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1.
为了寻找新的高活性抑菌化合物,以天名精内酯酮为起始原料,先用硼氢化钠选择性地对其4-位羰基进行还原,得到天名精内酯醇,并以此为原料设计合成了6个未见报道的天名精内酯酮酯类衍生物(a～f),其结构经过核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证.采用悬滴法测定了合成衍生物对黄瓜炭疽病菌孢子萌发的抑制作用,结果表明,目标化合物对黄瓜炭疽病菌有一定的抑菌活性,其中异丁酸酯(f)衍生物活性最好,比天名精内酯酮和天名精内酯醇分别提高了3倍和10倍,烯丙酸酯(d)衍生物活性比天名精内酯醇提高了1倍左右,正丁酸酯(e)衍生物的活性和天名精内酯醇相当,其余衍生物的活性则比天名精内酯醇有所下降.4-位基团的改变对衍生物的抑菌活性有较大的影响. 相似文献
2.
天名精内酯酮酯类衍生物的抑菌活性及构效关系初步分析 总被引：1，自引：0，他引：1
为进一步明确天名精内酯酮酯类化合物对番茄灰霉病菌的抑菌活性及其构效关系,采用悬滴法测定38种天名精内酯酮酯类衍生物对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制作用。结果表明,目标化合物对番茄灰霉病菌均有一定的抑菌活性,其中,2 氯乙酯(2)和4 吡啶甲酯(34)2个衍生物的抑菌活性均高于天名精内酯酮,分别为12.89 mg/L和15.82 mg/L,其余衍生物的活性较天名精内酯酮有不同程度的下降。构效分析表明,天名精内酯4 位取代基的改变对衍生物的抑菌活性有较大影响,引入短链烷基和杂环时衍生物的活性有所提高,而引入长链饱和烷基和芳香基会使活性降低。 相似文献
3.
双四氢呋喃木脂素Prinsepiol酰化衍生物的合成及其抑菌活性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
【目的】寻找具有农用生物活性的新型化合物或具有新结构的化合物。【方法】以Prinsepiol为原料,选择性地对其4,4′位羟基进行酰化反应,设计、合成Prinsepiol的酰化衍生物,采用核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱法对其结构进行鉴定,并测定了衍生物对番茄灰霉菌孢子萌发的抑制作用。【结果】合成了10个Prinsepiol酰化衍生物。在Prinsepiol 4,4′位引入不同酰基后化合物的抑菌活性均有不同程度提高,其中4,4′-二异丁酰基衍生物和4,4′-二乙酰基衍生物的抑菌活性均较好,有效中浓度(EC50)分别为3.85和5.60 mg/L,是Prinsepiol的6~8倍。【结论】Prinsepiol 4,4′位与其生物活性关系密切。 相似文献
4.
【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1（1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮）,然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h, 采用核磁共振仪（1H-NMR、13C-NMR）和质谱仪（ESI-MS）对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS予以了确认。抑菌活性测定结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,8种化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,化合物2a、2b、2c和2f对供试菌种的菌丝生长抑制率均较高,其中对供试菌小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌的菌丝生长抑制率均基本达到了100.0%。此外,2a、2b、2c和2f对黄瓜炭疽病菌的菌丝生长抑制率均高于噻菌灵。【结论】合成的8个化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,对部分菌种的菌丝生长抑制率高于噻菌灵原药。 相似文献
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鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅰ.几种衍生物的合成及杀虫活性测试 总被引：7，自引：0，他引：7
以鬼臼毒素为原料合成了几种衍生物 ,用质谱和核磁共振鉴定了其结构。以5龄菜青虫 (Pieris rapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separataWalker)为试虫 ,测定了其生物活性。结果表明 ,鬼臼毒素类似物对菜青虫表现出明显的结构与活性规律。母体的几种异构体中 ,鬼臼毒素的活性最强 ;4′位为甲氧基的衍生物较 4’位为羟基的活性要高 ;内酯环打开的衍生物活性降低。 相似文献
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【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。 相似文献
7.
【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1~Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1~M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;并分别测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。【结果】目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中熏蒸活性均弱于松油烯-4-醇;丙酸酯衍生物的触杀活性明显提高,其LD50为0.038 7mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的触杀活性也有所提高;而丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性大幅下降。【结论】4位羟基的改变对衍生物的杀虫活性有较大影响。 相似文献
8.
鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅱ.构效关系分析及理想结构推测 总被引：5，自引：0，他引：5
以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型 ,测定了其对 5龄菜青虫 (Pierisrapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separata)的生物活性。结果表明 ,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物 ,4位取代基对杀虫活性影响较大 ;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。 相似文献
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鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探：Ⅱ.构效关系分析及理 … 总被引：1，自引：0，他引：1
以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型,测定了其对５龄菜青虫（Ｐｉｅｒｉｓ ｒａｐａｅ）、３龄小菜蛾（Ｐｌｕｔｅｌｌａ Ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）和３龄粘虫（Ｍｙｔｈｉｍｎａ ｓｅｐａｒａｔａ）的生物活性。结果表明,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物,４位取代基对杀虫活性影响较大;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。 相似文献
10.
根据酮内酯的构效关系和生物电子等排原理,设计、合成了新型C12吡唑啉酮酮内酯(1).1以吡唑啉酮结构单元替代泰利霉素11,12 - 氨基甲酸内酯环,以克拉霉素衍生物为原料合成 1. 1对红霉素敏感菌和耐药菌的体外活性测试表明:1对金黄色葡萄球菌(ATCC 6538p)和表皮葡萄菌(ATCC 12228)有良好的抑菌活性. 相似文献