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1.
《动物医学进展》2015,(12)
为研究双峰驼细胞色素氧化酶1A(CYP1A)的体外活性,首先采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,并用BCA法测定其蛋白浓度;然后采用CO还原差示光谱法分别测定CYP总酶含量和细胞色素b5含量;最后通过CYP1A酶对7-乙氧基香豆素的脱羟基作用评价其体外活性。结果表明,所制备的双峰驼肝微粒体悬液蛋白浓度为1.652mg/g±0.341mg/g,CYP总酶含量为0.08nmol/mg±0.014nmol/mg,细胞色素b5(Cybts)含量为0.113nmol/mg±0.036nmol/mg,且CYP1A酶具有降解其特异性底物-7-乙氧基香豆素的活性。说明所制备的双峰驼肝微粒体悬液蛋白浓度、CYP总酶和Cytb5含量以及CYP1A酶活性等基本参数均能满足后续的双峰驼CYP1A酶体外活性研究基本要求。 相似文献
2.
大蒜素的生产与应用现状 总被引：1，自引：0，他引：1
现在把我公司6年来生产和应用大蒜素的情况客观、真实地作一总结,供读者参考。 1.大蒜及合成大蒜素 (1)天然的大蒜中含有挥发油,其主要成分为蒜氨酸(含0.24％)、大蒜辣素和大蒜新素。蒜氨酸与蒜苷酶接触后,水解形成大蒜辣素。大蒜辣素 相似文献
3.
采用体外肝微粒体酶生化测定方法,研究地塞米松(DEX)和利福平(RFP)对鸡细胞色素P450酶系的影响。将36羽公鸡随机等分为对照组(生理盐水)、DEX处理组(5 mg.kg-1,腹腔注射7 d)和RFP处理组(15 mg.kg-1,口服7 d),第8天处死实验动物,提取肝微粒体,进行微粒体酶活性分析。结果显示:与对照组相比,DEX组相对肝重、肝微粒体蛋白浓度、细胞色素P450总含量和红霉素-N-脱甲基酶(ERND)的活性均显著升高(P<0.01),而RFP组各项指标没有统计学意义(P>0.05)。结果提示:腹腔注射地塞米松对鸡肝CYP450产生明显诱导作用,口服给予利福平对鸡肝CYP450无明显诱导作用。 相似文献
4.
《中国兽医杂志》2016,(2)
为了研究高脂诱导脂肪肝对CYP2A5表达的影响,选取雄性C57BL/6J小鼠18只,随机分成对照组(control)、高脂组(NAFLD)和阳性对照组(PYR),每组6只,分别饲喂基础饲料和高脂饲料,阳性对照组饲喂基础饲料在处死前一天给予吡唑诱导,连续8周后小鼠断颈处死,取肝脏测定mRNA,CYP2A5的蛋白表达和酶活性。其结果阳性对照组CYP2A5的mRNA、蛋白表达和酶活性与对照组相比分别增加229%、80%、151%差异极显著(P0.01)。高脂诱导组与对照组相比CYP2A5的mRNA、蛋白表达和酶活性分别增加69%、34%、43%(P0.01)。表明高脂诱导非酒精性脂肪肝可增加CYP2A5的mRNA、蛋白表达水平和酶活力。 相似文献
5.
《中国畜牧兽医》2019,(11)
试验旨在研究汤阴北艾精油对CYP450酶各亚型活性和表达的影响。采用水蒸馏提取法提取北艾精油,通过GC-MS检测北艾精油成分。为研究北艾精油对CYP450酶活性的影响,将SD大鼠随机分为对照组(CON)和北艾精油组(EO),分别灌胃0.1%吐温-80 100μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油(5%) 100μg/g,灌胃后给予20μg/g各探针药物,采用鸡尾酒探针法分别对给药后5、10、20、30 min及1、2、3、6、12、24、36、48 h血浆中3种探针底物的浓度进行检测,考察北艾精油对CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6酶活性的影响;为探究北艾精油对CYP450酶基因和蛋白表达的影响,将昆明小鼠随机分为对照组和北艾精油组,分别灌胃0.1%吐温-80 100μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油(5%)100μg/g,连续灌胃3日,每日2次,末次给药24 h后提取总mRNA及肝微粒体,采用实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法(Western blotting)测定CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6 mRNA和蛋白表达含量。结果表明:①北艾精油主要成分为Eucalyptol;3-Cyclohexen-1-ol,4-methyl-1-(1-methylethyl)-3;(+)-2-Carene,4-.alpha.-isopropenyl-2;m-Mentha-4,8-diene,(1S,3S)-(+)-;Benzoic acid,2,4,6-trimethyl-2,4,6-trimethylphenyl ester。②对血液中非那西汀(CYP1A2底物)、右美沙芬(CYP2D6底物)和氯唑沙宗(CYP2E1底物)进行药代动力学分析可知,北艾精油具有抑制CYP2D6和CYP2E1酶活性的作用,而对CYP1A2酶活性无显著作用。③实时荧光定量PCR和Western blotting测定结果表明,北艾精油可显著抑制CYP2E1和CYP2D6酶的表达。综上,北艾精油对CYP2E1和CYP2D6酶活性和表达均具有明显的抑制作用,提示艾草精油不能同时与以CYP2D6和CYP2E1为主要代谢酶的药物同食。该研究结果可为北艾精油的合理用药提供数据基础。 相似文献
6.
