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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ～ 30 μm,包封率为87.3％;油中干燥法微囊粒径范围为200～400μm,包封率为93.7％.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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为研究纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊的制备工艺及性能情况,分别以明胶、乙基纤维素、聚乳酸(PLA)为囊材制备蛹虫草肽微囊。以包封率、载药量及48 h的释药量为主要指标做评价,在单因素试验的基础上采用响应面法对微囊制备工艺进行优化,对微囊进行了包封率、成球率、载药量、平均粒径测定,电镜形态观察,红外光谱分析,稳定性分析及毒性分析,利用3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型进行了降血糖活性检测试验。结果表明：以聚乳酸为囊材制备蛹虫草肽微囊性能最优,在PVA质量分数为3.56%,温度为40.8℃,PLA质量分数为8.11%,油水比为1∶8时蛹虫草肽聚乳酸微囊包封率可达到87.2%±0.02%,成球率为86.90%,载药量为58%。聚乳酸微囊圆而规整,平均粒径为50.4μm,电镜下观察聚乳酸微囊外形椭圆,表面光滑,包封率良好,符合微囊要求。降血糖活性检测试验证实纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊具有一定的降血糖作用,且稳定无毒。 相似文献
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通过比较3种不同质量比的两嵌段共聚物制备的聚合物胶束,优化恩诺沙星聚合物胶束的制备工艺,并考察该胶束的理化性质和体外释药特性。以自乳化溶剂挥发法制备恩诺沙星聚合物胶束,并采用单因素法优化处方;HPLC法测定其载药量、包封率、体外释药特性,激光粒度仪测定其粒径及分布,红外分光光度法（IR）确证含药胶束特征。结果显示,采用PLA16000-mPEG2000（聚乳酸-聚乙二醇单甲醚）共聚物为载体,以丙酮为有机溶剂,所制备胶束平均粒径为（117.2±8.2）nm,载药量为（3.3±0.17）%,包封率为（32.3±1.70）%;相对于另外2种材料制备的胶束有较好的载药量,且IR确证药物已被包封在胶束中。恩诺沙星胶束体外释药试验表明其具有一定的缓释特性。 相似文献
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《中国兽医学报》2017,(1):92-96
为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。 相似文献
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为了优选恩诺沙星淀粉微球的最佳制备工艺,试验将反相乳液聚合法与包埋载药法结合起来,以可溶性淀粉为载体、环氧氯丙烷为交联剂,制备恩诺沙星淀粉微球;以载药量和包封率为指标,通过L9(34)正交试验对制备工艺进行优化,采用扫描电镜观察载药微球的粒径大小及形态。结果表明:最佳工艺条件为淀粉4 g、恩诺沙星0.04 g、交联剂1.0 g、乳化剂0.8 g、反应时间2 h;按照此优化工艺参数制得的载药微球的总载药量为2.53%、包封率为89.72%;恩诺沙星淀粉微球大小较均匀,形态圆整,分散性较好,粒径为60μm左右;在最初2.5小时时释药量约为43.12%,至第8小时时释药量达80.69%,之后逐步释放,到第10小时时累积释药量占总药量的82.51%。说明此制备工艺可行,所制得的恩诺沙星淀粉微球具有一定的缓释效果。 相似文献
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恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验 总被引：1，自引：0，他引：1
采用乳剂制备技术与微囊制备技术相结合的方法,以甲基纤维素和可溶性淀粉为囊材,制备了恩诺沙星微囊。结果表明,制备的恩诺沙星微囊分散状态良好,平均粒径为47．6μm,粒径分布在20μm～70μm 范围内的微囊占88％,载药量为12．5％±0．40％,具有一定的缓释作用。急性毒性试验结果显示恩诺沙星微囊的 LD50为5968．81 mg／kg,95％可信限为5164．06 mg／kg～6978．86 mg／kg,表明恩诺沙星微囊毒性很低,可以进行药效学试验研究。 相似文献
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恩诺沙星微囊体外溶出度的研究 总被引：2，自引：2，他引：0
为了遮蔽恩诺沙星的苦味,改善恩诺沙星的适口性,利用沸腾包衣工艺对恩诺沙星进行包衣,制成恩诺沙星微囊,作为恩诺沙星口服给药制剂的原料。通过体外溶出度试验,测定了恩诺沙星微囊在猪人工胃液中的溶出度。结果表明：不同粒径的恩诺沙星微囊在猪人工胃液中均能迅速溶出,60 min即接近最大溶出度。微囊粒径大小对恩诺沙星的溶出有一定影响,粒径越小溶出越快,最大溶出度也越高。 相似文献
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为解决磷酸替米考星在养殖生产中适口性的问题,本试验以丙烯酸树脂为囊材,采用乳液-溶剂蒸发法制备磷酸替米考星微球,并采用高效液相色谱法对药物含量进行测定。将3批磷酸替米考星微球置于冰箱(4℃)、室温(25℃)与40℃(RH 75%)放置3个月,进行外观形态、粒径及其分布、载药量、体外释药特性的考察。结果表明:在该试验方法下制备的磷酸替米考星微球的形态良好,平均粒径为10.65μm,粒径7～30μm范围内的微球占总数的96.7%,载药量和包封率分别是28.36%、99.25%,分散性好,具有较好的热稳定性。 相似文献
