伊维菌素注射液在家兔体内的生物等效性,采用双周期交叉给药方式,将16只健康家兔随机分成2组,按5 mg/kg体重皮下单剂量注射两种伊维菌素注射液,使用HPLC法测定血浆中的伊维菌素,利用3P97药动软件计算主要药动学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的T_(max)分别为(26.45±8.62)h,(22.33±11.72)h;Cmax分别为(182.73±59.27)ng/m L,(166.77±65.25)ng/m L;AUC_(0-t)分别为(21122±9999)ng·h·L~(-1),(19475±7009)ng·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(27390±12197)ng·h·L~(-1),(31559±13412)ng·h·L~(-1)。伊维菌素注射液受试制剂与参比制剂的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax均无显著性差异(P0.05),双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效,可为兽医临床给药方案的制定以及合理用药提供参考。 相似文献
6.
为了探讨复方伊维菌素乳液在动物体内的药物代谢,为兽医临床提供用药参考。试验选取7只山羊,每只山羊按0.1 mL/kg (伊维菌素0.2 mg/kg, 阿苯达唑10 mg/kg)剂量口服,给药后0.5、1、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60 h颈静脉采血5 mL,分离血清,-20 ℃保存,用高效液相色谱仪检测样品血药浓度。试验结果表明,①伊维菌素在山羊体内的代谢情况为：0.5 h,0.112151 μg/mL; 第1次达峰时间为4 h, 0.302702 μg/mL;第2次达峰时间为16 h,0.258284 μg/mL;60 h,0.011118 μg/mL。②阿苯达唑在山羊体内的代谢情况为：0.5 h, 0.049285 μg/mL;第1次达峰时间为8 h,4.95283 μg/mL ;第2次达峰时间为16 h,5.694551 μg/mL;60 h,0.06434 μg/mL。复方伊维菌素中的伊维菌素和阿苯达唑在山羊体内代谢时间短,第60小时已达到很低的血药浓度。 相似文献
7.
《动物医学进展》2020,(4)
为探究加米霉素在比格犬体内的药物代谢动力学特征,了解其在比格犬机体内的吸收、分布、转化以及排泄规律,选取6只比格犬,加米霉素以推荐剂量6 mg/kg皮下以及静脉分别单次给药,分别于不同时间点静脉采集犬血液,用高效液相色谱串联二级质谱法测定血液中药物浓度。用非房室模型对药时曲线进行分析,皮下注射药动学参数为:达峰时间(T_(max))为0.875 h±0.186 h,消除半衰期(T_(1/2β))为59.978 h±7.861 h,药时曲线下面积(AUC)为4.912μg·h/mL±0.738μg·h/mL。静脉注射药动学参数为:达峰时间(T_(max))为0.336 h±0.144 h,消除半衰期为(T_(1/2β))为49.028 h±5.012 h,药时曲线下面积(AUC)为3.774μg·h/mL±0.211μg·h/mL。试验结果表明,静脉或皮下注射加米霉素后,药物在比格犬体内的浓度较高,且皮下注射的生物利用度较高,推荐使用皮下注射的方式给药。 相似文献
8.
为研究海南霉素钠预混剂在鸡体内的药代动力学特征和生物利用度,将16只健康AA鸡随机分成2组,每组8只,采用平行试验设计对两组鸡分别进行单剂量口服给药和静脉注射给药药动学研究,给药量均为1.5 mg/kg bw(相当于7.5 mg/kg混饲给药)。按预定时间点采集血样,血样中海南霉素的含量采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(90:10,V/V)。实测血药浓度-时间数据使用Winnonlin 5.2药动学分析软件拟合药动学参数。鸡口服给药的药动学参数如下:平均消除半衰期为(T_(1/2β))约为30.44 h,平均滞留时间(MRT)约为36.40 h,在血浆中的达峰时间(T_(max))约为0.5 h,达峰浓度(C_(max))约为68.87 ng/mL,平均药时曲线下面积(AUC)约为654.95 ng·h/mL,平均生物利用度(F)约为32.82%。鸡静脉注射给药的药动学参数如下:平均消除半衰期约为(T_(1/2β))为46.40 h,平均滞留时间(MRT)约为30.91 h,平均血浆清除率(CL)约为1.59 L/(kg·h),平均表观分布容积(V_d)约为116.05 L/kg。结果表明海南霉素进入鸡体后分布广泛,消除缓慢,半衰期长;口服海南霉素钠预混剂吸收迅速,但吸收不完全。 相似文献
9.
本文描述了阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究。绵羊血浆经提取、纯化、真空干燥和荧光衍生化后,用荧光高效液相色谱法进行检测。用3P87药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果;阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数;吸收半衰期t_(1 2α)=9.59h,消除半衰期t_(1 2β)=292.97h,达峰时间t_(max)=47.46h,最大血药浓度C_(max)=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/(mL·h),消除率CLB=(0.034L/(kg·h),表观分布容积V_d=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t_(1 2α)=9.05h,消除半衰期t_(1 2β)=144.34h,达峰时间t_(max)=12.63h,最大血药浓度C_(max)=8.52ng/mL,曲线下面积AUC=1017.35ng/(mL·h),消除率CL_B=0.22L/(kg·h),表现分布容积V_d=14.5L/kg。研究结果表明:阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。 相似文献
10.
