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1.
环丙沙星在山羊体内药代动力学研究 总被引：5，自引：0，他引：5
李英伦 《四川农业大学学报》1996,14(4):609-612
本文报道以高压液相色谱法为定量手段，研究了六头本地山羊一次肌肉注射环丙沙星（2.8mg／kg）后，血中环丙沙星的药代动力学规律。测定条件：shimpackCLC-ODS,150×6mm不锈钢柱；流动相：甲醇-乙腈-0.02mol／L磷酸二氢钾溶液（10：10：80V／V／V；内含0.3％四丁基氢氧化铵，pH2.8±0.2）；紫外检测波长：277nm。吡哌酸作内标，主要药动学参数为：M＝3.59±1.83（μg／mL）；Ka＝（4.01±1.13）／h；K=（0.55±0.31）／h;T(1/2)Ka=0.18±0.06（h）；T(1/2)K＝1.69±1.06（h）；Tmax＝0.61±0.16（h）；Cmax=2.09±0.7（μg／mL）；AUC＝58.3±1.34［μg／（mL.h）］；CL(B)=0.51±0.21［mL／（kg.h）］；V＝1.10±0.45（L／kg）。 相似文献
2.
肌注和口灌氟苯尼考在中华鳖体内药代动力学及药物残留研究 总被引：1，自引：0，他引：1
健康中华鳖160只,随机分为2组,按30mg/kg剂量单次肌注和灌服氟苯尼考,运用高效液相色谱法测定中华鳖血浆和肌肉药物浓度,利用3P97药代动力学软件分析数据,肌注和口灌药时数据均符合一室开放模型,肌注给药的动力学方程为C=16.72(e-0.15t-e0.52t),主要药代动力学参数:AUC为76.45μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.31h,消除半衰期(T1/2Ke)4.48h,最高血药浓度Cmax为7.09μg/ml;口灌给药的动力学方程为C=39.99(e-0.19t-e0.4t),其主要药代动力学参数:AUC为109.42μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.73h,消除半衰期(T1/2Ke)为3.63h,最高血药浓度Cmax为10.64mg/l;实验结果表明:口灌氟苯尼考后,在中华鳖体内吸收快,血药浓度高,维持时间长,生物利用度高;药物在肌肉中消除缓慢。 相似文献
3.
本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。 相似文献
4.
给装置了皱胃瘘管的四头健康成年黄牛(体重217.50±42.91公斤)口服丙硫苯味唑(Albendazole),剂量:10mg/kg,给药后定时从颈静脉采血和从皱胃瘘管中收集皱胃液。用乙醚萃取法从血浆和皱胃上清液中提取药物。用高效液相色谱法测定血浆和皱胃液中的药物浓度。结果在胃液中的原药未能测出,而具有活性的代谢产物亚砜和砜于给药72小时后仍可测出。亚砜和砜的出现峰浓度时间(T_(max))分別为15.50±6.20h和22.80±6.70h:峰浓度(C_(max))分别为3.07±0.81μg/ml和4.91±1.45μg/ml;给药后血浆中原药亦未能测出,而具有活性的代谢物亚砜和砜在血浆中的药物动力学参数是:亚砜T_(1/2)Kel 20.46±5.43h,T_(max)15.50±5.75h,C_(max)0.50±0.21μg/ml:砜T_(1/2)Ke1 11.58±4.29h,T_(max)14.50±6.40h,C_(max)0.99±0.79μg/ml。上述结果,说明该药是长效的。. 相似文献
5.
