共查询到20条相似文献，搜索用时 15 毫秒
1.
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响.利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得的新衍生物的内酯环稳定性进行分析;并采用ODS色谱柱(4.6 mm×260 mm),以乙腈-超纯水为流动相体积比35∶ 65;UV检测波长为360 nm;流速1.0 mL/min.在喜树碱母核的10位与20位引入含氮杂环,所得的受试喜树碱衍生物均能提高母核上内酯环的稳定性,而在所连接的取代基团中,以吡唑和羟基修饰的喜树碱内酯环最为稳定. 相似文献
2.
《湖北农业科学》2018,(21)
由于喜树碱内酯环开环后在254 nm波长下紫外吸收增强,而开环的喜树碱毒副作用大。鉴于目前喜树碱含量测定均采用254 nm,且喜树碱在大多数溶剂中溶解性较差,为更准确便捷地检测喜树碱原料药的含量,有必要探索在新的波长下测定喜树碱含量的方法。将喜树碱在200~400 nm扫描,发现在367nm处有较大吸收,且溶剂二甲基亚砜无干扰。因此采用367 nm波长下测定喜树碱含量,并进行含量测定方法学考察。喜树碱的标准曲线方程为y=0.042 3x+0.013 2,r=0.999 6,浓度在4~20μg/mL与其吸光度呈现良好的线性关系。平均加样回收率为101.76%,RSD为0.75%,结果重现性良好,符合方法学要求。在367 nm波长下测定喜树碱含量,所受干扰较小,测定结果可信度高。 相似文献
3.
简述了邻双四氢呋喃环(THF)型、非邻双THF型、单THF型和无THF型番荔枝内酯的结构特 点,分析了其活性基因THF环、γ-内酯环、环间碳链和环上侧碳链的构效关系,指出环间碳链是比γ-内酯环和THF 更重要的结构因子,最后综述了番荔枝内酯的作用机制。结果认为,结构因子对番荔枝内酯生物活性的影响以及番 荔枝内酯在细胞中的溶解性、膜的构象和运载特性将成为今后主要的研究方向。 相似文献
4.
简述了番荔枝内酯的结构类型特点,分析了Y-内酯环、四氢呋喃环、碳链与环上侧链的关系及光谱学特征,另外,文章还对国内近10年来番荔枝内酯化学成分的研究进展进行综述。 相似文献
5.
6.
喜树碱是从喜树中分离到的一种生物碱,具有重要的药用价值。本文概述了喜树的生物学特性,分析了喜树碱在喜树中存在的部位：即根、茎、叶和果实中都含有喜树碱。并提出了喜树碱的开发利用,喜树碱主要具有抗癌、抗病毒和治疗皮肤病3方面的作用。 相似文献
7.
8.
9.
鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅱ.构效关系分析及理想结构推测 总被引：5，自引：0，他引：5
以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型 ,测定了其对 5龄菜青虫 (Pierisrapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separata)的生物活性。结果表明 ,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物 ,4位取代基对杀虫活性影响较大 ;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。 相似文献
10.
为了研究芸苔素内酯与苯甲丙环唑共同作用防控玉米小斑病,利用生长速率法和孢子萌发法以及人工接种方法,测定芸苔素内酯对玉米小斑病菌的抑制作用,同时调查其防效并测定防御反应各项指标。结果显示,芸苔素内酯对玉米小斑病菌菌落及孢子均无明显抑制作用。施用芸苔素内酯和减量苯甲丙环唑混剂与单一施用常规用量苯甲丙环唑防效相近,防御反应结果基本一致,且发病前喷药效果更佳。因此本研究证实,利用芸苔素内酯可以减少苯甲丙环唑的用量且达到相同的防病效果,从而降低对环境的污染。 相似文献
11.
喜树碱是从喜树Camptotheca acuminata中发现的单萜类吲哚生物碱,已经成为继紫杉醇之后广泛使用的植物性抗癌药,具有非常广阔的市场前景。研究喜树碱的生物合成途径,对于了解喜树碱的合成机制,提高次生代谢工程喜树碱的产量,解决目前资源紧缺造成的供求矛盾等问题均具有重要的意义。在查阅、综合文献的基础上,将喜树碱生物合成途径以异胡豆苷为分界线,分为上游途径和下游途径;并对各种中间产物合成、关键酶和关键基因等作了详细的阐述。在此基础上,提出了调控喜树碱合成的可能方法,并提出了喜树碱合成研究未来的研究重点。图3表1参29 相似文献
12.
