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1.
不同给药方式下培氟沙星在鲤体内的药代动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
在水温为18℃下,按10 mg/kg(体质量)对体质量为(200±30)g的福瑞鲤Cyprinus carpio单次肌肉注射和混饲口灌培氟沙星,于不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,经超高液相色谱法测定各组织中培氟沙星的浓度,并采用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明:混饲口灌给药和肌注给药后,培氟沙星的药时曲线下面积( AUC)分别为88.35、139.9 mg·h/L,达峰浓度( Cmax )分别为2.092、3.687 mg/L,达峰时间( Tmax )分别为4.0、0.5 h,消除半衰期( t1/2)分别为22.301、74.357 h,表观分布容积( Vd )分别为5.464、15.342 L/kg,总体清除率( CL )分别为0.170、0.143 L·kg/h。研究表明,肌肉注射给药较混饲口灌达峰时间短,达峰浓度高,半衰期长,生物利用度高。  相似文献   

2.
 【目的】 研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10 mg•kg-1 b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】 猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为:t1/2β为2.04±0.23 h,t1/2α为0.39±0.06 h,t1/2π为0.12±0.04 h,Vd 为8.73±1.83 L•kg-1,AUC为3.78±0.52μg•mL-1•h-1,ClB为2.99±0.43 L•kg-1•h-1)。猪肌注泰妙菌素注射液的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为:t1/2Ka(0.06±0.01)h,t1/2β(3.67±0.41)h,Tmax(0.18±0.03)h,Cmax(1.32±0.25)μg•mL-1,AUC(2.62±0.21)μg•mL-1•h-1,生物利用度为73.51%。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为:t1/2Ka(0.04±0.01)h,t1/2Ke(2.90±0.43)h,Tmax(0.27±0.03)h,Cmax(0.7±0.11)μg•mL-1,AUC(2.80±0.35)μg•mL-1•h-1,生物利用度为75.73%。t检验比较肌注泰妙菌素注射液和泰妙菌素注射混悬液的主要药动学参数,结果表明,两者除达峰浓度Cmax有显著差异外,AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。【结论】泰妙菌素注射混悬液肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较快的药动学特征。  相似文献   

3.
适温条件下氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学   总被引:1,自引:0,他引:1  
采用HPLC-MS-MS方法,研究了给罗非鱼Oreochromis niloticus×O.caureus单次口服(12 mg/kg)氟苯尼考后其体内的药代谢规律。结果表明:氟苯尼考在罗非鱼体内吸收迅速,1 h后血液和肌肉中的药浓度均超过1.0μg/mL(mg/kg),能够有效杀灭绝大多数水产病菌,Tmax和Cmax分别为5.05 h、6.67μg/mL和6.80 h、8.49 mg/kg,维持有效药物浓度(以MIC=1.0μg/mL计)以上的时间大于50 h,组织滞留时间较长;血液和肌肉中的t1/2β分别为11.18 h和12.67 h,药时曲线下面积分别为148.8μg/(mL.h)和225.2 mg/(kg.h);氟苯尼考在血液中的吸收和消除速率均快于肌肉,但最高药物浓度较肌肉中低。在本试验条件下,给药59 h后罗非鱼各组织中的药物含量均低于美国FDA(1 mg/kg)及加拿大标准(0.8 mg/kg),说明氟苯尼考具有良好的应用价值。  相似文献   

4.
吡喹酮在绒山羊体内药代动力学的研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
应用反相高效液相色谱法测试了 6只健康绒山羊以每千克体重 10 0mg剂量口服给药后吡喹酮在体内的血药浓度 ,并进行了药代动力学研究 ,应用非线性最小二乘法处理 ,实验数据参数用一室模型描述。在口服给药后 ,经过短暂的迟滞期 [Lagtime =(0 2 3987± 0 0 95 39)h],血药浓度迅速上升 ,吸收相很快完成[t1/ 2ka=(0 33899± 0 192 94)h],达峰时间tp=(1 6 45 6 8± 0 43788)h ,之后是一缓慢的消除相 [t1/ 2kel=(6 2 3789± 0 70 6 2 7)h],表观分布容积Vd=(2 3 6 8130± 13 16 197)L/kg ,机体清除率CLB =[(2 6 2 3 46±1 473 10 )mg/(kg·h) ],药时曲线下面积AUC =[(5 0 0 73 2 7± 2 6 12 482 ) μg/(mL·h) ],最高血药浓度Cmax=(4 89990± 2 830 6 4) μg/mL。对吡喹酮在绒山羊体内血药浓度实测值与理论值进行卡平方检验 ,结果表明二者之间没有显著性差异 (P >0 0 5 )。  相似文献   

