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相似文献
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1.
《中国兽医学报》2016,(10):1741-1747
本研究旨在考察复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE)的体外抑菌活性和透皮性能,为其临床应用提供理论依据。用微量稀释法对NTF-CIN-NE体外抑菌性能进行考察;通过HPLC测定药物含量;利用改良的Franz扩散装置测定其透皮性能。体外抑菌试验表明,NTF-CIN-NE对犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌、红色毛癣菌的MIC分别是0.008,0.016,0.008,0.004 mg/L,MBC分别是0.156,0.156,0.039,0.039 mg/L,优于盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)原药混合液。建立的HPLC测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,方法的专属性好,准确度高。透皮试验表明NTF-CIN-NE的透皮性能显著优于原药混合液组(P0.01)和含2%氮酮的原药混合液组(P0.01)。综上表明,以纳米乳为载体的NTF-CIN-NE,提高了抑菌活性和经皮渗透能力,有助于药物经皮给药和药物疗效的发挥。  相似文献   

2.
考察复方特比萘芬纳米乳的透皮特性及皮肤毒性,为其临床应用提供试验依据。应用皮肤刺激性试验、皮肤急性毒性试验及皮肤过敏性试验考察复方特比萘芬纳米乳的皮肤安全性;采用改良的Franz立式扩散池,对复方特比萘芬纳米乳进行体外经皮透过性评价。结果显示,复方特比萘芬纳米乳对家兔无皮肤刺激性和皮肤急性毒性,对豚鼠皮肤无致敏性。复方特比萘芬纳米乳中特比萘芬与其混悬液的透皮速率(J)分别为0.840 3μg/cm.h和0.266 8μg/cm.h。表明复方特比萘芬纳米乳是一种安全性较好的外用制剂,且纳米乳增强了特比萘芬的经皮透过性。  相似文献   

3.
以盐酸布替萘芬为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选处方研制盐酸布替萘芬纳米乳,并对其质量进行了评价.结果表明:该纳米乳为水包油型纳米乳,透射电镜下乳滴呈圆球形,分布均匀无黏连.平均粒径为12.8 nm,多分散系数为0.137,平均zeta电位为(-10.3±0.1)mV.建立的高效液相色谱测定方法显示,在质量浓度30~150 mg/L范围内,盐酸布替萘芬与峰面积呈良好的线性关系(r2=0.999 6),平均回收率为(99.95±0.18)%,RSD为0.18%.该盐酸布替萘芬纳米乳稳定性良好,含量与粒径变化微小.有望提供一种制备工艺简单、质量可控、稳定性良好的抗真菌外用纳米药物应用于宠物临床.  相似文献   

4.
旨在制备复方利福昔明纳米乳,并对其理化性质进行评价。以纳米乳的载药量、稳定性为考查指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂;绘制伪三元相图确定最佳配方;利用透射电子显微镜、激光粒度测定仪考查其微观形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型;经光照试验、温度试验、高速离心试验考查纳米乳的稳定性。结果表明,复方利福昔明纳米乳的最佳配方为利福昔明1%、肉桂醛2.44%、聚乙二醇-2004.88%、聚氧乙烯醚-40-蓖麻油19.51%、蒸馏水72.17%;复方利福昔明纳米乳为水包油型(O/W),可以无限稀释;在透射电镜下观察,纳米乳呈圆球形,无粘连,平均粒径为11.8nm;光照试验、温度试验、长期试验显示,纳米乳稳定性良好。复方利福昔明纳米乳制备方法简单,质量可控,为利福昔明广泛应用于畜禽肠道细菌感染的治疗提供了理论依据。  相似文献   

5.
《中国兽医学报》2017,(12):2389-2396
本研究制备了丙泊酚纳米乳注射液,并对其理化性质及安全性进行了分析。通过考察纳米乳的载药量、稳定性,结合伪三元相图,筛选出纳米乳的最佳配方:丙泊酚1.0%、盐酸利多卡因0.1%、泊洛沙姆188为10.0%、1,2-丙二醇10.0%、生理盐水78.8%;通过透射电镜、激光粒度分析仪观察,发现纳米乳注射液的乳滴呈圆球形,平均粒径为86.82nm,稳定性良好;用高效液相色谱仪检测药物含量,建立了纳米乳中丙泊酚、盐酸利多卡因含量测定的专属性方法;血管刺激性试验和溶血性试验表明纳米乳的安全性与市售力蒙欣相比无明显差异。结果表明,丙泊酚纳米乳注射液制备成功,且该纳米乳安全、稳定。  相似文献   

