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采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为（8.925±0.360）mg/L和（12.510±0.525）mg/L,tmax均为24h,AUC（0-∞）分别为（411.605±20.918）mg/（L·h）和（578.650±11.664）mg/（L·h）,相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。 相似文献
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本试验旨在采用药代动力学的研究手段,探索胆碱在肉鸡血液中的吸收代谢规律。选用12只9周龄的爱拔益加(AA)肉公鸡,随机分为3组,每组4只鸡,按体重分别单次口服氯化胆碱200和400 mg/kg(以胆碱计算),并设空白对照组。采取血样,对血样中的胆碱浓度进行离子色谱法的测定,并用药代动力学处理软件Win Nonlin 5.2采用非房室模型计算药代动力学参数。结果显示,空白对照组内源胆碱的合成水平基本稳定;不同给药剂量的氯化胆碱在肉鸡血液中的药代动力学过程存在差异,表观分布容积(Vz/F)和血药表观清除率(CL/F)差异极显著(P0.01);给药剂量在200~400 mg/kg,胆碱的药代动力学行为呈线性关系。肉鸡口服2种剂量的主要药代动力学参数如下。200 mg剂量组:达峰时间(Tm ax)为8.0 h,达峰浓度(Cm ax)为399.88 mg/kg,半衰期(t1/2)为7.60 h,血浆浓度第一时间曲线下面积(AUMC)为5 979.06 mg/(kg·h),Vz/F为876.99 L/kg,CL/F为83.27 mg/(kg·h);400 mg剂量组:Tm ax为8.0 h,Cm ax为445.88 mg/kg,t1/2为9.91 h,AUMC为10 899.78 mg/(kg·h),Vz/F为318.43 L/kg,CL/F为21.22 mg/(kg·h)。200 mg剂量的胆碱更易入胞用于物质的生物合成。以上结果提示,单纯依靠增加氯化胆碱剂量无法实现提高胆碱生物利用率的目的。 相似文献
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本研究应用青霉素G钾、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素和复方苄星青霉素四种制剂,分别给各4匹蒙古马单剂量(10,000u/kg)肌肉注射,用生物管碟法分别测出其不同时间的血药浓度。前三种制剂按有吸收因素一室模型回归方程C=M(e~(-ket)-e~(-kat))估算出血药浓度理论值;复方苄星青霉素按有吸收因素二室模型回归方程C=Ae~(-αt)+Be~(-βt)-(A+B)e~(-kat)估算出血药浓度理论值。然后按模型公式算出每匹马的药代动力学参数,再求出平均值与标准差。通过参数对四种制剂的药代动力学特点进行了比较,为兽医临床合理用药提供了依据。 相似文献
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作者给6匹马单剂量肌注噻孢霉素钠 Cephalothinum Natricum(25mg/kg);给另6匹马单次口服丙磺舒 probenecidum(50mg/kg)1小时后,单剂量肌注噻孢霉素钠(25mg/kg)。以生物杯碟法分别测出其不同时间的血药浓度,按有吸收因素二室模型回归方程 C=Ae~(-α~t)+Be~(-β~t)-(A+B)~(-kα~t),估算出血药浓度的理论值。然后按模型公式计算出每匹马的药代动力学参数,再求出其平均值与标准差。通过参数比较、讨论了其代谢动力学特点,并证明丙磺舒可提高噻孢霉素钠的血药浓度,延长其有效浓度的维持时间,为兽医临床上合理用药提供了依据。 相似文献
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研究自制1%氟氯苯菊酯浇泼剂在健康家犬体内的药代动力学特征。选用6条健康犬,以2mg/kg单剂量沿背中线浇泼,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定犬血浆中氟氯苯菊酯浓度,用3P97药动软件处理药时数据,计算药代动力学参数。氟氯苯菊酯的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:T1/2α为(3.622±1.079)h,T1/2β为(22.654±0.417)h,T1/2Ka为(1.684±0.240)h,AUC为(47.385±1.709)μg.mL-1.h,Tpeak为(4.165±0.187)h,Cmax为(1.902±0.064)μg/mL,Lagtime为(0.489±0.002)h。健康家犬单次给予氟氯苯菊酯浇泼剂后,吸收、消除均缓慢,药物在动物体内作用时间较长。 相似文献
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实验研究了30日龄肉鸡单次肌注(0.6mg/Kg)亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=100.2001(e-0.0197t-e-1.6428t)。主要药动学参数:t1/2Ka为0.421 9h,t1/2Ke为35.121 5h,tp为3.312 4h,Cmax为93.986 5μg/L,AUC为5 025.314 9(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。 相似文献