本试验旨在研究芦丁(rutin)对肉鸡回肠组织形态、免疫、抗氧化及屏障功能的影响。选择256只1日龄AA肉鸡,随机均分为4组,每组8个重复,每个重复8只,分别饲喂基础饲粮添加0(对照组)、250、500和1 000 mg·kg-1的芦丁。试验分为前期(1～21 d)和后期(22～42 d),试验期42 d。结果显示：1)饲粮中添加芦丁二次曲线提高21 d肉鸡回肠黏膜Bcl-2和ZO-1 mRNA的表达量(PQ<0.05),线性增加42 d回肠绒毛高度(VH)以及回肠黏膜中Bcl-2、ZO-1和Mucin2 mRNA的表达量(PL<0.05),且添加500 mg·kg-1芦丁显著提高了42 d回肠VH及黏膜中ki67 mRNA的表达量(P<0.05)。2)饲粮中添加芦丁线性和二次曲线增加21 d回肠黏膜中分泌性免疫球蛋白(sIgA)含量(PL<0.05;PQ<0.05),降低42 d回肠黏膜中白细胞介素2(IL-2)mRNA的表... 相似文献
7.
旨在探讨不同浓度积雪草酸(AA)对脂多糖(LPS)诱导肉鸡心肌氧化应激和铁死亡的影响。选取50只1日龄肉鸡适应性饲养至7日龄,并随机分为5组,即对照组(Control)、LPS组(LPS)、低剂量AA组(LPS+AA 15 mg·kg-1)、中剂量AA组(LPS+AA 30 mg·kg-1)、高剂量AA组(LPS+AA 60 mg·kg-1)。所有AA组用相应剂量的AA连续灌胃14 d。在16、18和20日龄时,所有LPS组肉鸡腹腔注射0.5 mg·kg-1 LPS以建立急性心肌损伤(AMI)模型并于21日龄时处死肉鸡并采集心肌样品。通过苏木精-伊红(HE)染色观察心肌组织病理学变化;使用谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)试剂盒检测心肌组织氧化应激指标;通过实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和蛋白免疫印迹(Western blot)检测心肌组织氧化应激和铁死亡相关基因和蛋白的表达情况;通过免疫组织化学法检测心肌组织中Nrf2和SLC7A11的阳性表达率;通过免疫荧光法检测心肌组织... 相似文献
8.
旨在研究月桂酸(lauric acid, LA)对肉鸡屠宰性能、肌肉品质、常规营养成分和抗氧化性能的调控作用。试验选用480只1日龄AA肉仔鸡,随机分为4组,每组8个重复,每个重复15只鸡,分别饲喂基础饲粮(对照组)和在基础饲粮中分别添加75 mg·kg-1金霉素(抗生素组)、500 mg·kg-1月桂酸(月桂酸低剂量组,LA500)、1 000 mg·kg-1月桂酸(月桂酸高剂量组,LA1 000)的试验饲粮,试验期为42 d。结果显示：与对照组相比,饲粮补充500 mg·kg-1月桂酸显著增加了肉鸡胸肌24 h的红度(a*)值、黄度(b*)值、pH和有机物、粗脂肪、粗蛋白含量(P<0.05),显著增加胸肌总抗氧化能力(total antioxidant capacity, T-AOC)(P<0.05)并显著上调了SOD1、CAT、GPX1、Nrf2、HO-1基因的表达水平(P<0.05),降低了肉鸡胸肌24 h的亮度(L*<... 相似文献
9.
