三苯双脒肠溶片在羊体内药物代谢动力学试验     

席耐  宋迎春  党新生  石保新  台凡力  严风 《中国兽医杂志》2011,47(7)

为研究三苯双脒在绵羊体内动态变化的规律,采用方法如下:绵羊1次口服给药60、120、180 mg/kg体重3个剂量组,依据消除速率常数、吸收率常数、达峰时、血药浓度-时间曲线等主要药动学参数,经上海宏能软件有限公司开发的临床药物代谢动力学软件进行数据分析,符合血管外给药一级吸收一室模型,主要药动学参数为:吸收率常数Ka=0.15129h,t1/2Ka=4.74h,消除速率常数Ke=0.082 121h,t1/2Ke=8.46h,t1/2=19.03 h,达峰时tmax=8.0 h,Cmax=6257μg/L,血药浓度-时间曲线下面积AUC=300 51μg/L.h。三苯双脒肠溶片在羊体内吸收快、半衰期长等特点。说明三苯双脒肠溶片在药效试验剂量范围内比较安全。  相似文献   

千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法     

李华  聂芳红  林红英  张继东  马驿  巨向红  陈进军 《中兽医医药杂志》2012,31(1):12-15

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。  相似文献   

头孢噻呋-大蒜素脂质体在大鼠体内的药代动力学     

田金凤  李逐波 《中国兽医杂志》2010,46(10)

对头孢噻呋与大蒜素单一、配伍及其配伍后脂质体的药代动力学进行研究,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血药浓度.用BAPP2.0药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:在大鼠体内均呈一室代谢模型.脂质体中药物的半衰期大于单一的药物半衰期,脂质体中药物的吸收速率常数Ka明显大于消除速率常数Ke(Ka头孢噻呋=6.29 h-1> Ke头孢噻呋=1.03 h-1;Ka大蒜素=1.12 h-1> Ke大蒜素=0.11 h-1),说明脂质体中药物的吸收迅速.吸收速率大于消除速率,可以使药物在体内迅速达到有效血药浓度以后维持较长的作用时间.结果表明,头孢噻呋-大蒜素脂质体肌肉注射缓释效果明显.  相似文献   

土霉素在鸡体内的生理房室模型研究     

鲍杰  罗显阳  朱理想  王蕊  远立国 《中国家禽》2010,32(22)

为预测土霉素在鸡体内的药动学特点,建立了土霉素在鸡体内的血流限速生理房室模型。结果显示,土霉素在鸡体内的药动学参数:Tmax(达峰时间)为2.22h,Cmax(峰浓度)为0.62μg/mL,AUC(药时曲线下面积)为7.61(μg/mL)×h,Ka(吸收速率常数)为1.21h-1,Ke(消除速率常数)为0.10h-1,T1/2Ka(吸收半衰期)为0.57h,T1/2Ke(消除半衰期)为6.73h,V(表观分布容积)为6.38L/kg,CL(血浆清除率)为0.66L/h·kg。其结果表明,土霉素在鸡体内的药动学特点为:吸收迅速,分布广泛,消除缓慢。因此,运用生理房室模型可以预测药物的药动学参数。  相似文献   

加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学研究     

田洋  杨兰兰  徐昆龙  肖蓉  李栋  何梦恒  史崇颖 《动物营养学报》2012,24(6):1092-1097

本试验旨在探讨加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学特征.选取19周龄的海兰蛋鸡12只,单次灌胃口服加丽素红9.6 mg/kg BW,在72 h内不同时间段分10次采集静脉血,用高效液相色谱法测定鸡血清中角黄素的质量浓度,并利用3P97药代动力学程序软件处理血药浓度-时间数据.结果如下:加丽素红经口服给药后,角黄素在鸡体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收一室模型,其理论方程为C=0.471(e-0.036-e-0.190),主要药代动力学参数为:吸收半衰期t1/2(Ka)=(3.643±0.205)h,消除半衰期t1/2(Ke)=(19.263±1.312)h,达峰时间Tmax=(10.795±1.007)h,达峰浓度Cmax=(0.259±0.048)μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积AUC=(10.607±1.029)μg/(mL·h),总体清除率CLB=(0.905±0.076)L/(kg·h),表观分布容积Vd=(2.515±0.133)L/kg.上述结果表明,角黄素在鸡体内血药浓度的变化表征了加丽素红在鸡体内代谢的变化规律,具有吸收分布较迅速、达峰快、体内分布广泛、消除速度较慢等特点.  相似文献   

