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以2,3-二氯吡啶为起始原料,经肼基化、环合、氧化、取代、水解、环合和胺解反应,合成了15个文献未见报道的新型含单氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的杀虫活性测试结果显示,所有目标化合物在100 mg/L下对粘虫Oriental armyworm的致死率均为100%,当测试浓度降低至4 mg/L时,化合物 8a 、 8d 、 8g 、 8k 和 8n 的致死率仍为100%,值得进一步研究。 相似文献
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为寻找新的杀虫先导化合物,采用活性亚结构拼接法,将新烟碱类和缩氨脲类杀虫剂的活性结构单元组建到同一分子中,设计合成了25个N'-硝基缩氨基胍类目标化合物,其中22个为新化合物,其结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步杀虫活性测定结果表明,在500 μg/mL剂量下,所有目标化合物对烟粉虱Bemisia tabaci(Gennadius)均具有一定的杀虫活性,其中化合物 3e和3i 的致死率达80%以上,但对粘虫Mythimna separata(Walker)则基本无活性。 相似文献
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为了筛选具有更高杀菌活性的化合物,在啶酰菌胺结构的基础上,设计合成了2个系列共计21个新的2-氯烟酰胺类化合物（3a～3h,5a～5n）,其结构均通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确认。离体杀菌活性测定结果表明,在50 μg/mL下,多数目标化合物对供试7种病原菌表现出一定的抑制活性,其中化合物3h对西瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare和番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率分别为94.1%和95.6%。精密毒力测定表明,3h对棉花立枯丝核菌Rhizoctonia solani、西瓜炭疽病菌和番茄晚疫病菌Phytophthora infestans的EC50值分别为4.56、14.35和58.86 μg/mL,总体活性与啶酰菌胺相当,具有进一步研究的价值。 相似文献
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具有异喹啉-1(2H)-酮骨架的天然产物分布广泛且有丰富多样的生物活性,为进一步明确该类化合物的农用抑菌活性,本文利用Castagnoli-Cushman反应及酯化反应合成了22个具有该骨架的四氢异喹啉酮-4-羧酸(酯) 类化合物。离体抑菌活性测定结果表明,在100 μg/mL下, 5a ~ 5k和6a ~ 6f 对油菜菌核病菌菌丝生长抑制率高于80%,其中 5k 活性最高,EC50值为5.8 μg/mL,但低于对照药剂啶酰菌胺(EC50 = 0.094 μg/mL)。初步构效关系分析表明,在N上引入苯基要优于烷基,苯基上引入不同取代基后抑菌活性均有所提高且表现出位置和数目的选择性;C3位苯基和C4位羧基引入取代基对活性不利。室内离体叶片法结果表明,在500 μg/mL下, 5k 的保护作用防治效果为94.6%,与啶酰菌胺在10 μg/mL下的防治效果(95.8%) 相当。本研究可为该类化合物的进一步结构优化提供借鉴。 相似文献
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为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物，以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物，利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂，设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ，其中14个化合物未见文献报道，所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明，在100 μg/mL下处理72 h内，所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性，并具有内吸性，其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%，高于对照药剂螺虫乙酯，具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定，结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。 相似文献
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基于辣椒碱结构,以取代苄胺为原料,经N-酰化反应合成了6个系列204个辣椒碱类似物,其中8个为新化合物。通过核磁共振氢谱 (1H NMR) 对化合物的结构进行了确证。采用叶碟法测定了目标化合物的杀虫活性。结果表明:大部分化合物在10 μg/ 片下对供试的3龄东方黏虫Mythimna separata有较强的毒杀活性,其中化合物 A30 、 D20 、 D30 、 D35 、 E30 和 F30 48 h的致死率达100%,化合物 D19 、 D21 、 D22 、 D23 、 D31 和 E31 48 h的致死率在90%以上。初步构效关系表明,苄胺苯环上氟原子单取代衍生物的杀虫活性优于氟原子双取代衍生物,其中以2-氟苄胺衍生物 ( D 系列) 杀虫活性较好;此外,酰基为2-噻吩甲酰时的杀虫活性明显优于其他取代基,表明酰基对该类化合物的杀虫活性也有显著影响。 相似文献
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井冈羟胺A (validoxylamine A) 作为重要的生物农药中间体具有抑菌和杀虫活性。为开发新型绿色农药,以井冈羟胺A作为先导化合物,通过脂肪酶催化酯化反应,合成了9个未见文献报道的井冈羟胺A酯类衍生物,通过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱对其结构进行了表征。生物活性测定结果表明:大部分目标化合物对立枯丝核菌Rhizoctonia solani具有抑制活性,其中化合物 Ⅰ 的抑制效果最好,EC50值为13.03 μmol/L;化合物 Ⅶ 在500 mg/L下对豆蚜Aphis craccivora的致死率为64.60%。该类衍生物具有一定的抑菌、杀虫活性,有进一步研究的价值。 相似文献
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以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮制得中间体α-甲硫基环十二酮肟后,经烷基(芳基)化反应合成了10个α-甲硫基环十二酮肟醚,其结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对立枯丝核菌Rhizoctonia solani、褐孢霉菌Fulvia fulva(cooke)cifer 、灰霉病菌Botrytis cinerea等病原菌具有较好的杀菌活性,其中 F3和 F8 对立枯丝核菌的EC50值为11.22和13.38 μg/mL, 对褐孢霉菌的EC50值为37.12和48.41 μg/mL, F9 对灰霉病菌的EC50值为17.96 μg/mL。 相似文献
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异噁唑是具有较好活性的五元杂环,本文设计并合成了15个5-甲基异噁唑-4-甲酸肟酯类新化合物,利用核磁氢谱、核磁碳谱和高分辨质谱对其结构进行确证,并测试了其对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis的离体抑菌活性。结果表明,在50μg/mL下,目标化合物对供试病原菌均有一定的抑菌活性,其中化合物5g对番茄灰霉病菌的抑制活性优于先导化合物L1和肟菌酯,EC50值为1.95μg/mL。 相似文献
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为了开发潜在的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlmS）抑制剂和杀菌剂,设计并合成了30个齐墩果酸肟醚类化合物,其中29个为新化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。采用Elson-Morgan法和菌丝生长速率法,分别测定了目标化合物对GlmS的抑制活性和杀菌活性。结果表明:在0.35 mmol/L下,大部分目标化合物对GlmS表现出一定的抑制活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、C-04和C-05对GlmS的抑制率在30%左右;部分化合物在50 μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum（Lib.）de Bary、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea Pers. 和稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav. 具有较好的杀菌活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、A-05和B-02对油菜菌核病菌的抑制率在88%左右,具有进一步研究的价值。 相似文献
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张兴甲 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 魏志敏 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 王宇佳 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 杨龙港 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 袁含笑 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 冯俊涛 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 高艳清 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 雷鹏 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 马志卿 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 《农药学学报》2022,24(1):59-65
为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物 9g 的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌 Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali 和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物 9d 对苹果树腐烂病菌、 9r 对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89 μg/mL和3.34 μg/mL,表现出比先导化合物 L1 (E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)
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