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1.
《畜牧与兽医》2015,(6):125-127
16只体重较一致的健康断奶仔猪随机分成2组,采用单剂量平行随机对照试验设计,分别单剂量(20 mg/kg体重,以妥曲珠利计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)妥曲珠利混悬液。结果表明,与妥曲珠利混悬液对照品相比较,妥曲珠利触变混悬液受试品单剂量内服给药吸收和消除较慢,但药物吸收完全。给药后按预定时间采集血样,血浆中妥曲珠利含量采用HPLC紫外检测器进行分析。实测血药浓度-时间数据采用Winnonlin5.2药动学分析软件计算药代动力学参数。结果显示,妥曲珠利混悬液对照品单剂量内服后,其平均消除半衰期(T1/2β)约为40.806 h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为16.500 h和27.494 mg/L,平均药时曲线下面积(AUC)为1 375.738(μg/m L/h),平均滞留时间(MRT)为50.677 h;妥曲珠利触变混悬液受试品单剂量内服后,其T1/2β约为51.642 h,Tmax和Cmax分别为37.500 h和21.452mg/L,AUC为1 843.842μg/m L/h,MRT为64.058 h,相对生物利用度为134.02%。与妥曲珠利混悬液对照品相比,妥曲珠利触变混悬液受试品口服吸收AUC(P=0.020)、Tmax(P=0.001)、MRT(P=0.019)有显著性差异;但两种混悬剂的其他药动学参数,如T1/2β(P=0.224)、Cmax(P=0.146)无显著差异。 相似文献
2.
妥曲珠利固体分散物的制备 总被引：3，自引：1，他引：2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
3.
为了解妥曲珠利纳米乳在鸡体内的药物动力学过程,按7mg/kg经口灌服妥曲珠利纳米乳,高效液相色谱法测定血药浓度,通过3P87药物动力学程序软件分析药时数据,同时以妥曲珠利溶液为对照。结果表明,健康肉鸡单次灌服妥曲珠利纳米乳和妥曲珠利溶液后血药浓度-时间数据均符合有吸收二室模型,主要药代动力学参数分别为:T1/2α:11.202h±0.707h和4.203h±0.303h,T1/2β:46.689h±9.247h和23.774h±1.744h,AUC:368.958(μg·mL-1)h±37.36)/(μg·mL-1)h和175.249(μg·mL-1)h±14.256)/(μg·mL-1)h。提示妥曲珠利纳米乳在鸡体内具有明显的缓释性,同时生物利用度极显著提高。 相似文献
4.
国产妥曲珠利对小鼠的急性毒性和亚慢性毒性试验 总被引：3，自引：0，他引：3
为了探讨妥曲珠利对小鼠的毒性作用,评价其临床用药的安全性,进行了妥曲珠利对小鼠的急性毒性和亚慢性毒性试验.结果表明,妥曲珠利对小鼠无毒性作用,经口LD50为5 011 mg/kg.妥曲珠利以500、100、20 mg/kg给小鼠连续灌胃30 d,500mg/kg表现出生长缓慢、肝脏损伤,100mg/kg和20 mg/kg剂量组鼠的体重、脏器系数、血液指标均与空白对照组无差异(P＞0.05).表明妥曲珠利毒性小,临床推荐剂量是安全的. 相似文献
5.
国产妥曲珠利对柔嫩艾美耳球虫临床疗效试验 总被引：5，自引：0，他引：5
目的评价国产妥曲珠利对柔嫩艾美耳球虫的治疗效果,确定最佳用药剂量。方法以50×10-6mg/L、25×10-6mg/L、12.5×10-6mg/L和6.25×10-6mg/L4个剂量,饮水给药2 d进行了妥曲珠利对E.tenella的临床疗效试验。结果50×10-6mg/L和25×10-6mg/L剂量的ACI分别为190.22和187.72,12.5×10-6mg/L ACI为152.86,6.25×10-6mg/L剂量的ACI为118.50。结论妥曲珠利以25×10-6mg/L剂量饮水治疗E.tenella效果好,可以推广使用。 相似文献
6.
妥曲珠利在肉鸡组织中残留的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
用高效液相色谱法(HPLC)检测肉鸡肌肉、肝脏和肾脏组织中妥曲珠利的残留量。将妥曲珠利以20、200和2 000μg/kg的含量分别添加到空白组织中,测得肌肉、肝脏和肾脏组织的回收率大于75%,变异系数均低于7%。用该方法测定肌肉、肝脏和肾脏组织中妥曲珠利的最低检测限为10μg/kg。肉鸡分别在第9,10,16,17,23,24天以8 mg/kg的剂量灌服2.5%妥曲珠利溶液,每天给药1次。最后一次给药后测定不同组织中妥曲珠利的浓度。停药后肌肉、肝脏、肾脏组织中妥曲珠利的残留量逐渐下降;停药第6天后肌肉中检测不到妥曲珠利,停药后第7天肝脏和肾脏组织中均检测不到。 相似文献
7.