保定宁和静松灵在马体内药代动力学及保定宁组织残留量的研究     

沈春岚  吴弋 《中国兽医学报》1986,(3)

用保定宁、静松灵两种药物,分别给4匹蒙古马单剂量(1.2mg/kg)肌肉注射,用气相色谱仪分别测出其不同时间的血药浓度,并均按有吸收因素一室模型C=M(e~(-Kct)-e~(-Kat))公式,计算出保定宁和静松灵血药浓度的理论值和各匹马的药代动力学参数。保定宁和静松灵的主要药代动力学参数;表观一级消除速率常数(k)分别为0.6210h~(-1)和0.4470h~(-1);表观一级吸收速率常数(Ka)分别为4.8740h~(-1)和1.7795h~(-1);表观分布容积(Vd)分别为1.45L/kg和1.35L/kg;峰时间(Tmax)为0.87h和1.49h;峰浓度(Cmax)为0.2μg/ml和0.091μg/ml;吸收半衰期(T1/2ka)为0.13和0.70h;消除相半衰期(T1/2ke)为1.15h和1.55h。保定宁在小鼠体内残留的最大值:10min为2.43μg/g(肝);20min为1.77(肾)和2.43μg/g(脑)。残留最小值:6h肝、肾、脑和肌肉中分别为0.005、0.001、0.012和0.015μg/g。  相似文献   

哒螨灵注射剂和口服剂药物动力学试验     

周望平  肖兵南 《中国兽医寄生虫病》2001,9(1):1-4

本文对哒螨灵注射剂和口服剂应用白家兔进行了药物动力学试验,分别测定出哒螨灵注射剂和口服剂在白家兔体内吸收速率常数(Ka),消除速率常数(K),药物吸收一半时间(T1/2Ka),生物半衰期(T1/2),药峰时间(Tp),曲线下面积(AUC),生物利用度(F),药峰浓度(Cpk),表观容积(V)分别为0.2217h-1,,0.07461h-1,3.12h,9.30h,0.96,300.05μg·h/mL,58.55μg/mL,7.4058h和0.2863h-1,0.06786h-1,2.42h,10.21h,1.00,300.35μg@h/mL,71.74μg/mL,6.591h.  相似文献   

阿维菌素长效注射液(油悬剂)与普通注射液在绵羊体内的药代动力学比较研究   总被引：6，自引：0，他引：6  

潘保良  王玉万  汪明 《中国兽药杂志》2003,37(3):18-21

本文描述了阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究。绵羊血浆经提取、纯化、真空干燥和荧光衍生化后,用荧光高效液相色谱法进行检测。用3P87药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/(mL·h),消除率ClB=0.034L/(kg·h),表观分布容积Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.05h,消除半衰期t1/2β=144.34h,达峰时间tmax=12.63h,最大血药浓度Cmax=8.52ng/mL,曲线下面积AUC=1017.35ng/(mL·h),消除率ClB=0.22L/(kg·h),表观分布容积Vd=14.5L/kg。研究结果表明:阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。  相似文献   

盐酸苯噁唑在鹿体内的药代动力学研究     

尹柏双  哈达  王洪斌  高利 《畜牧兽医学报》2011,42(1)