6.
研制复方吡喹酮纳米乳并对其质量、安全性进行评价.将吡喹酮和芬苯达唑以一定的比例与选取的油相、表面活性剂、助表面活性剂混合制成复方纳米乳,用激光粒度分析仪测纳米乳的粒径,在不同温度、不同时间下放置观察和以4 000 r/min,离心30 min试验,检测复方吡喹酮纳米乳的稳定性.通过经口急性毒性试验对复方吡喹酮纳米乳进行安全性评价.复方吡喹酮纳米乳的最佳配方是吡喹酮12.0g,芬苯达唑0.4g,乙酸乙酯119.8 g,N,N-二甲基乙酰胺53.9g,乙醇291.7 g,冰醋酸28.3g,吐温-80为230.2 g,二甲基亚砜199.7 g和蒸馏水64.0g组成,总组分为1 000 g;所研制的复方吡喹酮纳米乳澄清透明,稳定性良好;测出的平均粒径为11.2 nm,粒径小于9nm<15%,大于20 nm<2.5%,9 nm~20 nm约占82.5%.复方吡喹酮纳米乳LD50为649.01 mg/kg,LD50的95%可信限为560.09mg/kg~752.04mg/kg,复方吡喹酮纳米乳研制成功,属于低毒药物.  相似文献   

7.
为了解天然化合物肉桂醛作为防治奶牛乳房炎药物的安全性,试验采用试管二倍稀释法测定肉桂醛抑制奶牛乳房炎主要致病菌的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);采用小鼠急性毒性试验和家兔皮肤刺激性试验评价肉桂醛的安全性;通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验了解其抗炎作用。结果表明:在适当浓度下肉桂醛对奶牛乳房炎体外主要致病菌有抑菌和杀菌能力;小鼠急性毒性试验结果表明肉桂醛的半数致死量(LD_(50))为2.03 mg/kg(95%的置信范围为1.95~2.11 mg/kg),属无毒药物;抗炎试验结果表明肉桂醛对急性炎症有明显的抗炎作用;皮肤刺激性试验结果表明肉桂醛不会刺激皮肤,对皮肤是安全的。说明肉桂醛具有抑菌和抗炎作用,属于无毒、无刺激药物。  相似文献   

8.
研制针对蛋鸡的复合维生素混饮剂纳米乳,并加入生物活性物质丝兰皂苷,通过伪三元相图的绘制,依据乳区面积的大小来确定复合维生素纳米乳最佳表面活性剂,用苏丹红/亚甲基蓝染色法判断复合维生素纳米乳类型,使用透射电子显微镜来观察复合维生素纳米乳的乳滴微观形态及其粒径分布,通过激光粒度测定仪测定复合维生素纳米乳的粒径大小,用高效液相色谱法测定复合维生素混饮剂纳米乳的成分及其含量,通过离心加速试验来验证复合维生素混饮剂纳米乳的稳定性。结果显示,复合维生素纳米乳的最佳表面活性剂为吐温-80,复合维生素纳米乳各组分质量分数为混合维生素油相3.15%、吐温-80 12.6%、水溶性维生素8.2%、蒸馏水74.2%;复合维生素纳米乳的类型为水包油型纳米乳,肉眼观为黄色、澄清透明样液体;透射电子显微镜下,纳米乳的粒子形态呈现球状,大小分布均匀;离心加速试验显示复合维生素混饮剂纳米乳不分层。说明制备的复合维生素纳米乳混饮剂符合纳米乳制剂的质量要求,为规模化生产饲用复合维生素混饮剂提供了模板意义。  相似文献   

