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1.
《河北北方学院学报(自然科学版)》2017,(1)
目的寻找防治苹果蝇粪病的新型低毒高效杀菌剂。方法选择4种三唑类和2种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,运用菌丝生长速率法,对苹果蝇粪病菌进行了室内毒力测定。结果氟硅唑EC50为0.320 0μg·mL~(-1),抑菌效果最好;其次是硝苯菌酯、抑霉唑和苯醚甲环唑,EC50分别为0.410 0μg·mL~(-1)、0.620 0μg·mL~(-1)和0.800 0μg·mL~(-1),再次是四氟咪唑,EC50为6.250 0μg·mL~(-1);吡唑醚菌酯抑菌效果最差,EC50为15.000 0μg·mL~(-1)。结论推荐用氟硅唑、硝苯菌酯、抑霉唑和苯醚甲环唑防治苹果蝇粪病。 相似文献
2.
为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。 相似文献
3.
《福建农业学报》2019,(11)
【目的】明确贵州省水稻纹枯病菌对丙环唑和吡唑醚菌酯的敏感性,为水稻纹枯病的科学防治及合理用药提供参考。【方法】采用菌丝生长速率法测定从贵州省4个地区采集分离的52株水稻纹枯病菌对丙环唑和吡唑醚菌酯的敏感性及药剂间的相关性。【结果】供试菌株对丙环唑的EC_(50)值为0.058～2.381μg·mL~(-1),均值为0.422μg·mL~(-1);供试菌株对吡唑醚菌酯的EC50值范围从0.077～0.936μg·mL~(-1),均值为0.313μg·mL~(-1)。抗性水平分析表明,湄潭地区的水稻纹枯病菌对丙环唑和吡唑醚菌酯出现了低抗水平的菌株,抗性频率分别为16.7%、13.3%。聚类分析表明,水稻纹枯病菌对丙环唑和吡唑醚菌酯的敏感性差异与菌株地理来源无明显相关性,且这两种药剂的敏感性之间也无显著相关性。【结论】供试菌株中多数菌株对丙环唑和吡唑醚菌酯的敏感性较高。药剂间未产生交互抗性,生产上可以交替使用。 相似文献
4.
《天津农业科学》2020,(2)
为评价2种生物杀菌剂对苹果病害防控的广谱性,本研究采用菌丝生长速率法测定了药剂对苹果轮纹病、炭疽病、干腐病和腐烂病的抑制效果。结果表明:3%中生菌素可湿性粉剂和0.3%四霉素水剂对4种苹果病害均具有防治效果,其中3%中生菌素可湿性粉剂对干腐病菌和腐烂病菌有较强的抑菌活性,其EC_(50)值分别为4.92和7.33μg·mL~(-1);0.3%四霉素水剂对轮纹病菌、腐烂病菌和干腐病菌的EC_(50)值分别为4.52,6.44和7.04μg·mL~(-1)。因此,3%中生菌素可湿性粉剂和0.3%四霉素水剂可作为苹果园广谱性生物源杀菌剂,可交替使用减少抗药性。 相似文献
5.
【目的】测定别隐品碱化合物抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨的活性,为后续结构优化和药品研发提供依据。【方法】以从博落回中分离的别隐品碱为原药,对其十元氮杂环进行结构修饰,合成了12种衍生物A1～A12,采用质谱(ESI-MS)、核磁共振谱(1 H NMR和13 C NMR)对其结构进行表征。以嘧菌酯为阳性对照,采用菌丝生长速率法,测定50μg/mL目标化合物对6种常见植物病原真菌(苹果腐烂病菌(Valsa mali)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢病菌(Curvularia lunata)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryza))的体外抗菌活性;采用浸虫法检测5mg/mL目标化合物对兔痒螨(Psoroptes cuniculi)的体外杀灭活性。【结果】确认了12种别隐品碱衍生物的结构,它们对供试菌均具有不同程度的抑制活性,对兔痒螨具有一定的杀灭活性。其中,以化合物A11的抑菌活性和杀螨活性最高,其对苹果腐烂病菌的抑制率达73.28%,对兔痒螨的致死率达61.55%。【结论】原药别隐品碱十元氮杂环上的羰基被还原成羟基后,不仅提高了其抗菌活性和杀螨活性,同时也拓宽了其抗菌谱。 相似文献
6.
