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为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。 相似文献
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[目的]建立高效液相色谱法测定乙酰氨基阿维菌素乳剂含量的方法。[方法]采用C18（150×4．6mm,5μm）色谱柱,以乙腈-水（70：30）为流动相,流速为1．0mL/min,检测波长为245nm,进样量为20μL,柱温为25℃。[结果]乙酰氨基阿维菌素在0．1～20μg/mL浓度范围内呈现良好的线性关系,标准曲线方程为C=1．6015A-0．00206,r=1．000（n=5）,该方法的RSD在0．72％～1．40％,平均回收率在96．5％～100．5％。[结论]该方法灵敏度高、准确度高、重现性好、简便快速,可用于乙酰氨基阿维菌素乳剂和其他剂型的质量控制。 相似文献
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考察复方特比萘芬纳米乳的透皮特性及皮肤毒性,为其临床应用提供试验依据。应用皮肤刺激性试验、皮肤急性毒性试验及皮肤过敏性试验考察复方特比萘芬纳米乳的皮肤安全性;采用改良的Franz立式扩散池,对复方特比萘芬纳米乳进行体外经皮透过性评价。结果显示,复方特比萘芬纳米乳对家兔无皮肤刺激性和皮肤急性毒性,对豚鼠皮肤无致敏性。复方特比萘芬纳米乳中特比萘芬与其混悬液的透皮速率(J)分别为0.840 3μg/cm.h和0.266 8μg/cm.h。表明复方特比萘芬纳米乳是一种安全性较好的外用制剂,且纳米乳增强了特比萘芬的经皮透过性。 相似文献
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建立了乙酰氨基阿维菌素对照品中的残留溶剂乙醇、甲醇和丙酮的顶空气相色谱测定法。采用Agilent-HP-5毛细管色谱柱,以氮气为载气,氢火焰离子化检测器为检测器,进样口温度200℃,检测器温度为250℃,以起始温度50℃,保持10min,再以每分钟10℃的速率升温至180℃,顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30min。结果表明,在该色谱条件下乙醇、甲醇和丙酮与空白溶剂N,N-二甲基甲酰胺分离良好。乙醇在11～974μg/mL的范围内线性关系良好,检测限为5μg/mL,定量限为11μg/mL,回收率为92.1%～109.9%;甲醇在8～606μg/mL的范围内线性关系良好,检测限为4μg/mL,定量限为15μg/mL,回收率为94.4%～109.5%;丙酮在12～972μg/mL的范围内线性关系良好,检测限为2μg/mL,定量限为6μg/mL,回收率为92.5%～102.4%。该方法分离度好,回收率高,适用于乙酰氨基阿维菌素对照品中残留溶剂的检测。 相似文献
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本试验旨在建立一种同时测定复方吡喹酮浇泼剂中吡喹酮和乙酰氨基阿维菌素含量的HPLC方法.色谱条件为 C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温30 ℃,流动相为乙腈-水-三氟乙酸(70:30:0.01),流速1.0 mL/min,进样量20 μL,检测波长245 nm.吡喹酮在0.7506~7.5063 mg/mL范围内,乙酰氨基阿维菌素在31.266~312.660 μg/mL范围内线性关系均良好,相关系数(r)均为0.9999,平均回收率分别为99.0%、98.1%,RSD分别为1.02%、0.32%.本试验所建立的HPLC法快速简便、准确可靠,可用于复方吡喹酮浇泼剂中吡喹酮和乙酰氨基阿维菌素含量的测定. 相似文献
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QuEChERS-高效液相色谱法检测牛肉中的阿维菌素类药物残留 总被引：1，自引：0，他引：1
旨在建立牛肉组织中阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和甲氨基阿维菌素等4种阿维菌素类药物残留的QuEChERS-高效液相色谱检测方法。牛肉组织样品搅碎后,乙腈两次提取,QuEChERS净化,氮气吹干,含1-甲基咪唑和三氟乙酸酐的乙腈溶液衍生化,高效液相色谱-荧光检测器检测(激发波长365nm,发射波长475nm)。在0.1μg/mL~2μg/mL范围内4种药物均呈线性相关,相关系数大于0.999。检测限为2μg/kg(S/N=3),当添加浓度为2、10、40μg/kg时,4种药物的平均回收率在77.3%~97.2%,日内相对标准偏差为2.05%~4.91%(n=5),日间相对标准偏差为0.27%~1.64%(n=3)。建立的方法简便、灵敏、高效、安全,可用于动物组织中阿维菌素类药物残留的检测。 相似文献
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《黑龙江畜牧兽医》2010,(17)