泰妙菌素混悬注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究 总被引：1，自引：1，他引：0
【目的】 研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10 mg•kg-1 b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度－时间数据。【结果】 猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为：t1/2β为2.04±0.23 h,t1/2α为0.39±0.06 h,t1/2π为0.12±0.04 h,Vd 为8.73±1.83 L•kg-1,AUC为3.78±0.52μg•mL-1•h-1,ClB为2.99±0.43 L•kg-1•h-1)。猪肌注泰妙菌素注射液的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为：t1/2Ka(0.06±0.01)h,t1/2β(3.67±0.41)h,Tmax(0.18±0.03)h,Cmax(1.32±0.25)μg•mL-1,AUC(2.62±0.21)μg•mL-1•h-1,生物利用度为73.51%。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为：t1/2Ka(0.04±0.01)h,t1/2Ke(2.90±0.43)h,Tmax(0.27±0.03)h,Cmax(0.7±0.11)μg•mL-1,AUC(2.80±0.35)μg•mL-1•h-1,生物利用度为75.73%。t检验比较肌注泰妙菌素注射液和泰妙菌素注射混悬液的主要药动学参数,结果表明,两者除达峰浓度Cmax有显著差异外,AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。【结论】泰妙菌素注射混悬液肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较快的药动学特征。 相似文献
6.
在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。 相似文献
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磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。 相似文献
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以1龄草鱼为试验对象,对防治草鱼出血病有效的碘和PVP—碘,用Na~(125)I作示踪剂,研究了口灌给药后的体内浓度和PVP—碘浸浴后的体内浓度。口灌碘24μg/g后,可在1h时血药浓度达到(1.22±0.016)μg/ml的峰值。其有效浓度维持3h。实际口服量为23.41mg/kg。日给药多次为宜。口灌PVP—碘96μg/g后,血药峰值为(1.81±0.01)μg/ml,低于其MEC(11.9μg/ml)。用PVP—碘浸洗后,从0～4h的浓度以内脏>皮肤>鳃>肌肉。除肌肉以0h的药浓度最低,2h达到峰值之外,其他组织器官的在0h达峰值。PVP—碘作浸洗消毒剂比口服有效。 相似文献
9.
7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。 相似文献
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恩诺沙星缓释溶液在猪体内的药物动力学及生物利用度 总被引：6，自引：0，他引：6
选用18头健康猪进行恩诺沙星普通溶液静脉注射、肌肉注射和恩诺沙星缓释溶液肌肉注射的药物动力学研究,比较了2种溶液在猪体内的药物动力学特征和生物利用度。结果表明:静脉注射给药的药时数据适合无吸收二室开放模型,主要药物动力学参数为t1/2α=0 726±0 164h,t1/2β=9 083±1 121h,Vd=4 364±0 565L/kg,ClB=0 336±0 053L/(kg·h),AUC=30 397±4 895mg·h/L。肌肉注射恩诺沙星缓释溶液和普通溶液的药时数据均符合一级吸收二室模型,其主要药物动力学参数分别为:t1/2ka=0 468±0 114h和t1/2α=0 415±0 195h;t1/2β=25 818±6 528h和t1/2β=9 460±2 946h(P<0 01);Tmax=1 498±0 194h和Tmax=1 347±0 393h;Cmax=2 206±0 555μg/mL和Cmax=2 561±0 152μg/mL;AUC=23 715±3 528mg·h/L和AUC=18 397±1 808mg·h/L(P<0 01);F=(78 02±11 61)%和F=(60 52±5 95)%。肌肉注射恩诺沙星缓释溶液和普通溶液的主要药物动力学参数t1/2β和AUC有显著性差异,其他指标均无显著性差异。恩诺沙星缓释溶液既有速释部分(与普通溶液相比吸收半衰期不变),又有缓释部分(消除半衰期延长),应用于临床其有速效和长效双重作用。 相似文献