9.
为了解决中药提取物黄柏油在推广中遇到的问题,试验采用纳米技术将其制成纳米乳剂,依据纳米乳的稳定性和安全性,利用伪三元相图筛选出最佳配方,按照配方制备出黄柏油纳米乳,并对其理化性质及皮肤安全性进行评价。结果表明:黄柏油纳米乳最佳配方为黄柏油6.23%,RH-4029.72%,无水乙醇5.15%,水58.90%;经鉴定,其结构类型为水包油型,外观澄清透明,粒径介于7~26 nm之间,平均粒径为16.8 nm,多分散系数(PDI)为0.317,平均Zeta电位为-22.9 mV;稳定性和皮肤安全性良好。说明该纳米乳符合临床应用的要求。  相似文献   

10.
伊维菌素纳米乳注射液的研制与质量安全性评价   总被引:2,自引:0,他引:2  
本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度条件下以药物含量为指标考察纳米乳的稳定性;采用HPLC法测定载药量,用小鼠灌胃的方法进行急性毒性研究。结果表明,该纳米乳在透射电镜下观察其乳滴呈球状,平均粒径为70 nm;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性试验表明该纳米乳注射液(0.1%)属于实际无毒。结果提示,本研究研制的伊维菌素纳米乳注射液(5%)制备简单,是一种质量稳定、安全性高的新制剂。  相似文献   

11.
为了制备恩诺沙星纳米乳并确定其抑菌效果,试验采用低能乳化法中的相转变法制备恩诺沙星纳米乳,对制备的恩诺沙星纳米乳进行了乳液类型的判定、形态观察、粒径分布测定,研究存放时间、存放温度对制备的恩诺沙星纳米乳外观状态及粒径的影响,以及测定恩诺沙星纳米乳的抑菌活性。结果表明:以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)为表面活性剂、乙酸为助表面活性剂,纯化水为水相制备的水包油(O/W)型恩诺沙星纳米乳外观澄清、透明,电镜下观察恩诺沙星纳米乳粒子呈圆球形,分布均匀,不粘连;粒径范围为10~100 nm,粒径大小在纳米乳标准范围内,乳液多分散系数(PDI)为0.192;8 000 r/min离心15 min不分层,乳液性质稳定;10%恩诺沙星纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别为3.72,2.71,3.82 cm, 10%恩诺沙星可溶性粉为2.73,1.30,2.84 cm, 10%恩诺沙星溶液为3.55,2.56,3.64 cm; 10%恩诺沙星纳米乳对金黄色葡萄球菌和沙门氏菌抑菌效果较好,最小抑菌浓度(MIC)均为0.062 5μg/mL,对大肠...  相似文献   

12.
为了建立高效液相色谱法测定氟苯尼考纳米乳中氟苯尼考含量的方法并对其稳定性进行研究,采用Iner Sustain C18(5μm,4.6 mm×250mm)色谱柱,以乙腈-水-磷酸(35∶65∶0.02,V/V/V)为流动相,流速1.0 m L/min,检测波长224 nm,进样量20μL,柱温25℃,考察方法的系统适用性、线性、精密度、加样回收率等,并通过影响因素试验及加速试验考察氟苯尼考纳米乳的稳定性。结果显示:氟苯尼考纳米乳在该色谱条件下,系统适应性良好,在4.12~67.74μg/m L浓度范围内线性关系良好,线性回归方程为:A=49 295C+2 967.2(R2=0.999 9),平均加样回收率分别为101.48%(n=6),RSD为0.26%;氟苯尼考纳米乳在50℃、75%相对湿度(RH)条件下稳定。结果表明:建立的含量检查方法专属性强、准确度高、精密度、重复性良好,适用于氟苯尼考纳米乳含量测定,制备的氟苯尼考纳米乳稳定性良好,强光对其含量略有影响。  相似文献   

13.
为了解决替米考星现存制剂不足现状,开发出新型制剂,并对其理化特性进行研究,试验采用热均质超声法制备替米考星固体脂质纳米乳,并通过光学显微镜及纳米粒度仪观察、测定其理化特性;通过纳米乳的体外释放及抗菌试验,用细菌生长抑制和菌落计数法评价其对金黄色葡萄球菌的体外抗菌效果。结果表明:替米考星固体脂质纳米乳的粒径、Zeta电位、多分散系数分别(421.3±26.4)nm、(-10.3±0.3)mv,(0.30±0.09);替米考星固体脂质纳米乳在体外显示良好的缓释效果及持续的抑菌作用。说明替米考星固体脂质纳米乳是一种有前景的新制剂。  相似文献   

