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硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
建立猪血浆中硫酸头孢喹肟的SPE-HPLC测定方法,对硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学特征进行研究.选用健康猪6头,进行单次肌肉注射2 mg·kg-1自制的2.5%硫酸头孢喹肟注射液,提取血浆药物经SPE柱净化后进行HPLC分析.色谱条件为C18反相柱,流动相:高氯酸钠-磷酸-三乙胺缓冲液(pH 3.6)与乙腈混合液(体积比为90∶ 10).结果显示,硫酸头孢喹肟在0.05～25μg·mL-1线性关系良好(R2=0.998 6),最低检测限为0.05μg·mL-1.经3p97软件分析结果显示:硫酸头孢喹肟的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药动学参数:tmax为 (0.80±0.05)h,Cmax为(2.44±0.24)靏穖L-1,AUC为(7.28±1.11)μg·mL-1·h,T1/2β为2.28±0.49)h.结果提示:健康猪单次肌肉注射硫酸头孢喹肟后吸收迅速,持效时间较长,临床用药18 h后仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度.建议临床用药:2 mg·kg-1(以头孢喹肟计),1日1次. 相似文献
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选择山东省潍坊市临床型乳房炎40头病牛作为试验动物,选取硫酸头孢喹肟乳房注入剂进行奶牛乳房炎的疗效研究。在停药后1、3、5、7、14 d,试验组临床治愈率、细菌学治愈率、LMT阴性率均显著高于对照组(P0.05);在停药后7、14 d,试验组临床治愈率、细菌学治愈率、LMT阴性率与对照组相比均有显著差异(P0.05)。说明硫酸头孢喹肟乳房注入剂局部用药(75 mg/个)的治疗效果明显好于硫酸头孢喹肟注射剂肌内注射用药(1 mg/kg)的治疗效果。在停药后5 d所取奶样中头孢喹肟残留量远低于我国农业部235号公告规定的头孢喹肟在牛奶中的最大残留限量,在停药后7 d所取奶样中未检出头孢喹肟。 相似文献
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没食子酸对恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为研究没食子酸与恩诺沙星联合用药及单用恩诺沙星在福瑞鲤Cyprinus carpio体内的药代动力学参数及其残留消除规律,采用平行对照试验,将体质量为(200±30)g的鲤随机分为单用恩诺沙星组(对照)和联合用药组(没食子酸与恩诺沙星质量比为10:1),试验水温为26℃,各组均按2 mg/kg(体质量)剂量的恩诺沙星单次混饲口灌给药,于给药后不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,采用高效液相色谱法测定各组织中恩诺沙星的浓度,并使用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明,没食子酸能显著增大鲤各组织对恩诺沙星的吸收效率,提高有效药物浓度20.0%~44.9%,并加快了恩诺沙星的代谢和消除,240 h时联合用药组鲤血浆、肌肉组织中药物残留量比对照组分别降低了44.2%和34.1%。 相似文献
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就国产硫酸头孢喹肟对昆明种小鼠的急性毒性和亚慢性毒性进行了研究,用改良寇式法测得硫酸头孢喹肟原料药对小鼠口服LD50大于5 000 mg/kg,其混悬液制剂对小鼠腹腔注射LD50为844.03 mg/kg,LD50的95%可信限为802.05～887.56 mg/kg.亚慢性毒性试验设1/2LD50、1/4LD50、1/8LD50的高、中、低3个剂量组,另设空白对照组,连续28 d腹腔注射给药,用药28 d后剖杀各组小鼠.统计学分析表明,各组间的体重变化和脏器系数比较无显著性差异;血常规检测结果表明,高剂量组的红细胞计数和血小板略微下降,但与对照组比较差异不显著(P＞0.05);血液生化指标结果表明,高剂量组的尿素氮(UN)和肌酐与对照组比较有升高的趋势,但差异也不显著(P＞0.05),其他各组小鼠的测定值均在正常值范围内;病理组织学检查除高剂量组肾脏的肾小囊略有变化外,其余组织未见异常明显的变化,说明硫酸头孢喹肟对血常规和血清生化指标影响很小.国产硫酸头孢喹肟按临床剂量使用毒性低,应用安全. 相似文献
