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用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。 相似文献
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水溶性氟苯尼考的研制 总被引：2，自引：0，他引：2
采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。 相似文献
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采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献
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本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在；固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97％,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3％)的推荐使用量15～ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶. 相似文献
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妥曲珠利固体分散物的制备 总被引：3，自引：1，他引：2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
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为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。 相似文献
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为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。 相似文献
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拉曼和红外光谱法验证恩诺沙星固体分散体 总被引：2，自引：2，他引：0
用拉曼光谱法鉴别恩诺沙星固体分散体,以期获得一种新的简单易行的固体分散体的验证方法。采用熔融法制备恩诺沙星固体分散体,用显微共焦拉曼光谱仪和傅里叶变换红外光谱仪分别采集恩诺沙星粉末、PEG 6000、恩诺沙星∶PEG 6000（1∶6）的物理混合物以及恩诺沙星固体分散体的拉曼光谱和红外光谱并进行对比分析。恩诺沙星与PEG 6000之间存在氢键效应,恩诺沙星高度分散在PEG 6000中。结果说明拉曼光谱法快速、直接、对样品无损伤,是一种理想的验证固体分散体的方法。 相似文献
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采用固体分散技术制备黄连解毒固体分散体,对其进行处方筛选及正交试验优化工艺,以盐酸小檗碱溶出度为主要指标,从性状、粒度、含量、稳定性等方面评价其质量。结果表明,通过溶剂一熔融法制备黄连解毒散固体分散体最为适宜的条件是：载体和中药散剂的比例为1：3、熔融温度100℃、反应时间1h。制备的黄连解毒固体分散体性质稳定,盐酸小檗碱的平均含量为12．98mg／g,90min时溶出度均可达93％以上。 相似文献
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研究旨在提高烯丙孕素（altrenogest,ALT）在水中的分散度及其生物利用率。采用溶剂法（乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖）和溶剂-熔融法（聚乙二醇6000、单硬脂酸甘油酯、乳糖）制备ALT固体分散体和缓释硅胶栓剂;分别对ALT的线性关系、固体分散体的稳定性、仪器精密度以及加标回收率进行了考察,并用傅里叶变换红外光谱法（FTIR）和显微镜法对其表观形态进行观察鉴定分析,缓释试验测定14 d内ALT缓释度。结果显示,ALT在1~12 μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系（R2=0.9996）,仪器精密度良好（RSD=0.48%）,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的稳定性考察结果较好,RSD分别为0.57%和0.58%,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的加标回收率数据之间变异较小,回收率较高;原药和固体分散体的红外光谱图和显微镜成像图均表明形成了ALT固体分散体;溶剂法制备的ALT固体分散体最优组合为ALT∶乙基纤维素∶羟丙基甲基纤维素∶乳糖=1∶0.6∶1∶6;溶剂-熔融法制备ALT固体分散体的最优组合为ALT∶聚乙二醇6000∶单硬脂酸甘油酯∶乳糖=1∶10∶1.5∶6;溶剂法与溶剂-熔融法制备的缓释硅胶栓剂的缓释试验表明,在0~48 h ALT浓度逐步增加,分别于第144和48 h时达到峰值,分别为37.73和30.46 μg/mL,此后分别维持在21和13 μg/mL以上。通过对比,以溶剂法制备的ALT固体分散体缓释效果优于溶剂-熔融法,且该ALT固体分散体的制备方法简单,所用载体原料无毒性,为该固体分散体在体内的进一步应用提供了参考依据。 相似文献
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恩诺沙星微囊体外溶出度的研究 总被引：2，自引：2，他引：0
为了遮蔽恩诺沙星的苦味,改善恩诺沙星的适口性,利用沸腾包衣工艺对恩诺沙星进行包衣,制成恩诺沙星微囊,作为恩诺沙星口服给药制剂的原料。通过体外溶出度试验,测定了恩诺沙星微囊在猪人工胃液中的溶出度。结果表明：不同粒径的恩诺沙星微囊在猪人工胃液中均能迅速溶出,60 min即接近最大溶出度。微囊粒径大小对恩诺沙星的溶出有一定影响,粒径越小溶出越快,最大溶出度也越高。 相似文献
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本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。 相似文献
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为评价聚乙二醇(PEG)作为超声介质及疫苗佐剂对嗜水气单胞菌疫苗免疫效果的影响,本研究将该疫苗与常规疫苗分别经腹腔注射免疫接种锦鲤成鱼,检测血细胞吞噬百分率、吞噬指数、抗菌活力、抗体效价及免疫保护力等指标,评价疫苗效果.结果表明PEG6000作为佐剂制备的疫苗,其各指标均高于对照组及其他试验组.PEG6000疫苗免疫保护力达到77.8％,高于常规灭活疫苗22.2％,表明PEG6000作为佐剂制备的疫苗效果最好. 相似文献