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1.
没食子酸对恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为研究没食子酸与恩诺沙星联合用药及单用恩诺沙星在福瑞鲤Cyprinus carpio体内的药代动力学参数及其残留消除规律,采用平行对照试验,将体质量为(200±30)g的鲤随机分为单用恩诺沙星组(对照)和联合用药组(没食子酸与恩诺沙星质量比为10:1),试验水温为26℃,各组均按2 mg/kg(体质量)剂量的恩诺沙星单次混饲口灌给药,于给药后不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,采用高效液相色谱法测定各组织中恩诺沙星的浓度,并使用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明,没食子酸能显著增大鲤各组织对恩诺沙星的吸收效率,提高有效药物浓度20.0%~44.9%,并加快了恩诺沙星的代谢和消除,240 h时联合用药组鲤血浆、肌肉组织中药物残留量比对照组分别降低了44.2%和34.1%。 相似文献
2.
不同给药方式下培氟沙星在鲤体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温为18℃下,按10 mg/kg（体质量）对体质量为（200±30）g的福瑞鲤Cyprinus carpio单次肌肉注射和混饲口灌培氟沙星,于不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,经超高液相色谱法测定各组织中培氟沙星的浓度,并采用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明：混饲口灌给药和肌注给药后,培氟沙星的药时曲线下面积（ AUC）分别为88.35、139.9 mg·h/L,达峰浓度（ Cmax ）分别为2.092、3.687 mg/L,达峰时间（ Tmax ）分别为4.0、0.5 h,消除半衰期（ t1/2）分别为22.301、74.357 h,表观分布容积（ Vd ）分别为5.464、15.342 L/kg,总体清除率（ CL ）分别为0.170、0.143 L·kg/h。研究表明,肌肉注射给药较混饲口灌达峰时间短,达峰浓度高,半衰期长,生物利用度高。 相似文献
3.
《西南农业学报》2017,(4)
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C_(max))分别为0.329、4.162和3.350 mg/L;表观分布容积(V_d)分别为26.219、6.320和2.835 L/kg,吸收半衰期﹝T_((1/2)α)﹞分别为4.643、45.623和11.308 h;消除半衰期[T_((1/2)β)]分别为32.046、354.987和252.194 h。恩诺沙星代谢物环丙沙星在西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,T_(max)分别为0.5、6.4和2 h;C_(max)分别为0.164、0.918和1.450 mg/L;Vd分别为43.760、7.678和0.122 L/kg;T_((1/2)α)分别为4.643、8.503和14.464 h;T_((1/2)β)分别为32.046、148.4和219.904 h。【结论】恩诺沙星其代谢产物环丙沙星在西伯利亚鲟体内药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,其吸收、消除较缓慢。 相似文献
4.
在实验室条件下,研究了不同水温(16、26℃)和不同药物剂量[15、45 mg/kg(鱼体质量)]下,氟苯尼考(FF)及其代谢物氟苯尼考胺(FFa)在德国镜鲤Cyprinus carpio mirror体内的残留消除规律.试验采用混饲口灌给药,在16、26℃水温条件下,以15 mg/kg(鱼体质量)剂量给药;在26℃水温条件下,以15、45 mg/kg(鱼体质量)剂量给药,于给药后0.5、1、2、4、6、8、12、24、72、120、168、216、264 h分别取鱼体肌肉、肝胰脏和肾脏组织,采用高效液相色谱荧光检测法测定鱼体各组织中FF和FFa的含量.结果表明:鱼体各组织中的FF和FFa,高温组较低温组消除快,高剂量组较低剂量组消除慢;高水温(26℃)下,用药后168 h时鱼体肌肉中的FF检测不出,而FFa浓度为36.3 μg/kg,低水温(16℃)下,用药后264 h时鱼体肌肉中的FF浓度为23 μg/kg,而FFa浓度为49μg/kg;低剂量组在用药后168 h时,鱼体肌肉中的FF和FFa的浓度之和为36μg/kg,而高剂量组在用药后264 h时,鱼体肌肉中的FF和FFa的浓度之和为59μg/kg;药物在德国镜鲤各组织中的消除顺序依次为肌肉＞肝胰脏＞肾脏. 相似文献
5.