《中兽医学杂志》2015,(11)
目的:探究妥曲珠利在肉鸡体内的药动学及其在组织中的残留。方法:选取30只刚出生的肉鸡作为本次研究的受试对象,通过单次不同剂量给药,分别为4mg/kg·bw组、8mg/kg·bw组以及24mg/kg·bw组。同时采用拉沙菌素进行对照。分析不同剂量的妥曲珠利以及拉沙菌素的药动学,并进行比较。结果:研究结果显示,三组的t1/2α(h)、t1/2β(h)、V/F(L/kg)、CL(s)(L/h)以及AUC(μg·h/mL)分别为,4mg/kg·bw组:(4.10±0.32)、(26.86±3.26)、(0.33±0.05)、(0.04±0.01)、(92.78±15.34);8mg/kg?bw组:(4.31±0.98)、(23.45±32.94)、(0.39±0.08)、(0.05±0.01)、(174.15±34.16);24mg/kg·bw组:(6.01±0.28)、(25.89±3.89)、(0.52±0.08)、(0.05±0.01)、(307.15±42.56)。测得拉沙菌素的t1/2α(h)、t1/2β(h)、V/F(L/kg)、CL(s)(L/h)以及AUC(μg·h/mL)分别为(4.23±1.03)、(24.78±3.85)、(0.36±0.08)、(0.04±0.01)、(183.12±28.94)。对比结果差异不具有统计学意义(P0.05)。同时对肉鸡体内的残留妥曲珠利检测发现,停药后,肉鸡的肌肉、肝脏等组织中的残留量逐渐下降,并且在停药6天后肉鸡的肌肉中未检测到,7天后肉鸡的肝脏以及肾脏中均检测不到。结论:妥曲珠利在肉鸡体内的药动学与拉沙菌素药动学比较无显著的差异。 相似文献
8.
本试验旨在研究饮水中添加不同水平妥曲珠利对肉鸡生长性能和免疫机能的影响.288只1日龄AA肉仔鸡,随机分为4组.各组日粮相同,对照组(1组)饮用自来水,试验组(2组、3组和4组)于8～10日龄连续3d饮水中分别添加妥曲珠利25mg/L、50 mg/L和100 mg/L,试验期42 d.结果表明,妥曲珠利对肉鸡生长性能和血清新城疫抗体效价均无显著影响(P＞0.05);25mg/L和50 mg/L妥曲珠利组肉鸡28日龄胸腺指数和脾脏指数显著高于对照组(P＜0.05),100mg/L妥曲珠利组肉鸡28日龄腔上囊指数显著低于对照组(P＜0.05);50 mg/L妥曲珠利组外周血T淋巴细胞的转化率显著高于对照组(P＜0.05).可见,饮水中添加25 mg/L和50 mg/L妥曲珠利对肉鸡免疫机能有一定促进作用. 相似文献
9.
为研究帕托珠利混悬液在仔猪体内的药动学特征及生物利用度,采用平行实验设计方法,将16头 40 日龄健康仔猪随机分成两组,每组8头（公母各半）,分别进行单剂量静脉注射（6mg/kg bw）和单剂量口服给药（15mg/kg bw）,所有猪给药前禁食12h,给药2h后恢复正常饮食。给药后按预定的采血点采集血样,血浆中帕托珠利的含量采用经验证的 HPLC检测方法进行测定。实测血药浓度数据采用Graphad prism 8.0拟合药时曲线图,并用 Winnonlin5.2计算药动学参数。结果显示,单剂量静脉注射帕托珠利注射液后帕托珠利在仔猪体内主要药动学参数如下：平均消除半衰期（T1/2?）为136.98h,平均滞留时间（MRT）为165.92h,平均药时曲线下面积（AUC0-t）为1570.97 h?μg/mL,平均表观分布容积（Vz）为695.59 mL/kg,平均血浆清除率（CL）为3.77 mL/h?kg;单剂量口服帕托珠利混悬液后帕托珠利在仔猪体内主要药动学参数如下：平均消除半衰期（T1/2?）为134.05h,平均达峰时间（Tmax）为42.00h,平均峰浓度（Cmax）为14.03μg/mL,平均滞留时间（MRT）为173.19h,平均药时曲线下面积（AUC0-t）为2831.00 h?μg/mL,帕托珠利混悬液口服给药绝对生物利用度为72.08%。结果表明,帕托珠利在猪体内分布较差,消除缓慢;仔猪口服帕托珠利混悬液达峰时间较长,但吸收良好。 相似文献
10.