5.
欧贤红  叶勇 《安徽农业科学》2012,40(16):8941-8942
[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,Tmax为(1.5±0.46)h,Cmax为(12.36±2.7)mg/L,AUC0→∞为(45.45±22.3)mg.h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h.kg),V/F为(6.17±3.12)L/kg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氢杨梅素的药动学研究。  相似文献   

6.
对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤(Cyprinus carpio)体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数.结果表明:两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型.腹腔注射给药血浆动力学参数:AUC为59.1856μg·h·mL^-1、K为75.7627h^-1、t1/2B为96.5456h、T(peak)为0.0730h、C(max)为3.2970μg·mL^-1;灌服给药血浆动力学参数:AUC为600.2961μg·h·mL^-1、Ka为0.1693h~、t1/2β为168.2871h、T(peak)为3.6655h、C(max)为3.2661μg·mL^-1.这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高.  相似文献   

7.
在实验室条件下,研究了不同浓度的五氯酚钠溶液(0、1、2、3、4、5、10mg/L)对鲫Carassiusaurtlgt~的毒性作用,并采用药浴的方式研究了五氯酚钠在鲫体内不同时间段的药代谢动力学。结果表明:五氯酚钠对鲫的毒性作用很强,当药物浓度为10mg/L时,药浴1h后试验动物100%死亡;当药物浓度为2mg/L时,试验动物健康存活,药浴96h无死亡现象;将鲫在2mg/L的五氯酚钠溶液中浸浴24h后,药物迅速被鲫吸收,血浆中0.5h五氯酚钠浓度就能达到11.5ng/mL,1h达到峰值12.0ng/mL,但药物的代谢较慢,给药70d后才检测不到药物;药物在肌肉中的代谢与血浆中类似,1h达到峰值(11.84ng/mL),比血浆中的峰浓度略低,药动学参数t1/2α、t1/2β,MRT0-1、Tmax、Cmax、AUC0-4和MAT分别为12.6h、186.8h、260.4h、1h、11.84ng/mL、1106.5ng/(mL·h)、222.5h。  相似文献   

8.
乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
潘葳  刘文静 《福建农业学报》2016,(10):1028-1033
在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。  相似文献   

9.
康国平  赫荣帆  王玉华  刘挺  钟馗 《安徽农业科学》2011,39(22):13845-13847,13876
[目的]研究盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物代谢动力学特征。[方法]采用微生物法测定家蚕食下不同浓度的盐酸沙拉沙星胶囊后不同时间血液中的药物含量。[结果]分别给5龄家蚕添食51、02、0 mg/kg盐酸沙拉沙星后,AIC值分别为-37.72547、11.076 95和27.447 15,拟合度良好;主要药动学参数吸收速率常数ka分别为0.835、0.8200、.653 h-1,达峰时间Tmax分别为2.8872、.7372、.765 h,最高血药浓度Cmax分别为3.9106、.609、11.032μg/ml。蚕食盐酸沙拉沙星后蚕体内的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放式模型,盐酸沙拉沙星在蚕体内吸收迅速、达峰时间短(2.8 h左右),最高血药浓度与添食剂量成正比、消除半衰期较短的药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。[结论]该研究为制定蚕病的临床合理用药方案提供了药物动力学依据。  相似文献   

10.
用健康家兔经口服给药(剂量为30 mg/kg),研究甲砜霉素及HP-β-CD甲砜霉素的药动学规律.以RP-HPLC法测定血浆中甲砜霉素的浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理.家兔单剂量口服给药甲砜霉素和HP-β-CD甲砜霉素血药浓度-时间数据均符合一级吸收一室开放模型.甲砜霉素主要动力学参数为:Lagtime(0.05±0.02)h,t1/2ka(0.83±0.02)h,t1/2ke(2.27±0.31)h,T(peak)(1.84±0.12)h,C(max)(6.98±0.95)mg/L,AUC(34.98+0.68)mg/(L·h),F(110.74±0.02)%. HP-β-CD甲砜霉素主要动力学参数为:Lagtime(0.02±0.01)h,t1/2ka(0.91±0.16)h,t1/2ke(0.86 ±0.15)h,T(peak)(0.96±0.07)h,C(max)(8.59±0.55)mg/L,AUC(43.02±0.87)mg/(L·h),F(142.07±0.02)%.HP-β-CD甲砜霉素在家兔体内的药动学特征表现为分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速且完全,生物利用度高.  相似文献   