采用液相色谱与质谱连用技术(LC-MS),研究了以30 mg/kg(体质量)的药量在单次口灌给药条件下,甲砜霉素在松浦镜鲤Cynipus carpio L.体内的药物代谢动力学.试验水温为(20±0.2)℃,试验鲤(1+龄)体质量为(84.84±17.45)g.在给药后0.25、0.50、0.75、1.00、1.50、2.00、4.00、6.00、8.00、12.00、24.00、36.00、48.00、72.00 h采集鲤的肌肉、血浆、肝胰脏和肾脏,测定各组织中甲砜霉素的浓度,用药动学3P97软件进行数据分析和处理.结果表明,甲砜霉素在鲤体内吸收分布迅速,符合一级吸收二室开放模型,但消除缓慢.甲砜霉素在鲤血浆、肝胰脏、肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数如下:消除半衰期(T1/2β)分别为77.292、24.625、79.966、25.600 h;分布半衰期(T1/2α)分别为7.317、0.454、7.409、1.376 h;药时曲线下总面积(AUC)分别为782.641 μg/(mL·h)、544.756μg/(g·h)、3 616.060 μg/(g·h)和158.634 μg/(g·h).鉴于甲砜霉素在鲤血浆和肾脏中的消除半衰期长,消除缓慢,建议使用该类药物时应相对延长给药间隔时间. 相似文献
6.
乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。 相似文献
7.
《江苏农业科学》2017,(24)
60尾鲫鱼单剂量(12 mg/kg)口服给予阿苯达唑后采集血样,进行阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学研究;40尾鲫鱼以同等剂量连续口服给药5 d,之后采集肌肉样品,检测药物浓度,分析残留消除的过程;利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测血浆和肌肉中阿苯达唑以及其代谢产物阿苯达唑亚砜的浓度,药物浓度-时间数据采用3P97药动学程序软件处理。结果表明,鱼口服阿苯达唑后,血浆中阿苯达唑亚砜药物浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,t_(1/2Ka)为10.91 h,t_(1/2Ke)为11.95 h,t_(peak)为16.46 h,K_a为0.06 h~(-1),K_e为0.06 h~(-1),C_(max)为0.28 mg/L,AUC为12.56 mg·h/L,药动学参数表明阿苯达唑亚砜在15~18℃水温下,在鲫鱼体内吸收缓慢,滞留时间和半衰期较长,分布容积较小,血药浓度低。在20℃水温下,多剂量口服阿苯达唑残留消除试验表明,停药后4 d肌肉中阿苯达唑亚砜的浓度为0.787 mg/kg,停药后8 d为0.064 mg/kg,停药后24 d药物浓度低于检测限。 相似文献
8.
本研究进行了硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药物代谢动力学试验.6头健康猪单剂量颈部肌注2.5%硫酸头孢喹肟注射液,给药剂量为2 mg/kg,给药后5、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h前腔静脉采血4 ml.HPLC法测定硫酸头孢喹肟血药质量浓度,3P97药动学软件处理药-时数据.药物主要动学参数如下:吸收半衰期(T_(1/2α))为(1.33±0.42)h,消除半衰期(T_(1/2β))为(4.92±1.14)h,达峰时间(T_(max))为(0.83±0.28)h,峰质量浓度(C_(max))为(3.36±0.54)μg/ml,表观分布容积(V_d)为(0.34±0.08)L/kg,药时曲线下面积(AUC)为(17.22±4.11)μg/(ml·h).结果表明,硫酸头孢喹肟注射液肌注后吸收迅速,达峰时间短,有效血药质量浓度可维持24 h.建议临床用药时每日1次,连用3～5日. 相似文献
9.
在水温为(25±2)℃下,按10 mg/kg的剂量给吉富罗非鱼Oreochromis niloticus单次口服氧氟沙星,用高效液相色谱法测定鱼血浆和组织中的药物浓度,研究氧氟沙星在吉富罗非鱼体内的代谢及消除规律。结果表明:血浆及组织药时数据均符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除较为缓慢,血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏中的达峰时间(Tmax)分别为0.41、3.19、0.18、0.59 h;最大血药浓度分别为7.98μg/mL、17.24、36.10、46.65μg/g,组织中肝胰脏的药物浓度最高,在测定时间内各组织的药物浓度均高于血浆;药物消除速度依次为肾脏>肌肉>肝胰脏,消除半衰期(T1/2β)分别为12.90、19.45、28.27h。以10μg/kg为最高残留限量,在本试验条件下,建议休药期不低于8 d。在治疗罗非鱼疾病时,氧氟沙星的给药剂量为10 mg/kg,每天两次,连续使用2~3 d。 相似文献
10.
对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤（Cyprinus carpio）体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数．结果表明：两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型．腹腔注射给药血浆动力学参数：AUC为59．1856μg·h·mL^-1、K为75．7627h^-1、t1／2B为96．5456h、T（peak）为0．0730h、C（max）为3．2970μg·mL^-1;灌服给药血浆动力学参数：AUC为600．2961μg·h·mL^-1、Ka为0．1693h～、t1／2β为168．2871h、T（peak）为3．6655h、C（max）为3．2661μg·mL^-1．这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高． 相似文献
11.
