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付一峰 左翔 范志金 米娜 郑琴香 黄云 王唤 黄杰 BELSKAYA N.P. BAKULEV V.A. MORZHERIN Yu.Yu. PROKHOROVA P.E. 《农药学学报》2010,12(4):408-416
为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个 4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。 相似文献
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本书在系统总结作者研究团队长期从事新农药创制研究实践与成果的基础上,紧紧围绕首创的新农药创新研究方法--中间体衍生化法,详细阐述了其在我国新农药创制中的内涵、意义及其应用,具体介绍了包括替换法、衍生法及直接合成法在新农药创制中应用实例,具有极高的学术价值与极强的理论指导意义。本书内容是"中间体衍生化法"与我国新农药创制紧密结合的结晶,所体现的科研成果被应用于实践,取得了重大的经济效益与社会效益,具有很高的学术性、原创性和引领性,将为我国新农药创制提供极强的理论与方法指导。 相似文献
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《农药学学报》2006,8(4):387-393
专论与综述具有农业生物活性壳寡糖的研究进展…………………………………………刘幸海,李正名*,王宝雷(1)1分子印迹传感器技术在农药检测中的应用……………………………张慧婷,叶贵标,李文明,潘灿平*(1)8害虫对新烟碱类杀虫剂的抗药性及其治理策略……………………………唐振华*,陶黎明,李忠(3)195利用簇合效应发现和创制高效新农药的设想………………………………梅向东,杨国权,宁君*(3)203新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理………………………………………唐振华*,陶黎明,李忠(4)291Strobilurin类杀菌剂作用靶标的研究进展………………… 相似文献
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农药研究中的化合物活性评价、新药筛选以及毒性测定等,一般采用活的生物个体。这种测试结果具有一定的可信度,为农药理论研究和开发应用提供依据。然而,由于生物测定对材料的要求严格,并需要一定的数量才能保证测定的准确性和有效性,因此,做一次测定不仅花费很高而且速度很慢,难以满足新农药创制和开发应用的需要。近几年 相似文献
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病虫草害防控是国家总体安全建设的重要组成部分。微生物天然产物农药是病虫草害绿色防控体系的重要成员, 在保障国家粮食安全、生态安全和农产品质量安全, 筑牢国家生物安全屏障中具有重要作用。链霉菌以能够产生丰富的次级代谢产物而著称, 是天然产物农药的资源宝库, 也是重要的天然产物药物的工业生产菌。然而, 随着病虫草害抗药性增强, 新发、突发病虫草害增多等问题不断涌现, 以及天然产物研究面临新骨架、高活性化合物发现难度增大, 工业菌株产量提升困难等瓶颈, 链霉菌天然产物农药创制与应用正面临巨大挑战。合成生物学作为一门交叉学科, 突破了生物学研究的传统模式, 为天然产物药物研发提供了新的思路与策略。本文综述了近年来合成生物学在链霉菌研究领域的技术革新, 以及合成生物学在推动链霉菌天然产物资源发现、天然产物高效生物制造等方面的研究进展, 并对合成生物学助力链霉菌天然产物农药的创制与产业化进行了展望。 相似文献
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为明确氨基寡糖素5%水剂对桃细菌性穿孔病的防治效果和增产作用,特进行了相关试验调查研究。结果表明,在桃树上喷施氨基寡糖素5%水剂后,对桃树主要病害桃细菌性穿孔病的防效可达63%以上,与单独使用常规化学药剂防效基本相等,具有防病、抗病、减少化学农药使用,保护环境的效果;同时可提高果实外观品质,增产率在7%左右。可在桃树生产中大面积广泛使用。 相似文献
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手性农药的环境行为研究进展 总被引：1，自引：0，他引：1
本文对手性农药在环境中的行为研究进行了综述.从手性农药环境行为研究意义、手性农药环境行为研究方法、手性农药环境行为研究现状(有机氯、拟除虫菊酯类杀虫剂、苯氧羧酸类除草剂、酰苯胺类杀菌剂、手性分子作为环境示踪物)和手性农药代谢研究发展趋势等方面进行了论述.在宏观研究环境危害的同时,建议开展微观的手性农药代谢研究.以确定其对人类及其他动植物及微生物的毒力和毒理,更好地指导手性农药的应用. 相似文献
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最新欧盟茶叶中农药最高残留限量 总被引：2，自引：0，他引：2
中国茶叶杂志报道了我国对欧出口茶叶中农药残留严重超标状况,本文结合欧盟新修订的茶叶中农药最高残留限量（MRL）,特别从2000年7月1日起对菊酯类和其它一些农药执行新的限量规定,如对氰戊菊酯现规定的MRL为0．1mg/kg比原先规定的10mg/kg下调了100倍等情况提出几项建议。 相似文献
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在农业生产中混合使用多种农药或兽药越来越普遍,但因药剂联合毒性效应的不确定性而对人体健康产生严重威胁。本文基于酶抑制法原理,利用荧光探针 NEN (N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺) 直接检测CYP3A4酶的活性,建立了广谱筛查混合农兽药联合毒性效应的方法,并以常用的30种农兽药及其典型的23种二元和26种三元组合为研究对象,检测了农兽药混合物对CYP3A4酶的联合毒性效应,其中标准质量浓度根据食品安全国家标准规定的农兽药最大残留限量确定。结果表明:3种质量浓度梯度下对CYP3A4酶均具有协同作用的混合农兽药组合有克百威 + 多菌灵、克百威 + 吡虫啉、啶虫脒 + 烯酰吗啉、吡虫啉 + 多菌灵、氯氰菊酯 + 啶虫脒 + 烯酰吗啉、克百威 + 啶虫脒 + 多菌灵、吡虫啉 + 啶虫脒 + 多菌灵、吡虫啉 + 啶虫脒 + 烯酰吗啉、毒死蜱 + 啶虫脒 + 多菌灵和联苯菊酯 + 啶虫脒 + 多菌灵。当单一农兽药对CYP3A4酶活性的抑制率较高时,与其他农兽药混合后联合毒性效应呈拮抗作用,而当单一农兽药对酶活性的抑制率低于2%时,则与其他农兽药混合后联合毒性效应呈现不确定性。农兽药组合在低浓度下对CYP3A4酶的联合毒性往往存在较强的协同作用,但随着浓度的升高,联合毒性效应从协同变为拮抗作用。分析农兽药与CYP3A4酶之间的构效关系可知,含有芳氯基团的数量与对酶活性的抑制程度成正相关,含有3个芳氯及以上基团的农兽药对CYP3A4酶活性的抑制作用最为显著,抑制率在30%以上,如百菌清、毒死蜱、甲基毒死蜱、咪鲜胺等;含有2个芳氯或“强吸电子基团 + 1个芳氯”基团的农兽药,对CYP3A4酶活性的抑制作用较强,抑制率在18%以上,如苯醚甲环唑、哒螨灵和异菌脲等。具有氨基甲酸酯基团的农兽药单独作用于CYP3A4酶毒性较小或几乎没有毒性时,与其他农兽药混合后显示较强的协同作用。本研究建立的检测方法为广谱筛查混合农兽药联合毒性提供了新思路,检测结果可为进一步在细胞和动物水平制订农兽药混剂的风险评估方案提供依据。 相似文献