本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留.  相似文献   

氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学研究     

《中国兽医学报》2017,(5):883-887

将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。  相似文献   

海藻玉壶汤及其加味的药代动力学研究     

何敏  李英伦 《中兽医医药杂志》2005,24(6):3-6

为了探讨海藻与甘草配伍比例及海藻玉壶汤加味对海藻玉壶汤药动学的影响,将中药药物代谢动力学中多点动态测定的原理与动物死亡率测定药物蓄积性的方法相结合.结果海藻玉壶汤一号方、二号方和三号方在小鼠体内呈一级动力学消除,一室模型.一号方、二号方和三号方的半数致死量分别为8316.039 mg/kg、6177.153 mg/kg和7347.516 mg/kg,表观吸收半衰期(t1/2Ka)分别为0.001 h、0.0003 h和0.0020 h,表观消除半衰期(t1/2Ke)分别为77.407 h、31.485 h和26.532 h,达峰时间(Tp)分别为0.710 h、0.075 h和0.969 h,平均滞留时间(MRT)分别为11.628 h、29.785 h和10.738 h,AUC分别为247.532、74.033和92.047 mg·h·l-1.海藻与甘草配伍比例变化会导致海藻玉壶汤毒性和药代动力学特征变化,通过加入逍遥散部分药物能消除由海藻与甘草配伍比例改变造成的动力学特征的变化.  相似文献   

健康仔猪单剂量内服左旋氧氟沙星的药动学研究   总被引：1，自引：0，他引：1  

刘开永  李英伦 《兽药与饲料添加剂》2005,10(4):3-5

以20mg/kg剂量内服进行左旋氧氟沙星的辩证药动学研究。高效液相色谱法测定血浆药物浓度、3P97药代动力学程序处理药时数据。健康组药时数据符合一级吸收一室模型,其主要药动学参数为:吸收半衰期t1/2ka(0.42±0.08)h,消除半衰期t1/2ke(7.62±0.38)h,达峰时间tmax(1.85±0.25)h,峰浓度Cmax(6.99±0.92)mg/L,药时曲线下面积AUC(90.7±10.07)mg/L·h,生物相表观分布容积VF(s)(2.45±0.28)L/kg,平均滞留时间MRT(11.92±0.94)h。  相似文献   

氧氟沙星缓释注射液在猪体内的药物动力学研究     

呼秀智  肖希龙 《畜牧兽医学报》2006,37(6):603-608

研究了氧氟沙星缓释注射液肌注给药后在猪体内的药物动力学特征,给药剂量为10mg/kg,采用反相高效液相色谱荧光检测法(HPLC-FLD)测定血浆中氧氟沙星浓度。采用3p97药物动力学程序软件处理药-时数据,得出相关药物动力学参数。静注氧氟沙星注射液在猪体内的药物动力学过程符合无吸收一室开放式模型,肌注氧氟沙星注射液、缓释注射液在猪体内的药物动力学过程均符合一级吸收一室开放式模型。氧氟沙星缓释注射液的吸收半衰期(t1/2ka)为(0.292 0±0.102 4)h,消除半衰期(t1/2ke)为(6.902 2±0.901 9)h,达峰时间(Tmax)为(1.379 5±0.373 2)h,达峰浓度(Cmax)为(2.148 1±0.296 1)μg/mL,生物利用度为(95.70±12.56)%,在猪体内的持效时间(MIC=0.5μg/mL)为(15.736 4±1.854 2)h,与氧氟沙星注射液相比,该制剂的吸收半衰期延长,消除半衰期延长,达峰时间延迟,峰浓度降低,生物利用度提高,持效时间延长。  相似文献   

中药复方禽病康在鸡体内的药代动力学研究     

李成洪  李英伦  周晓容 《中兽医医药杂志》2009,28(2):5-7

以血清一氧化氮（NO）变化为药理效应指标,用药理效应法研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征,并探讨了其扶正固本、增强机体免疫功能的作用机制。结果表明,免疫抑制雏鸡单剂量口服禽病康的效应动力学参数为：最低起效剂量Xmin=2.61 g/kg,效应呈现半衰期t1/2ka（E）=0.61 h,效应达峰时间tp（E）=1.82 h,效应消除半衰期t1/2b（E）=3.25 h;以时间-体存量进行数学模型拟合,符合一级吸收二室模型,其数学表达式为C=24.221e-0.931t＋3.485e-0.012t＋27.705e-1.166t。禽病康药代动力学结果表明其口服后吸收较快,分布也快,而消除较慢,体内存留时间长,药效维持时间长。  相似文献   

