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近几十年来 ,由于 β -内酰胺类药物的广泛应用 ,在临床上出现了许多产生 β -内酰胺酶的耐药菌株。为了消除细菌的耐药性和防止新的耐药菌株的出现 ,在 80年代就开发出了β -内酰胺酶抑制剂类药物 ,在临床应用上和β -内酰胺类药物联合应用。如 90年代上市的他唑西林 (ｔａｚｏｃｉｌｌｉｎ)、阿莫维酸钾胶囊等制剂就是β -内酰胺类药物和β -内酰胺酶抑制剂的复合制剂 ,临床应用效果很好。克拉维酸 (ｃｌａｖｕｌａｎｉｃａｃｉｄ) ,又名棒酸 ,是由克拉维链霉菌分离到的一种β -内酰胺酶抑制剂。其本身的抑菌作用非常微弱 ,临床上主要用作… 相似文献
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克拉维酸强化的阿莫西林对致病性大肠埃希氏菌体外抑菌试验 总被引：7，自引：0，他引：7
克拉维酸是一种β-内酰胺酶抑制剂，与阿莫西林同时应用时使得通过产生β-内酰胺酶对阿莫西林耐药的大多数细菌重新成为敏感菌。对来源于鸡、猪的共31株致病性大肠埃希氏菌最小抑菌浓度（MIC）测定表明，70%以上菌株对阿莫西林耐药；克拉维酸与阿莫西林联合使用使MIC显著下降；与单一使用阿莫西林相比，头孢氨苄青霉素对大多数分离菌的MIC较低。 相似文献
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β-内酰胺类药物与β-内酰胺酶抑制剂配伍常获得协同作用。使青霉素类和头孢菌素类的最低抑菌浓度（MIC）明显下降,药物增效几倍至十几倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。常见的如将克拉维酸与氨苄西林合用,阿莫西林和苏巴坦钠。使后者的最低抑菌浓度成倍下降。临床上常用药物还有氨苄西林钠＋舒巴坦钠、阿莫西林＋克拉维酸钾、氨苄西林＋舒巴坦甲苯磺酸盐。 相似文献
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β-内酰胺酶抑制剂（Beta—lactamase inhibitors,BLI）作为当前抗生素领域发展的新趋势而特别引人注目。他唑巴坦是继克拉维酸、舒巴坦之后,抑酶作用优于克拉维酸、舒巴坦钠的又一β-内酰胺酶抑制剂,既能增强抗生素的抗菌活性,又可以扩大抗菌谱,减少不良反应,在临床具有广泛的应用前景。为指导临床合理用药,延缓细菌耐药性的产生,控制耐药菌株的播散和流行, 相似文献
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β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌分泌的一种胞外酶，该酶可选择性分解牛奶中残留的β-内酰胺类抗生素，通过水解使β-内酰胺环打开而失去抗菌活性，类型众多，底物不同，特性各异。β-内酰胺酶包括以下几种：（1）青霉素酶，主要水解青霉素类，能被克拉维酸抑制；（2）头孢菌素酶，能水解头孢菌素，但对青霉素水解作用很弱， 相似文献
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β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的研究进展 总被引：5，自引：0，他引：5
β-内酰胺类抗生素通过共价键与细菌细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)而抑制细菌细胞壁的合成,选择性好,是很重要的一类抗感染药物[1].但近年来,耐药菌株的产生,使其疗效大大下降.β-内酰胺酶的产生是细菌对该类抗生素产生耐药的主要机制,对于细菌因产生β-内酰胺酶而引起的耐药性已成为临床治疗中的严重问题[2,3].在对待产酶耐药菌的感染时,使用β-内酰胺酶抑制剂,将其与β-内酰胺类抗生素结合,保持甚至加强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,不失为一快捷、有效的方法[4]. 相似文献
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β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联用在兽医学上的应用 总被引：1，自引：0，他引：1
陈志华 《广东畜牧兽医科技》2003,28(6):17-19
20世纪40年代,第一个β-内酰胺类抗生素青霉素的研制和应用,开创了抗生素治疗细菌性疾病的光辉时代。但细菌的耐药性也因抗生素的广泛应用而变得日益普遍,细菌对β-内酰胺类抗生素最主要的耐药机制是产生β-内酰胺酶,破坏β-内酰胺环使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂的研制应用,恢复了β-内酰胺类抗生素的有效性,使β-内酰胺类抗生素得以继续发挥其在临床上强大的治疗作用。本文主要综述了β-内酰抑制剂的作用机制及其与β-内酰胺类抗生素联用的抗菌活性,以及在兽医临床上的应用概况。为有效地应用β-内酰胺类抗生素控制耐药菌感染提供参考。 相似文献
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β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦与氨苄西林联用的体内外抗菌作用研究 总被引：13，自引：0，他引：13
