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以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺在冰醋酸体系中回流制得新化合物3a～3f,其化学结构均经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50 μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显示出良好的抑制活性,其中3a、3c、3e和3f的EC50值分别为12.10、8.73、10.11和7.67 μg/mL。 相似文献
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以3-氨甲基吡啶和2-氯-5-氨甲基吡啶为原料先与2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙酯反应得到中间体 2a和2b, 不经分离,直接与脂肪胺反应,合成了7个未见文献报道的开环类吡虫啉结构化合物 3 。所有目标化合物(包括 2a和2b )均经元素分析和1H NMR确证,并对其构型进行了讨论。 相似文献
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以3-氨甲基吡啶和2-氯-5-氨甲基吡啶为原料先与2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙酯反应得到中间体2a和2b,不经分离,直接与脂肪胺反应,合成了7个未见文献报道的开环类吡虫啉结构化合物3.所有目标化合物(包括2a和2b)均经元素分析和1H NMR确证,并对其构型进行了讨论. 相似文献
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2-氰基-3-(6-氯-3-吡啶甲基)胺基-3-脂肪胺基丙烯腈的合成与生物活性 总被引：2，自引：1，他引：2
以 3-氨甲基吡啶和 2 -氯 - 5 -氨甲基吡啶为原料先与 2 -氰基 - 3,3-二甲硫基丙烯腈反应 ,产物不经分离再与脂肪胺反应合成了 14个未见文献报道的开环类吡虫啉结构类似物。所有目标化合物均经元素分析、1H NMR确证。初步活性测试结果表明含硫化合物的杀虫活性优于双氨基化合物 ,其中 4 c对豆蚜的抑制率最高达 87.6%。 相似文献
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2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物的合成和生物活性 总被引：11，自引：3，他引：11
为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证。生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙( Ⅲj )在500 mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上。 相似文献
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6-甲基-4-羟基-2-吡喃酮1和它的3-羧基衍生物2是合成化学杂交剂(chemicalhybridiz-ingagent)fenridazon-k的关键中间体,也是一般有机合成的中间体。OOHRO 1 R=H2 R=COOHKang等[1]报道了一种大量制取2的方法:在三乙胺存在下,丙二酸亚异丙酯3与双乙烯酮反应得到化合物4,4在对甲苯磺酸的催化下,在甲苯中回流,脱丙酮、环合生成2:OOOO 3CH2OOEt3N,CH2Cl2OOOOOHO 4CH3SO3HPhMe,△OOHCOOHO 2Suzuki[2]等报道,2在155℃受热则脱羧生成1。OOHCOOHO 2 155℃ -CO2OOHO 1作者等发现:4是不稳定的化合… 相似文献
8.
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-（（5-（（4,6-二甲基嘧啶-2-基）硫甲基）-1,3,4-噻二唑-2-基）硫）乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 相似文献
9.
为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯类化合物,并利用1H NMR、IR、 MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯( 3i )的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。 初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中 3c、3f、3h、3k 在500 mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的致死率均在70%以上。 相似文献
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为了研究环己三酮类除草剂结构与活性的关系,以2-呋喃甲醛为起始原料,经过与丙酮的羟醛缩合(aldol condensation)反应、与丙二酸二乙酯的迈克尔加成反应、以及分子内的羟醛缩合环化反应,最后与酰氯发生重排反应合成了一系列新的5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮衍生物,所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱的确证。初步除草活性测定结果表明,与天然的AB5046A相比,2-苯甲酰基-5-(2-呋喃基)衍生物的活性明显降低,而2-乙酰基和丙酰基衍 生物则显示出更高的除草活性,如化合物 T3 在100 μ g/mL下对油菜生长的最高抑制率达82.9%。 相似文献
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Adam Jezierski Jerzy Zakrzewski Wies&#x;aw Moszczy&#x;ski 《Pest management science》1999,55(12):1229-1232
The important herbicide, 2-methyl-4-chlorophenoxyacetic acid (MCPA) was synthesized by the chlorination of 2-methylphenoxyacetic acid with tert-butyl hypochlorite in the presence of methyl N,N-dimethylglycinate as a catalyst, giving a high yield and regioselectivity. The reaction was investigated using the spin-trapping technique in electron paramagnetic resonance measurement conditions, with nitrosodurene as a spin trap. Increased intensity emission of the tert-butoxyl radical (2.9 times in relation to the starting level) was observed after the catalyst had been introduced into the reaction mixture, indicating a free radical mechanism for the reaction. © 1999 Society of Chemical Industry 相似文献