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草莓叶螨是影响北京地区草莓生产的重要害螨,本文对其进行了两种新型生物源农药(藜芦碱、多杀霉素)及化学农药(高效氯氟氰菊酯、联苯菊酯)的防效对比研究。室内毒力测定结果表明:2.5%高效氯氟氰菊酯EC和0.5%藜芦碱SL对朱砂叶螨毒力最高,其LC_(50)分别为2.54mg/L和4.18mg/L;其次是10%联苯菊酯EC和2.5%多杀霉素SC,其LC_(50)分别为13.16mg/L和84.51mg/L。田间试验结果表明:2.5%高效氯氟氰菊酯EC和0.5%藜芦碱SL对草莓叶螨防控效果最好,施药7d后防治效果达80%以上,施药14d后防治效果达82%左右,施药28d后防治效果达84%左右,持效期较长。10%联苯菊酯EC和2.5%多杀霉SC素防控效果欠佳,施药7d后的防治效果为50%左右,具有一定的防治效果;但施药14、21及28d后害虫总数有增长趋势,未表现出持续的抑制效果。与对照区相比,各药剂均表现出对草莓叶螨具有一定的防控作用。高浓度2.5%高效氯氟氰菊酯EC对草莓叶片有轻微药害,在生产中要严格控制其使用剂量;0.5%藜芦碱SL试验处理未对草莓及非靶标生物产生不良影响,安全无药害且防治效果好,在实际生产中具有良好的推广应用价值。 相似文献
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Sweta S. Talreja Anuradha S. Nerurkar 《European journal of plant pathology / European Foundation for Plant Pathology》2018,151(1):229-241
Xanthomonas oryzae pv. oryzae, the causal agent of bacterial blight in rice, has developed resistant strains due to rampant usage of chemical pesticides and disease resistant rice cultivars. Virulence attenuating agents could be an alternative strategy to combat this pathogen; therefore, the main objective of the present study was to screen phenolic compounds of plant origin as well as a thiadiazole derivative, acibenzolar S methyl for their effect on various virulence determinants of Xanthomonas oryzae pv. oryzae such as the type three secretion system, motility, extracellular polysaccharide production and secretion of exoenzymes through the type two secretion system. From the compounds screened, cinnamic acid and its derivatives like ferulic acid, caffiec acid and p-coumaric acid showed significant reduction in promoter activity of xopQ, an effector secreted through type three secretion system. None of the compounds used in this study showed substantial inhibitory effect on other virulence determinants indicating that their effect was specific on the type three secretion system except acibenzolar S methyl which, along with inhibitory effects on promoter activity of xopQ, also showed reduction in motility of bacteria. Wheat-bran-derived natural medium was effective for induction of type three and type two secretion systems at detectable levels. We also performed virulence assay that showed significant reduction in disease symptoms confirming cinnamic acid, ferulic acid, caffeic acid, p-coumaric acid as effective virulence attenuating agents of Xanthomonas oryzae pv. oryzae BXO43. These studies demonstrate the potential of selected small molecules for development of new alternative strategies to control the bacterial blight of rice. 相似文献