11.
[目的]研究“菌灭”在健康免体内的药物动力学规律,为该药的合理应用提供依据。[方法]以苯甲酰环丙沙星为内标,建立检测菌灭浓度的HPLC方法。给健康家兔分别静脉注射和肌肉注射菌灭,按照所建立的HPLC方法检测注射后血浆茵灭浓度的变化,选定最佳药代动力学模型。[结果]所建立的HPLc条件:流动相为100ml 60%(V/V)的甲醇溶液(pH3.0);流速1.0ml/min;柱温:(25.0±0.5)℃;检测波长:278nm。静脉注射和肌肉注射的兔血样的血样药时数据分别符合一级吸收二室和一室开放模型,其血样中主要药动学参数,静脉注射:T1/2α=0.07h,T1/2β=0.82h,AUC=3.51mg/(L·h),CLB=4.57L/(mg·h);肌肉注射:T1/2Kα=0.33h,T1/2K=0.33h,Tp=0.6h,Cmax=2.55μg/ml,AUC=4.87mg/(L·h),生物利用度约为110%。[结论]菌灭经肌肉给药吸收快,生物利用度高,分布广泛,消除快。  相似文献   

12.
50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低.  相似文献   

13.
为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。  相似文献   

14.
The study established a method to analyze clorsulon concentration in sheep plasma by reverse phase-high performance liquid chromatography(RP-HPLC)with an internal-standard.In plasma,clorsulon concentration within 0.01-1.0μgmL-1 and 1.0-20μgmL-1 ranges had a good linear relationship(R= 0.9991,0.9958). The average recovery of the method was 98.11±3.52%. The relative standard deviation(RSD)s% of within-day and between-day assays were less than 7 and 8% respectively. After giving clorsulon to sheep by intravenous(i.v.)or subcutaneous(s.c.)routes at a single dose of 4mgkg-1,drug concentration-time data in plasma were both fitted to a two-compartment open model. The main pharmacokinetic parameters were: 1)i.v. administration: T1/2β = 10.04 ± 0.819 h,area under the concentration versus time curve(AUC)=81.85±14.24mghL-1; 2)s.c. administration: T1/2ka= 1.36± 0.75 h,T1/2β=17.92 ± 9.19 h,Tmax=3.18±1.05h,Cmax=5.12±0.99μgmL-1,AUC=56.73±5.25mghL-1,F=71.03 ± 14.15%. The results indicated that clorsulon in sheep following a single s.c.administration was absorbed rapidly and eliminated slower than that following a single i.v.administration,and showed a better bioavailability.  相似文献   

15.
采用反向高效液相色谱法, 研究了罗美沙星在健康鸡体内的药动学与生物利用度。结果表明, 鸡静注罗美沙星后的ci- ti数据符合二室开放模型, 其主要动力学参数如下: tt/2α056±012h, t1/β769±079 h, Vd216±035 L/kg, C L B020±003 L/kg·h, A U C 5219±899 ug/m L·h。鸡内服、肌注罗美沙星c1- t1 数据, 均符合有吸收因素二室模型, 内服的主要动力学参数如下: t1/2ka118±014 h、t1/2α245±046 h、t1/2β1721±158 h、 A U C 3878±633 ug/m L·h、tmax316+ 023 h、 Cm ax206±043 ug/m L、 F7431% ; 肌注的主要动力学参数是: t1/2ka067±012 h、t1/2α130±023 h、t1/2β1152±102h、 A U C 4315±204 ug/m L·h、tm ax176±020 h、 Cmax460±ug/m L、 F8268% 。本文还就罗美沙星的临床应用进行了药动学评价。  相似文献   

16.
[目的]研究不同制剂方式对药物在水产动物体内代谢动力学的影响。[方法]用诺氟沙星粉(NP)、诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂(NB)、烟酸诺氟沙星可溶性粉(NN)和乳酸诺氟沙星可溶性粉(NL)4种诺氟沙星制剂,分别混饲口灌日本鳗鲡,给药量均按30 mg/kg的诺氟沙星原粉计算,再利用超高效液相色谱-质谱法测定诺氟沙星在血浆中的含量,并进行药动学分析。[结果]非房室模型药动学参数表明,NP、NB、NN和NL 4种诺氟沙星制剂单次给药后均在3 h或4 h达峰,达峰浓度(C_(max))相差较大,分别为1.273、1.073、0.616和0.094 mg/L;消除半衰期(T_(1/2))分别为15.267、24.887、33.041和25.891 h;NP的AUC最大,为22.670 mg/(L·h),NP∶NB∶NN∶NL=100%∶99%∶63%∶13%。[结论]药物的不同制剂方式对其在水产动物体内的吸收程度和生物利用度有较大的影响。  相似文献   

