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1.
《西南农业学报》2017,(4)
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C_(max))分别为0.329、4.162和3.350 mg/L;表观分布容积(V_d)分别为26.219、6.320和2.835 L/kg,吸收半衰期﹝T_((1/2)α)﹞分别为4.643、45.623和11.308 h;消除半衰期[T_((1/2)β)]分别为32.046、354.987和252.194 h。恩诺沙星代谢物环丙沙星在西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,T_(max)分别为0.5、6.4和2 h;C_(max)分别为0.164、0.918和1.450 mg/L;Vd分别为43.760、7.678和0.122 L/kg;T_((1/2)α)分别为4.643、8.503和14.464 h;T_((1/2)β)分别为32.046、148.4和219.904 h。【结论】恩诺沙星其代谢产物环丙沙星在西伯利亚鲟体内药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,其吸收、消除较缓慢。 相似文献
2.
《江苏农业科学》2015,(11)
水温25℃时,在不同给药次数、不同健康状况条件下对中华绒螯蟹口灌恩诺沙星(10 mg/kg),应用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定灌药后5、10 min及0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、168、240 h中华绒螯蟹血淋巴、肌肉、肝胰腺中恩诺沙星残留量,用药代动力学软件3P97计算药代动力学参数并拟合房室模型。结果表明:(1)单次和多次口灌(连续口灌3 d,1次/d)条件下,单次口灌分布和消除快于多次口灌,各组织中恩诺沙星峰值含量从高到低依次为:肝胰腺、血淋巴、肌肉;(2)单次口灌健康的和感染嗜水气单胞菌的中华绒螯蟹后,与健康蟹相比,染菌蟹各组织中恩诺沙星含量较低、吸收较慢,但分布和消除快,恩诺沙星在染菌蟹各组织中的含量从高到低依次为:肝胰腺、肌肉、血淋巴;(3)3P97软件分析结果表明,不同健康状况及不同口灌次数下中华绒螯蟹血淋巴、肌肉、肝胰腺中恩诺沙星的代谢规律均符合一级吸收二室开放模型。 相似文献
3.
不同水温联合用药中恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。 相似文献
4.
5.
在池塘养殖条件下,每天以20mg/kg和40mg/kg剂量的恩诺沙星药饵投喂斑点叉尾鮰,周期为5d,研究恩诺沙星及其代谢产物在斑点叉尾鮰体内的分布与残留消除规律。分析结果显示,低剂量组和高剂量组斑点叉尾鮰肝脏中恩诺沙星的达峰时间分别在给药期间第3天和第4天,达峰时的药物含量分别为12.24、15.97mg/kg。低剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.25e-0.136 t、C=0.31e-0.082 t和C=0.23e-1.37 t,消除半衰期分别为5.10、8.43和5.06d。高剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.70e-0.173 t、C=0.50e-0.096 t和C=1.08e-0.182 t,消除半衰期分别为4.00、7.22和3.81d。恩诺沙星在斑点叉尾鮰体内可代谢为环丙沙星。在用药138d时,低剂量组鱼体肌肉中恩诺沙星含量为0.013mg/kg;高剂量组为0.019mg/kg。药物在斑点叉尾鮰各组织中的消除顺序依次为血液肝脏肌肉。 相似文献
6.
没食子酸对恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为研究没食子酸与恩诺沙星联合用药及单用恩诺沙星在福瑞鲤Cyprinus carpio体内的药代动力学参数及其残留消除规律,采用平行对照试验,将体质量为(200±30)g的鲤随机分为单用恩诺沙星组(对照)和联合用药组(没食子酸与恩诺沙星质量比为10:1),试验水温为26℃,各组均按2 mg/kg(体质量)剂量的恩诺沙星单次混饲口灌给药,于给药后不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,采用高效液相色谱法测定各组织中恩诺沙星的浓度,并使用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明,没食子酸能显著增大鲤各组织对恩诺沙星的吸收效率,提高有效药物浓度20.0%~44.9%,并加快了恩诺沙星的代谢和消除,240 h时联合用药组鲤血浆、肌肉组织中药物残留量比对照组分别降低了44.2%和34.1%。 相似文献
7.
氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布 总被引：2，自引：0，他引：2
采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。 相似文献
8.
给大口黑鲈(Micropterus salmoides)连续5 d口服30 mg·kg-1剂量(以体质量计)的恩诺沙星,利用液相色谱技术测定不同时间点大口黑鲈各组织中恩诺沙星的含量,建立药时曲线,探讨恩诺沙星在大口黑鲈体内的代谢动力学。结果表明:在(25±2)℃水温下,大口黑鲈血液、肌肉、肝脏中恩诺沙星的达峰时间均为4 h,吸收半衰期分别为0.998、2.176、1.892 h,消除半衰期分别为8.494、23.84、37.53 h,血液中的药时曲线下总面积为132.23 μg·mL-1·h,肌肉和肝脏中的药时曲线下总面积分别为273.50、247.12 μg·g-1·h。25 ℃下,恩诺沙星在大口黑鲈体内的建议休药期为15 d。 相似文献
9.