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通过测定抗球虫指数来衡量癸氧喹酯对鸡感染柔嫩艾美耳球虫的疗效.结果表明癸氧喹酯低中高剂量组(13.6、27.2 mg/kg和54.4 mg/kg);抗球虫水平都达到了优秀,抗球虫指数分别为181.29、182.65和181.61.癸氧喹酯与马杜霉素联合用药组(13.6 mg/kg+2.5 mg/kg)和癸氧喹酯与妥曲珠利联合用药组(13.6mg/kg+12.5 mg/kg)的药效突出,抗球虫指数达到了194.37和197.89.试验说明癸氧喹酯能够有效的抑制球虫病的发生,联合用药效果尤佳. 相似文献
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本研究进行了硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药物代谢动力学试验.6头健康猪单剂量颈部肌注2.5%硫酸头孢喹肟注射液,给药剂量为2 mg/kg,给药后5、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h前腔静脉采血4 ml.HPLC法测定硫酸头孢喹肟血药质量浓度,3P97药动学软件处理药-时数据.药物主要动学参数如下:吸收半衰期(T_(1/2α))为(1.33±0.42)h,消除半衰期(T_(1/2β))为(4.92±1.14)h,达峰时间(T_(max))为(0.83±0.28)h,峰质量浓度(C_(max))为(3.36±0.54)μg/ml,表观分布容积(V_d)为(0.34±0.08)L/kg,药时曲线下面积(AUC)为(17.22±4.11)μg/(ml·h).结果表明,硫酸头孢喹肟注射液肌注后吸收迅速,达峰时间短,有效血药质量浓度可维持24 h.建议临床用药时每日1次,连用3～5日. 相似文献
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《南京农业大学学报》2017,(4)
[目的]为了解硫酸头孢喹肟在鸡蛋中的残留,以确定蛋鸡用药的合理休药期,建立了硫酸头孢喹肟在鸡蛋内的高效液相色谱(HPLC)残留检测方法。[方法]取空白鸡蛋样品,按质量体积比1∶19的比例添加相应浓度的硫酸头孢喹肟对照品溶液制备生物样品,用酸性乙腈提取药物,正己烷分离脂肪,C18固相萃取小柱净化洗脱后,洗脱液经40℃水浴N2吹干浓缩后复溶,在紫外吸收波长270 nm下进行HPLC检测。[结果]硫酸头孢喹肟在0.02~2.00μg·m L~(-1)浓度范围内线性关系良好,回归方程为:y=164.95x+0.693(R2=0.999 8);方法的最低检测限0.01μg·m L~(-1),定量限0.02μg·m L~(-1);药物在生物样品中的低、中、高浓度分别为0.01、0.10和1.00μg·m L~(-1)时,鸡蛋中硫酸头孢喹肟的回收率为85.6%~90.4%,变异系数为6.59%~10.47%,均在规定的药物残留检测添加回收率和变异系数范围内。此外,该检测方法的特异性好、准确度高,24 h内生物样品在室温、4℃(冷藏)和-20℃(冷冻)条件下稳定性均良好,且临床常用抗菌药物不存在干扰。[结论]经方法学验证,本方法适用于鸡蛋中硫酸头孢喹肟含量的检测,可应用于临床的生物样品检测。 相似文献
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目的]测定头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的半体内药动-药效学数据,以期为临床提供合理的给药方案。[方法]利用半体内PK/PD模型,研究头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的药动学参数。[结果]体外抗菌活性测定结果表明,头孢喹肟在血清中和肉汤中的MIC值均为0.008μg/m L,MBC值均为0.016μg/m L。