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目的：：制备卡维地洛缓释微丸胶囊，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考察。方法：采用正交试验设计，确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺，并测定其体外释放度。结果：卡维地洛缓释微丸胶囊处方：卡维地洛20mg，包衣材料(A)：5%Eudragit L100；粘合剂(B)：5%PVP K30醇溶液，填充剂(C)：微晶纤维素：蔗糖=1：1；致孔剂(D)：0.5%PVP K30，卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论：本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。 相似文献
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采用正交设计法对醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂（MPA-PLA）进行处方筛选,优化制备工艺。以高效液相为检测方法,评价该制剂的体外释放规律。结果显示：MPA-PLA能显著延长释放时间,具有长效缓释制剂的基本释药规律。 相似文献
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制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs)，筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs，通过单因素考察，以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素，包封率为考察指标，正交试验筛选最优处方，并对其进行体外释放试验。结果表明，制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%，药物与PLGA用量比1∶15，药物浓度2.0 mg·mL-1，2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02 ± 0.82)%，处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放实验中，FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳（P<0.05），后期可持续平稳释放至72小时，累积释放率为(82 ± 1.71)%。结论表明，制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率，体外释药具有缓释行为。 相似文献
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氟苯尼考肠溶缓释包衣微粒的制备及体外评价 总被引：3，自引：1，他引：2
采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶缓释微粒,正交法进行微粒处方、工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选最佳工艺处方。在此优选处方和工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达80％以上。本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶缓释的目的,为氟苯尼考制剂的优化提供了依据。 相似文献
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本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。 相似文献
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用聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）将鸡堆型艾美耳球虫重组表达质粒pcDNA3.1-3-1E包封,采用水包油包水（W/O/W）双重乳化方法制备pcDNA3-3-1E/PLGA微球。通过正交试验设计优化PLGA微球制备工艺,考察PLGA浓度、聚乙烯醇（PVA）浓度、超声功率、复乳搅拌时间对评价指标（即微球粒径大小、包封率、载药量）的影响,确定制备微球的最佳工艺条件。测定微球的形态、粒径、完整性、质粒DNA包封率、载药量和释放程度;进行体外模拟鸡胃液和肠液试验,观察微球体外释药效果。结果显示,当PLGA浓度为8%、PVA浓度为1.5%、超声功率为60W、复乳搅拌6h为微球制备的最佳工艺参数,在光镜下呈散在圆形,粒径小于12μm。微球的包封率、载药量分别为84.25%和4.46%,裸质粒与微球中质粒超螺旋比例差距不显著,这表明在包被过程中的超螺旋质粒未发生明显的降解。在模拟鸡的胃肠液累积释放试验中,它的累积释放能力依次为pH 3.0〉pH 7.4,载药微球在模拟鸡的胃肠液中24h释放26.8%,模拟肠液中24h释放11.2%,30d时体外累积释放率为81.7%,表明微球具有一定的缓释效果。 相似文献
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为考察蟾酥缓释注射液体外释药行为,并研究其耳根穴注射免疫佐剂作用。本试验采用紫外分光光度法测定蟾酥缓释注射液在无膜溶出模型中的体外释放度;ICR小鼠皮下注射卵清白蛋白（OVA）,同时耳根穴注射蟾酥缓释注射液,二免2周后分离血清和脾细胞,ELISA法检测血清OVA特异性抗体IgG水平,MTT法检测脾淋巴细胞刺激指数。结果：药物体外释放行为遵循零级动力学方程,其累积药物释放百分率（Q）与时间（t）的回归方程为Q=3.989t＋0.322（r=0.999）;蟾酥缓释注射液和蟾酥注射液耳根穴注射后血清OVA特异性抗体IgG水平和淋巴细胞刺激指数均显著高于正常免疫组（P〈0.05）,其中蟾酥缓释注射液组优于蟾酥注射液组,并减少了注射次数。结论蟾酥缓释注射液具有缓释作用,可以通过穴位注射提高抗原免疫水平。 相似文献
