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对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物 I 1 ~ I 28 。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物 I 8 (EC50 = 33.25 μg/mL)和化合物 I 22 (EC50 = 46.52 μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素 (EC50 = 128.54 μg/mL)的3~4倍。活体杀菌活性显示,在500 μg/mL质量浓度下,化合物 I 8 (58.69%)和化合物 I 22 (55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素 (25.14%) 的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位>对位>间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。 相似文献
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为明确7种双酰胺类杀虫剂(IRAC 28组：氯虫苯甲酰胺、硫虫酰胺、溴氰虫酰胺、四唑虫酰胺、四氯虫酰胺，IRAC 30组：溴虫氟苯双酰胺、异噁唑虫酰胺)对鳞翅目害虫的活性和田间药效，采用浸叶法，分别测定了7种药剂对小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫和二化螟的室内活性，并进行了防治小菜蛾和甜菜夜蛾的田间小区药效试验。室内测定表明：异噁唑虫酰胺对小菜蛾、甜菜夜蛾和二化螟的活性均最高，LC50值分别为0.0040、0.0521和0.0078 mg/L，其次是溴虫氟苯双酰胺，LC50值分别为0.0198、0.0584和0.0339 mg/L；其他5种药剂对小菜蛾、甜菜夜蛾和二化螟的LC50值范围分别为0.0212～0.1378 mg/L、0.2577～0.8080 mg/L和0.2886～1.2277 mg/L。硫虫酰胺对棉铃虫的活性最高，LC50值为0.0218 mg/L，显著高于其他6种杀虫剂(LC50值为0.0694～0.2747 mg/L)。田间试验表明：药后7 d,IRAC 30组杀虫剂在有效成分30 g/... 相似文献
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《农药学学报》2021,(2)
对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物I_1～I_(28)。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物I_8(EC_(50)=33.25μg/mL)和化合物I_(22)(EC_(50)=46.52μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素(EC_(50)=128.54μg/mL)的3～4倍。活体杀菌活性显示,在500μg/mL质量浓度下,化合物I_8(58.69%)和化合物I_(22)(55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素(25.14%)的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位对位间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。 相似文献
5.
使用苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种（Btk）可湿性粉剂对小菜蛾进行继代汰选获得F80代和F100代抗性品系。通过分别测定Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Ah和Cry1Ca四种杀虫晶体蛋白对小菜蛾Btk抗性品系F80代和F100代的室内毒力,明确了小菜蛾Btk抗性品系对四种Bt杀虫晶体蛋白抗性发展规律。研究结果表明,汰选至F80代时,Cry1Ca对小菜蛾的毒力最高,LC50约12.1 mg/L,其次为Cry1Ac,LC50约47.7 mg/L;而汰选至F100代时,仍以Cry1Ca对小菜蛾的毒力最高,LC50约21.4 mg/L,其次为Cry1Ab,LC50约72.2 mg/L。与相对敏感品系相比,小菜蛾抗性品系对Cry1Ac的抗性发展较快（抗性倍数高达67.3～106.8倍）,对Cry1Ab的次之（抗性倍数高达60.0～66.1倍）,而对Cry1Ca和Cry1Ah的抗性发展较慢（抗性倍数分别为3.4～6.0倍和1.6～2.5倍）。以上结果说明,在主效杀虫基因为Cry1Ac的Btk药剂选择压力下,小菜蛾对四种Bt杀虫晶体蛋白的抗性发展速度差异较大,且Cry1Ac和Cry1Ab存在交互抗性风险。 相似文献
6.
为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物( 5a ~ 5t ),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物 5h 对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物 5k 、 5r 和 5s 对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC50值分别为0.0918、0.0733和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。 相似文献
7.
为减少能源消耗和环境污染，提高阿维菌素B2的实际应用价值，将阿维菌素B2a的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应，设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B2a衍生物，采用高分辨质谱 (HRMS)、核磁共振氢谱 (1H NMR) 等对新化合物的结构进行表征，并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫及朱砂叶螨的杀虫、杀螨活性。杀虫活性测试结果表明，间溴苯甲酰肼和异烟酸酰肼阿维菌素B2a衍生物在质量浓度为1 μg/mL时对小菜蛾的致死率分别为75%和50%，活性明显高于苯磺酰肼以及甲氧基甲酰肼阿维菌素B2a衍生物。 相似文献
8.
为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 类衍生物，在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上，采用骨架跃迁的策略，设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺类衍生物 ( 3a~3n ， 4a ~ 4d )，其中17个为新化合物。通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱 (HRMS) 确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌 Botrytis cinerea 显示出较好的杀菌活性，其中化合物 3k 和 4d 对小麦赤霉病菌的EC50值分别为18.5和14.3 mg/L，化合物 4d 对马铃薯早疫病菌的EC50值为15.7 mg/L，活性略高于对照药剂噻呋酰胺 (EC50值27.8 mg/L)，化合物 3k 和 3m 对草莓灰霉病菌的EC50值分别为15.3和 9.9 mg/L，与噻呋酰胺活性 (EC50值10.4 mg/L) 相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺 ( 3m ) 与靶酶 (SDH) 的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。 相似文献
9.