单次剂量肌内注射1 mg/kg头孢喹肟后,血药浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型。硫酸头孢喹肟通过肌内注射,吸收迅速并且在体内的持续时间较长。非线性回归分析表明,头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的抗菌效应与PK/PD指数(AUC_(0-24)/MIC)的相关性最强(R~2=0.996 7),C_(max)/MIC为0.8056。产生抑菌、抗菌和清除效应时的AUC_(0-24)/MIC值分别为116.0、175.5和218.5。[结论]单次注射1 mg/kg头孢喹肟,即可对胸膜肺炎放线杆菌起到清除作用。 相似文献
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为了解硫酸头孢喹肟在牛体内的动力学特征,对4头健康牛进行单剂量肌注硫酸头孢喹肟(1.0mg/kg),血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白.用反相高效液相色谱法测定牛血浆中硫酸头孢喹肟的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度一时间数据.结果表明,健康牛肌注硫酸头孢喹肟的血药浓度一时间数据符合一级吸收二室开放模型,主要动力学参数T1/2α=(0.52±0.03)h,T1/2β=(6.98±0.80)h,V/F=(3.30±0.023)L/kg,t1/2ka=(0.37±0.01)h,AUC=(17.57±1.35)μg/(h·mL),CL(s)=(1.35±0.40)L/h,Tpeak=(0.74±0.02)h,Cmax=(3.00±0.11)μg/mL.说明硫酸头孢喹肟在牛体内分布广,吸收迅速,达峰时间短,半衰期较长. 相似文献
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通过研究噁喹酸对哈维氏弧菌的体外药效学,并结合噁喹酸在石斑鱼体内的药代动力学参数,确定噁喹酸治疗石斑鱼哈维氏弧菌感染的防耐药给药方案。研究结果显示,噁喹酸对哈维氏弧菌H11菌株的最小抑菌浓度为1.0 mg·L -1,耐药突变选择窗范围为1~4.0 mg·L -1。在10、20、30 mg ·kg -1 剂量的噁喹酸肌肉注射给药后,AUC24/MIC分别为61.862 8、135.964 7和199.113 9,Cmax/MIC分别为10.859、13.870和17.817,血浆药物浓度大于 MPC 的维持时间分别为3、24、36 h。综合血药浓度维持 MPC 以上的时间、 AUC24/MIC 或 Cmax/MIC 指标,噁喹酸适用于石斑鱼哈维氏弧菌感染治疗的防突变用药方案为剂量20 mg ·kg -1,给药间隔为24 h,休药期不低于16 d。 相似文献
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目的从抗氧化角度观察中医传统方剂四逆汤及其与福辛普利联用对大鼠心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法各组大鼠分别以四逆汤(5mL·kg-1·d-1)和福辛普利(20mg·kg-1·d-1)全剂量及二者减半剂量(SND 2.5mL·kg-1+Fosinopril 10mg·kg-1)联合灌胃,连续3d,末次给药1h后大鼠结扎冠状动脉前降支30min,松扎再灌注24h造成心肌缺血再灌注损伤,测定血清丙二醛(MDA)含量,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果与模型组比较,四逆汤和福辛普利及二者联用均能明显降低大鼠血清中MDA含量,明显提高SOD及GSH-Px活性(P<0.05);与福辛普利全剂量用药组比较,联合用药组降低大鼠血清中MDA及提高SOD活性效应显著(P<0.05)。结论四逆汤和福辛普利均能通过抗氧化效应减轻大鼠心肌缺血-再灌注损伤,二者联合应用效果更佳。 相似文献
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不同水温联合用药中恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。 相似文献