17.
A RP-HPLC method was used for the determination of eprinomectin concentration in sheepplasma following i.v. and s.c. administration at a single dose of 0. 2 mg kg-1. Eprinomectin in plasma within2.5 - 200 ng mi-1 ranges had a good linear relationship(R=0. 9968). The average recovery of the method was99.65±3.84%. The RSD% of within-day and between-day assays were less than 10 and 12%, respectively.The extract of plasma samples were loaded onto a C18 catridge. After solvent exchange, the methanol eluatewas derivatized via the addition of 1-methylimidazole and trifluoroacetic anhydride in acetonitrile. The fluo-rescent derivative was analyzed. The main pharmacokinetic parameters were as follows, for i.v. administra-tion: T1/2β =12. 66± 2. 05 h, AUC0-t = 1.02 ± 0.3 mg h L-1 , fc =0. 13+0.05; for s.c. administration:T1/2sa = 4.42 ±l. 04 h, Cmax =0. 02±0.01 μg mi-1 , Tmax = 15.36 ± 2.91 h, t1/2K=26. 22±9.04 h, AUC0-t= 1.19±0.37 mg h L-1. The results showed that eprinomectin was distributed widely and taken long time toeliminate in sheep after i. v. adminstration. When given subcutaneously, eprinomectin had better absorptionand longer residue time in sheep. Eprinomectin was eliminated much slowly after s. c. adminstration comparedwith i.v. administration.  相似文献   

18.
The pharmacokinetics of milbemycin oxime was investigated in dogs following oral(per os, PO) and intravenous(IV) administration. Three groups of dogs received milbemycin oxime tablets as a single PO dose equal to 0.25, 0.5 and 1.0 mg · kg-1 of milbemycin oxime, respectively, another group received a single IV dose of 0.5 mg · kg-1. Blood samples were collected at predetermined times after drug administration and the milbemycin oxime concentrations in plasma were determined by LC-MS/MS. The drug protein binding in dog plasma in vitro was determined by equilibrium dialysis at concentrations spanning the range of values observed in vivo in dog plasma. After PO administration at doses of 0.25, 0.5 and 1.0 mg · kg-1, milbemycin oxime was slowly absorbed and eliminated, the time to reach the maximum plasma concentration(Tmax) was 4.14±0.20, 4.27±0.14 and 4.06±0.13 h, the mean absorption time(MAT) was 19.06, 13.67 and 11.77 h, the terminal rate half-life(t1/2λz) was 15.06±0.37, 11.09±0.54 and 9.76±0.89 h and the total body clearance(Cl) was 1.15±0.05, 1.18±0.03 and 1.17±0.07 m L · min-1 · kg-1, respectively. The maximum plasma concentration(Cmax, 36.50±1.40, 76.11±2.77 and 182.05±7.20 ng · m L-1, respectively) and the area under the first-moment curve(AUC-10→∞, 985.83±49.46, 1 663.12±51.42 and 3 558.04±197.88 mg · h · L, respectively) increased accordingly to the administered dose rates; the oral bioavailabilities were estimated to be 88.61%, 74.75% and 79.96%, respectively. The values of fu were 0.12%, 0.14% and 0.13% in dog plasma, respectively. In conclusion, the pharmacokinetics of milbemycin oxime in dogs following oral administration revealed its higher oral bioavailability and advantageous pharmacokinetic properties, such as its lower total body clearance and longer elimination half-life, and indicated that the single oral dose of 0.50 mg · kg-1 of milbemycin oxime which was recommended in all the parasitological efficacy studies allowed an adequate concentration of the drug.  相似文献   

19.
The aim of this experiment was to determine the pharmacokinetics of hydrochloric idazoxan in deers plasma alter intramuscular (IM) dosing. Six clinical healthy Cervus nippon Temmincks were injected with the idazoxan solution at the dose of 0.44 mg·kg-1. Eight mL blood sample was taken from a jugular vein and plasma was separated for drug determination by using liquid chromatography with tandem mass spectrometric detection. Idazoxan pharmacokinetic parameters were simulated by noncompartmental analyses. The results showed that the absorption and elimination of hydrochloric idazoxan in plasma was quick by route of administration, the half-lives of absorption (t1/2Ka) and elimination (t1/2Kc) were (0.2094 ± 0.0341) min, and (13.1842±0.2353) min, respectively, the area under the plasma drug concentration-time curve from 0 to ∞ (AUC) was (0.0700±0.0035) (mg·mL-1). min the maximum concentration in the plasma (Cmax) was (0,0047±0.0005) mg.mL ', peaking at (12.4618±0.1198) rain after dosing. In conclusion, these data indicated that the kinetics of hydrochloric idazoxan were fitted to one compartment model with first order absorption, which was characterized by rapid drug action, and fast metabolism with few residue in the blood.  相似文献   

20.
白斑红点鲑幼鱼对几种常见药物耐受性试验   总被引:1,自引:0,他引:1  
采用改良的Karber法,求出拜净、硫酸铜、甲醛和食盐对于白斑红点鲑幼鱼,全长(8.7±0.3)cm,24、48、72和96 h的LC50值和安全浓度(SC)。结果表明,4种药物对白斑红点鲑幼鱼的敏感性为:拜净>硫酸铜>甲醛>食盐,安全浓度依次为0.32、0.54、18.86和2 423.65mg·L-1;24h的半致...  相似文献   

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