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单次肌注亚硒酸钠硒在犊牛体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
实验研究了单次肌注(OAmg/kg)亚硒酸钠注射液后,不同时间采血,用荧光分光光度计测定血硒浓度。经微机处理获得出血硒浓度理论值及药动学参数。血硒浓度—时间曲线符合—室开放模型,最佳药时方程:Ci=0.8688×(e-0.0023t-e-15.8967t)。主要动力学参数:T_(1/2) Ka=0.05±0.01(hrε);T_(1/2) Kel=322.62±45.86(hrs);Tp=0.58±0.12(hrs);Cmax=0.8665±0.1031(μg/ml);AUC=387.26±45.51(mg/L·hrs)。按单剂量给药参数,用多剂量给药模型公式计算出多剂量给药参数。 相似文献
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本试验旨在探讨疯草解毒用复方中药制剂在大鼠体内的药代动力学特性。在确定制剂中有效成分的基础上,采用紫外分光光度法检测大鼠经口服药物制剂后体内有效成分的吸收情况,并计算相应的药代动力学参数。本试验建立了适用于检测8种成分的紫外光谱分析法;制剂经口服给药后能在胃肠道被快速吸收,1 h左右大鼠体内各组分的血药浓度达到最大,药效发挥迅速;党参皂甙、多糖和阿魏酸代谢速度快,甘草酸、柴胡皂苷、黄芪甲苷、升麻素苷的代谢产物在体内作用时间较长。复方中药制剂在试验大鼠体内的药代动力学过程基本符合二室模型(陈皮苷除外)。所选用的测定方法简便、准确度和稳定性较高,适用于该制剂的药代动力学研究。 相似文献
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以给药后血清中超氧化物歧化酶（SOD）活力升高率为药效指标,研究了中药复方制剂“宠康”在犬体内的药代动力学.分别采用药效法和量效法两种方法描述药物代谢动力学参数,应用药代动力学参数计算程序进行计算,结果,犬口服“宠康”后时间-SOD活力升高率（T-E）及时间-相对生物相药量（T-D）数据符合一级吸收一室模型.“宠康”的药代动力学研究结果表明,犬口服“宠康”后产生药理效应较快,达峰时间较短;口服有明显的滞后时间,药效能维持较长时间. 相似文献
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选用健康雏鸭作试验动物,通过人工复制硒缺乏模型,研究亚硒酸钠在雏鸭体内的药物代谢动力学。结果表明:亚硒酸钠在低硒雏鸭血液中的代谢动力学过程符合一级吸收二室开放模型,其动力学方程为:C=-0.0439e-2.6925t+0.1085e-0.0053t-0.0646e-0.1174t。其主要动力学参数为:吸收半衰期(T12Ka)为5.9026h,达峰时间(Tmax)为23.03h,消除半衰期(T12β)为131.13h,曲线下面积(AUC)为19.93mgL·h,表观分布容积(Vd)为7.60389Lkg。根据单剂量给药参数计算多剂量给药参数,为临床制定给药方案,首次先导剂量(D)为1.7046mgkg·BW,维持剂量(D0)为0.8mgkg·BW,给药间隔为120h,血药平均稳态浓度(C)为0.1664μgmL。这一结果为临床科学合理地用药预防雏鸭缺硒病提供了试验依据。 相似文献
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实验研究了30日龄肉鸡单次口服（0．6mg／kg）亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度一时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程：C-100．2001（e-9·0197t—e-6428‘）。主要药动学参数：（1／2Ka为0．4219h,t1／2Ke为35．1215h,t。为3．3124h,Cmax为93．9865tLg／L,AUC为5025．3149％g／L）·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。 相似文献
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庆大霉素及复方庆大霉素在小猪体内的药物代谢动力学研究 总被引：4，自引：0，他引：4
本试验分别用硫酸庆大霉素及复方庆大霉索在14头小猪(体重16.71±4.2千克)进行单剂量给药的药代动力学研究。结果说明肌注该药吸收迅速而完全,第一小时末已吸收剂量的98.8％,表观生物利用度达92±6％。除吸收外静注及肌注表现的药代动力学特征无显著差别。复方制剂的庆大霉素从中央室消除明显加快。庆大霉素与TMP的生物半衰期分别为1.81±0.17及1.81±1.04小时,药代动力学参数说明这两种药物的配合是基本相适应的。本试验采用平衡透析法测定庆大霉素的血清蛋白结合率为46.5±5.2％,TMP共存时下降至25.0±2.8％。血药浓度表明庆大霉素肌注剂量3mg/kg是合适的,而静注建议酌减。本文还按病原菌不同的敏感性给出多剂量肌注给药方案。 相似文献
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本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留. 相似文献