妥曲珠利在鸡组织内的残留研究 总被引：2，自引：0，他引：2
研究鸡单剂量喂服(50 mg/kg·d,100mg/kg·d,连服2 d)妥曲珠利后在肝脏、肾脏、肌肉组织中的残留量,以便制定妥曲珠利预混剂的休药期.用乙腈-乙酸乙酯(3/2,v/v)提取组织中的药物,利用高效液相色谱法测定组织中妥曲珠利的浓度.试验结果表明,100mg/kg饲料添加妥曲珠利在鸡体内休药期为14 d,50 mg/kg时休药期为8 d.该结果与农业部制定的无公害食品饲养兽药使用准则中所规定的75～100 mg/kg鸡饮水妥曲珠利的休药期一致. 相似文献
11.
复方盐酸头孢噻呋混悬剂的药代动力学研究 总被引：2，自引：2，他引：0
利用药物动力学的方法考察复方盐酸头孢噻呋混悬剂是否具备缓释长效的特点,同时研究鱼腥草油对头孢噻呋药代动力学的影响。36只SPF大鼠随机平均分成三组:A组单剂量注射复方盐酸头孢噻呋混悬剂,B组单剂量注射盐酸头孢噻呋混悬剂,C组单剂量注射头孢噻呋钠粉针;三组注射剂量均为50 mg/(kg.bw)。采用反相高效液相色谱内标法测定血浆药物浓度,并以DAS2.0药动学程序和SPSS(11.0)统计软件对所得数据进行分析。A、B、C组药时数据均符合一级吸收二室模型(权重=1/cc),主要动力学参数如下:A组:T1/2Ka=(1.253±0.100)h,Tpeak=(2.000±0.000)h,Cmax=(35.203±5.732)mg/L,AUC=(229.51±18.278)mg.h/L;B组:T1/2Ka=(0.341±0.090)h,Tpeak=(1.000±0.000)h,Cmax=(43.919±1.51)mg/L,AUC=(188.488±9.611)mg.h/L;C组:T1/2Ka=(0.044±0.012)h,Tpeak=(0.167±0.000)h,Cmax=(159.091±19.971)mg/L,AUC=(128.554±6.625)mg.h/L。实验数据表明,复方盐酸头孢噻呋混悬剂肌肉注射后,其药物动力学特征表现为吸收缓慢,血药浓度平稳,消除半衰期延长,生物利用度高等特点,在临床上注射1次,连用3 d,可以维持有效血液浓度。 相似文献
12.
探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg／kg和50mg／kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明：盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2β为（0．41±0．24）h,t1／2γ为（3．66±1．06）h,Vc为（25．49±21．77）L·kg^-1,CL为（43．20±16．21）L·h^-1·kg^-1,AUC为（78．92±30．58）μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2α为（1．87±0．76）h,t1／2β为（4．18±3.14）h,t1／2ka为（0．89±0．46）h,Tmax为（2．64±0．63）h,Cmax为（4．09±0．11）μg·L^-1,AUC为（26．18±10．73）μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2．03％。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。 相似文献
13.
14.
研究自制1%氟氯苯菊酯浇泼剂在健康家犬体内的药代动力学特征。选用6条健康犬,以2mg/kg单剂量沿背中线浇泼,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定犬血浆中氟氯苯菊酯浓度,用3P97药动软件处理药时数据,计算药代动力学参数。氟氯苯菊酯的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:T1/2α为(3.622±1.079)h,T1/2β为(22.654±0.417)h,T1/2Ka为(1.684±0.240)h,AUC为(47.385±1.709)μg.mL-1.h,Tpeak为(4.165±0.187)h,Cmax为(1.902±0.064)μg/mL,Lagtime为(0.489±0.002)h。健康家犬单次给予氟氯苯菊酯浇泼剂后,吸收、消除均缓慢,药物在动物体内作用时间较长。 相似文献
15.
研究氟苯尼考磺酸盐在肉鸡体内的血药浓度及药动学特征。将12只健康三黄肉鸡,单次肌肉注射推荐治疗剂量（20mg／kg）的自制2％氟苯尼考磺酸盐。采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,所得数据用3P97药动软件进行分析后发现,血药浓度和时间关系符合一级吸收一室模型,选择的权重为1／C。主要药动学参数为T1／2kα：（0．28±0．04）h,T1/2Ke：（2．06±0．06）h,Cmax：（4．17±0．12）μg／mL,Tmax：（0．92±0．09）h,AUC：（16．89±0,35）μg／mL,V／F（c）：（3．52±0．13）L／kg,CL／F（s）：（1．19±0．03）L／（kg·h）,Ke：（0．34±0．01）／h,kα：（2．57±0．37）／h,A：（6．56±0．38）μg／mL。结果提示,氟苯尼考磺酸盐在肉鸡体内具有吸收迅速,分布广泛、峰浓度较高以及消除较快的动力学特征。 相似文献
16.