为寻求绿色新农药创制过程中具有高活性的杂环酰胺类化合物,经过肼解、闭环和取代等反应合成了8个N-(1,4-取代吡唑基)-吡啶酰胺类化合物,采用生长速率法,测定了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)3种植物病原菌的抑制活性.结果表明:部分目标化合物在50 μg/mL浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用,其中,化合物4f对小麦赤酶病菌(G.zeae)的抑制率为34.4％. 相似文献
7.
8.
【目的】为研发抗鸡毒支原体感染的药物提供试验依据。【方法】合成18种C14支链含噻二唑片段的截短侧耳素衍生物,采用高分辨质谱进行结构确证,通过体外药敏试验研究所合成苯环取代基衍生物对鸡毒支原体抑菌活性的影响。【结果】化合物12、15和17对鸡毒支原体S6的最小抑菌质量浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)均为0.125 0μg·mL~(-1),化合物18和对照泰妙菌素对鸡毒支原体S6的MIC值最高,均为0.015 6μg·m L~(-1),化合物18氨基被苯甲酰基化后所得化合物17的抗菌活性减弱。【结论】化合物18可作为候选化合物进行深入研究,以开发新的抗支原体感染药物。 相似文献
9.
《南京农业大学学报》2014,(4)
从昆仑雪菊中分离纯化具有抗氧化活性的单体化合物。以抗氧化活性为指标,采用活性追踪的方法,筛选最佳的昆仑雪菊黄酮类化合物提取溶剂并对粗提物进行分离纯化得到单体化合物,并采用铁离子还原/抗氧化力测定法(FRAP法)、1,1-二苯基-2-硝基苯肼自由基清除法(DPPH法)和2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐自由基清除法(ABTS法)对化合物进行活性评价。结果表明:最佳的提取溶剂为甲醇,利用常压硅胶柱层析和Sephedex LH-20柱层析从粗提物中分离得到2个单体化合物;采用核磁共振(NMR)和电喷雾质谱(ESIMS)鉴定其化学结构:化合物1为2',3,4,4'-四羟基查尔酮,化合物2为4,2',4'-三羟基查尔酮。抗氧化活性测试结果表明,化合物1和化合物2的FRAP值均小于阳性对照α-生育酚,对DPPH自由基清除率的半数抑制浓度(IC50)分别为(45.32±0.26)μmol·L-1和(64.78±0.79)μmol·L-1,均低于阳性对照α-生育酚,对ABTS自由基清除率的IC50分别为(27.49±0.86)μmol·L-1和(32.13±2.79)μmol·L-1,均低于阳性对照α-生育酚。结论:从昆仑雪菊中分离得到的2个黄酮类化合物均具有很强的抗氧化活性。 相似文献
10.
【目的】寻找新型高效的甲氧丙烯酸酯类杀菌剂。【方法】首先合成了2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯,然后对其5位氨基进行酰化反应合成了8种新化合物(a~h),并采用显微熔点测定仪、红外光谱仪(IR)、质谱仪(ESI-MS)和核磁共振仪(1H-NMR)对化合物的结构进行了表征,最后以噻菌灵和嘧菌酯为阳性对照,采用生长速率法测定了化合物a~h对烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌、西瓜枯萎病菌、棉花枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌的抑菌活性。【结果】合成了8种2-甲氧亚氨基-2-(5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯新化合物,其结构经IR、ESI-MS1、H-NMR得到了确证。抑菌活性试验结果表明,8种新化合物对6种植物病原菌的抑菌活性均低于阳性对照,化合物f、g对6种植物病原菌有相对较高的抑菌活性。【结论】所合成的含5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑环的甲氧基丙烯酸酯类化合物对植物真菌的抑菌活性不够理想,有待进一步衍生筛选。 相似文献
11.
