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为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-（（5-（（4,6-二甲基嘧啶-2-基）硫甲基）-1,3,4-噻二唑-2-基）硫）乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 相似文献
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设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。 相似文献
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以2,5-二氯苯胺、6-氯水杨醛和4,6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料,设计并合成了2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物N-(2,5-二氯苯基)-6-氯-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺,其化学结构经核磁共振氢谱和质谱分析确证。室内生物测定结果显示,该化合物对单子叶杂草稗草、马唐、狗尾草以及双子叶杂草反枝苋、芥菜具有较好的芽后除草活性,在有效剂量75 g/hm2下其抑制率达到80% ~100%;对棉花安全,在有效剂量225 g/hm2下未产生明显药害,在棉花和棉田杂草反枝苋之间的选择性系数为24.93。初步表明该化合物在棉田具有一定开发应用价值。 相似文献
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近年来,含氮杂环化合物在新型超高效农药创制中占有很重要的地位[1,2]。2-氨基嘧啶类化合物是医药、农药的重要中间体。新型超高效磺酰脲类除草剂如DPX-F5384、NC-311等品种都含有2-氨基嘧啶类结构[3]。我们在前文中报道了12种新的α-氯乙酰脲嘧啶类化合物的合成与生物活性测试,发现其中一部分化合物具有较好的植物生长调节活性[4]。本文采用“亚结构连接法”,将邻-羰基苯磺酰亚胺基引入α-氯乙酰脲嘧啶类化合物结构中,设计合成了一系列新化合物4a～4d和5a～5d。这些化合物中均含有嘧啶环、脲基、邻-羰基苯磺酰亚胺基等活性基团,试图籍此… 相似文献
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从3,6-二氯哒嗪( Ⅰ) 出发,通过氟代得到3,6-二氟哒嗪( Ⅱ )。将 Ⅰ,Ⅱ 分别与取代苯酚缩合,得到了18个3-芳氧基-6-氯哒嗪( Ⅲ )和12个3-芳氧基-6-氟哒嗪( Ⅳ )。所有目标化合物( Ⅲ,Ⅳ )的结构都经过 1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR确证。初步的生物测定结果表明,目标化合物具有不同程度的除草活性,其中化合物 Ⅲ3、Ⅲ8和Ⅳ2 在100 μg/mL的浓度下对稗草Echinochtoa crus-galli的抑制率分别达到95.7%、96.1%和91.2%。 相似文献
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2-[4-(对氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈的合成及杀菌活性 总被引：2，自引：2，他引：0
为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物,利用2-氰甲基-4-(对氟苯基)噻唑( 3 )与取代氯甲酸酯( 4 )在碱存在下反应,合成了15个未见文献报道的2- -3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物( 5 ),其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析表征。初步杀菌活性测试结果表明:所有化合物在试验浓度下均具有一定的抑菌活性,尤其对炭疽病菌Colletotrichum gossypii表现出较好的抑制活性,在质量浓度25 mg/L下,所有化合物的抑制率均在50%以上,其中化合物 5a、5e、5g、5k、5n和5o 的抑制率在80%以上。 相似文献
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以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a~5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。 相似文献
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为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯化合物 (IV1~IV13) ,其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认。生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如 IV13 对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%. 相似文献
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为筛选对甜菜夜蛾 Spodotera exigua 酚氧化酶(PO)具有高抑制活性的化合物,采用传统分离方法及制备型高效液相色谱从短瓣金莲花中提取分离了3个化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,通过波谱学技术鉴定其依次为3,4-二羟基苯甲酸甲酯、2″-O-(2-methylbutyryl)vitexin和熊果酸(Ursolic acid)。3个化合物对甜菜夜蛾酚氧化酶均具有一定的抑制活性,其IC50值依次为2.04、0.83和 0.32 mmol/L。 相似文献
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用比较分子力场分析(CoMFA)方法对28个间苯氧基苄醇肟醚和30个联苯苄醇肟醚化合物杀叶蝉Nephotettix cincticeps活性的定量构效关系进行了研究。分别研究了上述两类化合物及其综合的QSAR模型,3种QSAR模型都表明肟苯环对位取代基是影响化合物杀叶蝉活性的主要因素,其体积和电性增加有利于提高化合物的杀叶蝉活性。比较3种模型,还发现综合模型为最佳预测模型,其交叉验证系数R2cv=0.628,非交叉验证的相关系数R2=0.971,标准偏差SE=0.109,F=133.84。用此模型预测了检验组10个化合物的 -lgLC50,结果满意。所得QSAR模型可为进一步合成更高活性的化合物提供指导。 相似文献
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新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中 7d 在500 mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。 关键词; 哒嗪酮;酰肼;合成;生物活性 相似文献