《中国畜牧兽医》2020,(1)
为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂(1.0%)在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。 相似文献
11.
5种伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学研究 总被引：2，自引：1，他引：1
试验旨在研究5种不同处方的伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学特征。50只健康家兔随机分为5组,通过单次给药剂量(5 mg/kg体重)皮下注射伊维菌素注射液,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度—时间数据。家兔皮下注射伊维菌素注射液属于一级吸收一室开放模型。自制伊维菌素注射液的:T1/2(Ka)(8.10±3.68) h、T1/2(Ke)(36.34±14.63) h、Tmax (22.38±8.63) h、 Cmax (354.01±57.75) ng/mL、 AUC (25843±3029) ng/(mL·h)。经SPSS统计学分析软件分析显示自制伊维菌素注射液的T1/2(Ka)、T1/2(Ke) 无显著性差异,但Cmax 分析显示与C、D存在显著性差异(P<0.05),与A、B无显著性差异(P>0.05),但明显高于A、B的Cmax。AUC平均值明显高于其余4种,说明自制伊维菌素注射液在家兔体内具有吸收好,消除快,生物利用度高等优点,临床可安全使用,具有更好的抗寄生虫作用。 相似文献
12.
研制伊维菌素微乳剂,并对其特性、稳定性进行评定。依据伊维菌素的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持微乳体系稳定性的能力,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图,确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选伊维菌素微乳剂的配方,并进行微乳的特性和稳定性分析。结果表明,伊维菌素微乳剂各组分质量分数为伊维菌素5%(50 mg/mL)、油6.79%、乳化剂13.58%、辅助乳化剂54.27%、超纯水20.36%,运动黏度为610.50 mm~2/s,动力黏度为714.28 mPa·s,乳滴平均粒径为6.30nm,光照试验、加速试验、长期试验等证实,微乳剂外观性状未见异常变化,药物含量符合质量规定,伊维菌素微乳剂稳定性良好,说明伊维菌素微乳剂是一种稳定性良好的制剂。 相似文献
13.
为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂（1.0%）在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。 相似文献
14.
HPLC法测定微乳中伊维菌素的含量 总被引：4，自引：1，他引：3
建立了HPLC测定伊维菌素微乳中伊维菌素含量的方法。色谱柱为ZirchromC18(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇∶水(85∶15),测定波长为245 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为40℃。伊维菌素与辅料及溶剂峰分离良好,在2.22~111.0μg/mL时线性关系良好(R2=0.999 9)。HPLC测定伊维菌素方法便捷、准确、重复性好,可用于伊维菌素微乳含量的测定。 相似文献
15.
给家兔背部皮肤涂擦左旋咪唑擦剂后,用离子对HPLC法测定了血浆左旋咪唑的含量.以μ-Bondapak C_(12)为固定相,以水-甲醇-庚烷磺酸(v/v为55/45/2)的0.2%乙酸液(pH3.5)为流动相,在波长291nm处检测.最低检测浓度为0.02μg/mL,平均回收率为71.25±3.79%(n=5).左旋咪唑经皮吸收后,其药动学符合—室模型,动力学方程为:(?)=1.75(e~(- 0.0025t)—e~(-0.5129t);其吸收达峰时间(T_(max))为4.03h;峰浓度(C_(max))为0.99μg/mL;消除半衰期(T_((1/2)β))7.49;曲线下面积(A_(mu))为15.57(μg·h)/mL.同时与肌注左旋咪唑的药动学进行了比较. 相似文献
16.
为了研究伊维菌素浇泼剂对绵羊体表寄生虫的效果,本实验在不同温度下应用0.5%伊维菌素浇泼剂按0.2、0.5、0.8mg/kg·bw剂量对绵羊沿背中线皮肤一次浇泼给药,并以不浇泼伊维菌素做对照,以羊颚虱和羊蜱蝇转阴率为考察指标,评判不同剂量和不同温度下伊维菌素浇泼剂驱杀绵羊体表寄生虫效果。实验结果表明,0.2mg/kg·bw、0.5mg/kg·bw和0.8mg/kg·bw伊维菌素浇泼剂对羊颚虱转阴率分别为95%、100%和100%,对羊蜱蝇转阴率分别为81.3%、85.7%和92.8%。随着平均温度从13.8℃升高到28.9℃,伊维菌素对羊颚虱和羊蜱蝇转阴率逐渐降低。 相似文献
17.
