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相似文献
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1.
β-内酰胺酶抑制剂在对抗β-内酰胺酶耐药菌感染中发挥着重要作用,一直是药物化学领域的研究热点,但β-内酰胺酶变异体多元化及不利突变减缓了新型抑制剂的发展进程。诸多国内外相关文献在深入了解β-内酰胺酶水解机制及活性位点关键氨基酸作用特点的基础上,通过对已有化合物进行结构修饰或基于片段设计来筛选新的β-内酰胺酶抑制剂。详细介绍了β-内酰胺酶抑制剂的研究进展,旨在为进一步深入开展以增强化合物与酶关键氨基酸互作为基础的创新药物筛选提供帮助。  相似文献   

2.
20世纪40年代,第一个β-内酰胺类抗生素青霉素的研制和应用,开创了抗生素治疗细菌性疾病的光辉时代。但细菌的耐药性也因抗生素的广泛应用而变得日益普遍,细菌对β-内酰胺类抗生素最主要的耐药机制是产生β-内酰胺酶,破坏β-内酰胺环使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂的研制应用,恢复了β-内酰胺类抗生素的有效性,使β-内酰胺类抗生素得以继续发挥其在临床上强大的治疗作用。本文主要综述了β-内酰抑制剂的作用机制及其与β-内酰胺类抗生素联用的抗菌活性,以及在兽医临床上的应用概况。为有效地应用β-内酰胺类抗生素控制耐药菌感染提供参考。  相似文献   

3.
苦豆子碱对产β-内酰胺酶动物源性菌株的药敏分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:了解40株动物源性大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌对β-内酰胺类抗菌药物的敏感性,在此基础上探讨苦豆子总碱对产β-内酰胺酶动物源性阴性菌株的抗菌活性,目的筛选出能够逆转耐药菌株的中药。方法:以肉汤稀释法和纸片扩散法筛选产超光谱β-内酰胺酶耐药菌株。以琼脂稀释培养法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆子总碱对大肠杆菌和肺炎克雷伯氏菌的体外最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:40株大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌共有16株为产超光谱β-内酰胺酶(ESBLs)耐药菌株,苦豆子总碱在体外对抗生素敏感株、产β-内酰胺酶(ESBLs)耐药菌株和产超光谱β-内酰胺酶(ESBLs)耐药菌株均有较好的抑菌作用。  相似文献   

4.
β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的研究进展   总被引:5,自引:0,他引:5  
β-内酰胺类抗生素通过共价键与细菌细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)而抑制细菌细胞壁的合成,选择性好,是很重要的一类抗感染药物[1].但近年来,耐药菌株的产生,使其疗效大大下降.β-内酰胺酶的产生是细菌对该类抗生素产生耐药的主要机制,对于细菌因产生β-内酰胺酶而引起的耐药性已成为临床治疗中的严重问题[2,3].在对待产酶耐药菌的感染时,使用β-内酰胺酶抑制剂,将其与β-内酰胺类抗生素结合,保持甚至加强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,不失为一快捷、有效的方法[4].  相似文献   

5.
使用管碟法,采用对青霉素类药物绝对敏感的标准菌株,利用舒巴坦特异性抑制β-内酰胺酶的活性,加入青霉索作为对照。通过比对加入β-内酰胺酶抑制剂与未加入抑制剂的样品所产生的抑制圈的大小来间接测定样品是否含有β-内酰胺酶类药物。微生物管碟法不需做阳性确证试验。技术较为成熟,可以适用于大批量检测鲜牛奶中是否添加解抗剂β-内酰胺酶。  相似文献   

6.
β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌分泌的一种胞外酶,该酶可选择性分解牛奶中残留的β-内酰胺类抗生素,通过水解使β-内酰胺环打开而失去抗菌活性,类型众多,底物不同,特性各异。β-内酰胺酶包括以下几种:(1)青霉素酶,主要水解青霉素类,能被克拉维酸抑制;(2)头孢菌素酶,能水解头孢菌素,但对青霉素水解作用很弱,  相似文献   

7.
克拉维酸是一种β-内酰胺酶抑制剂,与阿莫西林同时应用时使得通过产生β-内酰胺酶对阿莫西林耐药的大多数细菌重新成为敏感菌。对来源于鸡、猪的共31株致病性大肠埃希氏菌最小抑菌浓度(MIC)测定表明,70%以上菌株对阿莫西林耐药;克拉维酸与阿莫西林联合使用使MIC显著下降;与单一使用阿莫西林相比,头孢氨苄青霉素对大多数分离菌的MIC较低。  相似文献   