试验观察了β－内酰胺酶抑制剂舒巴坦与氨苄西林联用的体内外协同抗菌作用。结果表明：氨苄西林与舒巴坦联用对5个标准菌株的抗菌活性与氨苄西林相似，对除绿脓杆菌外的6株临床分离菌株的体外抗菌活性较显著高于氨苄西林。临床分离菌株均可产生β－内酰胺酶并可不同程度的水解氨苄西林，在不加入舒巴坦时，β－内酰胺酶对氨苄西林的水解率为57.64%－100%，加入舒巴坦时，β－内酰胺酶对氨苄西林的水解率降低。舒巴坦对临床分离菌株产生的5种β－内酰胺酶均有抑制作用，在1μg/ml时的抑制率为9.35%-67.20%,10μg/ml时为50％－93.19％，显示出明显的抑酶保护作用。氨苄西林与舒巴坦联用对氨苄西林耐药菌株引起的鸡白痢有明显的治疗效果，按5mg/kg肌注的治愈率为91.18%，显著高于氨苄西林混饮，与舒他西林相似。提示二者联用体内体外均有协同抗菌作用，值得进一步研究。 相似文献
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兽用抗菌类药物合理配伍,可达到协同或相加的作用,从而增强疗效;配伍不当则可能发生拮抗作用,使药物之间的药效相互作用抵消,疗效下降或丧失,甚至还可能引起毒副反应。联合应用抗菌类药物应掌握适应症,注意各个药物品种的针对性,争取药物之间协同联合,避免拮抗作用。现将常用的药物的配伍简介如下:一、β—内酰胺类β—内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)与β—内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、他佐巴坦合用有较好的抑酶保护和协同增效作用,青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。与氨基糖甙类呈协同作用,但剂量应基本平衡。青霉素类不能与… 相似文献
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副猪嗜血杆菌病是副猪嗜血杆菌主要针对保育仔猪的一种全身多发性的传染病,对猪场的危害极大。β-内酰胺类抗生素是临床上使用比较多的一类抗生素,具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点,常用于治疗副猪嗜血杆菌病,因此有必要了解副猪嗜血杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药情况,从而更科学地指导临床用药和新药开发。本研究参考CLSI-VET和VETCAST中流行病学临界值的建立方法,汇总不同地区来源的菌株对14种β-内酰胺类药物的药敏结果,建立β-内酰胺类药物的流行病学临界值。结果显示,头孢克洛、头孢吡肟、头孢噻肟、头孢喹肟、头孢噻呋、头孢氨苄、阿莫西林-克拉维酸、阿莫西林、克拉维酸、氨苄西林、青霉素、苯唑西林、亚胺培南和美罗培南的流行病学折点值分别为16、0.5、0.125、0.031 25、0.5、32、0.25、1、0.5、1、2、8、0.25、0.062 5 μg·mL-1,可以得出副猪嗜血杆菌对氨苄西林、阿莫西林以及头孢吡肟的耐药率较高,对亚胺培南和阿莫西林-克拉维酸的敏感性较高。在CLSI （Clinical and Laboratory Standards Institute）和EUCAST （The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing）缺乏敏感性评判标准的情况下,本研究可以直观地识别非野生型菌株的出现,有利于耐药性监测工作的开展,对副猪嗜血杆菌的治疗和防控具有一定的参考价值。 相似文献
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对泰安及周边地区鸡大肠杆菌病的流行情况和致病性大肠杆菌的耐药性状况进行了比较系统的调查分析：对25株鸡源性大肠杆菌进行了分离纯化、生化试验，同时对所分离的菌株进行了耐药性测定及β内酰胺药物耐药基因TEM的检测等研究。结果表明：大肠杆菌对多种抗生素均产生了耐药性，对β－内酰胺类药物的耐药性也相当严重，对在药敏试验中检测出对头孢菌素类药物不敏感的菌株进行TEM基因检测，发现这些菌株均含有耐β-内酰胺酶耐药基因，与Genebank上登录的其他耐β-内酰胺酶耐药基因序列的同源性达到97％以上，仅存在个别的碱基突变。通过研究以期探明地区鸡源性大肠杆菌病的流行情况和细菌的耐药现状．从而为有效控制鸡大肠杆菌病的发生流行提供可靠的理论依据，以便制订出较为科学合理的预防和治疗措施，以提高养殖效益。 相似文献
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采用实验室方法分离鉴定了引起猪腹泻的细菌,并对分离菌进行超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）检测和对24种抗菌药、5种复方药的敏感性测定。结果显示,分离细菌为大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、奇异变形杆菌,有的且产生ESBLs。药敏试验结果表明该菌对兽医临床中常用的β-内酰胺类抗生素、氟喹诺酮类、氯霉素类、氨基糖苷类等均产生耐药;对粘杆菌素、亚胺培南、美罗培南敏感,β-内酰胺类药物与酶抑制剂联用能使药物对细菌的最低抑菌浓度（M ICs）降低,因此复方β-内酰胺类药物是治疗猪腹泻的有效措施之一。 相似文献
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兽医临床超广谱β-内酰胺酶的表型检测方法 总被引：3，自引：0，他引：3
β-内酰胺环类抗生素自上世纪60年代研制以来，一直广泛应用，目前占全球抗生素消量的50％，但近年来耐药菌株的出现使它们的使用受到严重威胁。研究显示，细菌对第三代头孢菌素的耐药主要是因为产生了能水解该类扰生素的超广谱β-内酰胺酶（Extend spectrum β-lactamses，ESBLs）。ESBLs大多是质粒介导的β-内酰胺酶，主要由大肠埃希氏菌与肺炎克雷伯菌产生，由于其能降低新的广谱头孢菌素的功效，造成体外药敏试验敏感而体内用药无效，严重影响β-内酰胺环类抗生素的疗效。 相似文献