为研究自制盐酸多西环素注射液在猪体内的药代动力学-药效学,对10头健康猪单次肌内注射盐酸多西环素注射液,采用UPLC法测定血浆中药物浓度,利用药代动力学软件WinNonlin进行数据处理。结果显示,主要药代动力学参数：消除半衰期t1/2为（31．3±9．2）h,达峰时间Tmax为（0．80±0．7）h,峰浓度Cmax为（4132±2475）μg/L,药时曲线下面积AUC为（88378±88095）（μg／L）·h,平均滞留时间MRT为（20．5±2．5）h;PK／PD参数T〉MIC为24h,AUC／MIC〉50。试验表明该制剂以10mg／kg剂量肌内注射,给药间隔两天一次为宜。 相似文献
17.
Yong-Xue S Yongjin L Dongping Z Gang W Zhichang L Haiyan Z 《Journal of veterinary pharmacology and therapeutics》2012,35(1):47-51
Pharmacokinetics of rhizoma Curcumae oil-pure drug (RCO-PD) and its β-cyclodextrin inclusion complex (RCO-βCD) were studied in a randomized two-way crossover design following a single oral administration of the two formulations. Germacrone concentrations in plasma were determined by high-performance liquid chromatography with UV detector. The concentrations vs. time data were analyzed by a noncompartmental pharmacokinetic method. The result showed that germacrone in both groups was rapidly absorbed followed by a slow elimination. The main parameters in RCO-PD group were as follows: t(1/2λz) 6.63±1.08 h, C(max) 2.50±0.34 μg/mL, MRT 7.19±0.93 h, and AUC(0-∞) 13.92±2.75 mg/L·h, while in RCO-βCD group, t(1/2λz) 6.77 ± 0.67 h, C(max) 2.98±0.24 μg/mL, MRT 8.87±0.76 h, and AUC(0-∞) 21.60 ± 1.95 mg/L·h, respectively. The above results indicated that C(max), T(max), AUC(0-t), AUC(0-∞), and MRT in RCO-βCD group were significantly different from RCO-PD group, and the relative bioavailability of RCO-βCD group is significantly higher while compared to RCO-PD group (F=156%, with its 90% confidence interval of 145-169%). 相似文献
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阿维菌素微囊在家兔体内的药动学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
为了考察阿维菌素微囊在家免体内的药动学行为,将10只家兔随机分为2组,皮下注射阿维菌素微囊注射液（1．0mg／kg）和普通阿维菌素注射液（0．2mg／kg）,用高效液湘色谱法测定家兔血浆中阿维菌素的浓度,3P87药动学软件处理血浆药物浓度-时间数据。研究结果表明,阿维菌素微囊注射液和普通阿维菌素注射液药-时数据都符合一级吸收二室开放模型,阿维菌素微囊注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=21．72h;t1/2α=56．65h;t1／2β=239．43h;tmax=63．05h;Cmax=34．30ng／mL;AUC=11573．88ng／mL·h。普通阿维菌素注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=7．38h;t1/2α=14．59h;t1／2β=32．84h;tmax=19．78h;Cmax=20．88ng／mL;AUC=1482．04ng／mL·h。说明阿维菌素微囊化后。与普通阿维菌素注射泣相比,吸收慢,消除慢,作用时间长．生物利用度显著提高。 相似文献
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The pharmacokinetics of terbinafine was studied in six healthy fasted cats following a single intravenous and oral administration at a dose of 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively, according to a two-period crossover design. Plasma terbinafine concentrations were determined using a reverse phase liquid chromatographic method. The pharmacokinetic parameters were calculated by non-compartmental analysis with WinNonlin 5.2.1 software. After intravenous administration, the terminal half-life and area under the curve from time 0 to infinity were 10.40 ± 4.56 h, 15.20 ± 3.61 h·μg/ml, respectively. After oral dosing, the mean maximum concentration was 3.22 ± 0.60 μg/ml, reached at 1.33 ± 0.41 h. The terminal half-life, area under the curve from time 0 to infinity and apparent volume of distribution were 8.01 ± 3.46 h, 13.77 ± 4.99 h·μg/ml, 25.63 ± 6.29 l/kg, respectively. The absolute bioavailability of terbinafine hydrochloride tablets after oral administration was 31.00 ± 10.85%. Although bioavailability was low, excellent penetration at the site of infection and low minimum inhibitory concentrations values provided terbinafine with good efficacy against dermatophyte infections. 相似文献