8.
众所周知,青霉素类和头抱菌素类抗生素在化学上都属于β-内酰胺类抗生素。新卜内酞胺类抗生素则是在70年代发展半合成青霉素和头抱菌素基础上发展起来的,它保留了青霉素和头抱菌素的结构特点和优点,却起着肝内酰胺酶(青霉素酶)抑制剂的作用。单独应用时,抗菌活性低,当其与卜内酰胺类抗生素合用时,使许多产生卜内配胺酶的耐药菌,变成敏感菌,大大减少卜内酰胺抗生素的剂量,从而增加了效果。因此,这类药物(β-内酰胺酶抑制剂)是当前抗生素领域发展的新趋势,也是半合成抗生素中最引人注目的新进展,在抗细菌感染中将开辟一新纪元…  相似文献   

9.
使用管碟法,采用对青霉素类药物绝对敏感的标准茵株,利用舒巴坦特异性抑制β-内酰胺酶的活性,加入青霉素作为对照,通过比对加入β-内酰胺酶抑制刺与未加入抑制剂的样品所产生的抑制圈的大小来间接测定样品是否含有β-内酰胺酶类药物.微生物管碟法不需做阳性确证试验,技术较为成熟,可以适用于大批量检测鲜牛奶中是否添加解抗剂β-内酰胺酶.  相似文献   

10.
用全自动细菌鉴定系统对从临床分离鸡致病菌进行了鉴定,并进行了β-内酰胺酶(BLA)和超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的检测,同时测定了多种药物的最小抑菌浓度(MIC)。经鉴定9株致病菌中1株为沙门菌,8株为大肠杆菌;9株致病菌均为BLA阳性,其中有1株为ESBLs阳性;9株细菌对部分抗生素耐药,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂或多种抗生素的联合用药能部分的恢复细菌对药物的敏感性。旨在为新药的开发提供依据。  相似文献   

11.
摘要:产β-内酰胺酶是大肠埃希氏菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。本文主要综述大肠埃希氏菌产ESBLs、AmpCβ-内酰胺酶的分类及各类型酶对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。  相似文献   

12.
为了研究我国西北地区分离的奶牛源乳房炎无乳链球菌的青霉素耐药特性,试验采用药敏纸片法检测82株无乳链球菌对青霉素的耐药性,利用β-内酰胺酶试剂盒测定耐青霉素菌株β-内酰胺酶活性,通过刚果红法定性检测生物被膜的形成能力。结果表明:在82株受试无乳链球菌中,对青霉素耐药的菌株有18株(21.95%),β-内酰胺酶为阳性的有11株(13.41%),生物被膜为阳性的有64株(78.05%);在18株青霉素耐药菌株中,β-内酰胺酶为阳性的有9株(50.00%),生物被膜为阳性的有17株(94.44%),β-内酰胺酶和生物被膜同为阳性的有8株(44.44%);β-内酰胺酶为阳性而生物被膜为阴性的菌株有1株(5.56%),β-内酰胺酶为阴性但生物被膜为阳性的菌株有9株(50.00%)。说明奶牛乳房炎无乳链球菌对青霉素的耐药率较高,无乳链球菌青霉素耐药性受β-内酰胺酶和生物被膜等多种因子共同调控。  相似文献   

13.
采用实验室方法分离鉴定了引起猪腹泻的细菌,并对分离菌进行超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)检测和对24种抗菌药、5种复方药的敏感性测定。结果显示,分离细菌为大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、奇异变形杆菌,有的且产生ESBLs。药敏试验结果表明该菌对兽医临床中常用的β-内酰胺类抗生素、氟喹诺酮类、氯霉素类、氨基糖苷类等均产生耐药;对粘杆菌素、亚胺培南、美罗培南敏感,β-内酰胺类药物与酶抑制剂联用能使药物对细菌的最低抑菌浓度(M ICs)降低,因此复方β-内酰胺类药物是治疗猪腹泻的有效措施之一。  相似文献   

14.
随着抗生素的广泛应用,细菌的耐药菌株显著增加,成为预防和控制临床细菌感染性疾病的主要障碍。产超广谱β-内酰胺酶(Extended Spectrum β-lactamases,ESBLs)是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药最重要的机制,它能水解氧氨基头孢菌素和氨曲南,但也能被β-内酰胺酶抑制剂所抑制。ESBLs产生的细菌,不仅对β-内酰胺环类抗生素耐药,  相似文献   