试验旨在研究汤阴北艾精油对CYP450酶各亚型活性和表达的影响。采用水蒸馏提取法提取北艾精油,通过GC-MS检测北艾精油成分。为研究北艾精油对CYP450酶活性的影响,将SD大鼠随机分为对照组（CON）和北艾精油组（EO）,分别灌胃0.1%吐温-80 100 μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油（5%）100 μg/g,灌胃后给予20 μg/g各探针药物,采用鸡尾酒探针法分别对给药后5、10、20、30 min及1、2、3、6、12、24、36、48 h血浆中3种探针底物的浓度进行检测,考察北艾精油对CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6酶活性的影响;为探究北艾精油对CYP450酶基因和蛋白表达的影响,将昆明小鼠随机分为对照组和北艾精油组,分别灌胃0.1%吐温-80 100 μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油（5%）100 μg/g,连续灌胃3日,每日2次,末次给药24 h后提取总mRNA及肝微粒体,采用实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法（Western blotting）测定CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6 mRNA和蛋白表达含量。结果表明：①北艾精油主要成分为Eucalyptol;3-Cyclohexen-1-ol,4-methyl-1-（1-methylethyl）-3;（+）-2-Carene,4-.alpha.-isopropenyl-2;m-Mentha-4,8-diene,（1S,3S）-（+）-;Benzoic acid,2,4,6-trimethyl-2,4,6-trimethylphenyl ester。②对血液中非那西汀（CYP1A2底物）、右美沙芬（CYP2D6底物）和氯唑沙宗（CYP2E1底物）进行药代动力学分析可知,北艾精油具有抑制CYP2D6和CYP2E1酶活性的作用,而对CYP1A2酶活性无显著作用。③实时荧光定量PCR和Western blotting测定结果表明,北艾精油可显著抑制CYP2E1和CYP2D6酶的表达。综上,北艾精油对CYP2E1和CYP2D6酶活性和表达均具有明显的抑制作用,提示艾草精油不能同时与以CYP2D6和CYP2E1为主要代谢酶的药物同食。该研究结果可为北艾精油的合理用药提供数据基础。 相似文献
10.
硒对氟中毒雏鸡肝脏细胞色素P450酶系主要亚型的影响 总被引：3，自引：1，他引：2
本试验旨在研究硒对氟中毒雏鸡肝脏细胞色素P450酶系主要亚型活性(含量)的影响及CYP3A37基因转录情况.选取180羽7日龄健康雏鸡,随机分为3组,分别为正常组、氟中毒组和加硒组.正常组饲喂全价日粮;氟中毒组在正常日粮中添加氟化钠(NaF),使日粮中氟含量为1 000 mg·kg-1;加硒组在氟中毒组日粮基础上添加亚硒酸钠(Na2SeO3),使日粮中硒含量为4 mg·kg-1.分别在第30、60、90天从各组随机选取20羽鸡,采用比色法测定P450酶系主要亚型活性(含量),利用RT-PCR方法测定CYP3A37 mRNA转录水平的变化.在添加氟化钠后第30天,氟中毒组除细胞色素P450含量和氨基比林-N-脱甲基酶(AND)活性低于正常组外,其余各酶活性(含量)较正常组均有增加(P<0.05);在加硒组中,除NADPH-细胞色素C还原酶和苯胺-4-羟化酶活性低于氟中毒组外,其余各哑型酶活性(含量)均高于氟中毒组(P<0.05).第60天时,氟中毒组酶活性(含量)均极显著高于正常组(P<0.01);在加硒组中,除NADPH-细胞色素C还原酶和氨基比林-N-脱甲基酶活性略高于氟中毒组外(P>0.05),其余各亚型酶活性(含量)均极显著低于氟中毒组(P<0.01).第90天时,氟中毒组除细胞色素P450含量略高于正常组外(P>0.05),其余各亚型酶活性(含量)均极显著低于正常组(P<0.01);加硒组中细胞色素P450含量和NADPH-细胞色素C还原酶活性略低于氟中毒组,其余各亚型酶活性(含量)均高于氟中毒组.在各时间点氟中毒组CYP3A37 mRNA转录水平均明显高于正常组(P<0.01);加硒组中mRNA转录水平介于氟中毒组和正常组之间.结果提示,饲料中添加氟化钠和亚硒酸钠可使鸡肝脏细胞色素P450酶系各亚型活性(含量)及CYP3A37 mRNA转录水平发生明显变化. 相似文献
11.