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Robert A. Smith Wayne S. Belles Kei-Wei Shen William G. Woods 《Pesticide biochemistry and physiology》1973,3(3):278-288
Radioactive dinitramine (1) was incorporated at Ib/acre (0.6 ppm) in Anaheim silty loam soil and its degradation studied over an 8-month period. For both specifically—14CF3 and -Ring-UL-[14C] labeled (1), only ca. 20% of the radioactivity was lost from the incorporated zone. Mehanol- or acetonitrile-extractable radioactivity decreased rapidly over the initial 60 days reaching 20% after 244 days. Two compounds were isolated and characterized as (1), 0.05 ppm, and 6-amino-1-ethyl-2-methyl-7-nitro-5-trifluoromethylbenzimidazole (2), 0.06 ppm. Two other compounds were tentatively identified by TLC as monodealkylated dinitramine (3), 0.01 ppm, and 6-amino-2-methyl-7-nitro-5-trifluoromethylbenzimidazole (4), 0.01 ppm, Sodium hydroxide (10%) and anionic surfactant (10%) were effective in removing up to 50% of the residual bound radioactivity (i.e., nonacetonitrile extractable), while dimethylamine (25%) released 26%; extraction by acid was less effective. 相似文献
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为考察对苯氧基苯甲酰胺类化合物的生物活性特点,以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸和氯化亚砜为原料先合成得到酰氯,再与取代芳胺反应,得到了8个新的标题化合物。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对该系列化合物的结构进行了确证。采用小麦芽鞘法和黄瓜子叶法测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性,结果表明:在10 μg/g浓度下,所有化合物均显示出促进小麦芽鞘伸长的活性,其中3b的促进率为27.08%,高于对照药剂吲哚乙酸IAA(10.10%);而化合物3d、3h则显示了很强的促进黄瓜生根的活性,在10 μg/g浓度下,促进率分别为66.66%和55.55%,显著高于IAA(12.5%)。 相似文献
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The extent that green and white calli reflect the phytotoxicities of various compounds on seedlings was measured. Green calli, which were found to photosynthetically fix 14CO2 but which were not autotrophic, better mirrored the effects of the same compounds tested on seedlings for two reasons. (a) Inhibitors of photosynthesis inhibited green calli more strongly than white calli; (b) compounds which were inactive in foliar sprays on seedlings but are known to be active through the soil more strongly inhibited white calli than green calli. Thus it is suggested that green cell cultures have potential use in studies of mode of action and for preliminary phytotoxicity screening. 相似文献
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从对溴苯氧乙酸出发,先合成中间体酰基异硫氰酸酯,该中间体与2-氨基-5-芳基-1,3,4- 口 恶 二唑反应合成了10个新的苯氧乙酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L浓度下,所有目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizatonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制率均达85％以上,部分化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达100%。 相似文献
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为了开发新的杀虫化合物，以氯虫苯甲酰胺为先导，2-甲基-3-氨基苯甲酸为起始原料，经过卤化生成5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸；再与3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸进行缩合反应，生成6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮；最后引入苯丙氨酸片段并经环化反应，分别合成了两个系列共计23 个新化合物( 4 和 5 )，其中化合物 4 为含苯丙氨酸的氯虫苯甲酰胺类似物，化合物 5 为由化合物4环化生成的含1H-茚-1-酮片段的氯虫苯甲酰胺类似物，所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)的表征及确证。初步室内杀虫活性测试结果表明，多数目标化合物对黏虫Mythinma separata具有较高的杀虫活性，其中14个化合物在100 mg/L下对黏虫Mythinma separata的致死率为100%，化合物 5k ( 1H-茚-1-酮片段中取代基为羟基 ) 在4和0.8 mg/L下的致死率分别为90%和70%，其LC50值为0.55 mg/L。分子对接结果表明，化合物 5k 与氯虫苯甲酰胺一样，也是作用于鱼尼汀受体(RyR)，但与靶标结合的氨基酸残基不同，这种差异可能对黏虫的抗药性治理研究有益。 相似文献