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采用反向高效液相色谱法, 研究了罗美沙星在健康鸡体内的药动学与生物利用度。结果表明, 鸡静注罗美沙星后的ｃｉ－ ｔｉ数据符合二室开放模型, 其主要动力学参数如下： ｔｔ／２α０５６±０１２ｈ, ｔ１／β７６９±０７９ ｈ, Ｖｄ２１６±０３５ Ｌ／ｋｇ, Ｃ Ｌ Ｂ０２０±００３ Ｌ／ｋｇ·ｈ, Ａ Ｕ Ｃ ５２１９±８９９ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ。鸡内服、肌注罗美沙星ｃ１－ ｔ１ 数据, 均符合有吸收因素二室模型, 内服的主要动力学参数如下： ｔ１／２ｋａ１１８±０１４ ｈ、ｔ１／２α２４５±０４６ ｈ、ｔ１／２β１７２１±１５８ ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ３８７８±６３３ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍａｘ３１６＋ ０２３ ｈ、 Ｃｍ ａｘ２０６±０４３ ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ７４３１％ ; 肌注的主要动力学参数是： ｔ１／２ｋａ０６７±０１２ ｈ、ｔ１／２α１３０±０２３ ｈ、ｔ１／２β１１５２±１０２ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ４３１５±２０４ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍ ａｘ１７６±０２０ ｈ、 Ｃｍａｘ４６０±ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ８２６８％ 。本文还就罗美沙星的临床应用进行了药动学评价。 相似文献
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营养水平对猪胎儿器官发育和初生仔猪血液生化指标的影响 总被引：2，自引：0，他引：2
本实验选用初配体重分别为５６．８、７０．１６、８４．２８ｋｇ的雅南小母猪各６头，在怀孕０－８０天、８１天至分娩分别定量采食１．１３、１．６１、２．０９公斤／头·日和１．５７、２．２４、２．９１公斤／头·日来研究孕期营养水平对初生仔猪器官重和血液生化指标的影响。研究结果表明：孕期母体营养水平对初生仔猪心、脑重没有显著影响（Ｐ＞０．０５），对肝、肾、脾有显著影响（Ｐ＜０．０５），胎儿肾、脾生长发育对母体营养水平变化最敏感，肝中等，脑、心不过感；初生仔猪血清总蛋白、清蛋白含量受母体营养水平影响（Ｐ＜０．０５）；葡萄糖则不受影响（Ｐ＞０．０５）；初生仔猪血清总蛋白、清蛋白含量与母体蛋白摄入量呈二次曲线相关，其方程分别为：Ｙ＝－１５１４．７４５＋２４５２．４７７Ｘ１－８３８．６６３Ｘ１２（Ｐ＜０．００１）Ｙ＝－１２８８９．４８＋３０４３３．７７Ｘ２－１７５９０．９５Ｘ２２（Ｐ＜０．０５）（Ｙ为母体蛋白摄入量：克／头·日；Ｘ１、Ｘ２分别为初生仔猪血清总蛋白、清蛋白含量：ｍｇ／１００ｍｌ）；初生仔猪猪血清清蛋白含量可以作为确定孕期母体蛋白需要量的标识；初生长雅仔猪血清葡萄糖、清蛋白、总蛋白含量分别为７１．７２ｍｇ／１００? 相似文献
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牛乳铁蛋白直接竞争ELISA检测法的建立 总被引：3，自引：0，他引：3