主要对长春碱、小檗碱、喜树碱和苦参碱等生物碱类、紫杉醇类药物联合抗肿瘤治疗进行了综述,并指出植物来源药物联合抗肿瘤的发展方向。 相似文献
13.
Okaramine类生物碱是一类具有新颖杀虫机制的天然吲哚化合物,其产生菌主要包括青霉属(Penicillium spp.)、曲霉属(Aspergillus spp.)的某些真菌。目前已经发现20多个Okaramine类生物碱的衍生物,大部分Okaramine类生物碱衍生物具有杀虫活性,但其中以Okaramine B的杀虫活性最强。构效关系研究表明,Okaramine类生物碱的杀虫活性与氮杂环丁烷结构、氮杂环辛烷结构及C环上的甲氧基与杀虫活性高度相关。Okaramine类生物碱作用于昆虫神经元的谷氨酸门控氯离子通道。通过基因组挖掘、基因缺失突变、基因失活及异源表达,发现Okaramine类生物碱在真菌中的合成以色氨酸为起始单元,并在一系列成簇排列的生物合成基因的产物,包括非核糖体肽类合成酶、核黄素依赖单加氧酶、异戊烯转移酶、P450单加氧酶、α-酮戊二酸依赖双加氧酶及甲基转移酶等的作用下,合成了结构丰富多样的类似物。 相似文献
14.
喜树碱是一种具有抗肿瘤活性的生物碱,其水溶性差,在人体内易开环,会产生较大的毒副作用,目前临床应用的均为喜树碱衍生物。纳米制剂是大小为10～1 000 nm、具有良好溶解性和分散性的药物剂型。纳米制剂可改善喜树碱类药物溶解性,降低毒副作用,增强肿瘤靶向性,具有潜在应用价值。本文综述了喜树碱类药物纳米制剂的种类,概括了其在肿瘤治疗方面的研究进展及存在的问题,以期为进一步开发及临床应用提供参考。 相似文献
15.
鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探：Ⅱ.构效关系分析及理 … 总被引：1，自引：0，他引：1
以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型,测定了其对５龄菜青虫（Ｐｉｅｒｉｓ ｒａｐａｅ）、３龄小菜蛾（Ｐｌｕｔｅｌｌａ Ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）和３龄粘虫（Ｍｙｔｈｉｍｎａ ｓｅｐａｒａｔａ）的生物活性。结果表明,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物,４位取代基对杀虫活性影响较大;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。 相似文献
16.
17.
番荔枝活性化学成分研究进展 总被引：1，自引：0，他引：1
对番荔枝(Annona squamosa)活性物质番荔枝内酯、生物碱、环肽、萜类、甾类和糖甙等的研究进展进行了综述,重点在于从该植物中发现的新化合物及其生物活性,并对其开发利用进行了讨论与展望. 相似文献
18.
19.
不同培养条件对环草石斛愈伤组织中次生代谢产物的影响 总被引：2，自引：1，他引：1
[目的]探索环草石斛生长与其主要的次生代谢产物——石斛碱和石斛多糖积累之间的关系。[方法]用苯酚-浓硫酸法和溴甲酚绿酸性染料比色法测定了不同培养条件对环草石斛愈伤组织中的多糖和总生物碱含量的影响。[结果]环草石斛悬浮培养的愈伤组织生长曲线呈"S"型。在光照条件下,环草石斛悬浮培养的愈伤组织中总生物碱和多糖含量的积累与其生长基本同步,光照有利于悬浮培养愈伤组织的生长和多糖的积累;在暗培养条件下,愈伤组织生长缓慢,多糖的积累不与其生长同步,但暗培养却可以提高愈伤组织中总生物碱的含量。[结论]环草石斛生长与其主要的次生代谢产物——总生物碱和石斛多糖积累之间有着密切的关系,不同培养条件对环草石斛中次生代谢产物具有一定的影响。 相似文献
20.
[目的]探讨不同产地的几种石斛中总生物碱和多糖含量与其价格之间的关系。[方法]用溴甲酚绿酸性染料比色法和苯酚-浓硫酸比色法分别测定了不同产地的几种石斛中总生物碱和多糖的含量,并结合其价格进行分析比较。[结果]不同产地的几种石斛中总生物碱和多糖含量有所不同,其中贵州赤水产金钗石斛、贵州兴义产环草石斛、束花石斛、马鞭石斛为较优良种;各种石斛中总生物碱和多糖的含量与其市场价格基本成正相关。[结论]石斛中总生物碱和多糖含量与其价格之间有着密切的关系,产地对石斛中总生物碱和多糖含量以及价格有一定影响。该研究为石斛的市场定价和质量评价提供了参考。 相似文献