以取代苯甲酸为起始原料，与氨基硫脲、三氯氧磷及取代苯甲酰氯进行缩合，制备了33个2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑 E 1 ~E 33 。采用核磁共振氢谱 (1H NMR) 和高分辨质谱 (HRMS) 等对目标化合物的结构进行了确证及表征。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对根霉Rhizopus nigricans、青霉Penicillium glaucum、灰霉Botrytis cinerea、交链孢霉Alternaria brassicae和黑曲霉Aspergillus niger的体外抑菌活性。针对黑曲霉的抑制活性，分别利用CoMFA和CoMSIA对目标化合物进行了初步的三维定量构效关系 (3D-QSAR) 研究。结果表明，大部分化合物表现出良好的抑菌活性，在50 μg/mL下，化合物 E 1 、 E 2 和 E 29 对供试真菌的抑制率均达到80%以上，与对照药剂百菌清和多菌灵的抑菌效果相当。综合两种模型的结果，发现静电场的贡献值高于其他势场，且当苯环a的4位引入供电子基、苯环a的2位和6位以及苯环b上引入吸电子基时，有利于化合物抑菌活性的提高，可为进一步指导设计合成此类高活性化合物提供理论依据。 相似文献
10.
为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a～5m, 6a～6o),其结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示：化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC50值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC50值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC50值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化... 相似文献
11.
以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。 相似文献
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为了研究和阐明杠柳新苷类杀虫活性化合物对东方黏虫的杀虫活性及作用靶标，采用载毒叶片饲喂法测定比较了6个杠柳新苷类化合物 (PSA、PSD、PSE、PSF、PSP和PST) 对3龄东方黏虫Mythimna separata Walker幼虫的毒力；应用MgCl2沉淀差速离心法制备东方黏虫中肠细胞刷状缘膜囊泡 (BBMV) 基础上，测定了6个化合物对东方黏虫幼虫中肠细胞BBMV中3种特征酶——氨肽酶、碱性磷酸酶及V-ATP酶活性的影响。结果表明:杠柳新苷P (PSP) 和T (PST) 对3龄东方黏虫幼虫表现出较高的杀虫活性，其24 h的致死中浓度(LC50值) 分别为1.60和1.23 mg/mL，杠柳新苷A (PSA)、D (PSD) 和F (PSF) 仅表现出微弱的杀虫活性 (LC50 > 20 mg/mL)，而杠柳新苷E (PSE)则无明显杀虫活性。酶活性测定结果表明，6个杠柳新苷类化合物对氨肽酶和碱性磷酸酶活性均没有明显的抑制作用，而高杀虫活性化合物PSP和PST则可浓度依赖地抑制V-ATP酶活性。推测杠柳新苷类杀虫活性化合物的作用靶标与V-ATP酶有密切关系。 相似文献
13.
为探究植物挥发油对马铃薯腐烂茎线虫的防治效果，本研究用丝裂亚菊和光苞亚菊挥发油及其主要组分对该线虫进行触杀毒杀活性的测试。采用药物浸泡法，将提取的两种植物挥发油及其主要的共有组分桉叶油醇和马鞭草烯醇作用于马铃薯腐烂茎线虫，测试致死中浓度，进而将桉叶油醇和马鞭草烯醇按不同比例进行复配混合，测试两者复配后的杀线虫活性，结果显示：处理24 h后，丝裂亚菊和光苞亚菊的挥发油均对马铃薯腐烂茎线虫有一定的触杀毒杀活性，致死中浓度（LC50/24 h）分别为1.50 mg/mL和1.23 mg/mL；处理48 h后，丝裂亚菊和光苞亚菊的挥发油对马铃薯腐烂茎线虫的致死中浓度（LC50/48 h）分别为1.06 mg/mL和0.70 mg/mL，较处理24 h后杀虫作用更显著。处理24 h后，桉叶油醇（LC50＝0.49 mg/ml）与马鞭草烯醇（LC50＝1.09 mg/mL）的杀线虫活性强于两种亚菊属植物挥发油；桉叶油醇和马鞭草烯醇以2：6、4：4和3：5的体积比混配后，其LC50（0.18、0.17和0.20 mg/mL）都明显比两种化合物单独处理时要低，说明这两种化合物在挥发油中发挥了协同杀线虫的作用，且效果明显。本研究可为亚菊属植物挥发油及其主要组分绿色防控马铃薯腐烂茎线虫奠定基础。 相似文献
14.