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采用开环聚合法合成PLGA—PEG-PLGA共聚物,制备GHRP-6温度敏感型缓释凝胶并对其体外释药和对小鼠生长的影响进行研究。以PLGA—PEpPLGA为载体材料制备GHRP一6缓释凝胶制剂,采用BCA法测定体外释放度,并对体外释放数据用Korsmeyer-Peppas方程进行拟合;分别对分组小鼠皮下注射GHRP-6凝胶（2．0g／L）、GH—RP-6（2．0g／L）、空胶和生理盐水,隔周称重。结果表明合成产物符合PLGA—PEG-PLGA共聚物的特征,质量分数为15％、20％、30％的共聚物水溶液的胶凝化温度在32～37℃;GHRP-6在浓度为15％、20％、25％共聚物中释放出95％以上的药物分别需要16、18、20d,其释放曲线均符合Korsmeyer-Peppas方程模型,且具有良好的相关性;各组小鼠在注射35d后,GHRP-6凝胶组的累积增重分别比生理盐水组、空胶组、GHRP-6组高45．18％（P〈0．01）,39．090．4（P〈0．01）,21．80％（P〈0．01）。由此表明GHRP一6在凝胶中的释放达到预期要求,且对小鼠的生长有显著的促进作用,因此GHRP-6的PLGA—PEGPLGA凝胶有望开发成为一种长效促生长的注射制剂。 相似文献
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通过比较3种不同质量比的两嵌段共聚物制备的聚合物胶束,优化恩诺沙星聚合物胶束的制备工艺,并考察该胶束的理化性质和体外释药特性。以自乳化溶剂挥发法制备恩诺沙星聚合物胶束,并采用单因素法优化处方;HPLC法测定其载药量、包封率、体外释药特性,激光粒度仪测定其粒径及分布,红外分光光度法（IR）确证含药胶束特征。结果显示,采用PLA16000-mPEG2000（聚乳酸-聚乙二醇单甲醚）共聚物为载体,以丙酮为有机溶剂,所制备胶束平均粒径为（117.2±8.2）nm,载药量为（3.3±0.17）%,包封率为（32.3±1.70）%;相对于另外2种材料制备的胶束有较好的载药量,且IR确证药物已被包封在胶束中。恩诺沙星胶束体外释药试验表明其具有一定的缓释特性。 相似文献
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建立了吡喹酮-聚乳酸-羟基乙酸（吡喹酮-PLGA）缓释植入棒含量测定的HPLC法,并对其释放度进行了考察。以甲醇-水（100：40,V／V）为流动相,采用GraceC18反相色谱柱（4．6mm250mm,5μm）,流速1．0mL／min,紫外检测波长263nm,在此试验条件下,吡喹酮在10—200μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0．9999;平均回收率为99．48％,RSD为0．53％（n=9）。三批样品的含量分别为98．96％、98．67％和98．81％,该方法简单、快捷、辅料无干扰、准确度高,适于吡喹酮-PLGA植入棒的含量测定。吡喹酮-PLGA植入棒以骨架溶蚀释放机制缓慢释放,释药期可达三周,释放度高于300μg／d。 相似文献
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市售伊维菌素制剂存在生物利用度低,释药峰谷浓度差异大等问题,本文以明胶为囊材,采用单凝聚法制备伊维菌素长效注射微胶囊油混悬剂。以微胶囊的粒径、载药量和包封率为制备工艺的优化指标,采用分光光度法测定微胶囊内药物含量及包封率。结果显示：最佳工艺制备的微胶囊的平均包封率为63.2%,载药量为18.3%,微胶囊的正圆度高、表面平滑,粒径分布在20~50 μm,药物呈缓慢持续释放,体外累计释放率18 h为30.0%,44 h后仅为51.0%。伊维菌素微胶囊制剂可大大增加体内留存时间,提高生物利用度,缓释效果显著。 相似文献
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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ～ 30 μm,包封率为87.3％;油中干燥法微囊粒径范围为200～400μm,包封率为93.7％.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价。响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0μm。体外释放度试验表明,SAR/β-CD包合物在60 min后累积溶出度达到97%左右并保持稳定,物理混合物60 min后累积溶出度仅63%左右,SAR粉剂在60 min后累积溶出率仅74.4%左右。将沙拉沙星成功制备成一种新型包合物制剂,提高了药物的释放性质,对沙拉沙星的推广具有积极意义。 相似文献
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用包衣技术制备缓释制剂是制药行业的常用方法。缓释制剂一般都是通过对药物的渗出、扩散、渗透及离子交换等特性加以控制的。在不少情况下 ,主要是通过选择适宜的辅料 ,采用制剂技术 (如包被 )来达到延缓药物释放的目的。随着新型高分子包衣材料的不断涌现 ,采用包被技术来制备缓释包衣尿素越来越趋向合理 ,通过包被不同厚度或不同释药性能的衣料 ,可达到控制尿素氮释放速度的目的。1 包衣目的及对包衣产品的质量要求1 1 包衣目的掩盖尿素氨味 ,改善适口性。控制尿素氮释放速度 ,达到缓释目的 ,提高尿素氮的利用率和饲料效率 ,防止尿素… 相似文献
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采用篮法考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性,并与市售制剂进行比较;进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明,1 h时,市售替米考星微囊中的药物几近释放完全,而自制替米考星微囊样品1、2和3的药物累积释放率分别为35％、50％和26％。4 h时,样品1和样品2的药物也已经基本释放完全(约90％);而样品3的药物累积释放率才达到50％。模型拟合结果表明,自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好,样品1和样品3的拟合方程分别为lnQ = 0.543 6lnt-0.949 4(R2=0.9991)和lnQ = 0.539 1lnt-1.387 6(R2 =0.997 3)。由此可见,自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用,而且药物释放符合Ritger-Peppas方程。 相似文献