15.
为了研究奶牛乳房炎大肠杆菌的青霉素耐药特征,采用药敏纸片法检测了123株大肠杆菌对青霉素的耐药性,并利用β-内酰胺酶试剂盒测定耐青霉素株β-内酰胺酶活性,同时采用刚果红法和改良结晶紫半定量方法检测生物被膜的形成能力。结果表明:123株受试大肠杆菌中,对青霉素耐药的菌株有122株,耐药率99.19%。122株耐青霉素大肠杆菌中,生物被膜检测为阳性的菌株有92株(75.41%),β-内酰胺酶检测为阳性的有72株(59.02%);β-内酰胺酶阳性而生物被膜阴性的菌株有15株(12.30%),β-内酰胺酶和生物被膜同为阳性的有57株(46.72%);β-内酰胺酶为阴性但生物被膜为阳性的菌株有35株(28.69%)。92株生物被膜阳性菌株中,29株(31.52%)具有强成膜能力,61株(66.30%)具有中等成膜能力,2株(2.17%)成膜能力较弱。说明奶牛乳房炎大肠杆菌对青霉素的耐药率较高;大肠杆菌青霉素耐药性受β-内酰胺酶和生物被膜多种因子的共同调控。  相似文献   

16.
阿莫西林(Amoxicillin),是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素.阿莫西林对β-内酰胺酶不稳定,克拉维酸为不可逆性β-内酰胺酶抑制剂,与阿莫西林联合,可保护阿莫西林免遭β-内酰胺酶水解,并使阿莫西林的抗菌作用显著增强和抗菌谱拓宽.阿莫西林-克拉维酸的复方制剂已在临床上广泛应用[1].本试验以猪为研究对象,用高效液相色谱法测定猪血浆中AMO和CLA的含量,旨在为兽医临床合理用药提供理论依据.  相似文献   

17.
鸭大肠杆菌超广谱β-内酰胺酶的检测及药物敏感性分析   总被引:1,自引:1,他引:0  
分析鸭大肠杆菌的耐药性与超广谱β-内酰胺酶的关系,为临床相关感染的治疗提供理论依据。采用CLSI推荐的初步筛选试验和表型确证试验方法,检测了临床分离的12株鸭大肠杆菌产超广谱β-内酰胺酶的情况,用微量稀释法测定了环丙沙星等9种抗菌药对其的抗菌活性。临床分离的12株鸭大肠杆菌中,有4株产超广谱β-内酰胺酶,检出率为33%。产超广谱β-内酰胺酶的菌株对多种药物耐药,对氟喹诺酮类药物之间产生交叉耐药,对氟喹诺酮类、氨基糖苷类、头孢菌素类产生多重耐药性,产酶菌的耐药性明显大于非产酶菌。产超广谱β-内酰胺酶是鸭大肠杆菌对抗菌药物产生耐药性的主要机制之一。  相似文献   

18.
通过对福氏志贺氏菌的诱导及其诱导耐药菌MIC与β-内酰胺酶、超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的检测,探讨福氏志贺氏菌对三代头孢菌素的耐药机制。结果表明,随诱导代数的增加,诱导菌对抗菌药的MIC值亦逐步增大,诱导至30代时,三代头孢对诱导菌的抗菌活性显著降低,MIC范围为2μg/mL-32μg/mL。当对福氏志贺氏菌诱导5代时,已有β-内酰胺酶的产生;诱导至15代时,已有ESBLs产生。诱导至30代时,ESBLs已大量产生。志贺氏菌对三代头孢菌素的主要耐药机制为超广谱β-内酰胺酶的产生。  相似文献   

19.
1生物化学机理1.1细菌产生破坏抗生素结构的酶β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因。由于β-内酰胺酶的产生,使其β-内酰胺环的酰胺键断裂而失去抗菌活性。该类酶可为染色体介导,也可为质粒介导。  相似文献   

20.
为研究犬源大肠埃希菌的耐药情况,对成都地区采集的犬肛门拭子进行细菌分离鉴定,共分离156株大肠埃希菌,同时,进行5种抗生素耐药性检测和β-内酰胺类药物耐药基因的菌株筛选。结果显示,大肠埃希菌对β-内酰胺类耐药率较高,头孢喹肟100%,氨苄西林73.1%,但对美罗培南敏感率高达95.5%。采用PCR方法检测β-内酰胺类药物常见的3种耐药基因blaCTX-M、blaSHV和blaTEM,blaCTX-M检出率最高为89.74%,blaTEM为78.84%,blaSHV无检出。耐药性和耐药基因比较表明,犬源大肠埃希菌β-内酰胺类的耐药性与耐药基因型检出率基本呈正相关,为成都犬源大肠埃希菌β-内酰胺类药物的耐药现状和疾病治疗提供了理论依据。  相似文献   

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