14.
建立并优化一种简单、快速、灵敏、高选择性的HPLC方法测定犬血浆中特比萘芬血药浓度,并考察方法的稳定性。特比萘芬血浆样品经提取剂乙腈-异丙醇(用磷酸调p H至3.0)(40:60,V/V)液-液萃取后,提取液经40℃氮气吹干,用流动相复溶后离心过滤,取上清液20μL进样分析,对血样处理后及标准溶液保存不同时间后的稳定性进行了考察。色谱柱Agilent 5 HC-C18(2)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-0.1%磷酸水(59:41,V/V);流速0.8 m L/min;紫外检测波长223 nm;柱温35℃。色谱峰分离良好,无干扰。特比萘芬最低检测浓度为0.01μg/m L,线性范围是0.02~5μg/m L,相关回归方程:y=356.28x-2.0311(r2=0.99989)。低、中、高血浆质控样品日内RSD均小于5%,日间RSD均小于7%,方法平均回收率分别为108.9%,100.4%,102.1%。血样处理后8 h内样品能保持较好稳定性,血样处理后3次循环冻融能保持较好稳定性。血样处理后于-20℃条件下冻存能够保持稳定2个月,标准溶液有效保存期同样为2个月。本研究建立的特比萘芬血样浓度测定方法有较高的准确度和灵敏度,适用于候选化合物的体内药代动力学研究。  相似文献   

15.
为评估刺五加多糖纳米乳在兽医临床使用的安全性,本研究进行了刺五加多糖纳米乳对小白鼠的急性毒性试验和对L929细胞的细胞毒性试验。小白鼠急性毒性试验结果显示:刺五加多糖纳米乳对小白鼠的LD_(50)为1157mg/(kg·bw)、空白纳米乳的LD50为1008.2 mg/(kg·bw);刺五加多糖纳米乳对L929细胞的细胞毒性试验结果表明:刺五加多糖纳米乳在31.25μg/mL浓度以下细胞毒性较低,对细胞刺激性小,安全性好。本研究结果为刺五加多糖纳米乳在兽医临床的应用提供参考。  相似文献   

16.
拟制备托氟沙星纳米乳,并对其理化性质与急性毒性进行研究。以纳米乳的载药量、稳定性为考察指标,筛选油相、表面活性剂、助溶剂,结合伪三元相图确定纳米乳的最佳配方,制备托氟沙星纳米乳。通过透射电镜、激光粒度分析仪测定纳米乳的微观形态、粒径;用高效液相色谱仪检测药物含量,通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察其稳定性与有效期;经小鼠灌胃试验评价其急性毒性。结果显示,托氟沙星纳米乳的最佳配方:托氟沙星1.36%、牛至油3.24%、乳酸2.60%、聚氧乙烯醚-40-氢化蓖麻油25.98%、蒸馏水66.82%。该纳米乳的乳滴呈圆球形,平均粒径为16.16nm,稳定性良好,有效期为24个月。托氟沙星在3~100μg·mL-1浓度范围内与对应的峰面积线性关系良好,纳米乳的平均回收率为99.33%±1.24%,相对标准偏差为1.25%,精密度较高。小鼠灌胃LD5010 000mg·kg-1,最大耐受剂量为39.72g·kg-1。成功制备了托氟沙星纳米乳,为进一步开发纳米级抗菌药物提供理论依据。  相似文献   

17.
探讨卡洛芬注射液的抗炎、镇痛作用与皮肤刺激性。以市售托芬那酸注射液为对照药物,抗炎作用采用小鼠耳肿胀法、大鼠踝关节肿胀法,镇痛作用采用小鼠热板法、小鼠醋酸扭体法,刺激性采用兔的皮肤刺激试验考察卡洛芬注射液I、II的抗炎、镇痛作用与刺激性。结果显示,各给药组对二甲苯所致的小鼠耳炎具有明显的抑制作用,且与生理盐水组差异显著(P<0.05);可抑制甲醛所致的大鼠踝关节肿胀,托芬那酸组的肿胀抑制率最高,其次为卡洛芬I组。卡洛芬I组和托芬那酸组在15、30 min时均可有效延长小鼠热板痛阈值;卡洛芬II组没有明显镇痛效果。卡洛芬I组和II组对小鼠扭体的潜伏期没有明显改变,但扭体次数相对较少,扭体抑制率分别为34.7%和17.5%。托芬那酸组第一次扭体的潜伏期较长,扭体抑制率为42.6%。兔的皮肤刺激性试验各给药组均未出现不良反应。卡洛芬I组药效快,抗炎、镇痛效果显著,安全无刺激性,效果优于卡洛芬II组。  相似文献   

