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新型杀虫剂甲磺虫腙的合成与杀虫活性 总被引：1，自引：0，他引：1
以对氯苯甲酰氯、苯甲醚、甲基磺酰氯、水合肼、丁酮等为原料合成了新型杀虫剂甲磺虫腙(试验号:ZJ0967),其化学名称为甲磺酸-4- 苯酯,其结构经1H NMR、MS和元素分析确认。室内生测结果表明,甲磺虫腙对小菜蛾Plutella xylostella、甜菜夜蛾Spodoptera exigua,特别是对粘虫Mythimna sepatara、斜纹夜蛾Prodenia litura表现出良好的杀虫活性。进一步毒力测定表明,甲磺虫腙对斜纹夜蛾的LC50值为8.45(7.69~9.62) mg/L,其杀虫活性与虫酰肼相当,但低于氟啶脲。田间试验结果表明,70%甲磺虫腙WG在有效成分为210~420 g/hm2时,对斜纹夜蛾7 d的防效可达88.6% ~93.9%,未观察到对作物产生药害。 相似文献
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以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4"-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲（9a~9o）和芳基脲（10a~10i）阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC50值分别为0.100和1.71 μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC50值为1.13 μmol/L。 相似文献
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蜘蛛毒液中含有多种杀虫肽,因而具有较强的杀虫作用,可迅速杀死农林害虫。蜘蛛毒素肽（ω-ACTX-Hv1a,ω-ACTX-Hv2a）是从澳大利亚的多能厚爪蛛Hadronyche versuta的毒液中分离获得,对昆虫有毒但对哺乳动物无毒。本文通过将人工合成的两种蜘蛛肽基因（hv1a、hv2a）与来源于对棉铃虫具有高活性的苏云金芽胞杆菌（Bacillus thuringiensis,Bt）野生菌株NBIC380中的杀虫基因cry1Ac进行融合并在NBIC380中表达,获得了7种不同的重组菌株BtBM-Ve（含有空表达载体）、BtBM-Ac（含有cry1Ac基因）、BtBM-1a（含有hv1a基因）、BtBM-2a（含有hv2a基因）、BtA1a（含有cry1Ac+hv1a融合基因）、BtA2a（含有cry1Ac+hv2a融合基因）和BtA（1+2）a（含有cry1Ac+hv1a+hv2a融合基因）。重组菌分别进行了棉铃虫Helicoverpa armigera 2龄幼虫、秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的生物活性测定,结果显示BtBM-Ve无杀虫增效作用,BtBM-Ac、BtBM-1a、BtBM-2a、BtA1a、BtA2a和BtA（1+2）a针对不同的虫源具有不同的杀虫增效活性,对3种害虫杀虫增效最多的重组菌是BtA（1+2）a,对棉铃虫2龄幼虫杀虫增效百分比为93.43%,对秀丽隐杆线虫为34.48%,对朱砂叶螨为13.46%。本文构建的基因工程菌对防治鳞翅目害虫、螨虫和线虫具有重要的理论意义和应用前景。 相似文献
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牵牛子萃取物的杀虫活性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
以小菜蛾为试虫,对牵牛子甲醇提取物的4种萃取物的杀虫活性进行了研究。结果表明,正丁醇萃取物的杀虫活性最为显著,对小菜蛾3龄幼虫有很强的拒食和触杀作用,48 h内试虫完全不取食新鲜带毒甘蓝叶片,测得拒食中浓度AFC50为1.747 3 g/L,触杀致死中量LD50为0.017 40 mg/头。试验表明,正丁醇萃取物还同时对小菜蛾3龄幼虫具有一定的生长发育抑制作用,1 d和2 d后的生长发育抑制率分别为39.51%和55.38%,化蛹率为14%,与对照均有显著差异;牵牛子其他萃取物也表现出一定的杀虫活性。 相似文献
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为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以 1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物 6a ~ 6r 。其结构均通过 1H NMR、13C NMR和高分辨质谱（HRMS）的确证。抑菌活性测定结果显示:在100 μmol/L下,化合物 6m 对6种供试真菌具有良好的抑制作用,抑制率均达到50%以上。化合物 6p 对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1 μmol/L,抑菌活性高于对照药剂烯唑醇（EC50值9.1 μmol/L）。杀螨活性测定结果显示,在150 μmol/L时,化合物 6h 、 6k 和 6o 在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%,杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物 6o 兼具一定杀菌和杀螨活性,可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。 相似文献
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基于辣椒碱结构，以取代苄胺为原料，经N-酰化反应合成了6个系列204个辣椒碱类似物，其中8个为新化合物。通过核磁共振氢谱 (1H NMR) 对化合物的结构进行了确证。采用叶碟法测定了目标化合物的杀虫活性。结果表明:大部分化合物在10 μg/ 片下对供试的3龄东方黏虫Mythimna separata有较强的毒杀活性，其中化合物 A30 、 D20 、 D30 、 D35 、 E30 和 F30 48 h的致死率达100%，化合物 D19 、 D21 、 D22 、 D23 、 D31 和 E31 48 h的致死率在90%以上。初步构效关系表明，苄胺苯环上氟原子单取代衍生物的杀虫活性优于氟原子双取代衍生物，其中以2-氟苄胺衍生物 ( D 系列) 杀虫活性较好；此外，酰基为2-噻吩甲酰时的杀虫活性明显优于其他取代基，表明酰基对该类化合物的杀虫活性也有显著影响。 相似文献
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吡唑酰胺基脲类化合物的合成及除草活性 总被引：1，自引：0，他引：1