为保障枸杞产品质量安全,采果期不受化学农药干预,本研究通过室内毒力测定和田间药效试验评价了蒙古蒿挥发油的杀虫活性。结果表明,蒙古蒿挥发油对棉蚜的LC50为7.82mg/mL;对枸杞木虱的LD50为2.89μg/头;对西花蓟马的LC50为2.80mg/mL,均低于对照药剂印楝素提取物,其中胡椒酮、PPG2-甲醚和桉油烯醇起主要杀虫作用。利用响应面分析,蒙古蒿挥发油制备成8.5%蒙古蒿挥发油微胶囊剂,该制剂在质量浓度6kg/hm2条件下,药后1d,对枸杞蚜虫、西花蓟马和枸杞木虱的防效分别为75.95%、58.81%和32.14%,高于对照0.3%印楝素乳油,杀虫效果一直持续到21d。本研究将蒙古蒿挥发油微胶囊应用于枸杞园采果期防治主要害虫,持效期长,具有进一步开发成高效植物源农药的潜力。 相似文献
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筛选对草地贪夜蛾高毒力Bt菌株,对于开发绿色高效防治草地贪夜蛾新产品具有重要意义。本研究从自行筛选的对夜蛾科害虫高毒力的Bt菌株资源中,选取9株菌株进行草地贪夜蛾室内毒力测定,并对高毒力菌株进行杀虫基因分析;选取室内毒力测定活性最高的3株菌株进行田间小区药效试验。结果表明,9株Bt菌株在药后7 d对草地贪夜蛾初孵幼虫均表现出显著的毒杀效果,LC50范围在0.07~3.38μg/g,其中毒力最高的3个菌株分别是KN50、KN11和KNR8,LC50分别为0.07、0.23和0.43μg/g,表现非常显著的致死效果;对KN50、KN11和KNR8等6种高毒力的Bt菌株的杀虫基因分析发现,他们都含有vip3Aa、cry2Ab、cry1Ac、cry1Ia杀虫基因。KN50、KN11和KNR8菌株的32000IU/mg制剂在田间对草地贪夜蛾表现出不同程度防效,其防效高低与室内毒力结果一致,其中KN50药后7 d防效最高,在200和400 g/667 m2下对1~3龄幼虫防效分别可达86.09%和95.22%,对不同龄期幼虫混发的防效为72.61%和86.59%。因此KN50、KN11和KNR8这3个菌株能作为备选高效菌株用于防治草地贪夜蛾新产品开发,为实现草地贪夜蛾的绿色防控、化学农药合理减替提供重要保障。 相似文献
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草地贪夜蛾是一种世界性重大农业害虫，给玉米等多种主要粮食和经济作物造成严重危害。为实现对草地贪夜蛾的高效、绿色、持续防控，亟需筛选高毒力苏云金芽胞杆菌菌株资源。本研究以前期实验室储备的对斜纹夜蛾、小地老虎具有杀虫活性的363株野生菌株库为候选菌株，基于菌株杀虫基因差异及进化关系，去除冗余菌株后获得172株候选菌株。通过培养获取这些菌株胞晶混合物，进行杀虫蛋白定量后，测定杀虫活性，获得27株对草地贪夜蛾初孵幼虫具有较高杀虫活性的菌株，其中菌株B14-D2的杀虫活性最高，LC50为0.155 μg/g。克隆了该菌株中的cry1Ea3基因并在HD73-无晶体突变株中表达，Cry1Ea3蛋白对草地贪夜蛾初孵幼虫LC50为1.789 μg/g。本研究为新的Bt产品和杀虫基因的开发利用提供了丰富资源。 相似文献
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为筛选新型环保植物源仓储害虫杀虫剂,采用水蒸汽蒸馏法提取8种植物精油,滤纸药膜法、密闭空气熏蒸法测定精油对嗜卷书虱成虫的触杀、熏蒸活性,筛选出高活性植物,并用气相质谱-色谱联用仪（GC-MS）对高活性植物精油进行化学成分的分析和鉴定。结果表明：香青兰、窃衣、啤酒花精油对嗜卷书虱具有较强的触杀活性,LD50分别为157.43、349.34和633.07µg/cm2;香青兰、蒌蒿和窃衣精油对嗜卷书虱具有较好的熏蒸活性,LC50分别为0.20、0.70和1.66 mg/L。香青兰精油经GC-MS分析,检测并鉴定到23个化学成分,相对含量占总含量的84.22%,其主要成分为乙酸香叶酯（16.26%）、丁香酚（13.90%）、香叶醛（13.20%）、草蒿脑（7.89%）、丙烯酸-2-乙基己酯（8.55%）以及橙花醛（7.60%）。研究结果表明香青兰精油对嗜卷书虱的生物活性较好,值得进一步研究。 相似文献