18.
【目的】研究制备一种新型抗菌肽——生泰素奶牛成膜型后药浴液,对其有效性和安全性进行表征。【方法】运用单因素影响试验及L9(3)3正交试验筛选生泰素奶牛后药浴液最优配方;运用体外杀菌试验表征杀菌有效性;通过溶血性试验、细胞毒性试验、单次给药小鼠皮肤刺激性试验、多次给药小鼠皮肤刺激性试验及小鼠皮肤致敏性试验验证安全性。【结果】正交试验结果显示,以7%的成膜剂PVA1788为基质配制膜溶液,甘油的试验影响最大,其次为吐温80;生泰素奶牛后药浴液的最优配方为:增塑剂甘油的最优添加体积分数为4%,表面活性剂吐温80的最优添加体积分数为1%,增稠剂普鲁兰多糖的最优添加质量百分浓度为0.4%。生泰素奶牛后药浴液在30 min内可杀灭99.999%以上供试金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、无乳链球菌和停乳链球菌,杀菌效果与聚维酮碘相当。生泰素奶牛后药浴液溶血性和细胞毒性均低于聚维酮碘后药浴液。单次和多次小鼠皮肤刺激性试验及皮肤致敏性试验结果显示,生泰素奶牛后药浴液对小鼠皮肤无刺激性和致敏性。【结论】生泰素奶牛后药浴液是一种制备工艺简单、有效、绿色、安全的成膜型后...  相似文献   

19.
伊维菌素纳米乳透皮制剂的研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
本试验研制伊维菌素纳米乳透皮制剂,并对其理化性能、稳定性、体外药物释放及透皮性能进行评价。采用三元相图筛选不同载药量的纳米乳,确定最佳载药量;采用响应面优化设计筛选纳米乳处方,考察了伊维菌素纳米乳的平均粒径、电位、形态、pH、黏度等性能;分别采用透析袋法和Franz扩散池法比较伊维菌素纳米乳透皮制剂与市售伊维菌素皮肤涂剂的体外释放行为和透皮性能。结果显示,载药量为2.00%时,纳米乳区域最大、最稳定;获得的优选处方为聚氧乙烯蓖麻油 :二乙二醇单乙基醚 :油酸乙酯 :伊维菌素 :水=26 :12 :7: 2: 53;所得伊维菌素纳米乳的平均粒径为18 nm;伊维菌素纳米乳在室温条件和4 ℃冰箱中保存1年仍稳定;其24 h皮肤累积渗透量和滞留量分别是市售伊维菌素皮肤涂剂的3.24和2.05倍。研究结果表明,研制的新型伊维菌素纳米乳透皮制剂具有制备工艺简便、稳定性好、透皮性能好等优点,具有很好的应用前景。  相似文献   

20.
《畜牧与兽医》2016,(3):77-83
本研究研制出一种新型复方恩诺沙星(ENR-CL-NE)O/W型纳米乳制剂。通过伪三元相图法、联合药敏试验筛选出ENR-CL-NE配方。其中恩诺沙星(ENR)、头孢氨苄(CL)的含量分别为0.94 wt%,1.88 wt%;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察,发现ENR-CL-NE粒径分布均匀,平均为14.50 nm,zeta电位为-15.3 m V;通过HPLC建立ENR-CL-NE中ENR、CL含量测定的专属性方法;经体外透皮试验发现ENRCL-NE的透皮性能极显著优于原料药物混悬液组(P0.01)。综上表明,以O/W型纳米乳为载体的复方恩诺沙星(ENR和CL),有助于药物经皮给药药物疗效的发挥。  相似文献   

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