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《畜牧与兽医》2014,(10):82-85
乙酰甲喹在动物体内被代谢为多种代谢物,其中乙酰甲喹侧链乙酰基加氢还原代谢物(M1),脱一氧M1(M2)、脱二氧M1(M3)为乙酰甲喹主要代谢物。以乙酰甲喹为原料通过Na2S2O4或NaBH4还原合成了此3种代谢物,并用质谱及核磁对合成的代谢物结构进行鉴定,然后对3种代谢物的体外抗菌活性进行测定。根据质谱及核磁结果分析,化学合成的3种化合物结构与代谢物(M1、M2、M3)结构一致,表明正确合成了此3种代谢物;体外抗菌活性研究表明,代谢物M1对大肠杆菌、沙门氏菌及金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为32、128和128μg/mL,与乙酰甲喹相比,抑菌活性明显下降;M2、M3对此3种细菌的抑菌效果不及M1。 相似文献
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试验采用高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(HPLC-QqTOF-MS)技术,进行别隐品碱(ALL)和原阿片碱(PRO)在猪肝S9中的代谢研究。通过比较这些代谢物的精确分子量和产物离子与前体离子或代谢物的变化,进行了这些代谢物的结构鉴定。结果显示,在猪肝S9中检测到低浓度的ALL和PRO,分别鉴定出4种ALL和3种PRO的代谢物,O-去甲基和C2-C3位亚甲二氧环环裂后去甲基分别为ALL和PRO是猪肝体外的主要代谢途径,且2,3-亚甲二氧环去甲基比9,10-亚甲二氧环去甲基更占优势。其研究结果可为解释博普总碱的药动学和食品安全性评价提供理论依据。 相似文献
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《中国兽医学报》2017,(8):1553-1557
为揭示钩吻素子的体外抗炎作用机理,利用硝酸还原酶法和ELISA法研究了不同质量浓度(100,200,400mg/L)的钩吻素子对一氧化氮(NO)和细胞因子白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分泌的影响,运用了QPCR的方法检测了钩吻素子对诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、IL-1β、IL-6和TNF-αmRNA表达水平的影响,并运用Western blot法检测了钩吻素子对iNOS蛋白表达的影响。结果显示,100,200,400 mg/L质量浓度的钩吻素子能够极显著的抑制RAW264.7细胞NO的产生以及IL-1β、IL-6和TNF-α的分泌(P<0.01),同时能够剂量依赖性的降低iNOS、IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA水平,抑制脂多糖(LPS)引起的iNOS蛋白表达的升高(P<0.01)。由此推论,钩吻素子可能通过抑制炎症因子的分泌,减少NO的释放,下调iNOS、IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA水平,抑制iNOS蛋白过度表达达到其抗炎作用。 相似文献
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《动物医学进展》2021,42(6)
旨在探讨钩吻素子和钩吻素己对东莨菪碱诱导的轻度认知功能障碍小鼠模型的神经保护作用。将C57BL/6小鼠随机分为4组,即对照组、钩吻素子剂量组、钩吻素己剂量组、东莨菪碱模型组,每组6只。对照组和模型组给予生理盐水,其余组连续腹腔给药12 d,第8天开始除对照组外均注射东莨菪碱溶液,通过水迷宫试验观察小鼠在钩吻生物碱干预作用下的动物行为学指标变化。再通过HE染色观察钩吻素己对海马组织CA1、CA3、DG和PC区的病理学变化。水迷宫定位航行试验结果表明,模型组与对照组相比逃避潜伏期延长,钩吻素子组与模型组相比逃避潜伏期缩短,且都具有显著性差异;空间探索结果表明,模型组小鼠平台穿越次数和所在象限运动路程显著少于对照组,而钩吻素子组平台所在象限运动路程显著少于模型组。海马HE染色结果显示,钩吻素己组与对照组相比,海马CA1和CA3区细胞固化萎缩,整个细胞深染;CA3区和PC区的活细胞数量变少,但细胞坏死的数量增多。试验结果说明钩吻素子能改善东莨菪碱诱导的轻度认知功能障碍,改善小鼠学习记忆能力,而钩吻素己对东莨菪碱造成的认知功能障碍不具有保护作用,并对海马组织造成损伤。 相似文献