健康仔猪口服亚硒酸钠的血液中药代动力学的研究     

赵晶  康世良等 《中国兽医杂志》2002,38(6):8-10

本实验按0.6mg/kgBW单剂量对健康仔猪口服亚硒酸钠溶液后，首次系统地研究了其在血液中药物代谢动力学。实验结果表明，血液动力学特征符合一级吸收二室开放模型，其理论方程为：C＝0.0820e^-0.0421t 0.1050e^-0.0014t-0.1870e^-2.2541t。主要动力学参数为：吸收半衰期（t1/2Ka)为0.3075h，达峰时间（tmax)为2.1517h；消除半衰期（t1/2β）为510.2706h，曲线下面积（AUC）为75.1460mg/L.h；表观分布容积（Vd)为5.5742L/kg。根据单剂量药动学参数，计算多剂量给药参数，为临床治疗制订给药方案，先导剂量（D^*)为1.2262mg/kg BW，维持剂量（D0）为0.6mg/kgBW，给药间隔（τ）为480h，平均稳态血药浓度（c)为0.1566μg/ml。  相似文献   

复方磺胺间甲氧嘧啶(CO.SMM)缓释型注射液在水牛体内的血浆药动学     

伍莉  陈鹏飞  罗永煌 《中国兽医学报》2007,27(4):549-553

为研究复方磺胺间甲氧嘧啶（CO．SMM）缓释型注射液的药代动力学规律，选择健康水牛8头，随机分成2组（n=4），对照组和试验组分别按50mg／kg剂量肌注单方SMM和CO．SMM缓释型注射液，采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。利用药代动力学程序软件3P97处理药时数据，计算药代动力学参数。结果显示：（1）肌注单方SMM注射液后药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1/2Ka 0．47h，t1／2 β 3．25h，AUC261．19h·μg·mL^-1，Vd0．89L／kg，CLB0．19L·kg^-1·h，tmax 1．02h，Cmax76．85mg／L。（2）肌注CO．SMM缓释型注射液后，SMM药时数据符合一级吸收一室开放模型，t1／2Ka 0．41h，t1/2β 11．46h，AUC 1107h·μg·mL，Vd0．75L·kg^-1，CLB0．05L·kg^-1·h^-1，tmax 2．03h，Cmax 59．24μg·mL；肌注CO．SMM缓释型注射液后，TMP药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1／2Ka 0．87h，t1／2β19．59h，AUC83．66h·μg·mL^-1，Vd16．89L·kg^-1，CLB0．60L·kg^-1·h^-1，tmax2．95h，Cmax 4．15μg·mL^-1。结果表明，CO．SMM缓释型注射液肌注水牛后SMM在体内消除缓慢，达峰时间延迟，血药浓度平稳，具有缓释、增效的作用。  相似文献   

亚硒酸钠在低硒雏鸭体内的血液动力学研究     

武瑞  张虎  杨慧琴  郭保民 《畜牧与饲料科学》2004,25(3):1-3

选用健康雏鸭作试验动物,通过人工复制硒缺乏模型,研究亚硒酸钠在雏鸭体内的药物代谢动力学。结果表明:亚硒酸钠在低硒雏鸭血液中的代谢动力学过程符合一级吸收二室开放模型,其动力学方程为:C=-0.0439e-2.6925t+0.1085e-0.0053t-0.0646e-0.1174t。其主要动力学参数为:吸收半衰期(T12Ka)为5.9026h,达峰时间(Tmax)为23.03h,消除半衰期(T12β)为131.13h,曲线下面积(AUC)为19.93mgL·h,表观分布容积(Vd)为7.60389Lkg。根据单剂量给药参数计算多剂量给药参数,为临床制定给药方案,首次先导剂量(D)为1.7046mgkg·BW,维持剂量(D0)为0.8mgkg·BW,给药间隔为120h,血药平均稳态浓度(C)为0.1664μgmL。这一结果为临床科学合理地用药预防雏鸭缺硒病提供了试验依据。  相似文献   