为了制备雷公藤多甙纳米乳并对其体外释药性能进行研究。试验结合溶解度及绘制的伪三元相图,制备雷公藤多甙纳米乳,并考察配方中无氮酮、含2%氮酮、含5%氮酮、雷公藤多甙原料药混悬液透皮以及雷公藤多甙片在透析袋中模拟胃环境时的体外释药情况。结果表明:雷公藤多甙纳米乳配方为RH-40、IPM、水,重量比为27.0∶3.3∶69.7,是澄清透明、流动性良好的棕黄色液体;当配方中不含氮酮和氮酮含量为2%时,稳态渗透速率分别为75.48,64.77μg/(cm2.h);而当氮酮的含量增加至5%时,稳态渗透速率降至24.33μg/(cm2.h),仅是无氮酮配方的32.23%;雷公藤多甙原料药混悬液和雷公藤多甙片的稳态渗透速率分别为16.40,16.15μg/(cm2.h)。说明雷公藤多甙纳米乳透皮制剂吸收良好,其中配方中可添加含量小于5%的氮酮。 相似文献
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初步评价在乙酰氨基阿维菌素药动学前处理中3种固相萃取柱对乙酰氨基阿维菌素的净化、萃取效果。首先在空白胎牛血清中加入一定量的乙酰氨基阿维菌素标准溶液,经色谱甲醇提取后,分别经Agilent公司、Waters公司和Agela Technologies公司的C18SPE柱进行萃取(分别简称A固相萃取柱、W固相萃取柱、AT固相萃取柱),再经N-甲基咪唑和三氟乙酸酐衍生化,最后用超高效液相色谱-荧光检测器进行测定。与此同时,将等量的乙酰氨基阿维菌素标准溶液进行衍生化,用超高效液相色谱-荧光检测器进行测定,其结果作为对照。以绝对回收率作为评价3种SPE柱净化、萃取EPR效果的标准。结果显示,含有EPR的胎牛血清经A固相萃取柱萃取后,EPR峰形尖锐对称且无明显杂质峰,其绝对回收率为80.79%;经W固相萃取柱萃取后,乙酰氨基阿维菌素峰形尖锐对称且无明显杂质峰,其绝对回收率为83.61%;经AT固相萃取柱萃取后,乙酰氨基阿维菌素峰形尖锐对称且无明显杂质峰,其绝对回收率仅为64.20%。相对于A与AT固相萃取柱,Waters公司的C18SPE柱萃取EPR的效果更好。研究结果为后期乙酰氨基阿维菌素的药物代谢动力学试验奠定了基础。 相似文献
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喹赛多及其主要代谢物在猪体内的药代动力学研究 总被引：3，自引：1，他引：2
试验研究了灌服单剂量喹赛多(40 mg/kg体重)后原药及其代谢物在健康猪体内的药代动力学特征。液相色谱-串联质谱法测定血浆中喹赛多及其代谢物的浓度,通过WinNonlin 5.2药代动力学软件分析,用非房室模型统计矩原理计算喹赛多及其代谢产物的药动学参数。主要药动学参数分别为喹赛多:t1/2 (7.52±1.77) h,Cmax(0.02±0.01) μg/mL,AUC(0-36 h) (0.26±0.24) (h·μg)/mL,MRT(11.37±3.21) h;N1(脱一氧喹赛多):t1/2 (3.05±1.12) h,Cmax(0.35±0.18) μg/mL,AUC(0-36 h) (2.13±2.31) (h·μg)/mL,MRT(11.83±3.34) h。N4(脱一氧喹赛多):t1/2 (2.91±1.15) h,Cmax(0.60±0.32) μg/mL,AUC(0-36 h) (3.78±4.28) (h·μg)/mL,MRT(11.00±2.86) h。脱二氧喹赛多:t1/2 (3.85±1.30) h,Cmax(0.46±0.19) μg/mL,AUC(0-36 h) (4.21±2.47) (h·μg)/mL,MRT(13.35±2.65) h。QCA(喹口恶啉-2-羧酸):t1/2 (5.08±0.57) h,Cmax(0.25±0.11) μg/mL,AUC(0-36 h) (3.05±1.46) (h·μg)/mL,MRT(15.15±1.83)h。结果表明,血浆中主要存在形式为代谢物,各代谢物的血药浓度及AUC(0-∞)均高于喹赛多,喹赛多消除半衰期最长,QCA平均滞留时间最长。 相似文献
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《中国兽医杂志》2019,(7)
为了研究5种土霉素注射液肌肉注射后在山羊体内的药动学特征,给临床用药及其研究提供参考依据,选取30只山羊为靶动物,将其随机分为5组,分别注射不同品种的土霉素注射液(10%A、B、C)和(20%D、E),然后采用高效液相色谱法对山羊体内的土霉素含量进行测定,3P97软件拟合血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果显示,5种土霉素注射液均符合一级吸收二室模型,10%A、10%B、10%C、20%D和20%E主要药动学参数分别为:消除半衰期(t_(1/2β))为7.13μg/mL、6.62μg/mL、6.97μg/mL、21.16μg/mL和27.32μg/mL;达峰浓度(C_(max))为(2.71±0.37)μg/mL、(3.11±0.81)μg/mL、(3.60±0.83)μg/mL、(5.52±0.53)μg/mL和(4.69±1.20)μg/mL;达峰时间(T_(max))为(2.08±1.52) h、(2.17±2.2) h、(3.05±2.30) h、(2.05±0.80) h和(2.80±1.01) h;药时曲线下面积(AUC)为(61.41±20.94) h·μg/mL、(50.34±8.74) h·μg/mL、(58.57±7.31) h·μg/mL、(124.23±7.23) h·μg/mL和(109.47±22.35) h·μg/mL。表明高浓度(20%)的土霉素注射液具有半衰期长,峰浓度高,药时曲线下面积大等特点,与低浓度(10%)土霉素注射液之间差异显著,可能与有机溶媒的用量和种类有关,此结论为临床合理使用剂型提供依据和指导。 相似文献