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藿香精油对朱砂叶螨的触杀毒力及几种保护酶活性的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
本研究旨在探明藿香精油对朱砂叶螨的触杀毒力及几种保护酶活性的影响。采用喷雾法测定了藿香精油对朱砂叶螨5日龄雌成螨和卵的触杀毒力及雌成螨的产卵抑制作用,分析比较了LC30、LC50和LC90藿香精油喷雾处理雌成螨4、8、12、16、20和24 h后,其体内蛋白酶和3种保护酶活性的变化。结果表明,经藿香精油处理后,雌成螨的死亡率和卵的孵化抑制率与供试浓度呈正相关,LC50和IC50分别为0.60%、0.62%。随着供试浓度的增加,藿香精油的触杀作用增强,对雌成螨的产卵抑制率和产卵抑制指数呈上升趋势,且对雌成螨的触杀作用高于卵。用浓度LC30、LC50和LC90藿香精油处理雌成螨4 h后,蛋白酶和POD活性被激活,SOD活性被抑制,蛋白酶的激活率分别为10.96%、47.70%和62.92%,POD活性分别为对照的2.3、1.5和0.3倍,SOD的抑制率分别为44.52%、23.91%和49.08%。LC30和LC50处理4 h后CAT活性被激活,激活率分别为20.26%和52.22%;LC90处理后CAT活性被抑制,抑制率为62.21%。藿香精油对朱砂叶螨有一定的触杀毒力,能有效抑制雌成螨产卵,可通过扰乱蛋白酶和保护酶的动态平衡来影响其正常生理代谢,从而起到毒害作用。因此,藿香精油在农业防治朱砂叶螨方面有一定的开发潜力。 相似文献
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为明确苏云金芽胞杆菌JQD117对韭蛆幼虫蛋白酶和解毒酶活性的影响,测定比较了感染Bt后幼虫体内胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、乙酰胆碱酯酶、谷胱甘肽-S-转移酶和羧酸酯酶的活性。首先采用室内生物活性测定方法明确了菌株JQD117对韭蛆3龄幼虫72 h的LC50为2.8070×107cfu/mL,然后采用10×LC50、1×LC50和0.1×LC50三个浓度饲喂感染韭蛆幼虫,定期取样测定韭蛆体内5种酶活性,结果表明以较高浓度（1×LC50和10×LC50）感染韭蛆幼虫后体内蛋白酶和解毒酶活性变化较大,而以低浓度（0.1×LC50）感染韭蛆幼虫后体内蛋白酶活性变化较小。其中,以1×LC50和10×LC50浓度感染韭蛆幼虫后,胰蛋白酶和乙酰胆碱酯酶活性在24~36 h和6~60 h与对照相比均显著升高;类胰凝乳蛋白酶和羧酸酯酶活性在6~60 h与对照相比均受到显著抑制。以0.1×LC50浓度感染韭蛆幼虫后,胰蛋白酶活性只在36 h时与对照相比显著升高;乙酰胆碱酯酶活性在12~48 h时与对照相比显著升高;羧酸酯酶活性只在6 h与对照相比受到显著抑制;类胰凝乳蛋白酶活性与对照相比均无显著变化。谷胱甘肽-S-转移酶活性在三种感染浓度下与对照相比均无显著变化。可见,感染JQD117对韭蛆体内蛋白酶和解毒酶活性均产生了不同程度的影响,且随感染浓度的升高而增强,扰乱了韭蛆正常的生理代谢和对外源毒素的分解,本文为Bt防治韭蛆应用和开发提供了理论指导。 相似文献
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两种亚菊属植物挥发油及主要成分对赤拟谷盗幼虫的活性研究 总被引：1，自引：0，他引：1
本文旨在研究川甘亚菊和灌木亚菊挥发油及其主要成分(1,8-桉叶油醇、樟脑、马鞭草烯醇、冰片和桃金娘烯醇)对赤拟谷盗幼虫的活性作用。采用水蒸气蒸馏法提取挥发油并通过熏蒸、触杀和驱避等测试方法评价两种挥发油及其主要成分对赤拟谷盗幼虫的生物活性。结果表明,川甘亚菊挥发油、灌木亚菊挥发油和1,8-桉叶油醇均具有一定的熏蒸活性(LC50分别为94.60、81.17 mg/L和18.42 mg/L)和触杀活性(LD50分别为216.93、100.50μg/头和52.69μg/头)。同时,在高测试浓度(78.63 nL/cm~2和15.73 nL/cm~2)时,分别处理2 h和4 h后川甘亚菊和灌木亚菊挥发油以及桃金娘烯醇对赤拟谷盗幼虫均表现出较明显的驱避活性,冰片驱避活性接近于阳性对照避蚊胺。因此,川甘亚菊和灌木亚菊挥发油对赤拟谷盗的幼虫有一定的防治作用。 相似文献