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对乳酸恩诺沙星可溶性粉开展鸡实验性大肠杆菌病及沙门氏菌病的药效研究,为临床合理应用乳酸恩诺沙星提供依据。结果表明,乳酸恩诺沙星及盐酸环丙沙星对鸡大肠杆菌C84051的MIC均为0.062 5μg·mL^-1;对鸡沙门氏菌C79-13的MIC分别为0.125和6.4μg·mL^-1。对雏鸡进行攻毒,按75、125及175mg·L^-1的乳酸恩诺沙星及100 mg·L^-1的盐酸环丙沙星混饮给药,连续用药3 d,对鸡大肠杆菌病的保护率分别为100%、100%、100%及90%,而攻毒不给药组雏鸡死亡率为100%;乳酸恩诺沙星各剂量组及盐酸环丙沙星药物对照组对鸡沙门氏菌病的保护率均为100%,而攻毒不给药组雏鸡的死亡率为100%。研究提示,乳酸恩诺沙星可溶性粉能有效控制鸡大肠杆菌和沙门氏菌感染,降低感染鸡群的死亡率。 相似文献
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《江西农业学报》2022,(7)
为了探索CpxAR和AcrAB-tolC的协同作用对鼠伤寒沙门菌多重耐药性的调控机制,利用噬菌体转导技术,以前期构建的鼠伤寒沙门菌(JS)的tolC缺失株JSΔtolC::kan为供体菌,以cpxR缺失株JSΔcpxR为受体菌,在P22噬菌体的作用下成功构建了JS的双基因缺失株JSΔcpxRΔtolC::kan;再利用pCP20质粒消除卡那抗性基因kan,获得了JSΔcpxRΔtolC,并构建了cpxR回补株JSΔcpxRΔtolC/pcpxR。采用微量肉汤稀释法测定了12种常用抗菌药物的最小抑菌浓度(MIC)。结果显示:tolC缺失株对环丙沙星、头孢噻肟、头孢喹肟、多西环素、痢菌净、喹乙醇、头孢噻呋、氟苯尼考、土霉素、恩诺沙星、阿米卡星的MIC值分别降低至JS的1/8、1/2、1/4、1/8、1/8、1/2、1/16、1/4、1/4、1/8、1/2;cpxR和tolC双基因缺失株对头孢噻肟、头孢喹肟、多西环素、痢菌净、喹乙醇、恩诺沙星的MIC均又进一步降低至tolC缺失株的1/2;而将cpxR基因回补到双基因缺失株JSΔcpxRΔtolC中后,对环丙沙星、头孢噻肟、头孢噻呋的MIC值均升高了2倍,对恩诺沙星的MIC升高至4倍,对头孢喹肟的MIC升高了8倍。说明cpxR缺失与tolC缺失的协同作用能增强鼠伤寒沙门菌对头孢噻肟、头孢喹肟、多西环素、痢菌净、喹乙醇、恩诺沙星的敏感性。 相似文献
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为进行银盾鱼病害防治药物的选择及安全性评价,研究17种常用渔药物对银盾鱼稚鱼的急性毒性。结果表明,17种药物对美国银盾鱼的安全浓度按从高到低的顺序排列为:食盐(220 mg·L-1)、乙酰甲喹(16.75mg·L-1)、百虫克(10.72mg·L-1)、霉菌净(7.98mg·L-1)、氟苯尼考(7.52mg·L-1)、甲苯咪唑(3.44mg·L-1)、甲醛(3.16mg·L-1)、高聚碘(1.94mg·L-1)、高锰酸钾(1.07mg·L-1)、鱼虫克星(0.76mg·L-1)、小瓜指环净(0.39mg·L-1)、敌百虫(0.35mg·L-1)、拜特虫清(0.32mg·L-1)、新伊维(0.3mg·L-1)、三氯异氰脲酸钠(0.06 mg·L-1)、拜特鱼虫敌(0.03 mg·L-1)、硫酸铜(0.028mg·L-1)。甲苯咪唑、百虫克、敌百虫、拜特鱼虫敌、拜特虫清、新伊维、小瓜指环净、高聚碘、霉菌净、氟苯尼考、乙酰甲喹的安全浓度分别接近或高于常用剂量,可安全使用;三氯异氰脲酸钠、甲醛、高锰酸钾、鱼虫克星和食盐的安全浓度低于常用剂量,应谨慎使用;硫酸铜的安全浓度显著低于常用剂量,应避免使用。 相似文献
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目的探讨应用依折麦布联合阿托伐他汀治疗原发性高脂血症的临床疗效及安全性。方法 52例原发性高脂血症患者随机分为两组,A组:小剂量阿托伐他汀(10mg/晚)+依折麦布(10mg·d-1),B组:较大剂量阿托伐他汀(40mg/晚)。连续治疗12周,比较治疗前后两组血脂、肝肾功能、肌酸激酶的变化及药物不良反应等。结果两组血脂水平均明显下降,与治疗前比较差异均有显著性意义(P<0.05);A组TC、LDL-C、TG、apo-B降低的幅度均高于B组,差异有显著性意义(P<0.05);两组HDL-C升高水平差异无显著性(P<0.05);两组患者肝肾功能和肌酸激酶水平在治疗后均无明显升高。结论联合使用小剂量阿托伐他汀+依折麦布的降脂效果优于单用较大剂量阿托伐他汀,且具有良好耐受性。 相似文献