咯菌腈对四种牡丹叶片病原真菌的抑制活性 总被引：2，自引：1，他引：1
【目的】探究咯菌腈对牡丹黑斑病菌(Alternaria suffruticosae)、黄斑病菌(Phyllosticta commonsii)、腔孢叶斑病菌(Hainesia lythri)和叶霉病菌(Cladosporium paeoniae)菌丝生长、孢子萌发、芽管伸长及产孢的抑制活性,分析咯菌腈在牡丹病害化学防治上的应用前景。【方法】采用菌丝生长速率法测定咯菌腈对菌丝生长的抑制活性,采用涂布平板法测定咯菌腈对孢子萌发、产孢时间及产孢量、芽管伸长及芽管和孢子形态的影响。【结果】咯菌腈对腔孢叶斑病菌菌丝生长的抑制作用最强,EC_(50)为0.01μg·mL~(-1),其次为黑斑病菌和黄斑病菌,分别为0.07和0.35μg·mL~(-1);咯菌腈对4种病菌的孢子萌发均有较强的抑制作用,对腔孢叶斑病菌的抑制作用最强,其EC_(50)为1.26μg·mL~(-1),对其他3种病菌孢子萌发的EC_(50)在3.27—3.45μg·mL~(-1);0.1μg·mL~(-1)咯菌腈对4种病菌分生孢子芽管伸长的抑制率在40%—70%,表明咯菌腈对4种病菌分生孢子芽管伸长均有明显的抑制作用,浓度越大抑制作用越强,各浓度间差异显著,其中对腔孢叶斑病菌芽管伸长抑制的EC_(50)为0.04μg·mL~(-1),抑制作用最强,对其他3种病菌芽管伸长的EC_(50)在0.08—0.22μg·mL~(-1);咯菌腈对黑斑病菌和黄斑病菌分生孢子和芽管的致畸作用强烈,可导致孢子及芽管膨大、过度分枝,而对叶霉病菌和腔孢叶斑病菌致畸作用较弱,芽管及孢子形态基本正常;咯菌腈可推迟黑斑病菌、黄斑病菌及叶霉病菌的产孢时间,对黑斑病菌产孢量的抑制作用最强,EC_(50)为0.05μg·mL~(-1),对叶霉病菌次之,EC_(50)为0.38μg·mL~(-1),但对腔孢叶斑病菌产孢有促进作用。【结论】咯菌腈对牡丹黑斑病菌及腔孢叶斑病菌的菌丝生长、孢子萌发及芽管伸长均有很强的抑制作用,但对腔孢叶斑产孢具有一定的促进作用;对叶霉病菌和黄斑病菌孢子萌发及芽管伸长、黄斑病菌菌丝生长及叶霉病菌产孢的抑制作用强烈;由于咯菌腈内吸活性较弱,无法抑制已侵入牡丹叶片的病原真菌的生长,故建议作为保护剂在病害发生前施用。 相似文献
12.
以芦丁为原料合成了6个槲皮素糖苷类化合物,并经MS,~1H NMR及~(13)C NMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照测试目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现当该类化合物中糖基上的羟基被苯甲酰化后能增强其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其中V-b和V-c的IC50各为19.4μmol/L,21.5μmol/L,而未被苯甲酰化的化合物VI-b和VI-c的抑制活性相对较低。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。 相似文献
13.
本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a~3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。 相似文献
14.
将色满酮官能团与肟酯官能团拼接起来,制得7个色满酮肟酯化合物4a ～ 4g,其结构经1H NMR,IR,EI-MS,元素分析确证.初步杀菌和植物生长抑制活性测定结果显示,200 mg·L-1目标化合物对水稻纹枯病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制活性比较明显;10 mg·L-1目标化合物对苋菜的幼根和幼茎均显示出较强的抑制活性,其中化合物4g对苋菜的幼根和幼茎的生长抑制率分别为84.78％和84.06％.化合物4d对油菜的幼根的生长抑制效果最佳,抑制率为87.86％. 相似文献
15.
本试验采用“一锅法”合成6个2-芳基吲哚类化合物，结构均经氢谱和高分辨质谱进行验证，采用菌丝生长速率法对目标化合物的离体杀菌活性进行评价。在100μg/m L浓度下化合物3a对立枯丝核菌的抑制率为80.3%；化合物3a和3f对禾谷丝核菌的抑制率为80%左右，优于阳性对照药剂三唑酮、氰烯菌酯和啶酰菌胺(P<0.05)；化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的抑制率均在84%以上，与阳性对照相当。然后对化合物进行EC50的测定，化合物3a对禾谷丝核菌EC50为3.290μg/m L，优于对照药剂吡唑醚菌酯(P<0.05)。化合物3e和3f对黄瓜灰霉病EC50值分别为7.408和9.662μg/m L，与阳性对照效果相当(P>0.05)。在100μg/m L浓度下评估了化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的活体防治效果，其中化合物3a防效达90%，与对照药剂啶酰菌胺和苯醚甲环唑效果相当(P>0.05)。本研究对新型杀菌活性化合物发现和新型杀菌作用靶标的挖掘具有重要意义。 相似文献
16.