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本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。 相似文献
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以可生物降解材料壳聚糖为囊材,采用乳化交联法制备盐酸多西环素壳聚糖微囊,考查其形态学特征、载药量、及体外释药情况等;将12只小鼠随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量20 mg·kg-1灌胃,采用HPLC法,以C18为固定相,流动相为乙腈∶甲醇∶0.01 mol· L-1草酸溶液(2∶1∶7),在346 nm处对不同时间点的血药浓度进行检测,研究其在家兔体内药动学特征.结果成功制得外观较均一、光滑,平均粒径约10 μm,药物含量为20.60％,平均包封率为85.54％且具有明显缓释作用的盐酸多西环素微囊;家兔口服给药盐酸多西环素原药和微囊后主要药动学参数Cmax分别为(1.74士0.00)和(1.10士0.00)mg·L-1,Tmax分别为3和12 h,AUC(0-t)分别为(11.71±0.17)和(32.51士0.20) mg· L-1 ·h,T1/2.分别为(1.16士0.53)和(7.51士2.87)h,T1/2β分别为(2.19士0.38)和(9.00±1.60)h,相对生物利用度为289.4％,药时数据符合一级吸收二室模型.说明微囊化后的盐酸多西环素吸收、分布缓慢,生物利用度有了很大提高. 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引：2，自引：1，他引：1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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为提高小檗碱生物利用度,并改善其对动物的适口性,采用醇提法从黄连中提取出小檗碱成分,以液中干燥法制备小檗碱成分肠溶微囊,并通过单因素试验对影响微囊形成的几个关键条件进行筛选。结果显示,小檗碱成分肠溶微囊制备的最佳工艺条件为：小檗碱∶羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）=1∶7,HPMCP∶丙酮乙醇混合液=1∶20,丙酮乙醇混合液∶液体石蜡=1∶5,司班80∶液体石蜡=6∶100。以此工艺制备3批微囊,其平均包封率为93.32%,微囊外观规整,呈现均匀的流动性和分散性,粒径大小在5～55μm,平均粒径为30.54μm;微囊在人工胃液中2h内溶出少于2%,而在人工肠液中2h释放达到97.343%,几乎达到完全释放,符合中华人民共和国药典的要求。 相似文献
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为了制备理想的胃靶向四环素掩味制剂,以聚丙烯酸树酯Ⅳ为囊材,通过乳化溶剂挥发法制备四环素微囊,并采用正交法优化溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的相对用量,筛选得最佳工艺组微囊载药量为69.58%,包封率为48.10%。体外评价结果显示,在近中性(pH6.6)口腔介质中,四环素从微囊中的释放得到有效抑制,5 min释放总药量的2.2%,即便30 min内也仅5.6%;随着释放介质的pH下降,四环素的释放速率显著加快,在胃酸(pH1.0)介质中,5 min即可释放出总药量的47.7%,2 h可达80%以上。该四环素微囊制备工艺简便,产物具有优异的胃靶向性,可发挥掩味及保护牙齿的作用,其应用前景广阔。 相似文献
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《中国兽医学报》2020,(10)
制备盐酸多西环素(doxycycline hydrochloride,DH)缓释微球,并对其进行评价。通过Design-expert软件进行试验设计,以载药量和包封率为考察标准进行优化,采用乳化交联的方法制备壳聚糖包载DH缓释微球,运用紫外-可见分光光度计(UV-VIS Spectrophotometer)、扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)及拉曼光谱(Raman spectra)对微球的结构、性能和形态进行评价。结果显示,在最佳制备条件下,即壳聚糖为20 g/L,体系内DH质量为0.3 g,转速为910 r/min,液体石蜡12 mL时,所制备载药微球的载药量为56.49%,包封率为61.41%。FT-IR表明壳聚糖包载DH主要以物理作用为主;热失重表明微球物理包合后热稳定性较差;XRD结果表明DH被包载后晶体结构未发生变化。结果表明,本试验成功制备表面光滑、粒径整齐、载药量和包封率较高的DH壳聚糖微球。 相似文献
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用聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）将鸡堆型艾美耳球虫重组表达质粒pcDNA3.1-3-1E包封,采用水包油包水（W/O/W）双重乳化方法制备pcDNA3-3-1E/PLGA微球。通过正交试验设计优化PLGA微球制备工艺,考察PLGA浓度、聚乙烯醇（PVA）浓度、超声功率、复乳搅拌时间对评价指标（即微球粒径大小、包封率、载药量）的影响,确定制备微球的最佳工艺条件。测定微球的形态、粒径、完整性、质粒DNA包封率、载药量和释放程度;进行体外模拟鸡胃液和肠液试验,观察微球体外释药效果。结果显示,当PLGA浓度为8%、PVA浓度为1.5%、超声功率为60W、复乳搅拌6h为微球制备的最佳工艺参数,在光镜下呈散在圆形,粒径小于12μm。微球的包封率、载药量分别为84.25%和4.46%,裸质粒与微球中质粒超螺旋比例差距不显著,这表明在包被过程中的超螺旋质粒未发生明显的降解。在模拟鸡的胃肠液累积释放试验中,它的累积释放能力依次为pH 3.0〉pH 7.4,载药微球在模拟鸡的胃肠液中24h释放26.8%,模拟肠液中24h释放11.2%,30d时体外累积释放率为81.7%,表明微球具有一定的缓释效果。 相似文献