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本论文以高效液相色谱(HPLC)内标法为定量手段,研究了单诺沙星经静注、口服两种途径给药后在雏鸡体内的药物代谢动力学特征;以菌落计数法测定了单诺沙星对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌(金葡球菌)的体外抗菌后效应。静注和内服给药后血药浓度-时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静注给药的主要药动学参数为:t1/2α0.3313h、t1/2β5.9940h、Vd7.5246L/kg、AUC5.6916μg/(mL·h)、CLB0.8935/(kg·h)。内服给药后主要药动学参数为:t1/2Ka0.3029h、t1/2K6.5128h、tmax1.2100h、Cmax0.5159μg/mL、AUC5.1329μg/(mL·h),生物利用度为90.18%。抗菌后效应(PAE)结果如下,浓度分别为0.5MIC、2MIC、4.MIC的单诺沙星对大肠杆菌的PAE测定值分别为(0.6464±0.0294)h,(1.2077±0.0284)h,(1.6529±0.0496)h,对金葡球菌的PAE测定值分别为(0.5660±0.0075)h,(1.1746±0.0057)h,(1.4913±0.0257)h。 相似文献
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为了解妥曲珠利纳米乳在鸡体内的药物动力学过程,按7mg/kg经口灌服妥曲珠利纳米乳,高效液相色谱法测定血药浓度,通过3P87药物动力学程序软件分析药时数据,同时以妥曲珠利溶液为对照。结果表明,健康肉鸡单次灌服妥曲珠利纳米乳和妥曲珠利溶液后血药浓度-时间数据均符合有吸收二室模型,主要药代动力学参数分别为:T1/2α:11.202h±0.707h和4.203h±0.303h,T1/2β:46.689h±9.247h和23.774h±1.744h,AUC:368.958(μg·mL-1)h±37.36)/(μg·mL-1)h和175.249(μg·mL-1)h±14.256)/(μg·mL-1)h。提示妥曲珠利纳米乳在鸡体内具有明显的缓释性,同时生物利用度极显著提高。 相似文献
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本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,其动力学模型为一级速率一室模型。使用丙磺舒后,阿莫西林的半衰期由(0.86±0.18)h延长到(2.77±1.02)h(P<0.05),AUC由(12.38±5.69)μg/mL·h增加至(35.24±18.62)μg/mL·h,药峰时间为(0.42±0.32)h,药峰浓度为(6.24±3.43)μg/mL·h。 相似文献
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《中国饲料》2015,(16)
为研究六氢β-酸月桂酸酯在鸡体内的药动学,本试验选用12只健康鸡,随机分为2组,分别单剂量40mg/kg体重灌胃给药和1 mg/kg体重静脉注射给药。在给药前后不同时间点从前腔静脉采集血样,分离血浆,用高效液相色谱法测定血浆中六氢β-酸月桂酸酯的浓度。用Winnonlin 5.2.1的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。单剂量口服六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:Cmax(0.04±0.01)μg/m L,tmax(1.00±0.15)h,T1/2(2.35±0.17)h,AUC(0.13±0.01)μg·h/m L,V(1024.1±98.4)L/kg,CLB(302.2±7.6)L/h·kg,MRT(3.55±0.27)h;单剂量静脉注射六氢β-酸月桂酸酯的主要药动学参数:C0(1.25±0.17)μg/m L,T1/2(1.10±0.25)h,AUC(0.82±0.14)μg·h/m L,V(1.93±0.13)L/kg,CLB(1.25±0.21)L/h·kg,MRT(1.27±0.31)h。结果表明:灌胃六氢β-酸月桂酸酯与静脉注射六氢β-酸月桂酸酯相比,鸡灌胃给药的生物利用度为0.4%,灌胃给药后吸收极少,静脉注射血药浓度较高,消除半衰期均较短。 相似文献