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恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以PEG6000等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星-PEG6000固体分散体的体外溶出度均达到95%以上,而普通片剂(自制)为50%左右,市售片剂为11%左右。ENRO在水中溶解度为1.0258,而普通沙星-PE 相似文献
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水溶性氟苯尼考的研制 总被引:2,自引:0,他引:2
采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。 相似文献
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妥曲珠利固体分散物的制备 总被引:3,自引:1,他引:2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为:妥曲珠利:PEG-6000:助溶剂Z=1:6:1.6(g/g)。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4.12×10^-4g/L;妥曲珠利-PEG-6000(1:6)的溶解度为0.78g/L,体外溶出度达到88.75%。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
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采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,制备氟苯尼考(florfenicol,FF)固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3.441mg/mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献
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采用固体分散技术制备黄连解毒固体分散体,对其进行处方筛选及正交试验优化工艺,以盐酸小檗碱溶出度为主要指标,从性状、粒度、含量、稳定性等方面评价其质量。结果表明,通过溶剂一熔融法制备黄连解毒散固体分散体最为适宜的条件是:载体和中药散剂的比例为1:3、熔融温度100℃、反应时间1h。制备的黄连解毒固体分散体性质稳定,盐酸小檗碱的平均含量为12.98mg/g,90min时溶出度均可达93%以上。 相似文献
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分别以聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,采用熔融法和溶剂法制备大豆异黄酮固体分散体,对其溶出度进行观察,并以X-射线粉末衍射进行初步的物相鉴定。结果表明:将大豆异黄酮制备成固体分散体后其溶解性有了很大的提高,以大豆异黄酮-PVPK30固体分散体的溶出效果最好。 相似文献
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为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000:P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。 相似文献
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本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF)为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5:5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。 相似文献
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固体分散技术是固体分散在固体中的新技术,通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体(soliddispersion)。固体分散技术是上世纪60年代初开始发展起来的新技术,研究表明应用固体分散技术,可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来,采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术,成为缓释和控释制剂,大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、… 相似文献
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为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。 相似文献
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本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在;固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97%,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3%)的推荐使用量15~ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶. 相似文献
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采用固体分散技术,利用溶剂法,以处方比例马度米星铵:聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮,PVPk30)分别为1:1、1:2、1:3制备了3个马度米星铵固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)分析鉴定,当马度米星铵与PVP k30的比例为1:3时马度米星铵的药物特征吸热峰消失,说明固体分散体制备成功。对药物进行体外累积溶出度研究,结果马度米星铵固体分散体在60 min内体外累积溶出度可达98.46%,比马度米星铵预混剂的2.57%提高了38倍多。抗球虫效果研究表明,马度米星铵固体分散体的抗球虫指数(ACI)为197.7,明显高于ACI为191.8的马度米星铵预混剂。 相似文献
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目前,市场上吉他霉素预混剂主要有简单预混、颗粒剂、肠溶包衣和固体分散微囊4种剂型。吉他霉素固体分散微囊是新近推出的采用固体分散技术和微囊技术加工而成的吉他霉素最新剂型,其中吉他霉素全部以分子状态分散于辅料中。这种药物承载方式因为辅料对药物分子的阻滞作用,可有效抑制其在动物口腔中的溶出,从而使其味觉显著改善;由辅料形成的微囊层的保护有效阻止了吉他霉素与胃酸的接触,从而能显著提高药物的稳定性;而分子状态分散的存在形式促进了吉他霉素在肠道中的溶出,吉他霉素随固体分散系在小肠中的消化而溶出,形成肠道药物浓度。体外溶出度试验是检验药物制剂水平最有效和最简洁的方法,因此,这项试验对吉他霉素固体分散微囊体外溶出度进行了测定,并与肠溶包衣颗粒和普通颗粒等常规剂型作一比较。 相似文献
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开展兽用国制剂溶出度检查是完善兽药质量控制方法,提高兽药检测水平的需要。采用浆法测定对乙酰氨基酸片、磺胺二甲嘧啶片、盐酸脱氧土霉素片和氧氟沙星片等4种兽用固体制剂的溶出度,并对溶出度校正片进行了实测,试验结果表明方法的重现性满意,测定结果可靠。参考《中国药典》等有关规定,拟定了该4种兽用片剂的溶出度限度,为兽药标准的制/修订提供了科学依据。 相似文献
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本研究采用固体分散技术-熔融法制备速释型癸氧喹酯固体分散体,以提高癸氧喹酯溶出速率。分别用聚乙二醇6000、泊洛沙姆188及二者不同比例联合做载体制备癸氧喹酯与载体比为1∶4的固体分散体,通过溶出试验考察其溶出速率,并考察联合载体在增加药物溶出速率上是否优于单一载体。结果表明,各种配比的固体分散体均能加快癸氧喹酯的溶出速率,联合载体制备的癸氧喹酯固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。 相似文献