不同给药方式下培氟沙星在鲤体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温为18℃下,按10 mg/kg（体质量）对体质量为（200±30）g的福瑞鲤Cyprinus carpio单次肌肉注射和混饲口灌培氟沙星,于不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,经超高液相色谱法测定各组织中培氟沙星的浓度,并采用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明：混饲口灌给药和肌注给药后,培氟沙星的药时曲线下面积（ AUC）分别为88.35、139.9 mg·h/L,达峰浓度（ Cmax ）分别为2.092、3.687 mg/L,达峰时间（ Tmax ）分别为4.0、0.5 h,消除半衰期（ t1/2）分别为22.301、74.357 h,表观分布容积（ Vd ）分别为5.464、15.342 L/kg,总体清除率（ CL ）分别为0.170、0.143 L·kg/h。研究表明,肌肉注射给药较混饲口灌达峰时间短,达峰浓度高,半衰期长,生物利用度高。 相似文献
10.
在试验水温(28±2)℃条件下,按200mg/kg的剂量对吉富罗非鱼单次药饵饲喂磺胺间甲氧嘧啶(SMM)后,采用HPLC法测定各组织中的药物浓度,研究SMM在罗非鱼体内的药代动力学及消除规律。结果显示,药物在各组织(血液、肌肉、肝脏和肾脏)中的最大峰质量浓度(质量分数)Cmax分别为22.66、7.13、45.50、22.77μg/mL(μg/g);达峰时间Tmax分别为7.52、7.02、1.00/8.00和2.00/10.00h(Tmax 1/Tmax 2);肝、肾组织中的药-时曲线有明显的双峰现象,并且第1个峰浓度高于第2个峰浓度,提示该药物在罗非鱼胃肠道中具有非齐性吸收现象;药物在各组织中(血液、肌肉、肝脏和肾脏)的消除半衰期T1/2Ke分别为5.21、4.84、14.12、6.80h,显示SMM在罗非鱼体内代谢较快,属于较为短效的磺胺类药物;并且在肌肉和血液中的消除快于肝脏、肾脏。在(28±2)℃温度条件下,按200mg/kg的剂量对罗非鱼连续5d药饵饲喂SMM,研究药物的消除规律;根据罗非鱼可食性组织肌肉的残留检测结果,参考中华人民共和国第235号公告中对动物源性食品中磺胺类药物总量的MRL规定,以0.1mg/kg为残留限量,建议休药期不低于5d。 相似文献
11.
对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤（Cyprinus carpio）体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数．结果表明：两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型．腹腔注射给药血浆动力学参数：AUC为59．1856μg·h·mL^-1、K为75．7627h^-1、t1／2B为96．5456h、T（peak）为0．0730h、C（max）为3．2970μg·mL^-1;灌服给药血浆动力学参数：AUC为600．2961μg·h·mL^-1、Ka为0．1693h～、t1／2β为168．2871h、T（peak）为3．6655h、C（max）为3．2661μg·mL^-1．这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高． 相似文献
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乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。 相似文献
13.
The aim of this experiment was to determine the pharmacokinetics of hydrochloric idazoxan in deers plasma alter intramuscular （IM） dosing. Six clinical healthy Cervus nippon Temmincks were injected with the idazoxan solution at the dose of 0.44 mg·kg-1. Eight mL blood sample was taken from a jugular vein and plasma was separated for drug determination by using liquid chromatography with tandem mass spectrometric detection. Idazoxan pharmacokinetic parameters were simulated by noncompartmental analyses. The results showed that the absorption and elimination of hydrochloric idazoxan in plasma was quick by route of administration, the half-lives of absorption （t1/2Ka） and elimination （t1/2Kc） were （0.2094 ± 0.0341） min, and （13.1842±0.2353） min, respectively, the area under the plasma drug concentration-time curve from 0 to ∞ （AUC） was （0.0700±0.0035） （mg·mL-1）. min the maximum concentration in the plasma （Cmax） was （0,0047±0.0005） mg.mL ＇, peaking at （12.4618±0.1198） rain after dosing. In conclusion, these data indicated that the kinetics of hydrochloric idazoxan were fitted to one compartment model with first order absorption, which was characterized by rapid drug action, and fast metabolism with few residue in the blood. 相似文献
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吡喹酮在绒山羊体内药代动力学的研究 总被引：5，自引：0，他引：5
应用反相高效液相色谱法测试了 6只健康绒山羊以每千克体重 10 0mg剂量口服给药后吡喹酮在体内的血药浓度 ,并进行了药代动力学研究 ,应用非线性最小二乘法处理 ,实验数据参数用一室模型描述。在口服给药后 ,经过短暂的迟滞期 [Lagtime =(0 2 3987± 0 0 95 39)h],血药浓度迅速上升 ,吸收相很快完成[t1/ 2ka=(0 33899± 0 192 94)h],达峰时间tp=(1 6 45 6 8± 0 43788)h ,之后是一缓慢的消除相 [t1/ 2kel=(6 2 3789± 0 70 6 2 7)h],表观分布容积Vd=(2 3 6 8130± 13 16 197)L/kg ,机体清除率CLB =[(2 6 2 3 46±1 473 10 )mg/(kg·h) ],药时曲线下面积AUC =[(5 0 0 73 2 7± 2 6 12 482 ) μg/(mL·h) ],最高血药浓度Cmax=(4 89990± 2 830 6 4) μg/mL。对吡喹酮在绒山羊体内血药浓度实测值与理论值进行卡平方检验 ,结果表明二者之间没有显著性差异 (P >0 0 5 )。 相似文献
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50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低. 相似文献