甘草对氟苯尼考在三黄鸡体内代谢动力学的影响     

《黑龙江畜牧兽医》2016,(17)

为了研究甘草对氟苯尼考药动学的影响,试验以三黄鸡为试验动物,分为空白对照组、甘草酸组和甘草提取液组,分别灌服生理盐水、甘草酸和甘草提取液(按体重2 m L/kg),每天1次,连续灌服7 d,然后各组灌服氟苯尼考并在规定时间点采样,利用高效液相色谱仪测定血药浓度后使用3P97软件进行分析。结果表明:甘草酸能显著降低氟苯尼考的吸收半衰期(t1/2Ka)、达峰时间(Tpeak);甘草提取液能显著降低氟苯尼考吸收半衰期、达峰时间、消除半衰期(t1/2Ke)、药时曲线下面积(AUC)。说明连续灌服甘草酸7 d可促进氟苯尼考在三黄鸡体内的吸收,而甘草提取液可显著加快氟苯尼考的吸收与排泄。  相似文献   

恩诺沙星在眼斑拟石首鱼体内的药物代谢动力学   总被引：15，自引：0，他引：15  

简纪常  吴灶和  陈刚 《中国兽医学报》2005,25(2):195-197

应用反相高效液相色谱法 (RP- HPL C)研究了恩诺沙星在眼斑拟石首鱼 (Sciaenops ocellatus)体内的药物代谢动力学。实验数据经 DAS药代动力学分析软件分析后得出 :腹腔注射组血浆的药时数据符合一级吸收二室模型 ,动力学方程为 :C =4 .92 5 e- 1 .4 52 t +2 .730 e- 0 .0 75t ,其主要药代动力学参数 :AU C37.5 33mg· L- 1· h、Cmax 4 .74 7mg/ L、Tmax0 .75 0 h、t α0 .4 77h、t β9.2 92 h、Vd/ F 1 .6 76 L / kg、t Ka0 .1 70 h、Ka 4 .0 81 / h、K 6 .71 4 / h、K1 0 0 .1 91 / h、K1 2 0 .76 9/h、K2 1 0 .5 6 6 / h;灌服组血浆的药时数据符合一级吸收一室模型 ,动力学方程为 :C =6 .4 82 (e- 7.0 92 t- e- 1 0 .356 t) ,其主要药代动力学参数 :AU C1 5 .80 5 mg· L- 1 · h、Cmax2 .770 mg/ L、Tmax1 .5 0 0 h、t α4 .989h、Vd/ F2 .0 72 L/ kg、Ka7.0 92 /h、K 1 0 .35 6 / h。结果表明 ,腹腔注射给药比灌服给药吸收快 ,血药浓度达峰时间短于灌服给药 ,但血药浓度峰值明显高于灌服给药 (P<0 .0 5 ) ,血浆中恩诺沙星的回收率为 94 .5 79%。  相似文献   

锗—132对肉用雏鸡免疫功能的影响及其临床应用初探 Ⅳ.锗—132在鸡体内代谢动力学的研究     

陈越  史言 《黑龙江畜牧兽医》1993,(3)

实验用56日龄健康肉用仔鸡66只,随机分为11组,在单剂量灌服锗—132(235mg/Kg·B·W)后,分别经0.25—24hr.,采血以石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,研究了B—羧乙基锗倍半氧化物在鸡体内的药代动力学。结果表明:血药浓度—时间曲线符合—室开放模型。主要动力学参数,T_(1/2)Ka=1.5780hr.;T_(1/2)K—室开放模型。主要动力学参数,T_(1/2)Ka=1.578hr.;T_(1/2)K=1.8649hr.;AUC=180.71mg/L.hr.;Cmax=26.7851ug/ml。按单剂量给药参数推算出多剂量给药参数,当τ为12,24小时,R分别为1.0117和1.000;先导剂量约为100mg/kg。  相似文献