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为了研究钩吻提取物对猪肝脏细胞色素P450(CYP450)和醌氧化还原酶(NQO1)活性的影响，本试验选用95%乙醇溶液制备钩吻醇提取物和0.5%硫酸溶液制备钩吻酸水提取物，将56日龄仔猪随机分为5个组，每组15只，分别为T1组(基础日粮)、T2组(基础日粮+150μg/mL钩吻酸水提取物)、T3组(基础日粮+25μg/mL钩吻醇提取物)、T4组(基础日粮+50μg/mL钩吻醇提取物)和T5组(基础日粮+100μg/mL钩吻醇提取物),连续饲喂47 d,取肝脏制备微粒体和胞液，通过比色法分析钩吻提取物对肝微粒体中氨基比林-N-脱甲基酶(AND)和红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性的影响，并探究钩吻提取物对肝胞液中NQO1活性的影响。结果显示，与T1组相比，T2组对AND和ERND活性无显著影响(P>0.05),而T3组和T4组对两者活性均具有诱导作用(P<0.05或P<0.01);2种提取物均能极显著抑制NOQ1活性(P<0.01)。结果表明，钩吻醇提取物对CYP450活性具有诱导作用，钩吻提取物对NQO1活性有抑制作用。本试验揭示了钩吻对药物代谢酶存在影响，... 相似文献
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本试验旨在研究钩吻提取物对生长猪生长性能、肠道形态和盲肠菌群的影响。选取56日龄生长猪75头,随机分为5组,每组3个重复,每个重复5头。对照组饲喂基础饲粮,钩吻醇提物组分别饲喂在基础饲粮中添加25、50、100 mg/kg钩吻醇提物的试验饲粮,钩吻酸提物组饲喂在基础饲粮中添加150 mg/kg钩吻酸提物的试验饲粮,试验期49 d。结果显示:与对照组相比,饲粮添加钩吻提取物对生长猪的平均日采食量均无显著影响(P>0.05),显著提高了平均日增重(P<0.05),显著降低了料重比(P<0.05),以添加100 mg/kg钩吻醇提物效果最佳;与对照组相比,饲粮添加100 mg/kg钩吻醇提物显著增加了空肠、回肠绒毛高度(P<0.05),显著降低了十二指肠隐窝深度(P<0.05);透射电镜观察结果显示,饲粮添加钩吻提取物使空肠组织微绒毛更加均匀、整齐、致密,相邻细胞间的紧密连接、中间连接和桥粒等结构均结构清晰、完整;与对照组相比,饲粮添加50、100 mg/kg钩吻醇提物显著降低了盲肠中大肠杆菌的数量(P<0.05),显著增加了盲肠中乳酸杆菌的数量(P<0.05)。由此可见,钩吻醇提物和钩吻酸提物均可改善生长猪肠道形态,调整盲肠菌群结构,提高生长猪的平均日增重,降低料重比,以100 mg/kg钩吻醇提物效果最佳。 相似文献
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本试验旨在研究钩吻提取物对生长猪生长性能、肠道形态和盲肠菌群的影响。选取56日龄生长猪75头,随机分为5组,每组3个重复,每个重复5头。对照组饲喂基础饲粮,钩吻醇提物组分别饲喂在基础饲粮中添加25、50、100 mg/kg钩吻醇提物的试验饲粮,钩吻酸提物组饲喂在基础饲粮中添加150 mg/kg钩吻酸提物的试验饲粮,试验期49 d。结果显示:与对照组相比,饲粮添加钩吻提取物对生长猪的平均日采食量均无显著影响(P0.05),显著提高了平均日增重(P0.05),显著降低了料重比(P0.05),以添加100 mg/kg钩吻醇提物效果最佳;与对照组相比,饲粮添加100 mg/kg钩吻醇提物显著增加了空肠、回肠绒毛高度(P0.05),显著降低了十二指肠隐窝深度(P0.05);透射电镜观察结果显示,饲粮添加钩吻提取物使空肠组织微绒毛更加均匀、整齐、致密,相邻细胞间的紧密连接、中间连接和桥粒等结构均结构清晰、完整;与对照组相比,饲粮添加50、100 mg/kg钩吻醇提物显著降低了盲肠中大肠杆菌的数量(P0.05),显著增加了盲肠中乳酸杆菌的数量(P0.05)。由此可见,钩吻醇提物和钩吻酸提物均可改善生长猪肠道形态,调整盲肠菌群结构,提高生长猪的平均日增重,降低料重比,以100 mg/kg钩吻醇提物效果最佳。 相似文献