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以芳香硝基化合物、2-氯-5-吡啶甲醇和一氧化碳为原料,在Pd-Fe/Ti O2催化下进行羰基化反应,合成了11个新型氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯化合物,其结构经1H NM R和M S表征。初步抑菌活性测定结果表明:在50 mg/L下,大多数目标化合物对4种供试病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物3f(4-甲氧基苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯、3h(2,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)和3j(3,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达77.3%以上,3f对苹果轮纹病菌Physalospora piricola的抑制率达82.5%,与对照药多菌灵接近;所有化合物在50 mg/L下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制活性均优于对照药多菌灵。 相似文献
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Novel tricyclic 3,3a,5,9b-tetrahydro-2H-furo[3,2-c][2]benzopyran (TFB) derivatives were synthesized, and their herbicidal activities were elucidated. They were synthesized from D-glucose as a natural chiral source. The formation of the TFB skeleton was achieved by a Friedel-Crafts type intramolecular cyclization of methyl 5-deoxy-2,3-O-dibenzyl-5-C-methyl-D-xylofranosides. The intramolecular cyclization was dependent upon the electronic effects of the substituents at the C-2 benzyloxy group of methyl xylofranosides. Some TFBs exhibited a remarkable herbicidal activity to annual paddy weeds, such as Echinochloa sp, without injury to the rice. 相似文献
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2-氧代-2-苯基乙磺酰胺化合物组合合成与杀菌活性研究 总被引：2，自引：2，他引：0
为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytis cinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。 相似文献
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以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a~5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。 相似文献
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采用高效液相色谱（HPLC）法研究了0.2%苄嘧磺隆·丙草胺颗粒剂在稻田环境中的消解动态和最终残留。稻田水、谷壳、稻秆和水稻植株样品用二氯甲烷提取,土壤样品用V（二氯甲烷）:V（甲醇）=9:1的混合液提取,糙米样品用V（二氯甲烷）:V（甲醇）=7:3的混合液提取后再用二氯甲烷萃取;HPLC法测定。结果表明:当添加水平在0.05~1 mg/kg（或mg/L）时,苄嘧磺隆和丙草胺的平均回收率均在75%~103%之间,相对标准偏差（RSD）为1.6%~13%;苄嘧磺隆和丙草胺的检出限（LOD）均为0.02 mg/L,最小检出量均为4.0×10-10 g,在稻田水中的最低检测浓度（LOQ）均为0.001 mg/L,在稻田土壤中的LOQ均为0.005 mg/kg,在水稻植株、谷壳和糙米中的LOQ均为0.01 mg/kg。在水稻移栽后5~7 d,采用直接撒施法在高剂量（270 kg/hm2,其中苄嘧磺隆有效成分为67.5 g/hm2,丙草胺有效成分为472.5 g/hm2）下施药1次的消解动态试验结果表明:在稻田水、土壤和水稻植株中,苄嘧磺隆的消解半衰期分别为5.06~5.83 d、9.76~11.55 d和4.52~4.82 d,丙草胺的消解半衰期分别为5.94~6.45 d、7.70~9.90 d和4.11~4.89 d。分别按低剂量（180 kg/hm2,其中苄嘧磺隆有效成分为45 g/hm2,丙草胺有效成分为315 g/hm2）和高剂量（270 kg/hm2）施药1次,在正常收获期收获的糙米中均未检出苄嘧磺隆和丙草胺残留。 相似文献
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Bordoloi GN Kumari B Guha A Thakur D Bordoloi M Roy MK Bora TC 《Pest management science》2002,58(3):297-302
Screening for newer bioactive compounds from microbial metabolites resulted in the isolation of a novel antibiotic from the culture filtrate, Streptomyces sp 201, of a soil. The bioactive compound, with antifungal and antibacterial activity, was identified as 2-methylheptyl isonicotinate. The antifungal activity of live culture, culture broth and the isolated bioactive compound showed marked inhibition against dominant soil-borne phytopathogens such as Fusarium oxysporum Schlect, F moniliforme Sheldon, F semitectum Berkeley & Ravenel, F solani (Martius) Sacc and Rhizoctonia solani Kuehn. The compound had no effect on seed germination and seedling development as displayed by root and stem growth of the test plant species. In pot experiments with seedlings of cruciferous plants such as Raphanus sativus L (radish), Brassica campestris L (yellow mustard), Brassica oleracea var botrytis L (cauliflower), the antibiotic compound showed promising protective activity of 92% when seeds of the test plants were treated at a dose of 50 micrograms ml-1 prior to sowing. Seed treatment with a spore suspension (3 x 10(8) spores ml-1) of the Streptomyces sp 201 displayed protective activity in the range of 56-60%. Seeds coated with 2.5% methyl cellulose-amended spores of the antagonist showed protective activity in the range of 64-72%. Further, seed treatment with the culture filtrate of the antagonist also showed promising protective activity in the range of 64-84%. 相似文献