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实验研究了30日龄肉鸡单剂量52.86 mg/kg·BW剂量灌服1％硫酸锌溶液不同时间采血,应用火焰原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:Ci=27.63626 (e-0.166907t-e-0.0.35005t).主要药动学参数:t1/2Ka为1.98014 hrs,t1/2Ke为4.15290 hrs,tp为4.52561hrs,Cmax为7.36195μg/L,AUC为86.62806(μg/L)·h.根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数. 相似文献
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实验用56日龄健康肉用仔鸡66只,随机分为11组,在单剂量灌服锗—132(235mg/Kg·B·W)后,分别经0.25—24hr.,采血以石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,研究了B—羧乙基锗倍半氧化物在鸡体内的药代动力学。结果表明:血药浓度—时间曲线符合—室开放模型。主要动力学参数,T_(1/2)Ka=1.5780hr.;T_(1/2)K—室开放模型。主要动力学参数,T_(1/2)Ka=1.578hr.;T_(1/2)K=1.8649hr.;AUC=180.71mg/L.hr.;Cmax=26.7851ug/ml。按单剂量给药参数推算出多剂量给药参数,当τ为12,24小时,R分别为1.0117和1.000;先导剂量约为100mg/kg。 相似文献
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《中国畜牧兽医文摘》2015,(2)
<正>采用高效液相紫外检测法,测定了健康鸡灌服80 mg·kg-1阿德呋啉后血浆中药物浓度,药物浓度-时间数据用3P97药代动力学程序软件处理。血药浓度-时间数据符合一级吸收二室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:血浆消除半衰期(T1/2β)(2.414±0.252)h,达峰时间(Tpeak)(1.429±0.053)h,达峰浓度(C max)(499.941±21.295)ng·m L-1,药时曲线下面积(AUC)(2624.528±124.690)ng·h·m L-1。阿德呋啉在试验鸡体内的相对生物利用度为61.94%。结果表明:阿德呋啉在健康鸡体内的药代 相似文献
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氧氟沙星(Ofloxacin)在鲤鱼体内的药代动力学 总被引：3，自引：0，他引：3
应用 HPL C法测定了单次混饲口服氧氟沙星 (10 mg/ kg)后 ,鲤鱼体内不同时间的血浆药物浓度。利用 MCPKP药代动力学软件分析数据 ,其药代动力学特征符合一级吸收一室开放模型 ,动力学方程为 C=3.2 94 31(e- 0 .0 4 34 1 t-e- 1 .1 1 474 t )。主要药代动力学参数 :吸收半衰期 (T1 /2 ka) 0 .6 2 16 7h,半衰期 (T1 /2 k) 15 .96 4 0 5 h,最高血药浓度 (Cmax)2 .775 89mg/ L ,出现最高血药浓度时间 (TPP,血药浓度时间曲线下面积 (AUC) 72 .934mg/ L· h,血浆治疗浓度维持时间 TCP(ther) 5 .4 4 10 h。结果表明 ,氧氟沙星在鲤鱼体内吸收较迅速 ,达峰时间较短 ,血药峰浓度高 ,消除缓慢 ,保持有效杀菌浓度时间长 ,适用于鱼类细菌性疾病的预防和治疗 相似文献
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本文对我国健康蒙古马单剂量给与红霉素肛栓、氯霉素肛栓的药代动力学进行了观察,报道了红霉素肛栓的主要药代动力学参数(表观一级消除还率常数Ke=0.079hr~(-1),表观一级吸收速率常数Ka=3.263hr~1,表观分布容积Vd=0.6231/kg,体内廓清率Cl_D=0.0471/kg·hr,消除半衰期t1/2Ke=10.321hr,吸收半衰期t1/2Ka=0.243hr,有效浓度维持时间Tcp=6.50hr,峰浓度Cmax=0.742μg/ml,峰时间Tmax=1.281hr,“血药浓度—时间”曲线下的面积AUC=11.388μg/ml·hr)和生物利用度(F=0.8?),讨论了栓剂的临床意义。 相似文献
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妊娠绵羊安氟醚药代动力学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
本文应用气相色谱测定妊娠绵氟醚吸入麻醉期间血药浓度和终末吸气浓度，并研究了安氟醚在妊娠绵羊体内药代动力学过程。经适当动力学模型的建立，分别描述具动力学特点，药代动力学研究表明：安氟醚在妊娠绵羊体内血液药物浓度时间规律为：Ｃ＝１２．４８３２９（ｅ＾－０．０３４４９６４ｔ－ｅ＾－０．０３２６２４２３ｔ）安氟醚吸入后药时曲线符合一级吸收一室开放性模型。动力学参数分别为：消除相生物半衰期（ｔ１／２β）＝２ 相似文献