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本课题组前期研究发现，7%的麸皮替代基础日粮可以显著改善二花脸猪背最长肌红度值，提高其肉品质，但其潜在的生理和分子调控机理未知。旨在利用非靶向代谢组学技术，鉴别日粮纤维影响二花脸猪肉质性状的候选代谢物；并利用二花脸猪肌管细胞体外探究日粮纤维影响二花脸猪肉品质的潜在生理和分子调控机理。本试验利用非靶向代谢组学技术检测基础日粮组和7%麸皮替代基础日粮组二花脸猪血浆样品的差异代谢物，并与肉质表型数据进行联合分析，鉴别日粮纤维影响二花脸猪肉质性状的候选代谢物。然后利用候选代谢物处理体外分离培养的二花脸猪肌管细胞，研究其对肌纤维类型转变的影响。结果显示，在基础日粮组和7%麸皮替代基础日粮组之间共鉴定到9个差异代谢物，其中4个差异代谢产物在基础日粮组含量较高，5个差异代谢产物在7%麸皮替代基础日粮组含量较高。KEGG通路分析显示，二花脸猪的血浆差异代谢产物主要富集在黑色素生成途径、ABC转运体途径、酪氨酸和色氨酸生物合成途径等代谢途径上。通过与前期研究获得的肉质表型数据进行相关性分析发现，血浆差异代谢物十七烷酸与二花脸猪背最长肌24 h红度值(a24 h)呈显著正相关。体外细... 相似文献
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《中国畜牧兽医》2020,(4)
本试验旨在研究单一和混合油脂日粮对肉鸡生长性能和胸肌脂肪酸组成的影响,并利用代谢组学技术探究日粮油脂干预后胸肌脂肪酸组成发生变化的代谢机制,为调控肉鸡脂肪酸组成的研究提供新思路。选取1日龄慢速型清远麻母鸡480只,随机分为2组(每组6个重复,每个重复40只),对照组(CON)饲喂大豆油日粮,试验组(BOF)饲喂等量的混合油脂(大豆油∶猪油∶鱼油∶椰子油=1.0∶1.0∶0.5∶0.5)日粮,试验期127 d。结果表明,与对照组相比,混合油脂日粮对肉鸡平均日增重没有显著影响(P0.05),但显著降低了肉鸡的平均日采食量和料重比(P0.05);显著增加了肉鸡胸肌中月桂酸(C12∶0)、肉豆蔻酸(C14∶0)、油酸(C18∶1n-9)、二十碳五烯酸(EPA,C20∶5n-3)和二十二碳六烯酸(DHA,C22∶6n-3)的比例,显著降低了亚油酸(C18∶2n-6)比例(P0.05)。利用液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术,在试验鸡胸肌中共筛选到110种差异代谢物(变量权重值(VIP)1,P0.05),其中63种差异物质被注释,主要是磷脂代谢物,包括磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酰乙醇胺(PE)等。此外,与对照组相比,混合油脂组显著增加了胸肌中谷胱甘肽和肌肽含量(P0.05)。代谢通路富集分析表明,α-亚麻酸代谢、花生四烯酸代谢、亚油酸代谢和甘油磷酸代谢等脂质代谢通路发生显著改变(P0.05)。综上,混合油脂日粮相较于大豆油日粮提高了肉鸡的饲料转化效率,促进了胸肌组织中DHA和EPA的沉积;日粮油脂干预后肉鸡胸肌中磷脂代谢物、氧化稳定性代谢物和脂类代谢途径发生显著改变。本研究鉴定出的差异代谢物和差异代谢通路可为调控肉鸡脂肪酸组成的研究提供参考。 相似文献
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旨在筛选牛乳不同乳脂水平潜在标志性差异代谢物。本研究中乳样采自宁夏农垦贺兰山奶业茂盛牧场,采集体重与月龄相近且健康的头胎次荷斯坦牛泌乳中后期(180~210 d)的早、中、晚班次新鲜乳样(4∶3∶3混合)245份。DHI测定后筛选体细胞数低于20万个·mL-1,乳脂率具有极端差异的样品26份,其中乳脂率大于4.4%为高乳脂率组(HF组,13份),乳脂率小于3.0%为低乳脂率组(LF组,13份)。之后采用超高效液相色谱-质谱法(UHPLC-MS)对样品进行代谢组学分析。偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)结果显示,相对于LF组,HF组代谢轮廓发生了变化,在HF与LF两组中共鉴定出343种代谢产物,根据VIP值(VIP>1)和单变量统计分析(P<0.05),正、负离子模式下共筛选出60种显著差异代谢物(P<0.05);其中依据P<0.5且FC>2.0及P<0.5且FC<0.5,HF组奶样中15种代谢物含量高于LF组,6种代谢物含量低于LF组;进一步通过ROC曲线下面积AUC>0.85,发现有18种差异代谢物对两组牛乳具有显著区别能力,即：N-油酰甘氨酸、皮质醇、δ-生育酚、PC(14∶0e/9∶0)。结果发现,不同乳脂水平显著差异代谢物有60种,且代谢物N-油酰甘氨酸、皮质醇、δ-生育酚、PC(14∶0e/9∶0)可作为高乳脂率牛乳潜在标志性差异代谢物。本研究结果为奶牛乳脂合成提供了有价值的理论依据,同时也为研究奶牛的泌乳过程提供了资料。 相似文献