选取90只1日龄健康肉鸡,随机分为2组(A和B组),每组内设3个重复.其中A组为对照组,饲喂基础日粮;B组为试验组,在基础日粮中添加250 mg/kg姜黄素,以观察姜黄素对肉鸡体内抗氧化酶活性及NO含量的影响.试验分别在21和42日龄心脏采血,屠宰取样,测定肉鸡体内血清、肝和心脏中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及丙二醛(MDA)和NO的含量.结果表明:在日粮中添加250 mg/kg姜黄素,肉鸡体内抗氧化酶SOD、CAT和GSH-Px的活性升高,MDA和NO含量下降.说明姜黄素能够提高肉鸡的抗氧化功能,降低体内NO含量. 相似文献
12.
环境镉(cadmium, Cd)极易在动植物体内富集，不仅危害动物健康，而且影响食品安全，本研究旨在探究羊骨胶原肽(sheep bone collagen peptide, SBCP)对镉的螯合作用及对镉致鸡肝损伤的干预作用。海兰褐雏鸡随机分组(n=10):对照组常规饲养，模型组(Cd组)饲喂氯化镉添加量为140 mg·kg-1的含镉饲料，SBCP组每天灌胃3 g·kg-1的肽，Cd+SBCP组饲喂与Cd组相同的含镉饲料并灌胃与SBCP组相同的等剂量肽；42 d后测定各组的镉残留水平和肝抗氧化水平，评估肝损伤程度，分析线粒体凋亡途径相关基因的mRNA表达水平。电感耦合等离子体质谱检测结果表明，对照组和SBCP组肝和胸肌中镉残留的检测值为0,Cd组的镉残留分别为412.57μg·kg-1(肝)和129.47μg·kg-1(胸肌),Cd+SBCP组分别为216.06μg·kg-1(肝)和49.68μg·kg-1(胸肌);与对照组相比：Cd组肝组织T-SOD和G... 相似文献
13.
CYP3A亚酶参与45%~60%常用药物的生物转化,在机体处置外源性物质的过程中发挥着重要作用。为了探讨双峰驼肝脏CYP3A亚酶活性,采用改进的钙离子沉淀法制备肝微粒悬液,并借助生物化学方法对双峰驼CYP3A亚酶活性进行了初步研究。结果表明,钙离子沉淀法制备的双峰驼肝微粒体蛋白含量为(1.541±0.264)mg/mL,CYP总酶含量为(0.412±0.063)nmol/mg,红霉素-N-脱甲基酶的活性为(1.159±0.001)nmol/(mg·min)。以上研究结果为今后借助探针药物检测双峰驼CYP3A亚酶的体外代谢活性的深入研究奠定了基础。 相似文献
14.
《广东饲料》2017,(6)
细胞色素P450(CYP450)药物生物转化酶和多药抑制(MDR)蛋白可影响药物沉积过程。试验第一部分旨在研究霉菌毒素呕吐毒素和/或伏马毒素在达到欧盟污染标准水平下对肉鸡肠道和肝脏CYP450酶和MDR蛋白表达的影响。编码CYP450(CYP3A37,CYP1A4和CYP1A5)和药物转运子(MDR1/ABCB1和MRP2/ABCC2)基因mRNA表达水平用qRT-PCR测定。结果显示,在饲喂镰刀菌素污染饲粮肉鸡空肠中发现,CYP1A4(P=0.037)和MDR1(P=0.036)A表达显著上调。第二部分试验研究了镰刀菌素污染饲粮对口服恩洛沙星(一种MDR1底物)的吸收影响。结果发现,在镰刀菌素污染饲粮肉鸡上发现恩洛沙星血药浓度—时间曲线(AUC0-48h,mean±SD)呈现显著(P=0.045)但幅度较小的降低(污染组16.28±1.82hμg/mL vs对照组18.27±1.79hμg/mL)。结果提示,饲喂镰刀菌素污染饲粮同时摄入药物可能改变CYP1A4和MDR1底物药物如恩洛沙星等的药代动力学性质。 相似文献
15.