根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilon theophrasti、反枝苋Amaranthus retroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2 250 g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375 g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。 相似文献
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天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA,申嗪霉素）及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。 相似文献
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为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a～5m, 6a～6o),其结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示：化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC50值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC50值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC50值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化... 相似文献
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为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物( 5a ~ 5t ),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物 5h 对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物 5k 、 5r 和 5s 对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC50值分别为0.0918、0.0733和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。 相似文献
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对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物 I 1 ~ I 28 。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物 I 8 (EC50 = 33.25 μg/mL)和化合物 I 22 (EC50 = 46.52 μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素 (EC50 = 128.54 μg/mL)的3~4倍。活体杀菌活性显示,在500 μg/mL质量浓度下,化合物 I 8 (58.69%)和化合物 I 22 (55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素 (25.14%) 的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位>对位>间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。 相似文献
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以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。 相似文献
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不同地区小菜蛾种群的抗药性及酯酶同工酶的研究 总被引：9，自引：1，他引：8
用淀粉凝胶电泳对中国 3个不同地理区域的小菜蛾种群和台湾敏感品系的抗性水平及酯酶同工酶进行了研究 ,结果发现 :生物测定显示 3个小菜蛾种群对杀虫双均没有明显的抗性 ;对阿维菌素的抗性分别为 1.2 1倍、4 .51倍和 1.2 5倍。在 Estα和 Estβ基因位点 ,北京种群中存在 11种同工酶 ,其中 4种为 α同工酶 ,7种 β/i>同工酶 ;河北种群中存在 3种 α同工酶 ,5种 β同工酶 ;云南种群中存在 3种 α同工酶 ,3种 β同工酶。 3个种群酯酶基因多态性的产生可能是携带不同抗性酯酶基因的小菜蛾被动运输的结果 ;杀虫双对于能引起酯酶活性升高的杀虫药剂可能无交互抗性。 相似文献
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井冈羟胺A (validoxylamine A) 作为重要的生物农药中间体具有抑菌和杀虫活性。为开发新型绿色农药,以井冈羟胺A作为先导化合物,通过脂肪酶催化酯化反应,合成了9个未见文献报道的井冈羟胺A酯类衍生物,通过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱对其结构进行了表征。生物活性测定结果表明:大部分目标化合物对立枯丝核菌Rhizoctonia solani具有抑制活性,其中化合物 Ⅰ 的抑制效果最好,EC50值为13.03 μmol/L;化合物 Ⅶ 在500 mg/L下对豆蚜Aphis craccivora的致死率为64.60%。该类衍生物具有一定的抑菌、杀虫活性,有进一步研究的价值。 相似文献
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为了研究和阐明杠柳新苷类杀虫活性化合物对东方黏虫的杀虫活性及作用靶标，采用载毒叶片饲喂法测定比较了6个杠柳新苷类化合物 (PSA、PSD、PSE、PSF、PSP和PST) 对3龄东方黏虫Mythimna separata Walker幼虫的毒力；应用MgCl2沉淀差速离心法制备东方黏虫中肠细胞刷状缘膜囊泡 (BBMV) 基础上，测定了6个化合物对东方黏虫幼虫中肠细胞BBMV中3种特征酶——氨肽酶、碱性磷酸酶及V-ATP酶活性的影响。结果表明:杠柳新苷P (PSP) 和T (PST) 对3龄东方黏虫幼虫表现出较高的杀虫活性，其24 h的致死中浓度(LC50值) 分别为1.60和1.23 mg/mL，杠柳新苷A (PSA)、D (PSD) 和F (PSF) 仅表现出微弱的杀虫活性 (LC50 > 20 mg/mL)，而杠柳新苷E (PSE)则无明显杀虫活性。酶活性测定结果表明，6个杠柳新苷类化合物对氨肽酶和碱性磷酸酶活性均没有明显的抑制作用，而高杀虫活性化合物PSP和PST则可浓度依赖地抑制V-ATP酶活性。推测杠柳新苷类杀虫活性化合物的作用靶标与V-ATP酶有密切关系。 相似文献