《动物医学进展》2019,(11)
研究不同剂量恩诺沙星(ENR)及代谢产物环丙沙星(CIP)在雏鸡体内药动学特征。240只刚出壳黄羽肉鸡分2个剂量组,20 mg/kg和40 mg/kg皮下注射恩诺沙星,高效液相色谱法测定药物浓度,药时数据用WinNolin8.0软件处理非房室模型分析。结果表明,增加剂量后恩诺沙星以下药动参数发生变化:消除半衰期(t_(1/2))由7.37 h降至6.53 h,达峰时间(T_(max))由8 h降到4 h,最大血药浓度(C_(max))由3.75μg/mL增至4.92μg/mL,药时曲线下面积(AUC_(last))由40.45 h·μg/mL增至78.2 h·μg/mL,平均滞留时间(MRT_(last))由为8.6 h增至11.42 h;消除率(Cl)分别为0.49 L/h/kg和0.5 L/h/kg,表观分布容积(Vz_(obs))分别为5.22 L/kg和4.77 L/kg。不同剂量恩诺沙星给药后都都表现出分布迅速、广泛的特点,代谢产物环丙沙星产生与消除迅速。 相似文献
18.
伊维菌素浇泼剂对绵羊线虫的驱虫效力与安全性试验 总被引：3，自引：0，他引：3
应用0.5%伊维菌素浇泼剂按0.3,0.4,0.5mg/kg.b w剂量对绵羊沿背中线皮肤一次浇泼给药,并以伊维菌素注射剂0.2mg/kg.b w剂量做对照。结果:伊维菌素浇泼剂0.3mg/kg,0.4mg/kg.b w剂量对消化道线虫虫卵转阴率分别为85%和90%,减少率分别为89.1%和95.9%;对原圆科线虫幼虫转阴率分别为60%和75%,减少率分别为77.2%和86.7%;0.5mg/kg.b w剂量对消化道线虫虫卵转阴率和减少率均为100%,对原圆科线虫幼虫转阴率为85%,减少率为95.4%。解剖检查结果:伊维菌素浇泼剂三种剂量对绵羊消化道、呼吸道多属线虫均有效,总计驱虫率分别为90.8%,95.6%和99.7%,伊维菌素浇泼剂0.5mg/kg.b w剂量与伊维菌素注射剂0.2mg/kg.b w剂量驱虫效果基本一致;绵羊经皮给药可耐受1.0mg/kg.b w剂量。试验证明:伊维菌素浇泼剂经皮给药驱除绵羊线虫高效安全,临床推荐剂量以0.5mg/kg.b w为宜。 相似文献
19.
6头成年健康黄牛,皮下埋置组织笼后,建立急性炎症模型,以2.2mg/kg剂量单次快速静注氟尼辛葡甲胺,高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定血浆、组织液和炎症渗出液中氟尼辛葡甲胺的质量浓度,用WinNonlin药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。结果显示:静注氟尼辛葡甲胺后,黄牛血浆中药物质量浓度下降迅速,体内分布广泛,消除半衰期为(t_(1/2λz))为5.34h,体清除率(CL)为0.18L/kg,表观分布容积(Vd)为1.37L/kg,药-时曲线下面积(AUC)为12.33μg·h/mL;氟尼辛葡甲胺广泛地分布到组织液和炎症渗出液中,但是渗透速度慢。组织液和炎症渗出液中药物的平均达峰时间(t_(max))分别为7.12h和3.25h,峰浓度(C_(max))分别为0.65mg/L和1.44mg/L,组织液和炎症渗AUC与血浆AUC比值(AUCratio)分别为118%和214%。以上数据表明,氟尼辛葡甲胺分布到炎症组织的能力强于正常组织,组织液和炎症渗出液中药物消除均速度慢于血浆,每天静脉注射2.2 mg/kg氟尼辛葡甲胺可以在黄牛体内发挥有效作用。 相似文献
20.
《畜牧兽医学报》2016,(5)
研究双氯芬酸钠注射液在猪体内的药物动力学特征和生物利用度,为其临床合理使用提供实验依据。选用8头健康猪,采用两周期随机交叉实验设计,单剂量静脉注射或肌内注射5%双氯芬酸钠注射液(2.5mg·kg~(-1)),高效液相色谱法(HPLC)检测猪血浆中双氯芬酸钠浓度,采用DAS 2.1.1软件对血药浓度-时间数据进行非房室模型分析,计算药动学参数。结果显示,猪静脉注射给药的药动学参数如下:消除半衰期(T_(1/2β))为(1.32±0.34)h,药-时曲线下面积(AUC)为(55.50±5.50)(μg·mL~(-1))·h,平均滞留时间(MRT)为(1.60±0.28)h,表观分布容积(V_d)为(0.50±0.05)L·kg~(-1),总体清除率(CL_B)为(0.26±0.04)L·(h·kg)-1。猪肌内注射给药的药动学参数如下:峰时(T_(max))为(1.19±0.26)h,峰浓度(C_(max))为(11.61±5.99)μg·mL~(-1),T_(1/2β)为(1.87±0.70)h,AUC为(43.17±7.77)(μg·mL~(-1))·h,MRT为(2.86±0.64)h,生物利用度(F)为(78.29±14.81)%。结果提示,双氯芬酸钠注射液肌注给药后在猪体内具有吸收良好、达峰迅速、血药峰浓度高、消除较快、生物利用度较高的药物动力学特征,临床推荐给药剂量为2.5mg·kg~(-1)。 相似文献