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【目的】参考硫酸头孢喹肟注射液兽药质量标准,建立了硫酸头孢喹肟乳房注入剂有关物质的检测方法,建立专属性强、灵敏度高、快速简便的方法,可有效的分析硫酸头孢喹肟乳房注入剂的有关物质,为制剂的质量控制和工艺优化提供依据。【方法】仪器方法按照硫酸头孢喹肟注射液兽药质量标准要求,色谱条件:流动相为高氯酸钠缓冲溶液(精密称取NaClO_4·H_2O_3.45g于1 000 m L水溶解,加入磷酸12 m L,乙腈115 m L,三乙胺调pH3.6),流速为1 m L·min~(-1),检测波长为270 nm,进样量为20μL。采用高效液相色谱法(HPLC)峰面积归一化法计算硫酸头孢喹肟乳房注入剂(干乳期)中有关物质的检测限及其浓度;考察该检查方法精密度及仪器精密度;考察样品主成分及有关物质的稳定性及线性相关性;对样品以适当条件的破坏后对该方法进行专属性考察,例如使用0.2 mol·L~(-1) HCl溶液、0.2 mol·L~(-1) NaOH溶液对硫酸头孢喹肟乳房注入剂进行4 h的破坏;使用10%H_2O_2溶液对硫酸头孢喹肟乳房注入剂进行30 min的破坏;以及90℃高温对硫酸头孢喹肟乳房注入剂进行1 h的破坏。对比样品破坏前后主成分峰面积的降解程度,有关物质含量的变化程度,主成分峰与杂峰之间及有关物质峰与杂质峰之间的分离度,以及杂质峰个数的变化等主要参数。并对硫酸头孢喹肟乳房注入剂(干乳期)三批样品中的有关物质含量进行测定。【结果】硫酸头孢喹肟乳房注入剂经过一系列的梯度稀释后,当样品主成分浓度为7.5μg·m L~(-1)时,有关物质的信噪比≥3,按HPLC峰面积归一化法计算,有关物质浓度为0.05μg·m L~(-1);100μg·m L~(-1)浓度样品进样精密度RSD达到0.8%,方法精密度RSD达到0.6%;主成分在7.5—300μg·m L~(-1)浓度范围内,按HPLC峰面积归一化法计算,有关物质浓度范围为0.05—2μg·m L~(-1),有关物质浓度对峰面积线性回归分析方程为y=45935x-130.03,相关系数r=1。硫酸头孢喹肟乳房注入剂在一定时间内在强酸、强碱、氧化、高温破坏条件下均有降解,以破坏前样品主成分含量为100%计,使用10%H_2O_2溶液对制剂进行30 min的氧化破坏后主成分含量降解达30%左右,在90℃高温下对制剂进行1 h的高温破坏后主成分含量降解达20%左右,使用0.2 mol·L~(-1) HCl溶液和0.2 mol·L~(-1) NaOH溶液对制剂进行4 h的酸、碱破坏后主成分含量降解均在10%左右。破坏前后主成分峰与有关物质峰的保留时间均未发生变化,主峰与杂峰以及杂峰与杂峰之间分离度均大于1.5,杂质峰含量发生变化,杂质数量破坏后均有增加。对硫酸头孢喹肟乳房注入剂(干乳期)三批制剂有关物质含量进行检测后,按HPLC面积归一化法计算显示有关物质峰面积均未超过主峰峰面积的2%,符合兽药质量标准的规定。【结论】硫酸头孢喹肟乳房注入剂有关物质检测方法简便易行,专属性强,灵敏度好,精密度高,可应用于硫酸头孢喹肟乳房注入剂有关物质的考察。 相似文献
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研究了氟喹诺酮新药司帕沙星对实验性感染大肠杆菌-败血霉形体病鸡的疗效。采用试管液体二倍稀释法测得司帕沙星对大肠杆菌(O78)和禽败血霉形体(PG31)的最小抑菌浓度均为0.00625mg·L-1。240只30日龄雏鸡随机分为司帕沙星3个不同剂量组(25,50,100mg·L-1)、环丙沙星对照组(50mg·L-1)、恩诺沙星对照组(50mg·L-1)、泰乐菌素对照组(500mg·L-1)、健康对照组和感染对照组,每组30只鸡,连续饮水给药5d,对实验性感染大肠杆菌-禽败血霉形体病鸡进行治疗试验。结果表明:司帕沙星3个不同剂量组、环丙沙星组、恩诺沙星组、泰乐菌素组的治愈率分别为86.7%、96.7%、96.7%、96.7%、96.7、80.0%,而感染对照组的死亡率为26.7%;司帕沙星及其他对照药物的增重率显著高于感染对照组,且可显著减少气囊损伤率、抗体阳性反应率和病原再分离率,司帕沙星的效果好于或相当于环丙沙星、恩诺沙星,明显好于泰乐菌素。 相似文献