吡喹酮在绒山羊体内药代动力学的研究 总被引：5，自引：0，他引：5
应用反相高效液相色谱法测试了 6只健康绒山羊以每千克体重 10 0mg剂量口服给药后吡喹酮在体内的血药浓度 ,并进行了药代动力学研究 ,应用非线性最小二乘法处理 ,实验数据参数用一室模型描述。在口服给药后 ,经过短暂的迟滞期 [Lagtime =(0 2 3987± 0 0 95 39)h],血药浓度迅速上升 ,吸收相很快完成[t1/ 2ka=(0 33899± 0 192 94)h],达峰时间tp=(1 6 45 6 8± 0 43788)h ,之后是一缓慢的消除相 [t1/ 2kel=(6 2 3789± 0 70 6 2 7)h],表观分布容积Vd=(2 3 6 8130± 13 16 197)L/kg ,机体清除率CLB =[(2 6 2 3 46±1 473 10 )mg/(kg·h) ],药时曲线下面积AUC =[(5 0 0 73 2 7± 2 6 12 482 ) μg/(mL·h) ],最高血药浓度Cmax=(4 89990± 2 830 6 4) μg/mL。对吡喹酮在绒山羊体内血药浓度实测值与理论值进行卡平方检验 ,结果表明二者之间没有显著性差异 (P >0 0 5 )。 相似文献
12.
复方茵芩制剂中黄芩苷的药代动力学研究 总被引：1，自引：1，他引：1
探讨复方茵芩制剂有效成分黄芩苷在小鼠体内的药物代谢动力学特征,按16.5 g.kg-1(相当于黄芩苷239.5 mg.kg-1)的剂量给小鼠口服复方茵芩制剂,用高效液相色谱法(HPLC)检测用药后0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、12.0、14.0、16.0、20.0、24.0、36.0、48.0、72.0 h血浆中药物黄芩苷的质量浓度,研究在小鼠体内的药物代谢动力学.结果表明,复方茵芩制剂中黄芩苷在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为:C=16.76 e-0.45t+3.10 e-0.03t-20.99 e-2.13t;主要药代动力学参数:T1/2α1.54 h,T1/2β5.25±2.96 h,T1/2 Ka0.34 h,AUC0→∞128.99 mg.L-1.h-1,CL/F0.19 L.h-1,Vd/F6.363 L.kg-1,Tpeak1.05 h,Cmax11.19μg.mL-1. 相似文献
13.
50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低. 相似文献
14.
黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究 总被引：8，自引：0，他引：8
【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。 相似文献
15.
采用高效液相色谱法,研究在单次口灌给药途径下,恩诺沙星在杂交鲟（施氏鲟Acipenser schrenckii♂×达氏鳇Huso dauricus♀）体内的药代动力学。对杂交鲟单次口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,用3P97药代动力学分析软件对实验数据进行了分析。结果表明：恩诺沙星在杂交鲟血液、肌肉和肝脏中的药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放模型;该药在血液、肌肉和组织中的平均回收率分别为93.6%±1.14%、92.65%±1.5%、92.82%±1.39%,在杂交鲟不同组织中分布较广,其在血液、肌肉和肝脏的表观分布容积v/f分别为26.987、6.2298、2.1515 L/kg;恩诺沙星在杂交鲟体内消除较慢,在血液、肌肉和肝脏中的消除半衰期分别为290.139、114.9、901.835 h,总体清除率分别为0.2288、0.1047、0.02164 L/（kg.h）。鉴于恩诺沙星在杂交鲟体内消除较慢,建议养成阶段使用其它药物。 相似文献
16.
[目的]研究伊维菌素在白点鲑体内的药动学。[方法]对白点鲑以0．3mg／kg的剂量分别单次口灌和腹腔注射伊维菌素,采用高效液相色谱-紫外检测法（HPLC—UV）于给药后不同时间点连续进行采样检测,通过3p97软件分析药动学参数。[结果]在2种给药方式下,伊维菌素在血浆、肌肉、肝和肾中的药时关系均符合一级吸收一室开放模型。口灌给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=4．503h、Cmax=0．252mg／L、t1/2ka=0．476h、t1/2ka=331．160h、AUC=121．524（mrdL）·h;腹腔注射给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=2．751h、Cmax=0．230mg／L、t1/2ka=0．306h、t1/2ka=153．868h、AUC=51．689（mg／L）·h。[结论]两种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学存在差异,腹腔注射给药比口灌给药吸收快。 相似文献
17.
[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,Tmax为(1.5±0.46)h,Cmax为(12.36±2.7)mg/L,AUC0→∞为(45.45±22.3)mg.h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h.kg),V/F为(6.17±3.12)L/kg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氢杨梅素的药动学研究。 相似文献