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采用HPLC-DAD-MSn法对兔肌注恩诺沙星给药后血浆中恩诺沙星和代谢产物的紫外光谱和质谱裂解行为进行分析,获得各化合物的光谱和多级质谱信息。比较给药前后兔血浆的DAD检测色谱图,发现6个可能的代谢产物M1……M6。根据化合物结构和质谱裂解途径及标准品的色谱保留时间,确定M3为环丙沙星,并推测M5可能为加氧恩诺沙星;M4获得一级质谱数据和紫外光谱数据;M1、M2和M6仅得到紫外光谱数据。推测恩诺沙星在兔体内的主要代谢反应是脱乙基反应和氧化反应。 相似文献
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利用超高效液相色谱/四级杆-飞行时间质谱（UPLC/Q-TOF MS）分析鉴定了VLM在大鼠体内的代谢产物,并讨论了VLM在大鼠体内的代谢途径。按20 mg/kg体重的剂量,给Sprague-Dawley大鼠口服灌食沃尼妙林（VLM）,分别采集给药前及给药后的尿液样品。采用UPLC/Q-TOF MS对样品进行分析,代谢物数据经MetaboLynx XS软件处理后,根据常见代谢途径的准确质量数变化对代谢产物进行筛选,利用代谢物的MS/MS信息鉴定了五种代谢产物,并确定VLM代谢途径包括母核羟基化和侧链硫醚键氧化等。研究结果表明,VLM在大鼠体内代谢迅速,母核的羟基化是主要的代谢途径。 相似文献
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为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹(1-DMEQ)、N4-脱氧乙酰甲喹(4-DMEQ)及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹(1,4-BDMEQ),代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2h浓度达到最高,8h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4h药物浓度达到最高,12h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。 相似文献
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《中国动物传染病学报》2017,(4)
沙咪珠利(Ethanamizuril,EZL)是中国农业科学院上海兽医研究所自主研发的一种新型三嗪类抗球虫药。沙咪珠利给鸡灌服后在其体内被代谢为多种代谢产物,其中代谢物M3为主要代谢产物之一。在研究沙咪珠利在鸡各组织中残留消除规律的过程中发现,一定量的沙咪珠利添加到相同重量的肾脏、肝脏以及肌肉组织匀浆中,样品前处理后,通过UPLC方法检测,在肾脏组织几乎未检测到原药沙咪珠利,却意外检测到了代谢物M3,而在其他组织中未见此种现象发生。为了进一步研究此种情况,我们称取等量的肾脏匀浆组织,添加沙咪珠利后于不同时间处理,结果发现孵育20 min后肾脏中几乎检测不到原药;另外,将鸡体肾脏组织高温处理后,再添加沙咪珠利处理,则可以检测到沙咪珠利,研究结果表明原药沙咪珠利主要在肾脏组织中被代谢为M3。该研究结果为进一步研究沙咪珠利在鸡体的代谢途径提供了重要研究基础。 相似文献
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为研究国内猪卵巢卵泡液的代谢组分轮廓特征以及由中等卵泡发育为大卵泡过程中的代谢成分变化,运用气相色谱-飞行时间质谱联用技术(GC/TOF-MS)对采自屠宰场三元杂交母猪卵巢中的11份大卵泡液(直径5~8 mm)和12份中等卵泡液(直径3~5 mm)进行代谢物检测,并采用主成分分析(PCA)及偏最小二乘判别法(PLS-DA)分析方法对数据进行多元统计分析。结果显示:猪大卵泡与中等卵泡液的代谢谱明显不同,共有33种差异代谢物与卵泡大小密切相关;与中等卵泡液相比,大卵泡液中α-酮戊二酸、葡萄糖1-磷酸、脯氨酸的浓度极显著升高(P0.01),葡萄糖浓度显著升高(P0.05),其他如氨基酸、脂肪酸在内的绝大多数代谢物浓度均显著性降低(P0.05);代谢物通路富集分析显示差异代谢物主要与三羧酸循环、糖代谢、氨基酸代谢和核苷酸代谢等代谢通路相关。结果表明:应用GC/TOF-MS技术可有效筛选出猪不同大小卵泡之间的卵泡液差异代谢物,这些差异代谢物提示卵泡发育过程涉及很多代谢通路的变化,这为今后利用人工干预手段对卵泡发育进行调控提供参考依据,同时为猪卵母细胞发育潜能和早期胚胎发育研究提供一个新思路。 相似文献