比较了4种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对辣椒疫霉菌的离体活性及其对辣椒疫霉病的保护和治疗作用.结果表明:醚菌酯、嘧菌酯、烯肟菌酯和唑菌胺酯对辣椒疫霉菌菌丝生长的抑制作用相对较差,EC50分别为8.88,34.64,125.90,17.04μg·mL-1;对孢子囊形成具有较高抑制活性,EC50分别为1.31,3.43,6.92,1.92μg·mL-1;对孢子囊萌发活性更高,EC50分别为0.94,2.50,1.73,0.76μg·mL-1.活体试验表明,4种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对辣椒疫霉病具有很好的保护和治疗作用,且保护作用强于治疗作用.4种杀菌剂保护作用的防病效果均在67.9%以上. 相似文献
17.
18.
《扬州大学学报(农业与生命科学版)》2019,(4)
经大孔吸附树脂分离纯化,从三七中得到三七总皂苷(PNS) S-3组分,研究其溶血性及体外免疫活性。采用红细胞溶血率测定溶血性,以体外小鼠T、B淋巴细胞增殖反应及IL-2诱生检测S-3的体外免疫活性。结果表明:S-3浓度在0.25 mg·mL~(-1)以下时无溶血性,在125μg·mL~(-1)以下时未表现出对脾淋巴细胞活力有抑制作用。S-3浓度为10μg·mL~(-1)时对刀豆蛋白A诱导的体外小鼠T淋巴细胞增殖有极显著促进作用,为100μg·mL~(-1)时则极显著抑制T淋巴细胞增殖反应;而PNS浓度在1～100μg·mL~(-1)范围内均呈现出显著促进作用, S-3浓度为10、100μg·mL~(-1)时极显著抑制LPS诱导的小鼠B淋巴细胞增殖作用,在此浓度下PNS显示出对B淋巴细胞增殖有显著或极显著促进作用。S-3浓度为25μg·mL~(-1)时极显著促进小鼠T淋巴细胞IL-2分泌,与相同浓度的PNS相比, S-3无更显著的促进作用。这一研究提示S-3具有较好的安全性,且在体外具有一定的细胞免疫活性和诱生细胞因子的能力,为从PNS中开发出安全、高效的动物免疫增强剂奠定了基础。 相似文献
19.
比较4种不同极性大孔树脂对胭脂李果实多酚的静态吸附和解吸性能,筛选最佳纯化树脂;优化动态吸附与解吸条件参数,分析纯化前后多酚的黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果表明:最佳纯化大孔树脂为HP-20,其静态吸附6h达到饱和,静态解吸2h后基本达到平衡;动态纯化最佳工艺条件为上样浓度1.0mg·mL~(-1),上样速度2.0mL·min~(-1),80%乙醇溶液作为洗脱剂,洗脱流速2.0 mL·min~(-1);纯化后胭脂李多酚纯度由25.47%提高至74.89%,黄嘌呤氧化酶抑制活性IC50从179.21μg·mL~(-1)降到72.35μg·mL~(-1),黄嘌呤氧化酶抑制活性提高了2.47倍。 相似文献
20.
[目的]为减少鼠源单克隆抗体的异源性在犬临床治疗中引起的宿主免疫排斥反应,针对H_3N_2亚型犬流感病毒(CIV),制备具有犬源抗体恒定区基因(Fc)的鼠/犬嵌合抗体。[方法]从产生具有良好中和活性CIV单抗的鼠源杂交瘤细胞株中扩增抗体重链和轻链可变区基因,通过重叠延伸PCR(SOE-PCR)获得单链抗体基因(scFv)片段,同时从犬外周血单核细胞中扩增得到犬源抗体Fc片段;分别构建单链抗体与嵌合抗体表达载体,通过大肠杆菌表达、纯化后调整蛋白浓度为1 mg·mL~(-1),检测单链抗体与嵌合抗体的ELISA和血凝抑制(HI)效价,并分析其对病毒感染细胞的中和活性。[结果]获得的H_3N_2亚型CIV鼠源scFv的相对分子质量为45×10~3,ELISA及HI效价分别为1∶640(1.56μg·mL~(-1))和1∶160(6.25μg·mL~(-1)),中和效价为1∶160(6.25μg·mL~(-1));鼠/犬嵌合抗体scFv-Fc的相对分子质量为80×10~3,ELISA及HI效价分别为1∶2 560(0.39μg·mL~(-1))和1∶640(1.56μg·mL~(-1)),中和效价为1∶40(25μg·mL~(-1))。[结论]成功制备了H_3N_2亚型CIV鼠/犬嵌合抗体,为犬流感的临床治疗提供了物质基础。 相似文献