《动物营养学报》2021,33(7)
本试验旨在研究大蒜粉对肉鸡生长性能、抗氧化能力、免疫力和肠道形态的影响。选取480羽体重相近、健康状况良好的1日龄白羽肉鸡,随机分成4组,每组8个重复,每个重复15羽,进行为期42 d的饲养试验。对照组饲喂基础饲粮,抗生素组饲喂基础饲粮+75 mg/kg金霉素,2个大蒜粉组分别饲喂基础饲粮+1 000 mg/kg大蒜粉(1 000 mg/kg大蒜粉组)、基础饲粮+2 000 mg/kg大蒜粉(2 000 mg/kg大蒜粉组)。结果表明:1)与对照组相比,饲粮中添加1 000 mg/kg大蒜粉可显著提高1～42日龄肉鸡的平均日增重(P 0.05),添加1 000和2 000 mg/kg大蒜粉可显著降低1～21日龄肉鸡的料重比(P0.05);2)与对照组和抗生素组比,饲粮中添加1 000和2 000 mg/kg大蒜粉均可显著提高肉鸡血清免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白Y(IgY)、免疫球蛋白M(IgM)含量(P0.05),显著降低血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量(P0.05),且大蒜粉组血清白细胞介素-1β(IL-1β)含量显著低于抗生素组(P 0.05);3)2 000 mg/kg大蒜粉组血清谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性显著高于对照组(P0.05);4)与对照组相比,饲粮中添加1 000 mg/kg大蒜粉可显著提高肉鸡21日龄绒毛高度,添加1 000和2 000 mg/kg大蒜粉均可显著降低42日龄肉鸡隐窝深度(P0.05),并可显著提高绒毛高度/隐窝深度(V/C)(P0.05);5)与对照组相比,饲粮中添加1 000和2 000 mg/kg大蒜粉均可显著降低回肠黏膜Toll样受体2(TLR2)的相对表达量(P0.05)。综上可知,饲粮中添加大蒜粉能促进肉鸡生长,调节机体免疫力,促进肠道发育,减少炎症反应。本试验中,肉鸡饲粮中大蒜粉的最佳添加量为1 000 mg/kg。 相似文献
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采用SD大鼠和C57小鼠研究阿司匹林丁香酚酯(AEE)对肝脏主要药物代谢酶活性的影响。首先把研磨的AEE混悬在0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，配制成20 g/L的AEE混悬液。将SD大鼠随机分为2组，试验组每日灌喂1次AEE(54 mg/kg),空白对照组每日灌喂1次等量的0.5%羧甲基纤维素钠溶液。连续3周后随机处死一半，取其肝脏，制备肝匀浆液；剩余一半的SD大鼠，停药2周处死，取其肝脏，制备肝匀浆液。采用ELISA考察AEE对肝脏细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的影响。研究AEE对C57小鼠肝脏主要药物代谢酶活性的影响，方法同SD大鼠方法。结果显示，SD大鼠连续灌药3周后，AEE对CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2的活性有一定的抑制作用(P<0.05),对CYP2C8的活性有一定的诱导作用(P<0.05);CYP2D6、CYP2C9无显著性差异(P>0.05);停药2周后，发现只有CYP2C19的活性没有恢复，而其余药酶活性都有一定的恢复，与正常组无显著性差异(P>0.05)。C57小鼠连续灌药3周后，AEE对CYP3... 相似文献
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《畜牧兽医学报》2016,(12)
动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,借助BCA法和CO还原差示光谱法测定肝微粒体蛋白浓度和CYP总酶含量。并在优化肝微粒体孵育体系及建立CYP2D6酶的特异性底物氢溴酸右美沙芬及其活性代谢产物去甲右美沙芬高效液相色谱法的基础上,研究双峰驼CYP2D6酶的动力学特征、底物代谢率及特异性抑制剂奎尼丁对该酶的抑制作用。结果表明,双峰驼肝微粒体蛋白浓度、CYP总酶含量均能满足试验要求。建立的测定酶底物和产物的HPLC法灵敏度高、稳定性好,且各成分分离完全、峰形良好、无干扰。双峰驼CYP2D6酶的Vmax值为(0.141 6±0.052 7)nmol·(min·mg)-1,Km值为(12.986 0±0.357 2)μmol·L-1。奎尼丁对双峰驼CYP2D6酶的半数抑制浓度IC50为(2.779 0±0.063 9)μmol·L-1。因此,该试验不仅为深入研究双峰驼CYP2D6酶体外活性成功建立并优化了反应体系,而且得出了双峰驼CYP2D6酶动力学参数和特异性抑制剂的IC50值,填补了该领域的空白。 相似文献
18.