[目的]建立一种检测牛乳铁蛋白(LF)含量的竞争ELISA检测方法。[方法]制备鼠抗牛LF单克隆抗体,采用直接竞争ELISA测定酶标记物效价,建立牛LF的直接竞争ELISA检测方法。[结果]纯化后,制备的鼠抗牛LF单抗效价达1∶1 280 000,且鉴定为IgG1。该单抗对牛乳铁蛋白具有很强的特异性。制备酶标单抗的效价为1∶640 000。抗原包被物和酶标单抗的最适工作浓度分别为1.0μg/ml和1∶40 000。抗原用碳酸盐缓冲液(pH值为9.6)包被先在4℃过夜、再37℃放置2 h的效果最好。采用2%牛血清白蛋白作为封闭剂的效果最好。在31.25~1 000 ng/ml浓度范围内,牛乳铁蛋白的logit(B/B0)与牛乳铁蛋白浓度的对数值呈显著的线性关系,其回归方程为y=-1.899 1x+5.043 3(R2=0.987 3)。[结论]该研究为研制用于奶牛乳腺炎诊断的牛LF检测试剂盒奠定基础。 相似文献
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以春小麦京红８号、冬小麦冀麦２４为材料，研究了腐植酸对小麦发芽率和幼苗生长的影响，用３２Ｐ中示踪法研究了不同浓度腐植酸与０．１％Ｎａ２Ｈ３２ＰＯ４在小麦４叶期，７叶期，始穗期和抽穗期深叶，３２Ｐ中的吸收率，转移率及分布的影响。不同浓度的腐植酸浸种，在２５℃条件下对发芽没有明显的促进作用。但在水分不足或补水情况下，０．０１ｇ·Ｌ－１腐植酸浸种的幼苗生长快，干、鲜重增加，为壮苗打下良好基础，０．０３ｇ／Ｌ有抑制作用。０．０１ｇ·Ｌ－１腐植酸加０．１％Ｎａ２Ｈ３２ＰＯ４在不同生育期涂抹叶片，对磷的吸收和转移有促进作用，０．０３ｇ·Ｌ－１加０．１％Ｎａ２Ｈ３２ＰＯ４表现抑制作用。从而０．０１ｇ·Ｌ－１腐植酸对小麦吸收磷及其转移有增效作用。 相似文献
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采用刃天青显色法检测3种抗菌药物(头孢哌酮钠、链霉素、青霉素)对铜绿假单胞菌的MIC和最佳作用时间,并比较与微量稀释法的相关性,探讨应用该法的可行性。结果表明:刃天青的试验浓度在75~150μg/mL为宜,细菌接种量1×105cfu/孔,肉眼即可判定MIC值结果,判定时间为8 h。3种抗菌药物对铜绿假单胞菌的MIC和最佳作用时间分别为:5μg/mL,4~6 h;20μg/mL,6~8 h;不敏感。刃天青显色法与稀释法MIC值检测结果一致。本试验结果说明,刃天青显色法具有简便、快速、灵敏度高的特点,能动态地反映细胞随时间变化的生长情况,能检测药物的最佳作用时间。 相似文献
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平阳霉素对小麦幼胚愈伤组织发生及其植株再生的影响 总被引：5，自引：0，他引：5
本试验研究了不同浓度的平阳霉素对小麦幼胚离体培养条件下愈伤组织发生及植株再生的影响。结果表明:1.0～1.5mm长的幼胚,在MS+2,4—D2mg/L+NAAO.5mg/L+CH200mg/L固体培养基上,10～40μg/ml的平阳霉素可作为对小麦幼胚外植体离体培养时的适宜诱变浓度。 相似文献
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以免抗鼠 IgG 作为抗血清,首先验证了应用单向琼脂扩散法与酶联兔疫测法(ELISA)测定中试样品中抗鸡传染性法氏囊病毒(IBDV)单抗浓度的相应关系;以 DEAE 纤维离子交换层析法纯化的鼠 IgG(3.8mg/ml)作标准样品,以单向琼扩法确定中试样品 F.中具有生物活性单抗含量为330uG/ml,并以 F.作为 ELISA 标准样品,作标准曲线,检测不同样品中抗 IBDV 单抗含量皆在50ug/ml(此为1:10稀稀应用的浓度标准值)以上,ELISA 效价皆在10~(-4)以上。证明了我们的中试产品 OD 值在0.050以上,都可以1:10稀释,可靠地投放市场广泛应用。 相似文献
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原生质体融合技术对秦岭霉素产量提高的影响 总被引：2，自引：0，他引：2
【目的】对No.24菌株及其诱变株Ms-24菌株的原生质体的制备、融合、再生条件及融合子的生物活性进行了研究，探索了秦岭霉素的产量提高与融合条件的关系。【方法】采用荧光染色技术对融合子进行了标记，秦岭霉素含量的测定采用了HPLC法进行。【结果】融合后得到的3株高产秦岭霉素的融合子即为pf77，pf126和pf138菌株，其发酵产物的杀菌活性比原始No.24菌株分别提高了43.48％，60.87％和65.22％。HPLC检测发现，融合子pf77，pf126，pf138菌株发酵产物中秦岭霉素的含量与No.24菌株相比分别提高了36.59％，74.39％和91.46％。【结论】进行原生质体再生时，添加甘氨酸、溶菌酶的浓度要适中；原生质体融合时，酶解时间、聚乙二醇（PEG）的浓度和分子量也要适宜。 相似文献