旨在探究苦参苍术颗粒是否通过调节肝组织胆固醇代谢，改善致病性大肠杆菌诱导的肉鸡肝组织胆固醇合成异常。将40只21日龄白羽肉鸡随机分为空白对照组、模型对照组、苦参苍术低剂量组、中剂量组和高剂量组，每组8只。模型对照组和苦参苍术组分别胸部肌肉注射0.7 mL致病性大肠杆菌菌液(8.37×108 CFU·mL-1),苦参苍术组在接种菌液24 h后，在饮水中分别添加不同剂量的苦参苍术颗粒(低剂量组：3.6 g·L-1,中剂量组：5.5 g·L-1,高剂量组：7.3 g·L-1),自由饮水，连用7 d。试验结束，所有试验肉鸡处死，收集血液，采集组织样品，称体重和各器官重；采用石蜡切片技术观察肝组织形态变化；检测血清和肝组织中总胆固醇(total cholesterol, TCH)、甘油三酯(hepatic triglyceride, TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein-cholesterol, HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low-densi... 相似文献
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《中国畜牧兽医》2020,(4)
本研究通过建立人肝微粒体体外孵育试验,考察泰妙菌素对4种CYP450亚酶的探针底物睾酮、非那西丁、氯唑沙宗、氢溴酸右美沙芬代谢的影响,以反映泰妙菌素对人CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6酶活性的作用。试验分为3组:药物试验组、阳性对照组(不含NADPH)、阴性对照组(不含CYP450抑制剂),孵育体系为100μL,孵育试验在96孔板中进行。终止反应后使用高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS/MS),以内标法检测96孔板中孵育液的剩余探针底物浓度。根据药物试验组与阴性对照组的探针药物代谢浓度之比,计算药物试验组的探针药物代谢率。使用Graphpad Prism 6.0软件,以药物试验组相对代谢率为纵坐标,药物浓度对数值为横坐标作图,计算试验组药物IC_(50)值。针对泰妙菌素与CYP3A4的孵育试验设置多个孵育时间点观察孵育时间对IC_(50)值的影响。试验结果显示,酮康唑对CYP3A4的IC_(50)值为0.044μmol/L,α-萘黄酮对CYP1A2的IC_(50)值为0.030μmol/L、4-甲基吡唑对CYP2E1的IC_(50)值为0.022μmol/L、奎尼丁对CYP2D6的IC_(50)值为0.096μmol/L。泰妙菌素对CYP1A2及CYP2D6的IC_(50)值均大于50μmol/L,对CYP2E1的IC_(50)值为0.045μmol/L,对CYP3A4的IC_(50)值为1.609μmol/L。延长泰妙菌素与CYP3A4的孵育时间(10～50 min)后,泰妙菌素对CYP3A4的IC_(50)值由1.609μmol/L增加至8.657μmol/L。本研究中4种亚酶常用抑制剂的IC_(50)值与参照值相近,表明所建立人肝微粒体体外孵育试验方法可靠。以IC_(50)值为指标显示泰妙菌素对CYP1A2和CYP2D6无抑制作用,对CYP2E1和CYP3A4存在强抑制作用,泰妙菌素可能是CYP3A4的可逆性抑制剂。 相似文献
20.
旨在通过对舍饲育肥牦牛饲喂不同精粗比日粮,探究其对牦牛体内组织脂肪代谢的影响。选取15头平均体重130.4 kg、年龄2～3岁的健康阉牦牛,随机分为精粗比为3∶7(A组)、5∶5(B组)和7∶3(C组)3个组,每组5头。饲喂90 d。试验最后一天进行屠宰,分别取肝脏、十二指肠和皮下脂肪组织,通过酶联免疫(ELISA)技术和荧光定量PCR(RT-PCR)法对脂代谢相关酶活性及基因表达进行分析。结果：与A组和B组相比,C组牦牛肝脏、十二指肠和皮下脂肪组织中,脂质合成酶固醇调节元件结合蛋白(SREBP-1c)、乙酰辅酶A羧化酶(ACC)、酯酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)和脂肪酸合成酶(FASN)酶活性及基因mRNA相对表达量均显著升高(P<0.05);与A组和B组相比,C组牦牛肝脏、十二指肠和皮下脂肪组织中,脂肪酸氧化酶过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、酯酰辅酶A氧化酶(ACO)、肉碱酯酰辅酶A转移酶1(CPT-1)和肉碱酯酰辅酶A转移酶2(CPT-2)酶活性及基因mRNA相对表达量均显著降低(P<0.05),脂质合成酶与脂肪酸氧化酶的酶活性和基因mRNA相对表达量在肝... 相似文献